CIP-2021 : C07D 401/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE QUINOLIN-2-ONA UTILES COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: LA GRECA, SUSAN, DEBORAH, LYSSIKATOS, JOSEPH, PETER, YANG, BINGWEI, VERA.
Un compuesto de **fórmula** o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable; en el que la línea de trazos indica que el enlace entre los carbonos 3 y 4 del anillo de la quinolin-2-ona es un enlace sencillo o doble; R1 se selecciona de H, alquilo C1-C10, y -(CR13R14)t( cicloalquilo C3-C10), en el que t es un número entero de 0 a 5 y dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente condensado con un grupo arilo C6-C10, un grupo cíclico saturado C5-C8 o con un grupo heterocíclico de 4-10 eslabones; y los grupos R1 anteriormente citados, salvo H pero incluidos cualquiera de los anillos condensados opcionales citados anteriormente, están opcionalmente sustituidos con de 1 a 4 grupos alquilo (C1-C10); R2 es H o alquilo (C1-C10); R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente de H, halo, -OR12, C(O)R12 y -CH=NOR12.
INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE VIH.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: MUNROE, JOHN, E., RODRIGUEZ, MICHAEL, J., FRITZ, JAMES E., HAMMOND, MARLYS, DRESSMAN, BRUCE, A., KALDOR, STEPHEN, W., HORNBACK, WILLIAM J., KALISH, VINCENT J., REICH, SIEGFRIED HEINZ, TATLOCK, JOHN H., SHEPHERD, TIMOTHY A., JUNGHEIM, LOUIS N.
INHIBIDORES DE LA PROTEASA VIH, OBTENIBLES MEDIANTE SINTESIS QUIMICA, QUE INHIBEN O BLOQUEAN LA ACTIVIDAD BIOLOGICA DEL ENZIMA PROTEASA VIH, PONIENDO ASI FINAL A LA REPLICACION DEL VIRUS VIH. ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y OPCIONALMENTE OTROS AGENTES ANTIVIRALES COMO PRINCIPIOS ACTIVOS, SON APTOS PARA TRATAR PACIENTES O HUESPEDES INFECTADOS CON EL VIRUS VIH, QUE SE SABE CAUSA EL SIDA.
INHIBIDORES DE LA PROTEINA MICROSOMAL DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS Y PROCEDIMIENTO.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: TINO, JOSEPH, A., POSS, MICHAEL A., PARTYKA, RICHARD A., WETTERAU, JOHN, R. II, SHARP, DARU, YOUNG, GREGG, RICHARD, E., BILLER, SCOTT, A., DICKSON, JOHN, A., LAWRENCE, R., MICHAEL, MAGNIN, DAVID, R., ROBL, JEFFREY, A., SULSKY, RICHARD, B., LAWSON, JOHN, E., HOLAVA, HENRY, M.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDO MICROSOMAL Y QUE SON, POR TANTO, UTILES PARA REBAJAR LOS LIPIDOS SERICOS Y PARA EL TRATAR LA ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES RELACIONADAS CON ESTA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA (A,B,C O D) SIENDO R 1 A R 6 , Q Y X, TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION.
FTALAZINAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA ANGIOGENESIS.
(16/06/2005) La invención se refiere a compuestos de fórmula (I) *fórmula*, en la que r es de 0 a 2, n es de 0 a 2; m es de 0 a 4; R{sub,1} y R{sub,2} (i) son en cada caso un alquilo inferior, o (ii) forman Conjuntamente un puente en la subfórmula (I*) *fórmula* o (iii) forman Conjuntamente un puente en la subfórmula (I**) *fórmula*, siendo nitrógeno uno o dos de los miembros del anillo T{sub,1}, T{sub,2}, T{sub,3}, y T{sub,4}, y siendo el resto en cada caso CH; A, B, D, y E son N o CH, no siendo N más de 2 de estos radicales; G es alquileno inferior, aciloxialquileno o hidroxialquileno inferiores, -CH{sub,2}-O-, -CH{sub,2}-S-, - CH{sub,2}-NH-, oxa, tia, o imino; Q es metilo; R es H o alquilo inferior; X es imino, oxa, o tia; Y es arilo, piridilo…
DERIVADOS DE PIRIDINA O DE PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.
