(01/02/1994). Solicitante/s: HISAMITSU PHARMACEUTICAL CO. INC.. Inventor/es: TSUJI, MASAYOSHI, INOUE, HISATAKA, HACHIYA, TERUMI, NAKASHIMA, MIKIO, SAITA, MASARU, SHIMOZONO, YUJI, NAKAGAWA, AKIRASAKAI, MICHINORI.

UN DERIVADO DE AZACICLOALCANO UTIL PARA PROMOVER LA ABSORCION DE UN MEDICAMENTO, UN AGENTE PROMOTOR DE LA ABSORCION QUE CONTIENE AL MENOS UNO DE LOS DERIVADOS DE AZACICLOSLCANO COMO INGREDIENTE EFECTIVO PARA PROMOVER LA ABSORCION Y UNA PREPARACION EXTERNA QUE CONTIENE EL AGENTE PROMOTOR DE ABSORCION, ESTANDO EL DERIVADO REPRESENTADO POR LA FORMULA SIGUIENTE (I), DONDE A ES -CH2- O -S-, POR EJEMPLO, B ES AZUFRE U OXIGENO, R ES -SR" EN EL QUE R" ES UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO ALQUILTIOALQUILO POR EJEMPLO, O -OR" EN EL QUE R" ES COMO SE HA DEFINIDO ANTES, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO AMINO SUSTITUIDO, R' ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO ALQUILOXI POR EJEMPLO, M ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 5 Y N ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 15.

(16/01/1990). Solicitante/s: LABORATORIOS ALONGA, S.A.. Inventor/es: DIAZ MARTIN,JUAN ANTONIO, SANCHEZ FRANCO, PEDRO, LLAGOSTERA CAMPILLO, FRANCISCO, MARTIN-ESCUDERO PEREZ, ULPIANO.

SEGUN ESTE PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE PIRROLIDONA Y SUS SALES LA N-[2-(DISOPROPILAMINO)ETIL]-OXO-1-PIRROLIDINACETAMIDA , SE OBTIENE POR CONDENSACION ENTRE LA N-[2-(DISOPROPILAMINO)ETIL]-2-CLOROACETAMIDA Y UNA SAL DE LA 2-PIRROLIDONA Y SU POSTERIOR SALIFICACION. EL PRODUCTO TIENE APLICACION COMO NOOTROPO.

(16/01/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS ALONGA, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER UN DERIVADO DE 2-PIRROLIDONA DE FORMULA (I).CONSISTE EN SOMETER AL ACIDO 3,4,5-TRIMETOXIBENXOIL- Y19G-AMINOBUTIRICO (II) A UNA REACCION DE CICLACION UTILIZANDO CLORURO DE TIONILO COMO AGENTE CICLANTE A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL CLORUURO DE TIONILO.EL PRODUCTO TIENE APLICACION COMO NOOTROPO.

(01/09/1988). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

LAS TETRAHIDRO-, HEXAHIDROU OCTAHIDRO-[3,4'-BI-2H-PIRROL]-2M2'-DIONAS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE R1 ES CARBAMIL-ALQUILO INFERIOR NO SUSTITUIDO O N-MONO, R3 Y R4 SON ALQUILO INFERIOR O JUNTOS UN RESTO ALQUILENO C4-8 Y R7 Y R8 SON HIDROGENO O JUNTOS UN ENLACE ADICIONAL; SE OBTIENEN AUTOCONDENSANDO POR TRATAMIENTO CON AGUA UN PIRROL (II) Y OPCIONALMENTE, BAJO CALENTAMIENTO O EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACIDO O BASICO. POR SUS PROPIEDADES NOOTROPICAS SE PUEDEN EMPLEAR PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CEREBRAL, PERTURBACIONES DE LA MEMORIA, DEMENCIA SENIL O TIPO ALZHEIMER, ADEMAS DE TRAUMAS CEREBRALES Y APOPLEJIAS. *FORMULA*.

(01/06/1987). Solicitante/s: UCB S.A..

