DERIVADOS DE 4-AMINOPIRIDOPIRIMIDINA SUSTITUIDOS CON UN GRUPO BICICLICO.
(16/12/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal, profármaco o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada uno de R1 y R2 es independientemente H o alquilo C1- C6; en el que R3 es -(CR1R2)m-R4, en el que m es un número entero de 0 a 6, o NR1R3 tomado conjuntamente forma un grupo que tiene la fórmula cada n es independientemente un número entero de 0 a 4, cada p es independientemente 0 ó 1, cada j es independientemente un número entero de 0 a 2; en la que la línea de puntos representa un enlace carbono-carbono opcional; en los que X es N e Y es CR9, o X es CR9 e Y es N; R4 es arilo o heteroarilo, en el que el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido en un átomo de carbono con R5, -Z1R5, -Z1(CR1R2)rR5 o -(CR1R2)rR5, opcionalmente…
COMPUESTOS FLUORESCENTES PARA SU USO EN SISTEMAS DE AGUAS INDUSTRIALES.
(16/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NALCO CHEMICAL COMPANY. Inventor/es: MORIARTY, BARBARA, E., REDDINGER, JERRY, L.
Un compuesto fluorescente de fórmula: caracterizado porque R1 y R2 son los dos SO3M, o uno de R1 y R2 es SO3M y el otro es COOM, donde M se selecciona entre el grupo compuesto por H, Na, K, Rb, Cs, Li o amonio.
COMPUESTOS DE TIPO INDOLIZINA SUSTITUIDOS Y SUS METODOS DE UTILIZACION.
(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X es C-R2 o N; cada uno de R1 y R2 es independientemente -Z-Y- o -Y; siempre que el número total de radicales arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo en R1 y R2 sea 0-3; U, V y W son cada uno independientemente C-R6 o N, siempre que cuando U sea N V es C-R6; cada R6 es independientemente un radical hidrógeno, halo, alquilo, alcoxi, alquiltio, haloalquilo, haloalcoxi, hidroxi o ciano; cada Z es independientemente un radical alquilo, alquenilo o alquinilo sustituido opcionalmente por (a) 1-3 radicales amino, alquilamino, dialquilamino, alcanoilamino, alcoxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, hidroxi, alcoxi, alquiltio o halo,…
DERIVADOS DE IMIDAZO-PIRIDINA PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE INFECCION VIRICA POR HERPES.
(01/12/2006) Un compuesto con la fórmula (I): en la que: p es 0, 1 ó 2; cada R1 es igual o diferente y se selecciona independientemente del grupo constituido por halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, Ay, Het, -OR7, -OHet, -C(O)R9, -C(O)Het, -CO2R9, -C(O)NR7R8, -C(NH)NR7R8, -S(O)nR9, -S(O)2NR7R8, - NR7R8, -NR7Ay, -NHHet, -R10cicloalquilo, -R10Het, - R10OR9, -R10SO2NHCOR9, -R10NR7R8, ciano, nitro y azido; o dos grupos R1 adyacentes junto con los átomos a los cuales están unidos forman un cicloalquilo C5-6 o un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 heteroátomos; cada R7 y R8 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, alquilo,…
(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** donde: la línea discontinua adyacente a C-R6 está ausente o es un enlace sp2; Y es nitrógeno o R20C; Z es nitrógeno o R21C; T es nitrógeno o R2C; S es nitrógeno o R3C; siempre que entre 0 y 3 de S, T, Y, y Z sean nitrógeno; y adicionalmente siempre que uno de S, T, Y y Z pueda ser =N+-O- donde los tres restantes no son nitrógeno; R20 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxi, alquilo C1-C5, ciano, nitro, haloalquilo C1-C5, RORPN, RORPNC=O, acilo C2-C8, heterociclilo de 4 a 7 miembros, (heterociclil de 4 a 7 miembros)-alquileno C1-C5, fenilo, (fenil)alquileno C1-C5, R14OC=O, R14S, R14SO, y R14SO2; R21 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C6, hidroxi, alquilo…
NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDINA.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: EASTWOOD, PAUL, ROBERT, GONZALEZ RODRIGUEZ,JACOB, VIDAL JUAN,BERNAT.