(16/06/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** donde: A representa una piridina, un piridinio o una piperidina, R2 representa un átomo de hidrógeno y R3 representa un grupo hidroxilo, o R2 y R3 forman juntos un grupo oxo, R4 representa un grupo fenilo sustituido, naftilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido, R1 representa un átomo de hidrógeno, o R1 y R4 forman juntos, con los dos átomos de carbono que los porta, un ciclo de 6 átomos de carbono, o R1 y R2 forman un enlace suplementario y en este caso, R3 representa un heterociclo de 5 a 6 eslabones que contiene un átomo de nitrógeno por el cual está unido y que puede contener otro heteroátomo elegido…
DERIVADOS DE 2-QUINOLONA QUE INHIBEN LA FARNESIL TRANSFERASA.
(16/06/2005) Un compuesto de **fórmula** su forma estereoisomérica, su sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable; en la que la línea de puntos representa un enlace opcional; X es oxígeno o azufre; R1 es hidrógeno, alquilo C1-12, Ar1, Ar2-alquilo C1-6, quinolinil-alquilo C1-6, piridil-alquilo C1-6, hidroxi- alquilo C1-6, alquiloxi C1-6-alquilo C1-6, mono o di(alquilo C1-6)amino-alquilo C1-6, amino-alquilo C1-6, o un radical de fórmula -Alk1-C(=O)-R9, Alk1-S(O)-R9 o - Alk1-S(O)2-R9, en la que Alk1 es alcanodiílo C1-6, R9 es hidroxi, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, amino, alquilamino C1-8 o alquilamino C1-8 sustituido con alquiloxicarbonilo C1-6;…
HIDROHALOGENUROS DE 1-4-1-(4FLUOROFENIL)-1H-INDOL-3-IL)-1-BUTIL)-ESPIRO ISOBENZOFURAN-1(3H),4-PIPERIDINA.
(16/06/2005) Conforme a la presente invención, se han proporcionado nuevos hidrohalogenuros de 1-[4-[1-(4-fluorofenil)-1Hindol- 3-il]-1-butil]-espiro[isobenzofuran-1(3H) , 4-piperidina] con una biodisponibilidad mejorada. En una realización particularmente preferida de la invención, la sal de adición de ácido conforme a la invención es el hidrocloruro de 1-[4-[1-(4-fluorofenil)-1H-indol-3-il]-1-butil]-espiro[isobenzofuran-1(3H) , 4-piperidina]. En otra realización, la invención se refiere al hidrobromuro de 1-[4-[1-(4-fluorofenil)-1H-indol-3-il]-1-butil]- espiro[isobenzofuran-1(3H) , 4-piperidina]. La invención se refiere también a composiciones farmacéuticas que contienen las sales de hidrohalogenuro de la invención, y al uso de las sales para la preparación de composiciones farmacéuticas, y a su uso para la preparación de un medicamento para el tratamiento…
PIPERAZINAS TIOFENO SUSTITUIDAS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA.
(16/06/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 es halógeno, alcoxi C1-5, hidroxilo o alquilo C1-6; R2 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido (donde el sustituyente del alquilo es uno o más halógenos), fenilo, fenilo sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5), fenilalquilo C1-5 o fenilalquilo C1- 5 sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, halógeno, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5); R3 es hidrógeno, alcoxi C1-5carbonilo, alquilo C1-5, hidroxialquilo C1-5, formilo, acetilo, amido u oxígeno donde, si R3 es oxígeno, la unión discontinua es una línea sólida y se toma conjuntamente con la otra línea sólida para representar un doble enlace y, si R3…
DERIVADOS CARBOXI-SUSTITUIDOS DE CARBOXAMIDA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA TAQUICININA.
(01/06/2005) Un compuesto de fórmula en la que R1 es desde 1 a 3 sustituyentes, cada uno elegido independientemente del grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6; R2 es un radical elegido del grupo formado por en los que R3 se elige del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C4 y -CF3; Ar1 es un radical elegido del grupo formado por en los que R4 es desde 1 a 3 sustituyentes, cada uno elegido independientemente del grupo formado por hidrógeno, halógeno, hidroxi, -CF3, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6; R5 es desde 1 a 2 sustituyentes, cada uno elegido independientemente del grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6; Ar2 es un radical elegido del grupo formado por en los que R6 es desde 1 a 3 sustituyentes, cada uno elegido…
DERIVADOS DE INDOLIL COMO AGENTES SEROTONINERGICOS.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: KELLY, MICHAEL, GERARD, KANG, YOUNG, HEE.
