CIP-2021 : A61K 31/505 : Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/505[4] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/505 · · · · Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

COMPUESTOS DE ARIL-UREA EN COMBINACION CON OTROS AGENTES CITOSTATICOS O CITOTOXICOS PARA TRATAMIENTO DE CANCERES HUMANOS.

(16/06/2007). Solicitante/s: BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION. Inventor/es: TRAIL, PAMELA, DUMAS, JACQUES, KHIRE, UDAY, RIEDL, BERND, SCOTT, WILLIAM, J., SMITH, ROGER, A., WOOD, JILL, E., CARTER, CHRISTOPHER, A., GIBSON, NEIL, HIBNER, BARBARA, HUMPHREY, RACHEL, W., VINCENT, PATRICK, W., ZHAI, YIFAN, LOWINGER, TIMOTHY, B., 203, 5-7 CHITOSE-CHO, MONAHAN, MARY-KATHERINE, NATERO, REINA, RENICK, JOEL, SIBLEY, ROBERT, N..

Una composición que comprende un compuesto de aril-urea que es un inhibidor de la quinasa raf y (a) un agente citotóxico o (b) un agente citostático o (c) una sal farmacéuticamente aceptable de (a) o (b).

TIENO (2,3-D) PIRIMIDINAS CON ACTIVIDAD AGONISTA LH Y FSH COMBINADA.

(01/06/2007). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: HANSSEN, ROBERT GERARD JULES MARIE, TIMMERS, CORNELIS MARIUS.

Un derivado de tieno[2, 3-d]pirimidina de acuerdo con la fórmula general I, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, donde R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo que tiene 2-6 átomos de carbono, conteniendo opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de N, O y/o S.

UTILIZACION DE INHIBIDORES DE TIROSINA CINASA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

(01/06/2007). Solicitante/s: AB SCIENCE. Inventor/es: MOUSSY, ALAIN, KINET, JEAN-PIERRE.

Utilización de un compuesto seleccionado de entre el grupo constituido por los derivados de N-fenil-2-pirimidin-amina de fórmula II: en la que R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de entre H, F, Cl, Br, I, un alquilo C1-C5 o un grupo cíclico o heterocíclico, especialmente un grupo piridilo; R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente de entre H, F, Cl, Br, I, un alquilo C1-C5, especialmente un grupo metilo; y R7 es un grupo fenilo que lleva por lo menos un sustituyente, que a su vez posee por lo menos una zona básica, para la preparación de un medicamento destinado a prevenir, retardar la aparición y/o tratar enfermedades alérgicas en humanos, perros y gatos, seleccionadas de entre el grupo constituido por asma, sinusitis alérgica, síndrome anafiláctico, eritema nodular, eritema multiforme, venulitis cutánea necrotizante, inflamación de la piel por picadura de insectos e infestación por parásitos chupadores de sangre.

DERIVADOS DE TRI- Y TETRA-AZA-ACENAFTILENO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE CRF.

(01/06/2007) Un compuesto que tiene la siguiente estructura: o uno de sus estereoisómeros, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: A es un enlace; X es nitrógeno o CR3; Y es -C(R8)=; R1 es fenilo en el que al menos un átomo de hidrógeno está reemplazado con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: halógeno, ciano, un hidrocarburo alifático saturado de cadena lineal o ramificada que contiene de 1 a 10 átomos de carbono, un hidrocarburo alifático saturado de cadena lineal o ramificada que contiene de 1 a 10 átomos de carbono unido mediante un puente de oxígeno, un hidrocarburo alifático saturado de cadena lineal o ramificada que contiene…

DERIVADOS DE ACIDO PIRAZOLIL ACRILICO Y DE ACIDO PIRAZOLIL OXIMINO-ACETICO, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO FUNGICIDAS.

(16/05/2007) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DEL PIRAZOL REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I), A SU PREPARACION Y A FUNGICIDAS EN AGRICULTURA Y HORTICULTURA ASI COMO PARA MATERIALES INDUSTRIALES QUE CONTENGAN DICHOS DERIVADOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS. EN LA CUAL: X REPRESENTA R 1 OOC, R SU P,1 HNOC, R 1 R 1 NOC, CN O UN GRUPO HETEROAROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS; Y REPRESENTA CH O N; W REPRESENTA ALQUILENO C1-3 , NR 1 O O; N ES 0 O 1; R REPRESENTA ALQUILO INF ERIOR C 1-4 QUE PUEDE SER OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO, IGUALES O DIFERENTES; Y A, B Y D REPRESENTAN UN ATOMO IGUAL O DIFERENTE O UN GRUPO SELECCIONADO ENTRE EL ATOMO DE HIDROGENO, ATOMOS DE HALOGENO, R 1 , R SU P,1 O, R 1 S, R 1 SO, R 1 SO 2…

UTILIZACION DE INHIBIDORES DE C-KIT PARA TRATAR ENFERMEDADES INFLAMATORIAS INTESTINALES (EII).