La presente invención se refiere a nuevos antagonistas del recetor A2B de adenosina, representados por la fórmula en la que los valores de R1, R2, A y B son los descritos en la memoria. Estos compuestos son útiles en el tratamiento, prevención o supresión de enfermedades y trastornos que se sabe son susceptibles de mejorar por antagonismo del receptor A2B de adenosina, tales como asma, enfermedades alérgicas, inflamación, aterosclerosis, hipertensión, trastornos de tracto gastrointestinal, trastornos de la proliferación celular, diabetes mellitus y enfermedades autoinmunes.
(01/12/2006) Un compuesto que tiene la estructura (I): y sus derivados farmacéuticamente aceptables; en donde n es un entero de 0 a 4; R1 es hidrógeno, -NH2, -NHMe, -NHAc, -OH, F, -OMe, -CN o NH(C=O)OEt; R2 es hidrógeno, -NRARB, -ORA, una mitad alifática, heteroalifática, arilo C3-14 o heteroarilo C3-14, en donde RA y RB son cada uno independientemente hidrógeno o una mitad alifática, heteroalifática, arilo o heteroarilo; cada aparición de R3 es independientemente hidrógeno, halógeno, ciano o una mitad alifática, heteroalifática, arilo C3-14 o heteroarilo C3-14, o un grupo G-RC en donde G está ausente o es CH2, -NRD-, -O- o (C=O), y en donde RC es hidrógeno, -NRFRG, -ORF, -SRF, o una mitad alifática, heteroalifática, arilo C3-14 o heteroarilo C3- 14, en donde RD, RF y RG son cada uno…
DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRIDINA, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORRES DE LA PROLIFERACION CELULAR.
(16/11/2006) Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) En el que (Ver fórmula) (a) denota un grupo fenilo que puede no estar sustituido o estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo C1-4, benciloxilo, dioxialquileno C1-3, nitro, amino, alquilamino C1-4, di[alquil C1-4] amino, alcanoil C1-4 amino, o un grupo fenilo que puede no estar sustituido o estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de un átomo de cloro, un grupo alquilo C1-4, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo C1-4, dioxialquileno C1-3, nitro, amino, alquilamino C1-4, di[alquil C1-4] amino y un grupo alcanoilamino C1-4, o (b) denota un grupo indolilo que puede no…
DERIVADOS DE PROPANO-1,3-DIONA.
(16/11/2006) Una composición farmacéutica que comprende un derivado de propano-1, 3-diona representado por a la fórmula general (I): (Ver fórmula) (R1, R2, R3 y R4: son iguales o diferentes, H, NO2, CN, Halo, un grupo hidrocarbonado C1-C15 que puede estar sustituido con un grupo a, un heterociclo que puede estar sustituido con un grupo b, un hidroxi que puede estar sustituido con un grupo b, un carboxi que puede estar sustituido con un grupo b, un acil-O- que puede estar sustituido con un grupo b, un acilo que puede estar sustituido con un grupo b, un sustituyente del grupo b -S(O)n101- (n101: un entero de 0 a 2, lo mismo se aplicará más adelante), H-S(O)n101-, un carbamoilo que puede estar sustituido con un grupo b, un sulfamoilo que puede estar sustituido con un grupo b, o un amino que puede estar sustituido con un grupo c, y dos grupos adyacentes…
COMPUESTOS HETEROAROMITICOS BICICLICOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA TIROSINA CINASA.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: CARTER, MALCOLM CLIVE, COCKERILL, GEORGE STUART, GUNTRIP, STEPHEN BARRY, GLAXOSMITHKLINE, LACKEY, KAREN ELIZABETH, GLAXOSMITHKLINE, SMITH, KATHRYN JANE, GLAXOSMITHKLINE.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato del mismo; en donde Y es CR1 y V es N; o Y es CR1 y V es CR2; R1 representa un grupo CH3SO2CH2CH2NHCH2-Ar- , en donde Ar se selecciona de furano y tiazol, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos halo, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R2 es hidrógeno o alcoxi C1-4; o R2 es halo; R3 se selecciona de un grupo que comprende bencilo, halo-, dihalo- y trihalo-bencilo, benzoílo, piridilmetilo, piridilmetoxi, fenoxi, benciloxi, halo-, dihalo- y trihalo- benciloxi y bencenosulfonilo; R4 es halo o alcoxi C1-4 o no está presente; en donde o bien (a) R3 representa 3-fluorobenciloxi; y/o (b) R4 se selecciona de halo y está sustituido en la posición 3 del anillo de fenilo; y halo representa fluoro, cloro o bromo.
