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Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1987). Clasificación: C07C103/52.

PROCEIDMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS TETRAPEPTIDOS DE ESTRUCTURA POLICICLICA NITROGENADA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS O BASES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN PROTEGER LA FUNCION AMIDA DE UN DERIVADO DE FORMULA (II), POR UN RADICAL TERC-BUTOXICARBONILO BAJO LA ACCION DEL CARBONATO DE DITERC-BUTILO, EN UN DERIVADO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE A, CON LOS ATOMOS DE CARBONO Y DE NITROGENO A LOS QUE ESTA ENLAZADA, TIENE LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA GENERAL (I). EL PROCESO CONTINUA CON CONDENSACIONES, PROTECCIONES Y DESPROTECCIONES, HASTA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) BUSCADO. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS UTILIZADAS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES AUTO-INMUNES, Y EN EL TRATAMIENTO DE CANCERES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1986). Clasificación: C07F9/65.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER NUEVOS DERIVADOS DE OXAAZOFOSFORINA. COMPRENDE: A) CONDENSAR A UN DICLORURO DE ACIDO FOSFORICO D.F. (II) CON EL 3-AMINO-1-PROPANOL EN TOLUENO, EN HIDROXIDO SODICO Y ENTRE C30 Y 0JC, PARA OBTENER UN C.D.F. (III); B) TRATAR A (III) CON EXCESO DE B-CLOROETILISOCIANATO D.F. (IV), PARA FORMAR UN C.D.F. (V); Y C) NITROSAR A (V) CON CLORURO DE NITROSILO, EN UN DISOLVENTE MEZCLA DE BUTIL-LITIO/TETRAHIDROFURANO Y A C80JC, PARA OBTENER UN C.D.F. (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: C.D.F., COMPUESTO D.F.; D.F., DE FORMULA; Y R UN ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA DE C 1 A 6, UN GRUPO CICLOALQUILO DE C 3 A 7 Y OTROS. SE UTILIZAN EN QUIMIOTERAPIA ANTICANCEROSA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07D215/26.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE LA QUINOLEINA. COMPRENDE: A) CONDENSAR A UN DERIVADO HALOGENADO D.F. (II) CON UNA PIPERAZINA N-MONOSUSTITUIDA D.F. (III), EN ALCOHOL DE C 1 A 4 O DIMETILFORMAMIDA, EN PRESENCIA DE PIRIDINA O TRIETILAMINA Y ENTRE 60 Y 120JC, PARA PRODUCIR UN C.D.F. (IV); Y B) TRATAR A (IV) CON UN DERIVADO D.F. (RZ), PARA OBTENER UN C.D.F. (I) Y SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS. SIENDO: V, UN GRUPO DE FORMULA (VI); R, H, RADICAL ALCOILO DE C 1 A 5, RADICAL ACILO DE C 1 A 5 O UN RADICAL DIETILFOSFONILO Y OTROS; R, H O METILO; T, RADICAL FENILO MONO- O POLISUSTITUIDO POR HAL, TRIFLUORMETILO, O HIDROXI Y OTROS; HAL, CL O BR; Z, HAL, -PO3H, -COCL Y OTROS; C.D.F., COMPUESTO DE FORMULA; D.F., DE FORMULA; Y N, 0, 1, 2, 3 O 4. SE UTILIZAN PARA CORREGIR LOS TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA HIPOXEMIA Y LA INSUFICIENCIA METABOLICA ENERGETICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07D211/58.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE LA XANTINA Y DE SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS APROPIADOS. CONSISTE EN CONDENSAR A UN DERIVADO HALOGENADO D.F. (II) CON UN DERIVADO D.F. (III), EN ETANOL O BUTANOL EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA (TRIELAMINA), A UNA TEMPERATURA ENTRE 80 Y 110JC, PARA OBTENER NUEVOS DERIVADOS DE LA XANTINA D.F. (I) Y SUS SALES DE ADICION. SIENDO: R, INDEPENDIENTEMENTE, UN RADICAL ALCOHILO DE C 1 A 5 O CONJUNTAMENTE UNA CADENA POLIMETILENICA DE C 4 A 6 QUE INCLUYE UN O O S QUE FORMAN CON EL N UN RADICAL HETEROCICLICO CON DOS HETERO-ATOMOS; R1, H O ALCOHILO DE C 1 A 5 DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA; R2, R1, CUYO ALCOHILO TIENE UN DOBLE ENLACE O RADICAL BENCILO; R3, H O -CH3; A, UNA CADENA POLIMETILENICA -(CH2)N-; X, H O UN RADICAL FCH-NH-; HAL, HALOGENO; D.F., DERIVADO DE FORMULA; Y N, 0, 1, 2, 3 O 4. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA Y DE LA ASTENIA POR SU ACTIVIDAD PSICOTONICA CENTRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D401/04, C07D403/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE POLIMETILENO IMINAS DISUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A ES UN RADICAL HIDROCARBONADO QUE TIENE DE 3 A 5 ATOMOS DE CARBONO; N ES 0, 1 O 2; Z REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O UN GRUPO NH; Y R REPRESENTA UN RADICAL HIDROCARBONADO, Y SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS APROPIADOS. CONSISTE EN CONDENSAR UNA POLIMETILENO IMINA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE N, Z Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON UN DERIVADO HALOGENADO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE A TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO. SI LOS DERIVADOS ASI OBTENIDOS SE TRATAN CON ACIDOS APROPIADOS SE OBTIENEN LAS SALES DE ADICION CORRESPONDIENTES. DE APLICACION COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE CUALQUIER TIPO DE HIPOXIA TISULAR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D495/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIENO 2,3-B PIRROL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALCOILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA QUE TIENE DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO, O UN METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO; R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL FENILO; R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALCOILO O UN RADICAL FENILO; Y R3 Y R4, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE TRATA UN DERIVADO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN DERIVADO DE FORMULA GENERAL (III), EN PRESENCIA DE K2CO3 Y DE CETONA; SEGUNDA, EL COMPUESTO OBTENIDO SE TRATA CON KNO2, HCL/H2O Y CH3OH, Y A CONTINUACION EL COMPUESTO FORMADO SE DEDIAZOTA POR MEDIO DE AZOBISISOBUTIRONITRILO EN MEDIO ETANOL Y EN PRESENCIA DE ACIDO; Y POR ULTIMO, EL COMPUESTO OBTENIDO SE TRATA CON NAOH/H2O/C2H5OH. DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA POR SUS PROPIEDADES ANALGESICAS Y ANTIINFLAMATORIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE A REPRESENTA UN CICLO SATURADO O UN GRUPO BENCENICO; R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO INFERIOR DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; Y RK REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO LINEAL DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO Y DE SUS FORMAS RACEMICAS Y DE SUS SALES, FARMACEUTICAMENTE COMPATIBLES.CONSISTE EN REALIZAR LA CONDENSACION DE UN DERIVADO DE CARBOXIISOINDOL DE FORMULA GENERAL (II), CON UN DERIVADO FUNCIONAL DE UN AMINO-ACIDO SUSTITUIDO DE FORMULA GENERAL (III).DE APLICACION EN FARMACIA POR SU ACTIVIDAD INHIBIDORA SOBRE CIERTAS ENZIMAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1985). Clasificación: C07D233/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL BICICLO 4.2.0 1,2,5-OCTATRIENO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO O UN RADICAL ALQUILO O ALCOXI; Y N ES 0 O 1, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS MINERALES U ORGANICOS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN CONDENSAR EN PRESENCIA DE H2S UN DERIVADO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN DERIVADO DE FORMULA GENERAL (III).DE APLICACION EN TERAPEUTICA COMO VASOCONSTRICTORES Y DESCONGESTIONANTES NASALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1984). Clasificación: C07D495/04.