(16/03/2007). Solicitante/s: ANTIBIOTICOS S.P.A.. Inventor/es: POZZI, GIOVANNI, MARTIN GOMEZ, PATRICIO, ALPEGIANI, MARCO, CABRI, WALTER.

Sales de **fórmula**, en las que: R1 es hidrógeno o un grupo amino-protector, seleccionado entre un grupo acilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de cloro o flúor, un grupo alquil- o aril-oxicarbonilo, o un grupo tritilo en el que cada anillo de benceno está opcionalmente sustituido con uno o más grupos metoxi y/o metilo; R2 es un grupo hidroxi-protector, seleccionado entre un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, un grupo bencilo, benzhidrilo, o tritilo en el que cada anillo de benceno está opcionalmente sustituido con uno o más grupos metoxi, nitro y/o metilo; B es amoniaco o una base orgánica seleccionada entre aminas primarias, aminas secundarias, aminas terciarias, guanidina, amidinas; solvatos o aductos de las mismas.

(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: LEE, GWAN, SUN, CHANG, YOUNG KIL, LEE, JAE HEON, PARK, CHUL HYUN, PARK, GHA SEUNG, KIM, CHEOL KYUNG JUGONG 2-CHA APT. 204-402.

Procedimiento para la preparación de ácido 7-amino-3- metoximetil-3-cefem-4-carboxílico de fórmula (I) que comprende hacer reaccionar el ácido 7-aminocefalosporánico de fórmula (II) con una mezcla azeotropa de trimetil borato y metanol en presencia de ácido metanesulfónico para obtener el ácido 7-amino-3-metoximetil-3- cefem-4-carboxílico de fórmula (I):.

(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: LUDESCHER, JOHANNES, VEIT, WERNER.

PROCESOS PARA LA DEPLECION DE 7 EDIANTE CROMATOGRAFIA.

(01/11/2003). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: WIESER, JOSEF.

UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS DE 3-VINILCEFALOSPORINA DE LA FORMULA EN DONDE R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SON HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO MEDIANTE LA UTILIZACION DE UNA REACCION DE WITTIG EN QUE SE UTILIZAN BASES DEBILES.

(01/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: J.K. INDUSTRIES LTD. Inventor/es: RAJ, BALDEV, DAS,DEBASHIS, KUMAR SHARMA,ANIL, MALHOTRA,ARUN, CHAUHAN SISODIA,ANUJA.

Procedimiento de preparación de un antibiótico de cefalosporina oralmente activo, Cefixime. La presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de antibiótico de cefalosporina oralmente activo - Cefixime, de fórmula I en el que, a temperatura ambiente y durante 1,5 a 2 horas se hace reaccionar el éster de la fórmula II de base inorgánica en una mezcla de dimetilformamida (DMF) y agua, aislando el Cefixime de la pureza requerida, mediante acidificación de la mezcla resultante de la reacción y secado.

(01/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: J.K. INDUSTRIES LTD. Inventor/es: DAS,DEBASHIS, KUMAR SHARMA,ANIL, MALHOTRA,ARUN, CHAUHAN SISODIA,ANUJA, RAJ,BALDEY.

Procedimiento de preparación de un antibiótico de cefalosporina oralmente activo, Cefixime. La presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de antibiótico de cefalosporina oralmente activo - Cefixime, de fórmula I en el que, a temperatura ambiente y durante 30 a 90 minutos se hace reaccionar el éster de la fórmula II en disolvente orgánico con solución acuosa de base inorgánica en presencia de un catalizador de transferencia de fase, permitiendo que la mezcla resultante se asiente hasta la separación de las fases acuosa y orgánica, aislando el Cefixime de la pureza requerida, por acidificación y a partir de la fase acuosa.

(16/08/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: EIKYU, YOSHITERU, TAKASUGI, HISASHI, KAWABATA, KOHJI, YAMAMOTO, HIROFUMI, OKUDA, SHINYA.

SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL R 1 ES AMINO O AMINO PROTEGIDO, R 2 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI, R 3 ES CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO, R 4 ES HIDROGENO, ALQUENILO INFERIOR, ACILOXIALQUENILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ALQUENILTIO INFERIOR HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ALQUILTIO INFERIOR HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O TIOALQUILTIO INFERIOR HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y R 5 ES HALOGENO O ALQUILO INFERIOR, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, QUE RESULTA UTIL COMO MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO PROFILACTICO Y TERAPEUTICO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS.

