(16/12/1980). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ANALOGOS DE CEFALOSPERINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) O UN COMPUESTO EQUIVALENTE CON UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA X1'COCH O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II). *FORMULA* OPCIONALMENTE SE PUEDEN ELIMINAR LOS GRUPOS PROTECTORES Y CONVERTIR EL PRODUCTO OBTENIDO EN SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. CUANDO EL COMPUESTO (I) SEA OPTICAMENTE INACTIVO SE PUEDE SEPARAR LA MEZCLA DIASTEREOMERICA. ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA CONTRA MICROORGANISMOS GRAM-POSITIVOS Y NEGATIVOS.

(16/12/1980). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ANALOGOS DE CEFALOSPORINA OPTICAMENTE ACTIVOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UNA ENZIMA CAPAZ DE EFECTUAR UNA DESACILACION OPTICAMENTE SELECTIVA. *FORMULA* SE OBTIENE UN COMPUESTO (I) QUE SE RECUPERA POSTERIORMENTE. LA ENZIMA SE DISPONE EN FORMA DE UNA SOLUCION ENZIMATICA PURIFICADA, CUERPOS DE CELULAS RECUPERADAS EN UN CALDO DE CULTIVO, UNA SUSPENSION CELULAR, UNA SUSPENSION DE CELULAS DESINTEGRADAS, UN EXTRACTO LIBRE DE CELULAS O UN LICOR DE CULTIVO DE MICROORGANISMO.

(16/12/1980). Solicitante/s: SYNTHELABO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE PIRIDO-INDOLES, EN FORMA DE RACEMATOS O DE ISOMEROS OPTICAMENTE ACTIVOS, QUE PRESENTAN LA FORMULA (I); *FORMULA* DONDE R1, R2, R3 Y R4 SON DIVERSOS TIPOS DE RADICALES. SE CARACTERIZA PORQUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II); *FORMULA* CON UN COMPUESTO R3CO(CH2)NCOOX, REPRESENTANDO X UN GRUPO ALCOHILO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES TERAPEUTICAS.

(16/12/1980). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 4,7-FENANTROLINA DE FORMULA (I), DONDE CH SIGNIFICA UN RESTO 5,6-QUINOLINILENO; R Y R1 DISTINTOS RADICALES. SE CARACTERIZA PORQUE ES UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE Z ES UN RESTO DISOCIABLE O UN TAUTOMERO; SE CICLIZA INTRAMOLECULARMENTE, OBTENIENDOSE EL COMPUESTO DESEADO. ESTA CONDENSACION INTRAMOLECULAR SE PUEDE REALIZAR PREFERENTEMENTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 150 Y 250GC, Y EN ALGUNOS CASOS EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE O DE UN AGENTE DE CONDENSACION ADECUADO. ESTE COMPUESTO PRESENTA APLICACION COMO ANTIALERGICO. *FORMULA* O.

(01/11/1980). Solicitante/s: LABORATORIO ESTEDI, S.L.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 8-ETIL-5-8-DIHIDRO-5-OXO-2(1-PIPERAZIMIL)-PIRIDO (2-3,D)-PIRIMIDIN-6 (CARBOXILICO). CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. REACCION DEL 2-HIDROXI-4-AMINOPIRIMIDINA CON ETOXIMETILEN-MALONATO DE DIETILO, OBTENIENDOSE EL N-(4-(2-HIDROXI-PIRAMIDINIL)-AMINO-METILEN MALONATO DE DIETILO. 2. CICLACION DEL PRODUCTO ANTERIOR OBTENIENDOSE 2-HIDROXI-5,8-DIHIDRO-5-OXO-PIRIDO-(2 ,3,D) PIRIMIDIN-6-CARBOXILATO DE ETILO. 3. BROMACION DEL PRODUCTO ANTERIOR OBTENIENDOSE 2-BROMO-5,8-DIHIDRO-5-OXO-PIRIDO (2,3,D) PIRIMIDIN-6-CARBOXILATO DE ETILO. 4. ALQUILACION DEL GRUPO AMINO DEL ANILLO DE PIRIDINA DEL PRODUCTO ANTERIOR OBTENIENDOSE ETIL-2-BROMO-5,8-DIHIDRO-5-OXO-PIRIDO-(2 ,3,D)PIRIMIDIN-6-CARBOXILATO. 5. SUSTITUCION DEL BROMO EN EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA FASE CUARTA POR 1-PIPERAZIMIL. 6. HIDROXILIS DEL GRUPO ESTER DE LA SUSTANCIA OBTENIDA EN LA FASE QUINTA OBTENIENDOSE EL ACIDO (2-(1-PIPERAZIMIL)-8-ETIL-5 , 8-DIHIDRO-5-OXO-PIRIDO-(2 ,3,D) PIRIMIDIN-6-CARBOXILICO. D.