METODO DE PREPARAR (R)-ALFA-ETIL-2-OXO-1-PIRROLIDIN-ACETAMIDA.CONSISTE EN CICLIZAR, EN UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO TOLUENO, EN PRESENCIA DE UNA SUSTANCIA BASICA Y A TEMPERATURA ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO, UNA (R)-2-AMINO-BUTANAMIDA DE FORMULA X-CH2CH2-Y-NHCH(C2H5)CONH2 EN LA QUE X REPRESENTA UN RADICAL ZOOC O HALCH2, SIENDO Z UN RADICAL ALQUILO DE C 1 A 4 Y HAL UN ATOMO DE HALOGENO, E Y REPRESENTA UN RADICAL CH2 O CO, CON LA RESTRICCION DE QUE CUANDO X REPRESENTA UN RADICAL ZOOC, Y ES UN RADICAL CH2 Y CUANDO X REPRESENTA UN RADICAL HALCH2, Y ES UN RADICAL CO. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERQUINESIAS, HIPERTONIAS Y EPILEPSIA.

(16/04/1987). Solicitante/s: UCB S.A..

PROCEIDMIENTO PARA LA PREPARACION DE (S)-ALFA-ETIL-2-OXO-1-PIRROLIDINACETAMIDA. CONSISTE EN CICLIZAR, EN UN DISOLVENTE INERTE Y EN PRESENCIA DE UNA SUSTANCIA BASICA, UNA (S)-2-AMINOBUTAMIDA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X REPRESENTA UN RADICAL ZOOC- O HALCH2-, SIENDO Z UN RADICAL ALQUILO QUE TIENE ENTRE 1 Y 4 ATOMOS CARBONO Y HAL UN ATOMO DE HALOGENO; E Y REPRESENTA UN RADICAL -CH2- O -CO-, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO X REPRESENTA UN RADICAL ZOOC-, Y ES UN RADICAL -CH2-, Y CUANDO X REPRESENTA UN RADICAL HALCH2-, Y ES UN RADICAL -CO-. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DEL MAREO, HIPERQUINESIAS, HIPERTONIAS Y EPILEPSIAS.

(16/02/1987). Solicitante/s: UCB S.A..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR (R)-ALFA-ETIL-2-OXO-1-PIRROLIDINACETAMIDA. CONSISTE EN SUSPENDER 17,1 G DE ACIDO (R)-ALFA-ETIL-2-OXO-1-PIRROLIDINACETICO EN 100 ML DE DICLOROMETANO; ENFRIAR A C13JC; AÑADIR GOTA A GOTA 13,9 ML DE TRIETILAMINA; AÑADIR A LA SOLUCION OBTENIDA 9,56 ML DE CLOROFORMIATO DE ETILO SIN SOBREPASAR C13JC; AGITAR DURANTE MEDIA HORA Y DESPUES HACER PASAR UNA CORRIENTE DE AMONIACO DURANTE DOS HORAS Y MEDIA; DEJAR VOLVER A TEMPERATURA AMBIENTE Y ELIMINAR LAS SALES DE AMONIACO FORMADAS POR FILTRACION Y LAVADO CON CLOROFORMIATO; Y DESTILAR EL DISOLVENTE Y RECRISTALIZAR EL RESIDUO EN ACETATO DE ETILO EN PRESENCIA DE 10 G DE TAMIZ MOLECULAR EN POLVO. TIENE APLICACION CON FINES TERAPEUTICOS TALES COMO EN EL TRATAMIENTO DEL MAL DEL MOVIMIENTO, HIPERQUINESIAS, HIPERTONIAS Y EPILEPSIA.

(16/06/1986). Solicitante/s: UCB S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE -ALFA-ETIL-2-OXO-1-PIRROLIDENACETAMIDA. COMPRENDE LA REACCION DE ACIDO -ALFA-ETIL-2-OXO-1-PIRROLIDINACETICO CON UN HALOGENO FORMIATO DE ALQUILO DE FORMULA HALCOOZ, EN LA QUE HAL REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO Y Z ES UN RADICAL ALQUILO QUE TIENE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, EN DICLOROMETANO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10JC Y C60JC; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON UNA CORRIENTE DE AMONIACO A LA MISMA TEMPERATURA. EL PRODUCTO FORMADO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DEL MAREO, HIPERQUINESIAS, HIPERTONIAS Y EPILEPSIA.