(16/08/2001). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: ASCHER, GERD, LUDESCHER, JOHANNES, STURM, HUBERT.

LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCESO, ECONOMICO Y SENCILLO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS 3 DE FORMULA DONDE R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO.

(01/07/1999). Solicitante/s: MARCHAM TRADING & INVESTMENT LTD. Inventor/es: PICORNELL DARDES, CARLOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TRIHIDRATO DE CEFIXIMA POR REACCION DE UN DERIVADO REACTIVO DEL ACIDO (Z)-2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-(TERCBUTOXICARBONILMETOXIIMINO)ACETICO N-PROTEGIDO CON LOS 7-AMINO-3-VINIL-3-CEFEM-4-CARBOXILATO DE TERC-BUTILO, O CON UNA DE SUS SALES Y, ANTES DE LA ELIMINACION EVENTUAL DEL GRUPO PROTECTOR DEL PRODUCTO ASI OBTENIDO, A TRAVES DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO POR LA REACCION CON EL TRICLORURO DE ALUMINIO Y ANISOL. ESTE NUEVO PROCEDIMIENTO SE DESARROLLA A TRAVES DE UN NUEVO COMPUESTO 7B-[(Z)-2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-(TERCBUTOXI-CARBONILMETOXIIMINO) ACETAM IDO]-3-VINIL-3-CEFEM-4-CARBOXILATO DE TERC-BUTILO, EVENTUALMENTE CON EL GRUPO AMINO PROTEGIDO.

(16/08/1995). Solicitante/s: PURZER PHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: CHANG, S.K., YANG, Q.C.

UNA SAL ALCALINO METALICA DE DERIVADOS DE ACIDO 3,7-SUSTITUIDOS 7-AMINOCEFALOSPORANICO TENIENDO LA FORMULA GENERAL: EN DONDE: O R1= CH3 O C1 M= NA O K Y EL PROCESO PARA PRODUCIR LA SAL DEL DERIVADO DE FORMA ACIDA. EL PROCESO INCLUYE PREPARAR UNA SUSPENSION DE 30% DE PESO DEL DERIVADO DE FORMA ACIDA EN ALCOHOL CONCENTRADO, CONTENIENDO DE 3 A 7% DE PESO DE AGUA Y AÑADIR UNA SOLUCION ALCOHOLICA DE BASE ALCALINA A LA SUSPENSION BAJO TEMPERATURA AMBIENTE. EL ALCOHOL USADO PARA DISOLVER LA BASE TAMBIEN CONTIENE DE 3 A 7% DE AGUA. DESPUES DE UN TIEMPO DE REACCION DE 5 A 20 MINUTOS, SE ENFRIA LA MEZCLA Y SE DEJA CRISTALIZAR LA SAL, Y SE SEPARA LA ULTIMA DE LA FASE LIQUIDA.

(01/08/1995). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAKAMURA, HITOSHI, SHIRAI, FUMIYUKI, TAKAYA, TAKAO, INABA, YASUNOBU.

ACIDO CRISTALINO 7 - (2 - (2 - AMINOTIAZOL - 4 - IL) - 2 HIDROXIAMINOACETAMIDO) - 3 - VINIL - 3 - CEFEM - 4 - CARBOXILICO (SYN ISOMERO) QUE ES OBTENIDO ACIDULANDO UNA SOLUCION CONTENIENDO ACIDO 7 - (2 - (2 AMINOTIAZOL - 4 - IL) - 2 - HIDROXIAMINOACETAMIDO - 3 - VINIL - 3 - CEFEM - 4 - CARBOXILICO (SYN ISOMERO) A TEMPERATURA AMBIENTE O TEMPLADA. TAL COMPUESTO CRISTALINO MUESTRA UN DIBUJO CARACTERISTICO EN LA DIFRACCION DE LOS RAYOS X. EL INVENTO COMPRENDE TAMBIEN PROCESOS PARA PREPARAR TAL COMPUESTO CRISTALINO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDOLO COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(01/05/1995). Solicitante/s: RIFAR S.R.L. Inventor/es: MARSILI, LEONARDO.

LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO HEMIHIDRATO DE CEFADROXILO CRISTALINO QUE TIENE UN K.F ENTRE 3,5 Y 2,0%, QUE ES MAS ESTABLE QUE OTRAS MOLECULAS DE CEFADROXILO. EL NUEVO CEFADROXILO SE OBTIENE PREPARANDO Y AISLANDO UN NUEVO SOLVATO DE DIMETILACETAMIDA DE N-METIL-2-PIRROLIDONA O DE MOMETILFORMAMIDA, PONIENDO EN SUSPENSION DICHO SOLATO CON UNA MEZCLA DE METANOL: ALCOHOL ISOPROPILICO COMPRENDIDO ENTRE 30:70 Y 70:30, EN VOLUMEN, EN PRESENCI DE UNA CANTIDAD DE AGUA ENTRE 5 Y 12%, A UNA TEMPERATURA DE 45 A 55 GRADOS C Y FILTRANDO DESPUES EL COMPUESTO ASI OBTENIDO.

(16/01/1995). Solicitante/s: BIOCHEMIE S.A. Inventor/es: DIAGO MESEGUER, JOSE, BEAUS CODES, RAFAEL, ALONSO CIRIZA, SANTIAGO.

LA INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA FORMA ESTABLE DE CEFRADINA, PROCESOS PARA SU PRODUCCION E INTERMEDIOS UTILIZADOS EN ELLA.

(01/12/1994). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: FARINA, VITTORIO, SAPINO, CHESTER, JR., BAKER, STEPHEN R.

ES DISPUESTO UN PROCESO DE PRODUCCION DE CIERTOS DERIVADOS 3-HIDROCARBILO-3-CEFEMOS , EN DONDE GRUPO DE HIDROCARBILO ES SELECCIONADO DE UN 1-ALQUENILO Y CONJUGADO Y NO CONJUGADO 1-POLIALQUENILO, 1-ALQUINILO, CARBOCICLICO Y ARILOETEROCICLICO Y CARBOCICLICO Y ARILOMETILOHETEROCICLICO Y CARBOCICLICO Y ARIMETILO HETEROCICLICO Y EN CASO DE 1-ALQUENILO Y CONJUGADO DERIVADOS 1-POLIALQUENILO, CON UNA SUSTANCIALMENTE COMPLETA ESTERO ESPECIFICIDAD POR ACOPLAR UN CEFEMO 3-TRIFOLOXILO CON UN HIDROCARBILTRIBUTILESTANANO EN LA PRESENCIA DE BIS (DIVENCILIDENEACETONILO) PALADIO, UNA FOSFINA, UN METAL HALOGENURO ASI COMO POR EJEMPLO CLORIDO DE ZINC. LOS DERIVADOS 3-INSATURADO ALQUILO-3-CEFEMO, ASI PRODUCIDOS SON UTILES PARA EL ANCHO ESPECTRO DE AGENTES ANTIBASTERIALES.

(01/10/1994). Solicitante/s: RIFAR S.R.L. Inventor/es: MARSILI, LEONARDO.

EL INVENTO RELATA A UN METOD PARA PREPARAR MONOHIDRATO CEFADROXIL CRISTALINO. ACORDE A ESTE METODO UN SOLVENTE CEFADROXIL ES MORTERADO CON ALCOHOL ISOPROPILO QUE CONTIENE MENOS DE 6% A 18% W/W DE AGUA A UNA TEMPERATURA ENTE +45 C Y +55 C: EL MONOHIDRATO CEFADROXIL CRISTALINO ES AISLADO POR FILTRACION. ALGUNOS DE LOS SOLVENTES CEFADROXIL QUE PUEDEN SER USADOS SON NUEVOS: ELLOS ESTAN PREPARADOS PARA A/ADIR DIMETILACETAMIDE, N-METIL-2-PIRROLIDONE O MONOMETILFORMAMIDA A UNA SOLUCION ACUOSA DE CEFADROXIL EN UN PH ENTRE 5,5 Y 6.