(01/10/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD..

Un procedimiento de producción de análogos de cefalosporina de fórmula general (i-8) **fórmula** donde X1 representa un grupo azido o ftalilimino, R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, arilo, aralquilo, o sililo sustituido o no sustituido, R23 representa un grupo Flúor, un grupo hidroxi, un grupo alquilo, un grupo aciloxi, un grupo alcoxi, un grupo ariloxi, un grupo aralquiloxi, un grupo alquiltio, un grupo ariltio, un grupo aralquiltio, un grupo amino primerio, secundario o terciario, un grupo azido o un grupo nitrilo, cuyo procedimiento consiste en someter a reacción de sustitución del grupo halo el compuesto de fórmula general (I-7) **fórmula ** donde X1, R22 y R3 tiene el significado dado anteriormente por un sustituyente representado por R23.

(01/10/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD..

Un procedimiento para la producción de análogos de cefalosporina de fórmula general (I-6) **fórmula** donde R1 representa un grupo azido o ftalilimino, R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, arilo, aralquilo o sililo sustituido o no sustituido, y R22 representa un grupo halo como cloro, bromo o yodo, cuyo procedimiento consiste en someter a reacción de halogenación un compuesto representado por la formula general (i-5) **fórmula** donde X1 y R3 tiene el significado dado anteriormente.

(01/10/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD..

Un procedimiento para la preparación de una beta-lactama de fórmula **fórmula** donde X1 representa un grupo azido o un grupo ftalilimino, R representa un grupo inferior y R31 representa un grupo alquilo, un grupo arilo o un grupo aralquilo cuyo procedimiento comprende someter a reacción de desacetilación un compuesto representado por la fórmula general (I-24) **fórmula** dónde X1 R y R31 son los definidos anteriormente y R' representa un grupo alquilo inferior.,.

(01/10/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD..

Un procedimiento para la producción de análogos de cefalosporina de fórmula general (I_4) **fórmula** donde X1 representa un grupo azido o un grupo ftalilimino, R11 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquiltio inferior, ariltio, aralquiltio o arilseleno, R21 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior y R31 representa un grupo alquilo, un grupo arilo o un grupo aralquilo) cuyo procedimiento consiste en someter a una reacción del tipo de Horner-Wittig, para formar un anillo, un compuesto representado por la fórmula general (I-3) **fórmula** donde X1, R11, R21 y R21 tiene el significado dado, anteriormente y R representa un grupo alquilo inferior).

(01/10/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD..

Un procedimiento para la producción de análogos de cefalosporina representados por la fórmula general**fórmula** donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo, halo , un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior, un grupo ariloxi un grupo aralquiloxi, un grupo aciloxi, un grupo sulfoniloxi, un grupo alquiltio inferior, un grupo ariltio, un grupo aralquiltio, un grupo alquilsulfinilo inferior, un grupo ariltio, un grupo ariltio, un grupo aralquiltio, un grupo alquilsulfinilo inferior, un grupo arilsufinilo, un grupo aralquilsulfinilo.

(01/10/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: GRUPPO LEPETIT S.P.A..

Un procedimiento para preparar compuestos tricíclicos consensado en orto que contienen nitrógeno de fórmula **fórmula** en la que R y R1 se seleccionan independientemente e de hidrógeno, flúor, cloro, bromo y alcoxi (de C1-4) A puede ser -CH–CH2-CH2-,-CH=CH- o –(CH2)3-, que comprende poner en contacto una proporción molar de un compuesto de la fórmula **fórmula** en la que halógeno representa cloro o bromo, con una proporción aproximadamente equimolecular de un compuesto de la fórmula **fórmula** en la que A R y R1 son como se han definido antes, a una temperatura comprendida entre la temperatura ambiente y la temperatura de reflujo de la mezcla de reacción, en presencia de un disolvente aprótico orgánico seleccionado de hidrocarburos clorados de C1-4. Dioxano, tetrahidrofurano, benceno, tolueno y sus mezclas, y añadir una cantidad adecuada de un agente alcalino.