(16/03/1986). Solicitante/s: LAZLO INTERNATIONAL,S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE IMIDAS DERIVADAS DE 2-OXOPIRROLIDINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE 3-BUTEN-1-AL CON CLORHIDRATO DE HIDROXIALAMINA, EN ETANOL, EN PRESENCIA DE PIRIDINA; SEGUIDA DE LA REDUCCION DE LA OXIMA FORMADA CON UN HIDRURO METALICO, TAL COMO HIDRURO DE BORO O DE ALUMINIO, EN UN DISOLVENTE DE TIPO ETER; REACCION DE LA AMINA OBTENIDA CON UN COMPUESTO DE FORMULA CLCOC6H4R, EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN PRESENCIA DE UNA BASE; TRATAMIENTO CON UNA SAL MERCURICA Y DEMERCURACION CON BOROHIDRURO DE SODIO.

(16/12/1985). Solicitante/s: GRUPPO LEPETIT S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LACTAMAS OLEFINICAS. CONSISTE EN DESCOMPONER UN DERIVADO N-OXIDO DE FORMULA GENERAL (II) EN UN DISOLVENTE ORGANICO Y EN PRESENCIA DE UNA BASE A UNA TEMPERATURA IGUAL O SUPERIOR A 100JC, SEGUIDA DE LA RECUPERACION DEL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) ASI OBTENIDO. ESTE TIPO DE COMPUESTOS SE UTILIZAN COMO INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE AMINOACIDOS OLEFINICOS DE FORMULA (III).

(01/11/1985). Solicitante/s: LABORATORIOS BOIZOT SA Y FARMHISPANIA SA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE LA 2-PIRROLIDINONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL CLIRURO DE 4-METOXIBENZOIL DE FORMULA (II) CON EL ACIDO D-AMINOBUTINICO DE FORMULA NH2-CH2-CH2-CH2-COOH , PARA OBTENER EL ACIDO 4-(4-METOXIBENZOILAMINO) BUTIRICO DE FORMULA (III) Y OBTENER UN DERIVADO DE LA 2-PIRROLIDINONA DE FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE HIDROCARBURO AROMATICO Y EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR CLORHIDRICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 40 Y 50 C Y EN AGITACION CONTINUA, LAVANDO Y CICLANDO A 140 C DURANTE 10 A 12 HORAS, Y TRAS FILTRADO SE LLEVA A CRISTALIZACION, SE LAVA Y SE SECA A 50-60 C. SE UTILIZAN FARMACOLOGICAMENTE POR SU ACTIVIDAD ANTISENIL, CONOCIENDO EL MEDICAMENTO BAJO EL NOMBRE DE ANIRACETAM.

(01/11/1985). Solicitante/s: FORDONAL S.A..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRROLIDINA DE FORMULA GENERAL (I). SE HACE REACCIONAR UN DERIVADO HALOGENADO DE FORMULA (II) SIENDO X UN ATOMO DE CLORO O BROMO CON UNA AMINA SECUNDARIA (III) DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EFECTUANDOSE LA REACCION EN EL SENO DE UN DISOLVENTE COMO METIL ISOBUTIL CETONA DIOXANO TOLUENO BENCINO O TETRAHIDROFURANO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60JC Y 140JC Y EN PRESENCIA DE UN AGENTE CAPTADOR DE ACIDO (UN CARBONATO O BICARBONATO). UNA VEZ COMPLETADA LA REACCION SE SEPARAN LAS SALES INORGANICAS POR PRECIPITACION EN AGUA O FILTRACION Y EL PRODUCTO FINAL SE AISLA POR DESTILACION A VACIO. UTIL EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS SENILES Y AMNESIA.

(01/11/1985). Solicitante/s: LABORATORIOS AUSONIA SA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA IMIDA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA P-METOXIBENZAMIDA DE FORMULA (II) CON UNA BASE FUERTE COMO METOXIDO SODICO, ETOXIDO SODICO O AMINURO SODICO, EN UN PRIMER DISOLVENTE COMO ETANOL, METANOL U OTRO ALCOHOL DE BAJO PUNTO DE EBULLICION, DE AMBOS PRODUCTOS; HACER REACCIONAR EL INTERMEDIO RESULTANTE, EN EL SENO DE UN DISOLVENTE INERTE, CON UN COMPUESTO DE FORMULA CL(CH2)3-CO-X, OBTENIENDOSE EL PRODUCTO DE ACILACION DE FORMULA (III), QUE POR MEDIO DE UNA CICLACION IN SITU PROPORCIONA LA IMIDA CORRESPONDIENTE DE FORMULA (I).TIENE APLICACION FARMACEUTICA, CATALOGADO COMO NOOTROPICO.