Compuesto de fórmula : en la que: R1 y R2 representan cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, F, Cl, Br, I, CN, alquilo de 1 a 6 carbonos, alcoxi de 1 a 6 carbonos, nitro, CF3 y feniloxi o benziloxi, en el que el anillo aromático puede estar opcionalmente sustituido por entre 1 y 3 grupos seleccionados de entre un alcoxi C1-C6, F, Cl, Br, I, y CF3; R3 y R4 son cada uno independientemente un hidrógeno, un alquilo de 1 a 6 carbonos o a CH2Ph en el que el anillo fenilo puede estar opcionalmente sustituido por entre 1 a 3 grupos seleccionados de entre un alcoxi C1-C6 (preferiblemente OMe), F, Cl, Br, I, y CF3; Y se selecciona de entre CH2 o CH y, X se selecciona de entre un grupo representado por N ó CR3; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
COMPUESTO CON PROPIEDADES DE LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: ANKERSEN, MICHAEL.
2-Amino-N-[(1R)-2-[(3R)-3-bencil-3-(N , N, N-trimetilhidracinocarbonil)piperidin-1-il]-1-(1H- til)-2-oxoetil]-2-metilpropionamida o una sal derivada farmacéuticamente aceptable. Según la presente invención se proporciona un compuesto nuevo que actúa directamente en las células hipofisiarias bajo condiciones experimentales normales in vitro para liberar la hormona del crecimiento de éstas. El compuesto liberador de la hormona del crecimiento puede ser utilizado in vitro como única herramienta de investigación para comprender, entre otras cosas, cómo se regula la secreción de la hormona del crecimiento a nivel de la hipófisis. Además, el compuesto liberador de la hormona del crecimiento de la presente invención puede también ser administrado in vivo para aumentar la liberación de la hormona del crecimiento endógena.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: TILLEY, JEFFERSON, WRIGHT, HULL, KENNETH, GREGORY, SIDDURI, ACHYTHARAO.
Un compuesto de **fórmula** donde: R15 es halógeno, nitro, alquil sulfonilo C1-6, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carboxi, alquil aminosulfonilo C1-6, perfluoroalquilo C1-6, alquiltio C1-6, hidroxi alquilo C1-6, alcoxi alquilo C1-6, alquil C1-6 tioalquilo C1-6, alquilo C1- 6, sulfinilalquilo C1-6, alquil C1-6, sulfonil alquilo C1-6, alquilo C1-6, sulfinilo, alcanoilo C1-6, , aroilo, arilo, ariloxi; R16 es hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, OH, perfluoro alquilo C1-6, o alquiltio C1-6, sales aceptables farmacéuticamente y ésteres de los mismos.
AMINAS CICLICAS N-(IMIDAZOLILALQUIL)SUSTITUIDAS COMO AGONISTAS O ANTAGONISTAS DE LA HISTAMINA H3.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: ROSENBLUM, STUART, B., AFONSO, ADRIANO, WOLIN, RONALD.
Un compuesto, incluyendo sus enantiómeros, estereoisómeros y tautómeros, o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la **fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo que consta de un átomo de H, un grupo trifenilmetilo, un grupo OCO-R7 y un grupo CO2R7, siendo R7 un grupo alquilo de C1-6 no sustituido o sustituido con átomos de halógenos; R2 se selecciona del grupo que consta de un átomo de H, un grupo hidroxilo o un átomo de halógeno; G es un resto espaciador del grupo que consta de un grupo alquilo de C3-C7 de cadena lineal, un grupo alqueno de C2-C7 o un grupo alquino de C2-C7, estando dichos grupos alquilo de cadena lineal, alqueno o alquino opcionalmente sustituidos con uno o más grupos R7.
INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS RESPIRATORIO SINCINTIAL.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: LACRAMPE, JEAN FERNAND ARMAND, JANSSEN CILAG S.A., JANSSENS, FRANS EDUARD JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., MEERSMAN, KATHLEEN, P., JANSSEN PHAMACEUTICA N.V., SOMMEN, FRANCOIS, M., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., GUILLEMONT, JEREME, E., JANSSEN CILAG S.A., ANDRIES, KOENRAAD, J., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
Uso de un compuesto para la elaboración de un medicamento para tratar infecciones víricas, en el que el compuesto es un compuesto de fórmula N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria o forma estereoquímicamente isomérica de estos, donde -a1=a2-a3=a4- representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -CH=N-CH=CH- (a-3); -CH=CH-N=CH- (a-4); o -CH=CH-CH=N- (a-5); donde cada átomo de hidrógeno de los radicales (a-1), (a- 2), (a-3), (a-4) y (a-5) puede ser opcionalmente reemplazado por halo, C1-6-alquilo, nitro, amino, hidroxi, C1-6-alquiloxi, polihalo C1-6-alquilo, carboxilo, amino C1-6-alquilo, mono- o di(C1- 4alquil)amino C1-6-alquilo, C1-6-alquiloxi, carbonilo, hidroxi C1-6-alquilo.
COMPUESTOS COMO AGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 2B O 2B/2C.
(16/04/2005) Los compuestos que se utilizan en las composiciones farmacéuticas y en los métodos de tratamiento del presente invento son agonistas selectivos o específicos de los subtipos de receptores adrenérgicos 2B o 2B/2C, más que del subtipo de receptores 2A. De acuerdo con el presente invento, se considera que un compuesto es un agonista selectivo de 2B o 2B/2C si la diferencia en eficacia del compuesto como agonista del subtipo(s) de receptores 2B o 2B/2C comparada con la del subtipo de receptores 2A es mayor que 0, 3 y su eficacia sobre el subtipo de receptores 2A es 0, 4 y/o es al menos aproximadamente 10 veces más potente. Preferiblemente, los compuestos utilizados de acuerdo con el presente invento son agonistas específicos de…
PROMOTORES DE CONDROGENESIS Y DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA.
(16/04/2005) Uso de un compuesto seleccionado de **fórmula** en donde R1 representa halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxilo, nitro, trifluorometilo, alquiltio C1-6, acilo, carboxilo, mercapto o amino; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1- 6, acilo, arilo o un grupo heterocíclico; R3 representa un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8, arilo o un grupo heterocíclico; R4 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo o un grupo heterocíclico, -OR5, -SR5, -NR6R7 en donde R5, R6 y R7 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8, arilo, alcoxi C1-6 o un grupo heterocíclico,…
COMPUESTOS ESPIRO COMO INHIBIDORES DE AGREGACION PLAQUETARIA DEPENDIENTE DEL FIBRINOGENO.
(01/04/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY COR THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: SCARBOROUGH, ROBERT, M., STENZEL, WOLFGANG, PAAL, MICHAEL, SCHOTTEN, THEO, FISHER, MATTHEW, J., JAKUBOWSKI, JOSEPH, A., MASTERS, JOHN, J., MULLANEY, JEFFREY, T., RUHTER, GERD, RUTERBORIES, KENNETH, J.
ESTA INVENCION TRATA DE CIERTOS COMPUESTOS ESPIROCICLICOS SUSTITUIDOS CON UNA FUNCIONALIDAD BASICA Y ACIDA, QUE RESULTAN UTILES PARA LA INHIBICION DE LA AGREGACION PLAQUETARIA.
COMPUESTOS DIOXIDO DE CARBONO-FILICOS Y METODO DE SINTESIS DE ESTOS.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSITY OF PITTSBURGH. Inventor/es: BECKMAN, ERIC, J., SARBU, TRAIAN, STRYANEC, THOMAS, J.
Un método para sintetizar un análogo CO2-fílico de un compuesto CO2-fóbico que sea más CO2-fílico que el compuesto CO2-fóbico que comprende el paso de: hacer reaccionar el compuesto CO2-fóbico con un compuesto CO2-fílico, donde el compuesto CO2-fílico es un poliéter sustituido con al menos un grupo lateral que incluye una base de Lewis, un poli (éter-carbonato), un poli(éter -carbonato) sustituido con al menos un grupo lateral que incluye una base de Lewis, un polímero de vinilo sustituido con al menos un grupo lateral que incluye una base de Lewis, un poli(éter-éster) o un poli(éter-éster) sustituido con al menos un grupo lateral que incluye una base de Lewis, para crear el análogo CO2-fílico.
TETRAHIDROQUINAZOLINA-2 ,4-DIONA Y USOS TERAPEUTICOS DE LA MISMA.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: BUTLER, TODD WILLIAM, FLIRI, ANTON FRANZ JOSEF, GALLASCHUN, RANDALL JAMES, JONES,. BRIAN PATRICK, RAGAN, JOHN ANTHONY.