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TIENO2,3-BPIRROL.CONSISTE EN: A) DEDIOZAR LOS DERIVADOS DIAZOICOS DE FORMULA (II), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) ACILAR A (III) CON UN HALOGENURO DE ACILO DE FORMULA X-CO-R4, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); C) SAPONIFICAR A (IV) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (V); D) DESCARBOXILAR A (V), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (VI); Y E) N-ALCOILAR A (VI) POR MEDIO DE UN BAB-HALOGENO O DERIVADO DE FORMULA (VII), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). DONDE X ES HAL; R1 ES H, O UN RADICAL ALCOILO DE C 1 A 5 DE CADENA LINEAL O RAMIFICADO; R2 ES UN RADICAL CIANO Y OTROS; R3 ES UN RADICAL ALCOILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADO DE C 1 A 5 Y R4 ES UN RADICAL ALCOILO EN CADENA LINEAL O RAMIFICADO DE C 1 A 5 Y OTROS.SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE LOS DOLORES AGUDOS O CRONICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1984). Clasificación: C07F9/38.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE NITROSOUREA, EN FORMA RACEMICA O DE ISOMEROS OPTICOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN DERIVADOB AB-AMINOFOSFONADO, DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2 Y R3 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN EXCESO DE BBB-CLOROETILISICIANATO , EN AGUA O CLOROFORMADO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 10JC; SEGUIDA DE NITROSACION DEL PRODUCTO FORMADO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS Y DEL CANCER.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1984). Clasificación: C07D209/46.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE LA SULFONILUREA, ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION CORRESPONDIENTES.CONSISTE EN, A) TRATAR LOS ACIDOS BENZOICOS DE FORMULA (II) CON SOCL2, PARA OBTENER LAS ISOBENZOFURANONAS DE FORMULA (III), B) CONDENSAR A (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), PARA OBTENER LAS 3-HIDROXI-ISO-INDOLONAS DE FORMULA (V), C) CONDENSAR A (V) CON UN COMPUESTO DE FORMULA RK4 -NFCFO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION CON AGENTES BASICOS. DONDE; N REPRESENTA 1 O 2; R REPRESENTA TIENILO, FURILO, PIRIDILO, Y OTROS; R1 Y R2 SON IDENTICOS O DIFERENTES Y REPRESENTAN HIDROGENO, HALOGENO, UN RADICAL ALCOILO O ALCOXI DE C 1 A 5; R4 ES RK4; RK4 REPRESENTA UN RADICAL ALCOILO DE C 1 A 5 O UN RADICAL CICLOALCOILO DE C 3 A 8 Y R3 ES OH.SE UTILIZAN COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1984). Clasificación: C07D239/54.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA XANTINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y DE SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS APROPIADOS.CONSISTE EN CONDENSAR UN DERIVADO HALOGENADO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN DERIVADO AMINADO DE FORMULA GENERAL (III).DE APLICACION EN TERAPEUTICA POR SUS PROPIEDADES BRONCODILATADORAS Y ANTIALERGICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1984). Clasificación: C07D405/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIPERAZINA Y DE HOMOPIPERAZINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE B ES NITROGENO O -CH-; Z ES OXIGENO O AZUFRE; M VALE 2 O 3; Y A, X, Y, T Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN DERIVADO HALOGENADO DE FORMULA (II) CON UNA PIPERAZINA N-MONOSUSTITUIDA DE FORMULA (III), O DE UN DERIVADO HALOGENADO DE FORMULA (IV), CON UNA PIPERAZINA N-MONOSUSTITUIDA DE FORMULA (V), EN LAS QUE HAL ES CLORO O BROMO Y TODOS LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I).TAMBIEN SE PUEDE EFECTUAR LA SUSTITUCIONEN UN COMPUESTO DE FORMULA (VI) CON UNA AMINA DE FORMULA ANH2.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPOXIA DE LOS TEJIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1984). Clasificación: C07D251/70.