(16/10/1985). Solicitante/s: FARMHISPANIA, S.A. BIOIBERICA, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-(2-DIISOPROPILAMINO)ETIL-2-(2-OXI-1-PIRROLIDINA)ACETAMIDA DE FORMULA ESTRUCTURAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 4-BROMOBUTIRATO DE METILO DE FORMULA ESTRUCTURAL: BR - CH2 - CH2 - CH2 - COOCH3 CON N-2-(DIISOPROPILAMINA)ETILGLICINAMIDA DE FORMULA GENERAL (II) Y EN CICLAR EL PRODUCTO INTERMEDIO ASI OBTENIDO 4-(2-DIISOPROPILAMINO)ETILAMINOCARBONIL-METILAMINOBUTIRATO DE METILO DE FORMULA GENERAL (III) PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) BUSCADO. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS POR SU ACCION NOOTROPA.

(16/10/1985). Solicitante/s: LABORATORIO FARMACEUTICO QUIMICO, LAFARQUIM, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES INORGANICAS DE N-2-(DIISOPROPILAMINO)ETIL-2-(2-OXO-1-PIRROLIDIN)ACETAMIDA , DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES UN ANION.COMPRENDE LA REACCION DE HIDROCLORURO DE GLICINATO DE ETILO Y DIISOPROPILAMINOETILAMINA , EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, NO ALCOHOLICO, EN PRESENCIA O AUSENCIA DE HIDRUROS METALICOS, O DE COMPUESTOS ORGANOMETALICOS, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA DEL AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, DURANTE 1 A 30 HORAS; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON BGB-BUTIROLACTONA, EN CONDICIONES SIMILARES; Y, FINALMENTE, TRATAMIENTO CON HA PARA FORMAR LA CORRESPONDIENTE SAL.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEMENCIA SENIL Y DE SINDROMES PRESENILES Y ESCOLARES DE PERDIDA DE MEMORIA.

(01/10/1985). Solicitante/s: LABORATORIO FARMACEUTICO QUIMICO, LAFARQUIM, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2,6-DIMETIL-4-(3K0NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3-CARBOXILATO DE ISOPROPILO-5-CARBOXILATO DE 2-METOXIETILO.CONSISTE EN LA REACCION DEL 2-(3K-NITROBENCILIDEN)ACETILACETATO DE 2-METOXIETILO CON BBB-AMINOCROTONATO DE ISOPROPILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE, COMO DICICLOHEXILCARBODIIMIDA O PENTOXIDO DE FOSFORO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, DURANTE UN TIEMPO DE REACCION DE UNA A TREINTA HORAS.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CEREBROVASCULAR AGUDA Y CRONICA, Y EN LA TERAPIA Y PROFILAXIS DE LA MIGRAN/A.

(16/07/1985). Solicitante/s: BIOIBERICA, S.A. TAMARANG, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 1-(4-METOXIBENZOIL)-2-PIRROLIDINONA.MEDIANTE REACCION DEL CLORURO DE 4-METOXIBENZOIL CON EL CLORHIDRADO DE 4-AMINOBUTIRATO DE METIL SE OBTIENE EL 4-(4-METOXIBENZOILAMINO) DE METILO, OPERANDOSE ENTRE 15JC Y 100JC, CON AGITACION CONTINUA Y PH ENTRE 2 Y 3. LA FASE ORGANICA SE SEPARA Y DESECA CON SULFATO DE SODIO Y SE LIBERA EL SOLVENTE POR EVAPORACION BAJO VACIO, DESTILANDOSE EL ACEITE RESIDUAL A LA PRESION DE 0,05 MM HG E INICIANDOSE UNA CICLACION A 140JC EN LA QUE SE DESTILA EL PRODUCTO FINAL QUE SE OBTIENE COMO SOLIDO CRISTALINO. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN ACEPTADOR DE ACIDO COMO UN CARBONATO, HIDROGENOCARBONATO, HIDROXIDO ALCALINO O ALCALINO-TERRENO, VENTAJOSAMENTE EL CARBONATO DE SODIO.DE APLICACION POR SU ACTIVIDAD COMO AGENTE ANTISENIL.

(01/03/1983). Solicitante/s: PRODES S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N- (2-OXO-1-PIRROLIDINIL)ACETIL PIPERAZINAS SUSTITUIDAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES Y R ES METILO O ETILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA HALOACETAMIDA DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UNA SAL SODICA O POTASICA DE PIRROLIDINONA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO DIMETILFORMAMIDA O HIDROCARBUROS AROMATICOS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 25 C Y 130 C.