Un compuesto de la fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: U es NH o NR3, R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo (C1-C6), Cl, F, CN, nitro, CF3, -NHC(O)R6 y -OR7, o R1 y R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de cinco o seis miembros, R3 se selecciona del grupo constituido por alquilo (C1- C6)m, C(=O)-alquilo (C1-C6), siendo m = 1 ó 2; R4 y R5 se seleccionan entre H, alquilo (C1-C6), Cl, F, -CF3, -CN, -NHC(=O)R6, -OR7 y un anillo arílico o heteroarílico de 5 a 7 miembros, siendo m, R6 y R7 como se definen anteriormente; y R6 y R7 se seleccionan independientemente entre H, alquilo-(C1-C6) o un anillo arílico o heteroarílico de 5 a 7 miembros; V es CH, CR3 o N; W es C(O); o X es C; Y es CR1, siendo R1 como se define anteriormente.
(01/04/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en la que cada uno de a---b y alfa---beta es, independientemente, un enlace sencillo o un doble enlace; R1 es **(Fórmula)** 1, 1 H, - alquilo con 1 a 4 átomos de carbono R2 es OH; -O-CO-R5 donde R5 es alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil con 3 a 7 átomos de carbono-alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, arilo o aril-alquilo con 1 a 4 átomos de carbono; o -O-R6, donde R6 es el resto de un -aminoácido unido a O a través de su resto carbonilo o -CHR7-COR8 donde R7 es H, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, heteroalquilo con 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil con 3 a 7 átomos de carbono-alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, aril o…
PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA LIMITED. Inventor/es: BOURZAT, JEAN-DOMINIQUE, AVENTIS PHARMA S.A., COMMERCON, ALAIN, AVENTIS PHARMA S.A., FILOCHE, BRUNO, JACQUES, CHRISTOPHE.
Un compuesto de **fórmula** en donde uno de A1, A2 y A3 representan NR2 y los otros representan C(R3)(R4); R1 representa R5Z1-Het- ó R6N(R7)-C(=O)-NH-Ar2-; R2 representa -C(=O)-R8, -C(=O)-OR8a ó R8b; R3 y R4 representan cada uno hidrógeno ó R8; R5 representa un grupo arilo; heteroarilo; alquilo, alquenilo ó alquinilo, cada uno opcionalmente sustituido con R9, -Z2R10, -Z3H, -C(=O)-R10, -NR11-C(=Z3)-R11, -NR11- C(=O)-OR10, -NR11-SO2-R10, -SO2-NY1Y2, - NY1Y2 ó -C(=Z3)- NY1Y2; o un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con, R10, -Z2R10, -Z3H, - C(=O)-R10, -NR11-C(=Z3)-R10, -NR11-C(=O)-OR10, -NR11-SO2- R10, -SO2-NY1Y2, - NY1Y2 ó -C(=Z3)-NY1Y2; R6 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 y R7 representa un grupo arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo.
IMIDAZONAFTIRIDINAS Y SU UTILIZACION EN LA ACTIVACION DE LA BIOSINTESIS DE CITOQUINAS.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MINNESOTA MINING AND MANUFACTURING COMPANY. Inventor/es: LINGSTROM, KYLE, J., GERSTER, JOHN, F..
Un compuesto de **Fórmula** en la que A es =N-CR=CR-CR=; =CR-N=CR-CR=; =CR-CR=N-CR=; o =CR- CR=CR-N=; R1 se selecciona del grupo que consta de: - hidrógeno; - alquilo C1-20 o alquenilo C2-20 que está no sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consta de: - arilo; - heteroarilo; - heterociclilo; -O-alquilo C1-20, -O-(alquil C1-20)0-1-arilo; -O-(alquil C1-20)0-1-heteroarilo; -O-(alquil C1-20)0-1-heterociclilo; -alcoxicarbonilo C1-20; -S(O)0-2-alquilo C1-20; -S(O)0-2-(alquil C1-20)0-1-arilo; -S(O)0-2-(alquil C1-20)0-1-heteroarilo; -S(O)0-2-(alquil C1-20)0-1-heterociclilo; -N(R3)2; -N3; -oxo; -halógeno; -NO2; -OH; y -SH; y -alquil C1-20-NR3-Q-X-R4 o -alquenil C2-20-NR3-Q-X-R4, en las que Q es -CO- o -SO2-; X es un enlace, -O- o -NR3-; y R4 es arilo, heteroarilo, heterociclilo, o -alquilo C1-20 o -alquenilo C2-20 que está no sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados.