(16/09/1980). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Procedimiento para la obtención de ácidos 2-amino-8-ciclopropil-5-oxo-5 ,8-dihidro- pirido[2,3-d]pirimidin-6-carboxílicos de fórmula general I **fórmula** donde R1 y R2 son idénticos o diferentes y significan un átomo de hidrógeno o un resto C1- C12 alquilo, ramificado o sin ramiificar, oun resto C2-C12 alquenilo, o un resto alquinilo, que esta en caso dado sustituido por uno o más rupos hidróxilo, 0 grupos alcoxi, alquilmercapto o dialquilamino con 1 a 3 átomos de carbono por resto alquilo, un grupo ciano o un grupo alcoxi-carbonilo con 1 a 4 átomos de carbono en la parate alcoxi , por un resto arilo, en caso dado sustituido, o resto hetarilo.

(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Un procedimiento para preparar un compuesto de 1,8-naftiridina de fórmula-01 (I): **(Fórmula-01)** en donde X es un átomo de halógeno, y R1 es un grupo etilo o un grupo vinilo, o una sal del mismo no tóxica, farmacéuticamente aceptable, que comprende separar el grupo protector R'3 y/o hidrolizar el grupo R'2 de un compuesto de la fórmula-02 (a´´): **(Fórmula-02)** en donde X y R1 son iguales a los definidos anteriormente, R'2 es un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo inferior, un grupo ciano, un grupo carbamoilo, un grupo amidino o un grupo de -c (O-alcohilo inferior) = NH y R'3 es un átomo de hidrógeno o un grupo protector, excepto en el caso en el que R'2 es un grupo carboxilo y R'3 es un átomo de hidrógeno, y, si se desea, convertir el producto de reacción en una sal no tóxica, farmacéuticamente aceptable.

(16/07/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: GRUPPO LEPETIT S.P.A..

Un procedimiento para preparar compuestos tricíclicos condensados en orto que contienen nitrógeno, de la fórmula: **(Fórmula)** en la que R y R1 se seleccionan independientemente de hidrógeno, flúor, cloro, bromo y alcoxi de C1-4; A puede ser -CH2-, -CH2- CH2-, -CH=CH- o -(CH2)3-, que comprende poner en contacto una proporción molar de un compuesto de fórmula II.

(01/07/1980). Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA R.T,..

Procedimiento para la preparación de nuevos derivados pirimidínicos condensados con cabeza de puente de nitrógeno. Estos nuevos compuestos pueden utilizarse en terapia principalmente como agentes antialérgicos y antiasmáticos. Es conocido que los derivados pirido (1, 2-a) pirimidina poseen valiosas propiedades de influencia sobre el sistema nervioso central, entre las que destacan las analgésicas.

(01/07/1980). Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYRSZETI TERMEKEK GYARA R.T.

Procedimiento para la preparación de nuevos derivados pirimidínicos condensados con cabeza de puente de nitrógeno. Estos nuevos compuestos pueden utilizarse en terapia principalmente como agentes antialérgicos y antiasmáticos. Es conocido que los derivados pirido (1, 2-a) pirimidina poseen valiosas propiedades de influencia sobre el sistema nervioso central, entre las que destacan las analgésicas.

(01/07/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA RT..

Procedimiento de preparar compuestos pirimidínicos con cabeza de puente de nitrógeno, de la fórmula general I **(Fórmula)** y sus antípodas ópticamente activos y sus sales.

(01/07/1980). Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA R.T,..

Procedimiento para la preparación de nuevos derivados pirimidínicos condensados con cabeza de puente de nitrógeno. Estos nuevos compuestos pueden utilizarse en terapia principalmente como agentes antialérgicos y antiasmáticos. Es conocido que los derivados pirido (1, 2-a) pirimidina poseen valiosas propiedades de influencia sobre el sistema nervioso central, entre las que destacan las analgésicas.

(01/07/1980). Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA R.T,..

Procedimiento para la preparación de nuevos derivados pirimidínicos condensados con cabeza de puente de nitrógeno. Estos nuevos compuestos pueden utilizarse en terapia principalmente como agentes antialérgicos y antiasmáticos. Es conocido que los derivados pirido (1, 2-a) pirimidina poseen valiosas propiedades de influencia sobre el sistema nervioso central, entre las que destacan las analgésicas.

(01/07/1980). Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA R.T,..

Procedimiento para la preparación de nuevos derivados pirimidínicos condensados con cabeza de puente de nitrógeno. Estos nuevos compuestos pueden utilizarse en terapia principalmente como agentes antialérgicos y antiasmáticos. Es conocido que los derivados pirido (1, 2-a) pirimidina poseen valiosas propiedades de influencia sobre el sistema nervioso central, entre las que destacan las analgésicas.