(01/02/1983). Solicitante/s: PRODES S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-2-(2'-OXO-1'-PIRROLIDINIL)-2-OXOETILPIPERAZINAS SUSTITUIDAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA AMINA DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON N-CLOROACETILPIRROLIDINONA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE POLAR INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, TAL COMO CARBONATO SODICO O POTASICO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION.

(01/02/1983). Solicitante/s: PRODES S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-(2-OXO-1-PIRROLIDINIL)ACETILPIPERAZINAS SUSTITUIDAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y R' ES HIDROGENO, METILO O ETILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN MOL DE UNA AMINA DE FORMULA (II) CON UN MOL O UN EXCESO DE ESTER DE FORMULA (III) EN LAS QUE R'' ES METILO O ETILO; Y R Y R' TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE O EN AUSENCIA DE DISOLVENTES, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 170C Y 190C, ELIMINADO EL ALCOHOL FORMADO POR DESTILACION.

(01/01/1983). Solicitante/s: ICS CONSULTING & SERVICE COMPANY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL (2-OXO-PIRROLIDINA-1)- Y DEL (2-OXO-PIPERIDINA-1)-ACIDO CARBOXILICO (ACIDO ORGANICO), DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R , SON HIDROGENO O ALQUILO C ; M VALE DE 0 A 4 Y N DE 1 A 2; Y R ES HIDROGENO O UN RADICAL DE FORMULA (II), EN LA QUE R , R , M Y N TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). CONSISTE EN EL CIERRE DE ANILLO DE COMPUESTOS DE FORMULA (III), EN LA QUE R , R , M Y N SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), Y ES HALOGENO; Y R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES, HASTA FORMAR UNA OXOPIRROLIDINA O UNA OXO-PIPERIDINA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UNA BASE A UNA TEMPERATURA ENTRE 20C Y 100C; O BIEN MEDIANTE SEPARACION HIDROLITICA, MEDIANTE TRANSFERENCIA DE FASES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE AMNESIA E ISQUEMIAS Y POR SU EFECTO NOOTROPICO.

(01/12/1982). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRROLIDINA DE FORMULA (I). CONSISTE EN REDUCIR UN DERIVADO DE PIRROLIDINA, DE FORMULA GENERAL (II), CON SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR R 2, DISOCIABLE POR REDUCCION EN LA MISMA OPERACION, QUE PREFERENTEMENTE SE LLEVA A EFECTO POR REACCION CON HIDROGENO CATALITICAMENTE ACTIVADO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, SIENDO UNO DE LOS SUSTITUYENTES R O R HIDROGENO Y EL OTRO, JUNTO CON R , REPRESENTA UN SEGUNDO ENLACE CARBONO-CARBONO, Y R 2 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR REDUCTIVAMENTE DISOCIABLE, PREFERENTEMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO BENCILO, UN GRUPO BENCILOXICARBONILO O SIMILAR. >DE APLICACION EN EL CONTROL Y PREVENCION DE ENFERMEDADES Y EN LA MEJORA DE LA SALUD.

(01/12/1982). Solicitante/s: ICS CONSULTING & SERVICE COMPANY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL (2-OXO-PIRROLIDINA-1) Y DEL (2-OXO-PIPERIDINA-1)-ACIDO CARBOXILICO (ACIDO ORGANICO), DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R Y R , INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, REPRESENTAN HIDROGENO O UN RADICAL C -C -ALQUILO; N REPRESENTA 0, 1, 2, 3 O 4; M REPRESENTA 1 O 2; Y R REPRESENTA HIDROGENO, UN RESIDUO O UN RADICAL. COMPRENDE LAS SIGUIENTES FASES: PRIMERA, SE PONE EN SUSPENSION EL COMPUESTO 2-OXOPIRROLIDINA O EL 2-OXOPIPERIDINA EN AMIDA SOLIDA Y TOLUENO, BAJO ATMOSFERA DE NITROGENO; SEGUNDA, SE HACE PASAR NITROGENO A TRAVES DE LA MEZCLA EN SUSPENSION HASTA QUE SE SEPARE EL AMONIACO INTEGRAMENTE; TERCERA, SE INTRODUCE EN LA MEZCLA MONOHIDRACIDAS DEL ACIDO ALCANO; Y POR ULTIMO, SE AGITA LA MEZCLA REACTIVA DURANTE 7 HORAS Y LUEGO SE DEJA CRISTALIZAR. DE APLICACION EN MEDICINA POR SUS EFECTOS ESTIMULADORES CEREBRALES.