COMPUESTOS PIRIDOPIRIMIDINONA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/11/2006) Compuesto de fórmula (I), (Ver fórmula) donde: ~ R1 y R2, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo o forman juntos con el átomo de nitrógeno que los porta un heterociclo, ~ R3 representa un átomo de halógeno, un grupo alcoxi, un grupo arilo eventualmente sustituido o un grupo NR1R2, representando R1 y R2, idénticos o diferentes, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo o forman juntos con el átomo de nitrógeno que los porta un heterociclo, ~ R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo NR1R2, representando R1 y R2, idénticos o diferentes, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo o forman juntos con el átomo de nitrógeno que los porta un heterociclo, sus enantiómeros, diastereoisómeros, tautómeros, así como sus sales de adición de…
DERIVADOS DE IMIDAZOL, METODO PARA SU PRODUCCION, Y SU USO.
(01/11/2006). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: TASAKA, AKIHIRO, HITAKA, TAKENORI, MATSUNAGA, NOBUYUKI, KUSAKA, MASAMI, ADACHI, MARI, AOKI, ISAO, OJIDA, AKIO.
Un compuesto que se elige entre el grupo que consiste en los siguientes compuestos: (+)-7-(4'-fluoro[1, 1'-bifenil]-3-il)-6, 7-dihidro-5H-pirro lo[1, 2-c]imidazol-7-ol, -7-(4'-fluoro[1, 1'-bifenil]-3-il)-6, 7-dihidro-5H-pirro lo[1, 2-c]imidazol-7-ol, (+)-7-(4'-fluoro[1, 1'-bifenil]-4-il)-6, 7-dihidro-5H-pirro lo[1, 2-c]imidazol-7-ol, -7-(4'-fluoro[1, 1'-bifenil]-4-il)-6, 7-dihidro-5H-pirro lo[1, 2-c]imidazol-7-ol, (+)-6-(7-hidroxi-6, 7-dihidro-5H-pirrolo[1 , 2-c]imidazol-7- il)-N-metil-2-naftamida , -6-(7-hidroxi-6, 7-dihidro-5H-pirrolo[1 , 2-c]imidazol-7- il)-N-metil-2-naftamida , (+)-6-(7-hidroxi-6, 7-dihidro-5H-pirrolo[1 , 2-c]imidazol-7- il)-2-naftamida, y -6-(7-hidroxi-6, 7-dihidro-5H-pirrolo[1 , 2-c]imidazol-7- il)-2-naftamida, o una sal del mismo.