DERIVADOS DE 1,2-DIHIDRO-2-OXOQUINOLINA.
(01/04/2005) Un derivado de 1, 2-dihidroxi-2-oxoquinolina representado con la **fórmula** en la que Ar es un grupo piridilo o un grupo representado por la fórmula: (en la que X3 y X4 son iguales o distintos y son cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-5, un grupo alcoxi C1-5, un grupo hidroxilo o un grupo trifluorometilo), Y es un átomo de nitrógeno o CH, R1 y R2 son iguales o distintos y son cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-10, un grupo alcoxialquilo C3-15 o un grupo alquilaminoalquilo C3-15, o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo amino…
DERIVADOS DE HIDROXIAMIDA DEL ACIDO 2-0X0-IMIDAZOLIN-4-CARBOXILICO QUE INHIBEN LAS METALOPROTEINAS DE LA MATRIZ.
(16/03/2005) Un compuesto según la fórmula (I) **(Fórmula)** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en la que R1 es arilo de C6-C10, heteroarilo de C1-C9, aril(C6-C10)alquilo de C1-C6, heteroaril(C1-C9)alquilo de C1-C6, aril(C6C10)arilo de C6-C10, heteroaril(C1-C9)arilo de C6-C10, aril(C6-C10)heteroarilo de C1-C9, heteroaril(C1-C9)heteroarilo de C1-C9, aril(C6-C10)oxiarilo de C6-C10, heteroaril(C1-C9)oxi-arilo de C C6-C10, aril(C6-C10)oxiheteroarilo de C1-C9, heteroaril(C1-C9)oxiheteroarilo de C1-C9, aril(C6-C10)oxialquilo de C1-C6, heteroaril(C1-C9)oxialquilo de C1-C6, aril(C6C10)alquil(C1-C6)arilo de C6-C10, heteroaril(C1-C9)alquil(C1-C6)arilo de C6-C10, aril(C6-C10)alquil(C1-C6)heteroarilo de C1-C9, heteroaril(C1-C9)alquil(C1-C6)heteroarilo de C1-C9, aril(C6-C10)alcoxi(C1-C6)arilo de C6-C10, heteroaril(C1C9)alcoxi(C1-C6)arilo…
1-AZA-2-IMINO-HETEROCICLOS SUSTITUIDOS Y SU USO COMO ACTIVADORES DE RECEPTORES NICOTINICOS DE ACETILCOLINA.
(16/03/2005) Compuestos heterocíclicos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, representados por la siguiente fórmula (I): en la que: A es un grupo alquilo seleccionado de los grupos metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, sec-butilo y terc-butilo; un grupo arilo que puede estar sustituido por un sustituyente seleccionado de un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C4, un grupo hidroxi, un grupo alquiltio y un grupo ariltio; o un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, o uno de sus grupos heterocíclicos condensados que contenga los mismos o diferentes de uno a tres heteroátomos de átomos de azufre, nitrógeno u oxígeno, que pueden estar sustituidos por un grupo alquilo de C1-C4…
DERIVADOS DE AMINAS CICLICAS Y SUS USOS.
(16/03/2005) Un compuesto de **fórmula** una de sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables o una de sus sales de adición de alquilo C1-C6 farmacéuticamente aceptables, en la que R1 es un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo C3-C8, o un grupo heterocíclico aromático que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo formado por un átomo de oxígeno, un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno, o una de sus combinaciones, pudiendo estar el grupo fenilo o heterocíclico aromático condensado con un anillo de benceno formando un anillo condensado, y pudiendo estar el grupo fenilo, el grupo cicloalquilo C3-C8, el grupo heterocíclico aromático o el anillo condensado sustituido con uno o más de un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un…
COMPUESTOS DE UREA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTORES MUSCARNICOS.