(01/04/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C.. Inventor/es: FINCH, STEPHEN C., PEARSON, MICHAEL JOHN.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FORMAMIDO-CEFALOSPORINAS DE FORMULA (V), DONDE R4 ES UN GRUPO PIRIDINIO SUSTITUIDO Y -CO2R5 ES CARBOXI, ANION CARBOXILATO O EL GRUPO R5 ES UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI FACILMENTE ESCINDIBLE. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FAORMULA (VIII) DONDE RX ES H O UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO FACILMENTE ESCINDIBLE; R19 ES UN GRUPO SALIENTE E Y ES 0 O 1, CON UNA PIRIDINA SUSTITUIDA DE FORMULA (IX), (X) U (XI), SEGUIDO DE POSTERIOR DESPROTECCION, INTERCONVERSION O CONVERSION EN SAL, SI SE DESEA. LOS COMPUESTOS (V) SON UTILES INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE DERIVADOS LACTAMAS QUE SON UNOS POTENTES ANTIBIOTICOS DE GRAN APLICACION PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES EN MAMIFEROS CAUSADAS MAYORITARIAMENTE POR ORGANISMOS GRAM-NEGATIVOS.

(01/04/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C.. Inventor/es: PEARSON, MICHAEL JOHN, FINCH, STEPHEN CHRISTO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LACTAMA DE FORMULA (I), O SUS SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R1 ES FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOHEXENILO, CICLOHEXADIENILO O UN HETEROCICLO DE 5 O 6 MIEMBROS; R2 ES H O ALQUILO C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R3 ES UN HETEROCICLO DE 5 O 6 MIEMBROS; R2 Y R3 UNIDOS FORMAN CON EL ATOMO DE N, AL QUE ESTAN ENLAZADOS, UN HETEROCICLO DE 5 O 6 MIEMBROS; R4 ES UN GRUPO PIRIDINIO SUSTITUIDO Y R5 ES H, , O UN GRUPO PROTECTOR. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO (V) CON UN DERIVADO N-ACILANTE (VI) Y A CONTINUACION SEPARAR CUALQUIER GRUPO PROTECTOR QUE ESTUVIERA PRESENTE. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERINA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES EN AMINALES.

(01/11/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: GEMA S.A.. Inventor/es: DIAGO MESEGUER, JOSE, ESTEVE BIANCHINI, ASUNCION, LENHARDT PADRO, CARLOS E., SANS PITARCH, ESTEVE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN PSEUDOPOLIMORFO DE CEFADROXILO, Y UTILIZACION CORRESPONDIENTE. EL PRODUCTO ESTA DEFINIDO POR EL SIGUIENTE DIFRACTOGRAMA DE RAYOS X ~TW0308,0308,0308,0309.~TC01M.~TC02M.~TC03M.~TC04M.~TSD(A)~TNIÑI.

(16/09/1988). Solicitante/s: FORTUNY NAVARRO, MIGUEL.

EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REACCION DE UN ACIDO 6©ACILAMINO©PENICILANICO©SULFOXIDO CON TRIS©TRIMETILSILILBIURET EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y EN PRESENCIA DE UN REACTIVO ACIDO. CON DICHO PROCEDIMIENTO SE EVITA LA DESCARBOXILACION TANTO DEL ACIDO 6©ACILAMINO©PENICILANICO©SULFOXIDO COMO LA DEL ACIDO PRODUCTO FINAL.

(16/05/1988). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Inventor/es: CRAST, LEONARD B.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN SOLVATO CRISTALINO CON DIMETILFORMAMIDA DEL ACIDO 7-(D)-2-AMINO-2-(4-HIDROXIFENIL)ACETAMIDO-3-(Z)-1-PROPENIL-CEF-3-EM-4-CARBOXILICO QUE CONSISTE EN PONER EN CONTACTO DICHO ACIDO CARBOXILICO CON AL MENOS 1,5 MOLES DE DIMETILFORMAMIDA POR MOL DE ACIDO EN UN DISOLVENTE INERTE EN EL QUE EL SOLVATO ES INSOLUBLE. EL SOLVATO ASI OBTENIDO ES ESTABLE EN ALMACENAMIENTO Y ES UTIL PARA LA SINTESIS DE ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA.