DERIVADOS DE QUINOLINA COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
(01/11/2006) Un compuesto de **fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable del mism, en la que: uno de: Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, uno es CR1a y el resto son CH o uno o dos de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 son independientemente CR1a y el resto son CH; R1 y R1a son independientemente: hidrógeno; hidroxi; alcoxi (C1-6) opcionalmente sustituido por: alcoxi (C1-6), amino, piperidilo, guanidino o amidino cualquiera de los cuales está opcionalmente N-sustituido por uno o dos grupos: alquilo, acilo (C1-6) o [alquil (C1-6)]sulfonilo, CONH2, hidroxi, [alquil (C1-6)]tio, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o [alquil (C1-6)]sulfoniloxi; alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi (C1-6); halógeno; alquilo (C1-6); [alquil (C1- 6)]tio; trifluorometilo; trifluorometoxi;…
ISOINDOLES SUSTITUIDOS Y SU USO.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHLEMMER, KARL-HEINZ, STRAUB, ALEXANDER, PERZBORN, ELISABETH, LAMPE, THOMAS, POHLMANN, JENS, ROHRIG, SUSANNE, JORDAN, STEPHAN.
Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R1 y R2 representan conjuntamente O y R3 y R4 representan conjuntamente O, o R1 significa hidrógeno, hidroxi o alcoxi-(C1-C4), R2 significa hidrógeno y R3 y R4 representan conjuntamente O, o R1 y R2 representan conjuntamente O, R3 significa hidrógeno, hidroxi o alcoxi-(C1-C4) y R4 significa hidrógeno R5 y R6 representan hidrógeno y R7 y R8 representan conjuntamente (Ver fórmula) en la que R9 significa halógeno, trifluorometilo o metilo.
TRIAZOLOPIRIDINAS COMO AGENTES ANTIIMFLAMATORIOS.
(01/11/2006) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en la que Het es un heteroarilo de 5 miembros opcionalmente sustituido, que considerado junto con (R3)s -fenil se selecciona del grupo que consiste en: (Ver fórmula) cada R1 se selecciona independientemente de hidrógeno alquilo (C1-C6), fenilo, heteroarilo (C1-C10), heterociclilo (C1C10) y cicloalquilo (C3-C10); en la que cada uno de los sustituyentes R1 alquilo (C1-C6), fenilo, heteroarilo (C1-C10), heterociclilo (C1-C10) y cicloalquilo (C3-C10) puede estar opcionalmente sustituido con uno a cuatro restos independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), perhalógenoalquilo (C1-C6), fenilo, heteroarilo (C1-C10), heterociclilo (C1-C10), cicloalquilo (C3-C10),…
DERIVADOS DE IMIDAZO-PIRIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.
(01/11/2006) Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que X1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo(C1-6), trifluorometilo o alcoxi(C1-6); X2 representa hidrógeno o halógeno; Y representa un enlace químico, un átomo de oxígeno, o un enlace -NH- u -OCH2-; Z representa un grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente, o un grupo pirrolidinonilo; los sustituyentes opcionales en el grupo arilo o heteroarilo en Z son seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo(C1-6), trifluorometilo, alquenilo(C2-6), fenilo, hidroxi, alcoxi(C1-6), trifluorometoxi, oxi, metilenodioxi, alquilsulfonilo(C1-6) , amino, diaminoalquilo(C1-6) , pirazolilo, aminocarbonilo, formilo, alcoxicarbonilo(C2-6) y -CRa=NORb,…
COMPUESTOS TETRACICLICOS SUSTITUIDOS CON AMINO UTILES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS.
(01/11/2006) Un compuesto de fórmula: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es NR1, CR1 o S; Y1 e Y2 son nitrógeno o carbono, con la condición de que a) cuando X es CR1, al menos uno de Y1 e Y2 es nitrógeno, y b) cuando uno de Y1 e Y2 es carbono, el otro de Y1 e Y2 es nitrógeno y/o X es NR1 o S, de forma que el anillo A define un anillo de heteroarilo de cinco miembros que tiene al menos dos heteroátomos; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, ciano, OR5, NR5R6, C(=O)R5, CO2R5 o arilo; R2 es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquiltio, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido; R3 y R4 se seleccionan independientemente de halógeno, alquilo, alquilo sustituido, nitro, ciano,…
ETERES DE IMIDAZOQUINOLINA SUSTITUIDOS CON UREA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS.