(16/11/1981). Solicitante/s: ICS CONSULTING & SERVICE COMPANY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL (2-OXO-PIRROLIDINA-1) Y DEL (2-OXO-PIPERIDINA-1)-ACIDO CARBOXILICO (ACIDO ORGANICO), DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON HIDROGENO O RADICAL ALQUILO C1-4 N VALE 0-4, M VALE 1 O 2 Y R3 ES HIDROGENO O UN RADICAL DE FORMULA (II). CONSISTE EN LA REACCION DE CIERRE DE LOS ENLACES DE HIDRACIDAS MONOAMINO ACIDAS Y DIAMINO ACIDAS DEL ACIDO ALCANO, DE FORMULA (III), EN LA QUE R1 Y R2, M Y N TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I); Y ES CLORO O BROMO; UNO DE R'4 O R'5 ES HIDROGENO Y EL OTRO UNO DE CARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO POR CALENTAMIENTO A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 100-200 C., EN PRESENCIA DE AMINAS Y EN DISOLVENTE DE PUNTO DE EBULLICION ELEVADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO PSICOFARMACOS CONTRA AMNESIA RETROGRADA Y ANTEROGRADA, CONTRA ISQUEMIAS Y COMO AGENTES CON EFECTO NOOTROPICO.

(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

Un procedimiento para la preparación de 1-(p-metoxibenzoil)-2- pirrolidinona, de la fórmula-01 (I): **(Fórmula-01)** caracterizado porque comprende reducir un derivado de 2- pirrolinona de la fórmula-02 (II): **(Fórmula-02)** en donde uno de R1 y R3 representa un átomo de hidrógeno y el otro junto con R2 representa un segundo enlace carbono- carbono, o una mezcla de los dos derivados que entran en la fórmula-02 (II), conduciéndose preferentemente la solución en un medio disolvente orgánico inerte, a temperatura y presión normales, con hidrógeno activado catalíticamente por paladio platino o similares.

(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

Un procedimiento para la preparación de 1-(p-metoxibenzoil)-2- pirrolidinona de la fórmula-01 (I): **(Fórmula-01)** caracterizado porque comprende hidrolizar un compuesto de la fórmula-02 (III): **(Fórmula-02)** en donde R4 representa un grupo de alquilo inferior, llevándose a cabo preferentemente el tratamiento hidrolítico en un medio disolvente orgánico inerte, preferentemente inmiscible con el agua, produciéndose la reacción hidrolítica en medio ácido o básico fuerte y preferentemente en el mismo seno de la masa reaccional generadora del compuesto de fórmula-02 (III), sin aislamiento previo de éste.

(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

Un procedimiento para la preparación de 1-(p-metoxibenzoil)-2- pirrolidinona de la fórmula-01 (I): **(Fórmula-01)** caracterizado porque comprende ciclizar con disociación de un mol de agua el ácido 4-(p-metoxibenzoilamino)butírico , conduciéndose preferentemente al tratamiento en un medio disolvente orgánico inerte, calentando a una temperatura entre la ambiente y la de reflujo de la masa reaccionante, preferentemente en presencia de un agente de disociación de agua seleccionado entre ácido polifosfórico, pentacloruro de fósforo, cloruro de tionilo y análogos.

(16/04/1980). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

Un procedimiento para la preparación de 1-(p-metoxibenzoil)-2- pirrolidinona, cuyo procedimiento comprende metilar 1-(p- hidroxibenzoil)-2-pirrolidinona.

(16/04/1980). Solicitante/s: SCHERING AG.

El procedimiento, conforme al invento, de la condensación de compuestos de la fórmula general II con compuestos de la fórmula III se efectúa conforme a métodos en sí conocidos. Si se parte de compuestos de la fórmula II, en los cuales Y significa cloro, la amina secundaria de la fórmula III es utilizada en un ligero exceso, en presencia de un agente de condensación básico, en un disolvente inerte. Disolventes inertes son, por ejemplo, hidrocarburos alifáticos y aromáticos tales como ligroina, hexano, benceno y tolueno, éteres tales como dietiléter, glicoldimetiléter, tetrahidrofurano y dioxano, alcoholes tales como metanol e isopropanol.