(01/11/1987). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS CEFALOSPORINICOS Y SUS ESTERES, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1K, ES UN GRUPO BLOQUEANTE CONVENCIONAL UTILIZADO EN LA QUIMICA DE LAS CEFALOSPORINAS PARA LOS GRUPOS AMINO; R2A ES UN GRUPO BLOQUEANTE UTILIZADO EN LA QUIMICA DE LAS CEFALOSPORINAS PARA LOS GRUPOS HIDROXI; Y R4K ES UN GRUPO BLOQUEANTE UTILIZADO EN LA QUIMICA DE LAS CEFALOSPORINAS PARA LOS GRUPOS CARBOXILO, CON UN ALDEHIDO DE FORMULA: R3CH2CHO, EN LA QUE R3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR, EN UN MEDIO DE REACCION ORGANICO INERTE TAL COMO DICLOROMETANO. DE APLICACION COMO ANTIBIOTICOS EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LAS ENFE RMEDADES INFECCIOSAS DE LSO MAMIFEROS.

(16/10/1987). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ISOMERO SIN DE UN COMPUESTO DE CEFEM. CONSISTE EN HIDROLIZAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO MINERAL, EN ETANOL Y ENTRE LA TEMPERATURA DE ENFRIAMIENTO DE HIELO-SECO-ACETONA Y 50GC, PARA ELIMINAR EL GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI EN (II) Y OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO. SIENDO. R ELEVADO A 1, AMINO Y R ELEVADO A 2 A UN CARBOXI PROTEGIDO. SE UTILIZAN PARA PROTEGER ENFERMEDADES INFECCIOSAS CAUSADAS POR MICROORGANISMOS PATOGENOS. *FORMULA*.

(01/01/1986). Solicitante/s: ANTIBIOTICOS, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO 7-AMINO-3-METIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO. COMPRENDE LA REACCION DE SULFOXIDO DE PENICILINA CON 2,1 A 3,5 EQUIVALENTES DE TRIMETILSILILOXAZOLIDINIL-2-ONA , EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURA ENTRE 30JC Y 80JC; CALENTAMIENTO DEL COMPUESTO TRIMETILSILILICO FORMADO A TEMPERATURA ENTRE 70JC Y 150JC; SEGUIDO DE HIDROLISIS EN MEDIO ACIDO Y TRATAMIENTO CON 1,1 A 1,5 EQUIVALENTES DE TRIMETILSILILOXAZOLIDINIL-2-ONA , EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y 40JC; REACCION DEL ESTER TRIMETILSILILICO PRODUCIDO CON UN HALOGENURO DE FOSFORO, A TEMPERATURA ENTRE C40JC Y 30JC; TRANSFORMACION EN IMINO-ETER POR TRATAMIENTO CON UN ALCOHOL DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO; Y, FINALMENTE, HIDROLISIS DEL IMINO-ETER EN MEDIO ACIDO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACION COMO INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE ANTIBIOTICOS.

(01/11/1985). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MONOHIDRATO DE HIDROCLORURO DE CEFALEXINA CRISTALINO. CONSISTE EN HIDRATAR UN SOLVATO ALCANOLICO C1-4 (PREFERENTEMENTE ETANOLICO) DE HIDROCLORURO DE CEFALEXINA CRISTALINA, EXPONIENDO AL SOLVATO A UNA ATMOSFERA CON UNA HUMEDAD RELATIVA DEL 10 AL 50 %. DE APLICACION EN SISTEMAS OSMOTICOS DE LIBERACION CONTROLADA PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES BACTERIANAS.

