DERIVADOS DE (S)-3-FENILPIPERIDINA SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y USO COMO ANTAGONISTAS DE AUTORRECEPTORES DE DOPAMINA.

UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ESTE DONDE N ES 0-3;

R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE H (PREVIENDO SOLO UN H AL MISMO TIEMPO), -OH (PREVIENDO QUE R4 SEA DISTINTO DE HIDROGENO), CN, CH2CN, 22CHF2, CH=CF2, (CH2)2CF3, ETENILO, 2-PROPENILO, OSO2CH3, OSO2CF3, SSO2CF3, COR4, COOR4, CON(R4)2, SOXCH3 (DONDE X ES 0-2), SOXCF3, O(CH2)2CF3, SO2N(R4)2, CH=NOR4, COCOOR4, COCOON(R4)2, ALQUILOS C1-4 CICLOALQUILO C3-8CH2OR4 CH2(R4)2, NR4SO2CF3, NO2, HALOGENO, UN FENILO EN POSICIONES 2, 3 O 4 TIENILO, FURILO PIROL, OXAZOL, TIAZOL, NPIRROLINA, TRIAZOL, TETRAZOL O PIRIDINA, R3 ES HIDROGENO, CF3, CH2 CF3, ALQUILO C1-8 CICLOALQUILO C3-8 CICLOALQUIL-METILO C4-9, ALQUENILO C2-8, ALQUINILO C2-8, 3,3,3TRIFLUOROPROPILO , 4,4,4TRIFLUOROBUTILO , (CH2)M-R5 (DONDE M ES 1-8), CH2SCH3 O UN ALQUILO C4C8 ENLAZADO A DICHO NITROGENO Y UNO DE SUS ATOMOS DE CARBONO ADYACENTE INCLUSIVE PARA FORMAR UNA ESTRUCTURA CICLICA, R4 ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, CF3, CH2CF3, ALQUILO C18, CICLOALQUILO C3-8, CICLOALQUIL-METILO C4-9, ALQUENILO C2-8, ALQUINILO C2-8 3,3,3TRIFLUOROPROPIL , 4,4,4-TRIFLUOROPROPILO , -(CH2)MR5 DONDE M ES 1-8; R5 ES FENILO, FENILO (SUSTITUIDO CON UN CN, CF3, CH2CF3, ALQUILO C18, CICLOALQUILOC3-8)CICLOALQUIL-METILO C4-9, ALQUENILO C2-8. ALQUILO C1-8, CICLOALQUILO C3-8, CICLOALQULIMETILO C4-9, ALQUENILO C2-8 O ALQUINILO C2-8; Y SIEMPRE QUE CUANDO R ES 2-CN O 4-CN, R2 ES H, R3 ES NPR Y N ES 1 O 3 ENTONCES TAL COMPUESTO ES UN ENATIOMERO PURO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) POSEEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS SELECTIVAS Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL ASOCIADOS A SINTOMAS DE DEPRESION QUE INCLUYEN ACTIVIDAD RECEPTORA DE DOPAMINA, TRASTORNOS GERIATRICOS EN LA MEJORA DE FUNCIONES MENTALES Y MOTORAS, ESQUIZOFRENIA, NARCOLEPSIA, MBD, OBESIDAD, Y TRASTORNOS DE FUNCIONES SEXUALES E IMPOTENCIA.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 301 HENRIETTA STREET, KALAMAZOO, MICHIGAN 49001.

Inventor/es: SVENSSON, KJELL, ANDERS, IVAN, WIKSTROM, H KAN, VILHEM, CARLSSON, PER, ARVID, EMIL, BOIJE, ANNA, MARIA, PERSDOTTER, WATERS, ROSS, NICHOLAS, SONESSON, CLAS, AKE, STJERULOF, NILS, PETER, ANDERSSON, BENGT, RONNY, HANSSON, LARS, OLOR.

Fecha de Publicación: 16 de Agosto de 2001.

Fecha Solicitud PCT: 26 de Marzo de 1992.

Fecha Concesión Europea: 30 de Mayo de 2001.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
C07D211/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › por átomos de oxígeno.
C07D211/24 C07D 211/00 […] › por átomos de azufre que están unidos a un segundo heteroátomo.
C07D211/28 C07D 211/00 […] › a los que está unido un segundo heteroátomo.
C07D211/34 C07D 211/00 […] › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Canadá, Hungría, Japón, República de Corea, Sri Lanka, Madagascar, Mongolia, Malawi, Noruega, Polonia, Federación de Rusia, Sudán, Estados Unidos de América, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, República Popular Democrática de Corea, Checoslovaquia.

Patentes similares o relacionadas:

Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]

Triple combinación de antagonistas del receptor 5-HT6 puros, inhibidores de la acetilcolinesterasa y antagonista del receptor NMDA, del 15 de Julio de 2020, de SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED: Una combinación que comprende un antagonista del receptor 5-HT6 puro, un inhibidor de la acetilcolinesterasa y un antagonista del receptor NMDA, en el que el antagonista […]

Combinación de agonistas inversos del receptor de histamina-3 con inhibidores de acetilcolinesterasa, del 24 de Junio de 2020, de SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED: Una combinación que comprende un agonista inverso del receptor de histamina-3 y un inhibidor de acetilcolinesterasa; en donde el agonista inverso del receptor de histamina-3 […]

Compuestos inhibidores de la acetilcolinesterasa y agonistas de los receptores serotoninérgicos 5HT4, con efecto paramnesiante, sus procedimientos de preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen, del 10 de Junio de 2020, de Université de Caen: Compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que: X representa un átomo de hidrógeno, o un átomo de halógeno […]

Nuevos derivados de piperazina y piperidina, síntesis y uso de los mismos en la inhibición de la oligomerización de VDAC, la apoptosis y la disfunción mitocondrial, del 3 de Junio de 2020, de The National Institute for Biotechnology in the Negev Ltd: Compuesto de Fórmula general (Id): **(Ver fórmula)** en la que L2 es un grupo de enlace seleccionado del grupo que consiste en un alquilamidileno […]

Compuestos de benzaldehído sustituidos y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular, del 27 de Mayo de 2020, de Global Blood Therapeutics, Inc: Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento […]

Composición farmacéutica en comprimido que comprende bilastina, del 27 de Mayo de 2020, de Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG): Una composición farmacéutica en forma de comprimido, que comprende a) una forma cristalina de bilastina, en donde la forma cristalina tiene picos característicos a 6,53, […]

Nuevas composiciones para prevenir y/o tratar trastornos degenerativos del sistema nervioso central, del 27 de Mayo de 2020, de AMICUS THERAPEUTICS, INC: Un compuesto de Fórmula III: **(Ver fórmula)** en donde: R1 es C(R2)(R3)(R4); R2 es hidrógeno, -OH o halógeno; R3 es hidrógeno, -OH, halógeno o -CH3; […]