(01/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: X es CHR5-HR5alquileno-o CHR5alquenileno; R1 se selecciona del grupo que consiste en: -R4-NR8-CR3-NR5-Z-R6-alquilo; -R4-NR8-CR3-NR5-Z-R6-alquenilo; -R4-NR8-CR3-NR5-Z-R6-arilo; -R4-NR8-CR3-NR5-Z-R6-heteroarilo; -R4-NR8-CR3-NR5-Z-R6-heterociclilo; -R4-NR8-CR3-NR5R7; -R4-NR8-CR3-NR9-Z-R6-alquilo; -R4-NR8-CR3-NR9-Z-R6-alquenilo; -R4-NR8-CR3-NR9-Z-R6-arilo; -R4-NR8-CR3-NR9-Z-R6-heteroarilo; y -R4-NR8-CR3-NR9-Z-R6-heterociclilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en: -hidrógeno; -alquilo; -alquenilo; -arilo; -heteroarilo; -heterociclilo; -alquilen-Y-alquilo; -alquilen-Y-alquenilo; -alquilen-Y-arilo; y -alquilo o -alquenilo sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados…
DERIVADOS DE PIRIDO (1.2-A) BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS EN C-6 UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(01/11/2006) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo de C1-C8; halógeno, perfluoroalquilo de C1- 4; hidroxi; alcoxi de C1-4; di(alquil C1-4) amino; amino; amino(alquil C1-C8)amino; nitro; alcoxicarbonilo de C1-C4; y alquiltio de C1-C4; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo de C1-C6; arilalquilo (C1-C8); heteroarilalquilo(C1- C4); (R4)2N(CH2)p siendo R4 igual o diferente y seleccionándose independientemente entre H, alquilo de C1-C4, aralquilo, arilo o arilo sustituido, seleccionándose independientemente los sustituyentes entre alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, nitro, amino o halo; o R4 junto con el nitrógeno forman un grupo heterocíclico seleccionado…
C-IMIDAZO(1,2-A)PIRIDIN-3-ILMETILAMINAS SUSTITUIDAS.
(01/11/2006) C-imidazo[1, 2-a]piridin-3-ilmetilamina sustituida de **fórmula**, donde R1 representa OH, SH, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CH3, CH2Cl, CH2F, CHF2, CF3, OCH3, OCH2Cl, OCH2F, OCHF2, OCF3, C2H5, CHClCH3, CH2CH2Cl, CHFCH3, CH2CH2F, CH2CHF2, CH2CF3, OC2H5, COOH, CH2OH, CHOHCH3 o CH2CH2OH; R2 representa H o CH3; R3 representa H; R4 representa H; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, metil-etilo, 1, 1-dimetiletilo, propilo, 2-metilpropilo, 1- metilpropilo, 1-etilpropilo, butilo, i-butilo, n- butilo, terc-butilo, 1-metilbutilo, 2- metilbutilo, 3-metilbutilo, 2, 2-dimetilbutilo, pentilo, 2-metilpentilo, 3-metilpentilo, 1, 1- dimetilpropilo, 1, 2-dimetilpropilo, 2, 2- dimetilpropilo, 1-etilpropilo, hexilo, heptilo, octilo, nonilo, decilo, undecilo y dodecilo, en…
DERIVADOS DE PIRAZOL FUSIONADO COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.
(01/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: ALBERTI, MICHAEL, JOHN GLAXOSMITHKLINE, BALDWIN, IAN, ROBERT GLAXOSMITHKLINE, CHEUNG, MUI GLAXOSMITHKLINE, COCKERILL, STUART GLAXOSMITHKLINE, FLACK, STEPHEN, HARRIS, PHILIP, ANTHONY, JUNG, DAVID, KENDALL GLAXOSMITHKLINE, PECKHAM, GREGORY GLAXOSMITHKLINE, PEEL, MICHAEL, ROBERT GLAXOSMITHKLINE, STANFORD, JENNIFER, BADIANG GLAXOSMITHKLINE, STEVENS, KIRK GLAXOSMITHKLINE, VEAL, JAMES, MARVIN GLAXOSMITHKLINE.