(01/10/1985). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR YODURO DE 7BBB-D-2-(T-BUTOXICARCONILAMINO)-2-(4-HIDROXIFENIL) ACETAMIDO-3-(TRIFENILFOSFONIO) METIL-3-CEFEM-4-CARBOXILATO DE DIFENILMETILO.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR (A) CON (B), PARA PRODUCIR (C); B) HACER REACCIONAR A (C) CON YODURO SODICO, PARA CONSEGUIR (D) Y C) HACER REACCIONAR A (D) CON TRIFENILFOSFINA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20J Y 150JC Y DURANTE 1 A 24 HORAS, PARA OBTENER YODURO DE 7BBB-D-2(T-BUTOXICARBONILAMINO)-2-(4-HIDROXIFENIL) ACETAMIDO-3-(TRIFENILFOSFONIO) METIL-3-CEFEM-4-CARBOXILATO DE DIFENILMETILO. SIENDO; (A), 7-AMINO-3-CLOROMETIL. 3-CEFEM-4-CARBOXILATO DE DIFENILMETILO; (B) ACIDO D-2-(T-BUTOXICARBONILAMINO-2-(P-HIDROXIFENIL) ACETICO; (C) 7BBB-D-2-(T-BUTOXICARBONILAMINO)-2-(4-HIDROXIFENIL) ACETAMIDO-3-CLOROMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILATO DE DIFENILMETILO Y (D) 7BBB-D-2-(F-BUTOXICARBONILAMINO)-2-(4-HIDROXXIFENIL) ACETAMIDO-3-YODOMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILATO DE DIFENILMETILO.SE UTILIZAN COMO ANTIBIOTICOS CONTRA BACTERIAS GRAM-(B) Y GRAM-(C).

(01/10/1985). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ISOMERO SIN DE UN COMPUESTO DE UN COMPUESTO DE CEFEM.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN DONDE X ES HALOGENO, O UNA SAL DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE CEFEM DE FORMULA (I), EN DONDE R1 ES AMINO O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO, Y R2 ES UN CARBOXI O UN GRUPO DE CARBOXI PROTEGIDO; Y OPCIONALMENTE: INTRODUCIR UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI EN EL COMPUESTO DE FORMULA (I), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE R2 ES UN GRUPO CARBOXI PROTEGIDO, Y/O SOMETER EL COMPUESTO RESULTANTE (I) EN EL QUE R2 ES CARBOXI PROTEGIDO-ALCOXI INFERIOR-CARBONILO, A UNA REACCION DE ELIMINACION DEL GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI; PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN EL QUE R2 ES CARBOXI-ALCOXI INFERIOR-CARBONILO, O UNA SAL DEL MISMO.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS CAUSADAS POR MICROORGANISMOS PATOGENOS.

(16/05/1985). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA CEFALOSPORINA.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, UN HALURO REACTIVO DE FORMULA (QCH2X) CON UNA TRIARILFOSFINA, PARA FORMAR UNA (A); B) HACER REACCIONAR A (A) CON UNA BASE ACUOSA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INSOLUBLE CON AGUA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (QCHFPAR3); C) HACER REACCIONAR A (QCHFPAR3) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (QCHO), EN CONDICIONES ANHIDRAS, PARA OBTENER A (B); D) SEPARAR LOS GRUPOS DE BLOQUEO (P, P Y P) E INTRODUCIR EL GRUPO DE FORMULA (II) EN (B) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R Y R, H, OP Y OTROS; P, P Y P, H, AMINO Y OTROS; R, H, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; Q UN GRUPO DE FORMULA (III) Y (IV) Y OTROS; X, HAL; N 0 O 1; A SAL DE FOSFONIO Y B, 7-AMINOCEF-3-EM 3-SUSTITUIDO.

(01/05/1984). Solicitante/s: LIOFILIZACIONES, ESTERILIZACIONES Y SINTESIS S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFADROXILO O ACIDO 7-D -A-AMINO-4-HIDROXIFENILACETAMID ODESACETOXICEFALOSPORANICO.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, EL ACIDO 7-AMINO-DESACETOXICEFALOSPORANICO SE SILILA CON N,O-BISTRIMETILSILILACETAMIDA , DE FORMULA (I); SEGUNDA, EL SILILESTER OBTENIDO EN LA REACCION ANTERIOR SE HACE REACCIONAR CON UN DERIVADO DE LA D(K)-2-P-HIDROXIFENILGLI CINA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE Z ES UN RADICAL; Y X ES UN RADICAL CIANO, EN PRESENCIA DE UNA BASE NITROGENADA Y EN UN MEDIO APROTICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); Y PORULTIMO, DICHO COMPUESTO DE FORMULA (III) MEDIANTE HIDROLISIS O ALCOHOLISIS ACIDA PROPORCIONA EL CEFADROXILO ACIDO.DE APLICACION EN MEDICINA COMO ANTIBIOTICO.