(16/03/2005) Un compuesto de fórmula (Ia) **(Fórmula)** en la que: A es fenilo o piridilo; B es NH; R1 es hidrógeno; R2 es pirrolilo, piridinilo, imidazolilo o fenilo; K es un enlace o un grupo metileno; K es un enlace; B es pirrolidina, piperidina o hexahidroazepina; R46 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido o heterociclo; R47 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, acilo, heterociclo o -COOR50, siendo R50 alquilo; o R46 y R47 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo, heterociclo que opcionalmente está sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo constituido por alcoxi, alcoxi sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, amino,…
ESTERES Y AMIDAS DE 1,4-PIPERIDINA DISUSTITUIDOS CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE 5-HT4.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.P.A.. Inventor/es: CEREDA, ENZO, SCHIAVI, GIOVANNI, BATTISTA, SAGRADA, ANGELO, BIGNOTTI, MAURA, MARTINO, VINCENZO.
SE DESCRIBEN NUEVOS ESTERES Y AMIDAS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS DE 1,4 HT{SUB,4} DE FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL A, X, Y Y R POSEEN LOS SIGNIFICADOS ESPECIFICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
DERIVADOS DE PIRIDINA SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO COMO MODULADORES DE RECEPTORES DE ACETILCOLINA.
(01/03/2005) SEGUN LA PRESENTE INVENCION, SE PROPONEN COMPUESTOS CON LA ESTRUCTURA (I), DONDE: A, B, N AL , R AL , Z, R SUP,2 , R 4 , R 5 Y R 6 SE DEFINEN EN LA DESCRIPC ION. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION DESPLAZAN LIGANDOS RECEPTORES DE ACETILCOLINA DE SUS CENTROS DE UNION. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PUEDEN ACTUAR COMO AGONISTAS, AGONISTAS PARCIALES, ANTAGONISTAS O MODULADORES ALOSTERICOS DE RECEPTORES DE ACETILCOLINA, Y SON UTILES EN UNA SERIE DE APLICACIONES TERAPEUTICAS, TALES COMO EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y OTROS TRANSTORNOS QUE IMPLICAN PERDIDA DE MEMORIA Y/O DEMENCIA (INCLUYENDO LA DEMENCIA DEL SIDA); TRASTORNOS DE LA ATENCION Y EL FOCO (TALES COMO TRASTORNOS DE DEFICIT DE ATENCION); TRASTORNOS DE LA FUNCION MOTOR EXTRAPIRAMIDAL TALES…
COMPUESTO DE PIRIDAZINA CONDENSADA.
(01/03/2005) Un compuesto de piridazina condensada representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Fórmula)** en la que n es un número entero de 1 a 3; R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo ciano, o un grupo 4-hidroxipiperidin-1-ilo; R1a representa un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo ciano o un grupo 4-hidroxipiperidin-1-ilo; cada uno de R12, R13 y R14 representa, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo inferior opcionalmente substituido o alcoxi inferior opcionalmente substituido o, como alternativa,…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-(HETEROARILMETIL)-1(2H)-FTALAZINONAS.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: PETROV, ORLIN, HEINER, THOMAS, NEH, HARRIBERT, KRUGER, MARTIN.
Procedimiento para la preparación de 4- (heteroaril-metil)-1(2H)-ftalazinonas de la fórmula general I en las que R1 significa = fluoro, cloro, bromo o hidrógeno, y Ar significa = piridina, pirazina o pirimidina, caracterizado porque se hacen reaccionar sales sustituidas de ftalidil-3-trifenil-fosfonio de la fórmula general II en las que R1 significa = fluoro, cloro, bromo o hidrógeno, con aldehídos de la fórmula general III Ar-CHO (II) en los que Ar significa = piridina, pirazina o pirimidina, en presencia de una base, y por una subsiguiente reacción con un hidrato de hidrazina, y eventualmente en condiciones ácidas.
FENIL- Y PIRIDIL-TETRAHIDRO-PIRIDINAS CON UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE FNT.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS. Inventor/es: BOURRIE, BERNARD, CASELLAS, PIERRE, BARONI, MARCO, CARDAMONE, ROSANNA, GUZZI, UMBERTO.
Compuesto de fórmula [I]:**(Fórmula)** en la que: X representa N o CH; R1 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo CF3; R2 y R3 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo metilo; n es 0 o 1; A representa un grupo de fórmula (a) o (b) **(Fórmula)** donde R4 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo (C1-C4)alquilo, un grupo CF3, un grupo amino, mono (C1-C4)alquilamino, di(C1-C4)alquilamino; R5 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo (C1-C4)alcoxi, un grupo (C1-C4)alquilo o un grupo CF3; R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo (C1-C4)alquilo o un grupo (C1-C4)alcoxi; así como sus sales o solvatos.