La presente invención se refiere a derivados de pirazol nuevos, procedimientos para su preparación y su uso para la preparación de medicamentos para tratar ciertas enfermedades o afecciones. En particular, la presente invención se refiere a inhibidores de proteína quinasas nuevos. Las proteína quinasas juegan un papel crítico en el control del crecimiento y diferenciación celular y son mediadores clave de señales celulares que conducen a la producción de factores de crecimiento y citoquinas. Ver, por ej. Schlessinger y Ullrich, Neuron 1992, 9, 383. Una lista parcial, no limitante de tales quinasas incluye abl, ATK, bcr-abl, Blk, Brk, Btk, c-kit, c-met, c-src, CDK1, CDK2, CDK4, CDK6, cRaf1, CSF1R, CSK, EGFR, ErbB2, ErbB3, ErbB4, ERK, Fak, fes, FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, FGFR5, Fgr, FLK-4, flt-1, Fps, Frk, Fyn, GSK, Hck, IGF-1R, INS-R, Jak, JNK, KDR, Lck, Lyn, MEK, p38, PDGFR, PIK, PKC, PYK2, tie1, tie2, TRK, UL97, VEGF-R 1, VEGF-R 2, Yes y Zap70.
ANTAGONISTA DE RECEPTOR DE INTEGRINA DE LA DIBENZOXAZEPINA.
(16/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: PATANE, MICHAEL, A.
Un compuesto de la **fórmula** estructural o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo. Composición farmacéutica que comprende un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 y un vehículo farmacéuticamente aceptable, que comprende adicionalmente un ingrediente activo seleccionado entre el grupo constituido por: a) un bifosfonato orgánico o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, b) un modulador de receptor de estrógeno, c) un agente citotóxico/antiproliferativo , d) un inhibidor de la metaloproteinasa de matriz, e) un inhibidor de factores de crecimiento derivados de epidermis, derivado de fibroblastos, o derivado de plaquetas, f) un antagonista del receptor VEGF, g) un inhibidor de Flk-1/KDR, Plt-1, Tck/Tie-2, o Tie-1, h) un inhibidor de la catepsina K, i) un inhibidor de prenilación, tal como un inhibidor de la farnesiltransferasa o un inhibidor de la geranilgeraniltransferasa o un inhibidor dual de la farnesil/geranilgeranil transferasa.
INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD CINASA DEL RECEPTOR TIE2 PARA TRATAR ENFERMEDADES ANGIOGENICAS.
(16/09/2006) Un compuesto de **fórmula** y las sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocíclico, heterociclicalquilo, aroílo y alcanoílo; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo(C1-C10), cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocíclico, heterociclicalquilo, alquenilo, cicloalquenilo y alquinilo; y en el que R1 y R2 pueden estar de forma independiente opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de la lista: halógeno; hidroxi; alquilo(C1-C10) sustituido con hidroxi; alcoxi(C1-C10);…
CIERTOS HETEROCICLOS SUSTITUIDOS CON ALQUILENDIAMINAS.
(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION PFIZER INC. Inventor/es: HORVATH, RAYMOND, F., TRAN, JENNIFER, DE LOMBAERT, STEPHANE, HODGETTS, KEVIN, JULIAN, CARPINO, PHILIP, A., GRIFFITH, DAVID, A.
Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que X es N o CR14; R1 se selecciona de H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3-C10)alquilo C1-C6, alquenilo C2- C6, alquinilo C2-C6, ciano, halo, haloalquilo C1-C6, OR7, (alquil C1-C6)OR7, cianoalquilo C1-C6, NR8R9, (alquil C1-C6)NR8R9; R2 es H o alquilo C1-C6; A es (CH2)m en el que m es 1, 2 ó 3 y está opcionalmente mono o disustituido cada vez que aparece con alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3- C10)alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6, ciano, halo, haloalquilo C1-C6, OR7, (alquil C1-C6)OR7, cianoalquilo C1-C6, NR8R9, (alquil C1-C6)NR8R9, o B es (CH2)n en el que n es 1, 2 ó 3 y está opcionalmente mono o disustituido en cada átomo de carbono con alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3-C10)alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, ciano, halo, haloalquilo C1-C6, OR7, (alquil C1-C6)OR7, cianoalquilo C1-C6, NR8R9, (alquil C1-C6)NR8R9.
COMPUESTOS DE IMIDAZOL CONDENSADO CON ARILO O HETEROARILO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.
(01/09/2006). Solicitante/s: PFIZER PHARMACEUTICALS INC. Inventor/es: NAKAO, KAZUNARI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., OKUMURA, YOSHIYUKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., MATSUMIZU, MIYAKO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., UNEO, NAOMI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., HASHIZUME, YOSHINOBU, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV, KATO, TOMOKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., KAWAI, AKIYOSHI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., MIYAKE, YORIKO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., NUKUI, SEIJI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., SHINJYO, KATSUHIRO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., TANIGUCHI, KANA, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV.
Un tampón absorbente que comprende un núcleo absorbente formado por un material hidrófobo y un material hidrófobo que recubre dicho núcleo, caracterizado porque el material que recubre dicho núcleo absorbente es suficientemente hidrófobo como para proporcionar un tampón que tiene una presión de succión capilar superficial inicial menor de 40 mmHg.
COMPUESTOS INMUNOMODULARES.
(16/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ACTIVE BIOTECH AB. Inventor/es: BJORK, PER, AXEL, FEX, TOMAS, PETTERSSON, LARS, OLOF, GORAN, SORENSEN, POUL, DA GRACA THRIGE, DORTHE.
Un compuesto que tiene la fórmula general (I) (Ver fórmula) en la que X representa un enlace o un grupo seleccionado entre alquilo C1_3 sustituido o no sustituido, NH-C(O) alquilo C1_3, NH-C(O)-CH2-O-CH2 o C(O)-NH-(resto de aminoácido); Y representa NR4, O o S; R1 representa H, halo, CF3, alquilo inferior o alcoxi inferior; R2 y R4 representan independientemente H o alquilo inferior; y R3 representa H, halo, alquilo inferior o alcoxi inferior, donde halo es F, Cl o Br; donde alquilo inferior representa grupos alquilo saturados o insaturados, lineales, ramificados o cíclicos que tienen 1-6 átomos de carbono; y donde alcoxi inferior representa grupos alcoxi saturados o insaturados, lineales, ramificados o cíclicos que tienen 1-6 átomos de carbono, con la condición de que R2 no es H, cuando X es un enlace, Y es NH y R3 es H, o sus sales farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE PIRIDINA Y PIRIMIDINA BICICLICOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NEUROPEPTIDICO Y.
(01/08/2006) Un compuesto, de **fórmula** o una sal, solvato o N-óxido del mismo, en la que Y es N o C(R6); A es O, NH, H-R4, CR4R7, S, S(O), S(O)2 u O; R6 es un radical hidrógeno, -OH, halo, -CF3, -OCF3, alcoxi (C1-C8), arilo, -NH2, -NH(alquilo (C1-C8)), -N(alquilo (C1-C8))2, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3- C10) o -Z(Q); R1 es un radical hidrógeno, halo, -OH, -NO2, -NHOH, -CF3, -OCF3, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) - (NR10)k(alquilo (C1-C2))k-ciclopropilo o -(NR10)k(alquilo (C1-C2))k-(NR10)2; R2 es un radical hidrógeno, -CF3 o metilo; R3 es un radical cicloalquilo (C3-C6), alquilo (C3-C6), -(alquilo (C1-C4))OH, alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1- C4), -(alquilo (C1-C4))N(R5)2, -(CH2)(cicloalquilo (C3- C6))k(CH2)mOH, -(CH2)m(cicloalquilo (C3- C6))(CH2)mOH,…
NUEVAS PROLINAS COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.