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE POLIMETILENO DIAMINAS, N,N-SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A REPRESENTA UN RADICAL HIDROCARBONADO, QUE TIENE DE TRES A CINTO ATOMOS DE CARBONO EN CADENA RECTA O RAMIFICADA; X REPRESENTA EL GRUPO -CH- O UN ATOMO DE NITROGENO; N REPRESENTA UN NUMERO ENTERO DE 2 A 6; R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALCOHILO CON 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO; R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALCOHILO CON 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO; Y B REPRESENTA UN RADICAL FENILO, NAFTILO O BENZOFURANILO,Y SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS APROPIADOS.CONSISTE EN CONDENSAR UNA DIAMINA DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE A, X, N Y R1 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, CON UN DERIVADO HALOGENADO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R2 Y B TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; Y HAL REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO TAL COMO CLORO O BROMO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE CUALQUIER TIPO DE HIPOXIA TISULAR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1984). Clasificación: C07D211/46.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE POLIMETILENO-IMINAS DISUSTITUIDAS Y DE SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS APROPIADOS.CONSISTE EN CONDENSAR UNA POLIMETILENO-IMINA DISUSTITUIDA DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO HALOGENADO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ELEGIDO ENTRE HIDROCARBUROS BENCENICOS, COMO EL TOLUENO O EL XILENO, LAS AMIDAS ALIFATICAS TALES COMO LA DIMETILFORMAMIDA O LA DIMETILACETAMIDA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 120 Y 140JC Y CON UN ACEPTADOR DE HIDROACIDO, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE A ES UN RADICAL HIDROCARBONADO CON C 3 A 5 DE CADENARECTA O RAMIFICADA, Y OTROS; X ES UN GRUPO -CH- O UN ATOMO DE NITROGENO; N REPRESENTA 0, 1 O 2; Y ES UN ATOMO DE OXIGENO O EL RADICAL N-R; R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALCOILO O HIDROXIALCOILO CON C 1 A 5 ATOMOS; R ES HIDROGENO, RADICAL ALCOILO CON C 1 A 5 Y OTROS; Y B REPRESENTA HIDROGENO, RADICAL ALCOILO CON 1 A 5 Y OTROS.SE EMPLEAN EN EL TRATAMIENTO DE CUALQUIER TIPO DE HIPOXIA TISULAR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1984). Clasificación: C07D405/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA BENZODIOXINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE HET ES UN RADICAL HETEROCICLICO C5-6.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN DERIVADO HALOGENADO DE FORMULA (II) CON UNA PIPERAZINA N-MONOSUSTITUIDA, DE FORMULA (III), EN LAS QUE HAL ES UN ATOMO DE CLORO O DE BROMO Y HET ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE POLAR, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO ACEPTOR DE HIDRACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 110JC Y 150JC.TAMBIEN SE PUEDE PARTIR DE OTRASSUSTANCIAS PARA EFECTUAR LA CONDENSACION O BIEN EFECTUAR UNA ALQUILACION REDUCTIVA DE UN ALDEHIDO ADECUADO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PSICOTROPOS RELACIONADOS CON UNA DISFUNCION DE LAS VIAS DOPAMINERGICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1983). Clasificación: C07D267/18.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ETERES TRICICLICOS CON UNA CADENA AMINOALQUILO, ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION CON UN ACIDO MINERAL Y ORGANICO TERAPEUTICAMENTE COMPATIBLE.SE SOMETE UNA LACTONA A LA ACCION SELECTIVA DE UN ILIDO DE ALCOXI CARBONILMETIL FOSFONIO CON LO QUE SE OBTIENE EL DERIVADO (ALCOXICARBONIL) METILIDENICO CORRESPONDIENTE, DICHO COMPUESTO, SE SOMETE A LA ACCION DE UN AGENTE DE HIDROGENACION PARA FORMAR EL DERIVADO (ALCOXICARBONIL) METILENICO CORRESPONDIENTE, A SU VEZ ESTE COMPUESTO PUEDE TRANSFORMARSE EN SUCESIVAS OPERACIONES. SE OBTIENEEL COMPUESTO (I) EN QUE X E Y SON UN ATOMO DE HIDROGENO, O HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO, ALCOXI O TRIFLUOROMETILO; A ES UN GRUPO METILENO, UN ENLACE DIRECTO O UN GRUPO-IMINO-NR3; R1 Y R2 SON UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INTERIOR.