(16/06/1980). Solicitante/s: SYNTHELABO.

Procedimiento para preparar derivados de pirimido e imidazo-pirido-indoles , en forma de racematos e isómeros ópticamente activos, que responden a la fórmula: **(Fórmula)** en la que n es O ó 1; R1 es un átomo de hidrógeno o de halógeno, un radical alcohilo o alcoxi, o el grupo CF3; R2 es un átomo de hidrógeno, un radical alcohilo rectilíneo o ramificado, un radical cicloalcohilalcohilo , un radical cicloalcohilo, un radical dialcohilaminoalcohilo o un radical fenilo que puede llevar un átomo de halógeno; R3 es un átomo de hidrógeno o un radical alcohilo; R4 es un átomo de hidrógeno, un radical alcohilo o un radical bencilo; teniendo los alcohilos y alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, y teniendo los cicloalcohilos de 3 a 6 átomos de carbono; con excepción de los compuestos para los que n= 1, R1= H, R2=H o nC4H9, R3 y R4 = H.

(16/06/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD..

1. Acido 7-acilamino-1-carba-3-cefem-4- carboxílico, representado por la siguiente fórmula general (I) **(Fórmula)** donde X representa un grupo acilo, R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector del ácido carboxílico y R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior o un grupo aciloxi inferior.

(16/05/1980). Solicitante/s: KYORIN SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA.

Procedimiento para la obtención de derivados de carboxi-quinolinas sustituidos, en particular el ácido 1-etil-1,4-dihidro-6-flúor-7-(1- piperazinil)-4-oxo-1 ,8-naftilidina-3-carboxílico , sus hidratos y sus sales de edición de ácido, así como su hidrocloruro, caracterizado porque comprende calentar derivados de piperazina con derivados 1- sustituido-6, 7-dihalógeno-4-oxo-1 ,4-dihidroquinolina-3-carboxílicos en un disolvente no reactivo y/o por hidrólisis con ácido clorhídrico acuoso o alcali acuoso a una temperatura comprendida entre la temperatura ambiente y la del punto de ebullición de la mezcla.

(16/11/1979). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

Los compuestos forman sales aceptables en farmacia con bases. Ejemplos de estas bases son hidróxidos de metal alcalino, tal como hidróxido sódico, hidróxido potásico y similares; hidróxidos alcalinotérreos, tal como hidróxido cálcico, hidróxido de bario y similares; alcóxido de sodio, tal como etanolato sódico, etanolato potásico y similares; bases orgánicas tal como piperidina, dietilamina, N-metilglucamina y similares.

(01/11/1979). Solicitante/s: DECEMBER 4 DROTMUVEK.

Un cable de acero y aluminio mejorado, en particular para el suministro de electricidad, en el que en torno al alma de acero, constituida por un cable de acero, está dispuesta una envolvente de aluminio, caracterizado porque el alma ce acero está provista de un revestimiento estructurado a base de chapa de aluminio.

(16/10/1979). Solicitante/s: LABORATORIOS MADE, S.A..

Resumen no disponible.

(01/10/1979). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

Un procedimiento para la preparación de naftiridinonas sustituidas dotadas de propiedades inhibidoras de la secreción gástrica de la fórmula: **(Fórmula)** donde n es un número entero de 2 a 6, tal que la longitud de la cadena carbonada que conecta los dos átomos de nitrógeno no es inferior a 2; R1, R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, amino, haloalquilo inferior o fenilo o dos sustituyentes adyacentes cualesquiera pueden estar unidos para formar un sustituyente benzo; R6 y R7 son independientemente hidrógeno, alquilo inferior, fenialquilo inferior, N-(alquil inferior) carbamoílo, N-(alquil inferior) tiocarbamaoílo.

(01/10/1979). Solicitante/s: GUELLSCHAFT MIT,KARL THOMA.

Procedimiento para la preparación de nuevas imidazo-isoquinoleín-dionas de la fórmula general **(Fórmula)** en la que R1 significa un grupo alcohilo inferior eventualmente sustituido con un grupo fenilo, un grupo cicloalcohilo con 3 hasta 6 átomos de carbono o un grupo fenilo, eventualmente monosustituido o disustituido con átomos de halógeno, grupos hidroxi, metoxi, metilmercapto, metilsulfinilo, metilsulfonilo y/o benciloxi, pudiendo ser los sustituyentes iguales o diferentes, y a significa un átomo de hidrógeno.