(01/08/2006) Un compuesto de fórmula general: (a) en la que Ar se selecciona del grupo constituido por arilo y heteroarilo; (b) en la que L se selecciona del grupo constituido por C(O)N(Q)CH2- o CR10R11OCR12R13-; en la que Q se selecciona del grupo constituido por hidrido, -(CH2)mCO2H y (CH2)mCO2CH3; y en las que m se selecciona del grupos constituido por 1, 2, 3 y 4; (c) en la que cada uno de R1, R2, R9, R10, R11, R12 y R13 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrido y alquilo inferior; (d) en la que cada uno de R3, R4, R5, R6, R7 y R8 se selecciona del grupo constituido por hidrido, acilo, amino, ciano, aciloxi, acilamino, carboalcoxi, carboxiamido, carboxi, halo, tio, alquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi, ariloxi, sulfoxi, N-sulfonilcarboxiamido…
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL Y PIRIDILIMIDAZOL COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.
(16/07/2006) Compuesto de la **fórmula** y una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, en el que: Z1 es nitrógeno o CR1; Z2 es nitrógeno o CR2; Z3 es nitrógeno o CR3; Z4 es nitrógeno o CR4; siempre que no más de 2 de Z1, Z2, Z3 y Z4 sean nitrógeno; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de i) hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, haloalquilo y haloalcoxilo, ii) alquilo, alcoxilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, (cicloalquil)alquilo , -NH(R10), -N(R10)(R11), hidroxialquilo, aminoalquilo, (R10)NH-alquilo-, (R10)(R11)N-alquilo, alcanoílo, alcoxicarbonilo, (heterocicloalquil)alquilo , alquilsulfonilo,…
NUEVOS DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL UTILES COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS.
(16/07/2006) Un compuesto de fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptables, profármaco y solvato del mismo, en el que: X es CH o N; R1 se selecciona entre -(CR4R5)tC(O)R3, -(CR4R5)tC(O)NR3R4, -(CR4R5)tOR3, -(CR4R5)tC(O)(cicloalquilo C3C10), -(CR4R5)t(C(O)(arilo C6-C10), -(CR4R5)tC(O)(heterociclo de 4 a 10 miembros), -(CR4R5)t(cicloalquilo C3-C10), -(CR4R5)t(arilo C6-C10), y -(CR4R5)t(heterociclo de 4 a 10 miembros), en el que cada t es de manera independiente un entero comprendido entre 0 y 5; dichas fracciones R1 cicloalquilo, arilo y heterociclo se fusionan de manera opcional con un anillo benceno, un grupo cicloalquilo C5-C8, o un grupo heterociclo de 4 a 10 miembros; las fracciones…
DERIVADOS DE DIBENZO(A,G) QUINOLIZINIO Y SUS SALES.
(16/07/2006) Derivado de 5, 6-dihidrodibenzo[a, g]-quinolizinio representado por la fórmula (I), y la sal del mismo, en la que R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes entre sí, representan un grupo hidroxi o un grupo alcoxi con 1 a 4 carbonos, o R1 y R2 conjuntamente representan un grupo metilenodioxi; R3 representa un grupo hidroxi o un grupo alcoxi con 1 a 4 carbonos; R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo con 1 a 8 carbonos, o un grupo alquenilo con 3 a 8 carbonos; X representa un ion de ácido inorgánico, un ion de ácido orgánico o un haluro, más particularmente nitrato, sulfato, acetato, tartrato, maleato, succinato, citrato, fumarato, aspartato, salicilato, glicerato, ascorbato, fluoruro, cloruro, yoduro o bromuro, Z representa…