(16/05/2007). Solicitante/s: AB SCIENCE. Inventor/es: MOUSSY, ALAIN, KINET, JEAN-PIERRE.

Utilización de un compuesto seleccionado de entre el grupo constituido por derivados de la N-fenil-2-pirimidinamina , de fórmula II: en la que R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de entre H, F, Cl, Br, I, un alquilo C1-C5 o un grupo cíclico o heterocíclico, particularmente un grupo piridilo; R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente de entre H, F, Cl, Br, I, un alquilo C1-C5 o un grupo cíclico o heterocíclico, particularmente un grupo metilo; y R7 es un grupo fenilo que soporta, como mínimo, un sustituyente que a su vez presenta, como mínimo, un lugar básico, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de enfermedades inflamatorias intestinales (EII), particularmente enfermedad de Crohn, mucositis, colitis ulcerativa y enterocolitis necrotizante.

PIRIDO(2,3-D)PIRIMIDINAS PARA INHIBIR LA PROLIFERACION CELULAR MEDIADA POR TIROSINAQUINASA.

(16/05/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: BLANKLEY, CLIFTON, JOHN, BOSCHELLI, DIANE, HARRIS, DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, HAMBY, JAMES, MARINO, KLUTCHKO, SYLVESTER, PANEK, ROBERT, LEE.

SE DESCUBREN 6 7 ONAS Y 7 EIN TIROSIN QUINASAS, Y SON DE ESTE MODO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA PROLIFERACION CELULAR MEDIADA POR ELLAS. LOS COMPUESTOS SON ESPECIALMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER, ATEROSCLEROSIS, RESTENOSIS Y PSORIASIS.

COMPUESTOS DE PIRIMIDINA.

(16/05/2007) Un derivado de pirimidina de la **fórmula**, en la que R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo (C1-6) [opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, amino, alquil (C1-4)amino, di-[alquil (C1-4)]amino, hidroxi, ciano, alcoxi (C1-4), alcoxi (C1-4)carbonilo, carbamoilo, -NHCO-alquilo (C1-4), trifluorometilo, feniltio, fenoxi, piridil, morfolino], bencilo, 2-feniletilo, alquenilo (C3-5) [opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes halo, o con un sustituyente trifluorometilo, o un sustituyente fenilo], N-ftalimido-alquilo (C1-4), alquinilo (C3-5) [opcionalmente sustituido con un sustituyente fenilo] y cicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-6); en la que, cualquier grupo fenilo o bencilo en R1 está opcionalmente sustituido…

DERIVADOS DE 4-AMINOPIRIDINA.

(16/05/2007) El uso de un compuesto de fórmula general en donde R1 significa C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C6-cicloalquilo, -C(O)O-(C1-C6)-alquilo , -C(O)O-(C2-C6)-alquenilo , -C(O)O-(C2-C6)-alquinilo , -C(O)O-(C3-C6)-cicloalquilo o -C(O)O-CH2-(C3-C6)-cicloalquilo , en donde el anillo cicloalquilo puede estar sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, -C(O)O-CH2-heteroarilo , en donde el anillo heteroarilo puede estar sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, o heteroarilo sin sustituir o heteroarilo sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C6-cicloalquilo o halógeno; R2 significa hidrógeno o C1-C6-alquilo; R3 significa arilo sin sustituir o arilo sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C6-cicloalquilo, halógeno o ciano, o heteroarilo sin…

COMPOSICION DE CONTINE UN NSAID Y UN INHIBIDOR DE EFGR CINASA PARA EL TRATAMIENTO O LA INHIBICION DE LOS POLIPOS DE COLON Y DEL CANCER COLORRECTAL.

(01/05/2007). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: FROST, PHILIP, DISCAFANI-MARRO, CAROLYN, MARY.

Utilización de un NSAID y un inhibidor de EGFR cinasa para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento o la inhibición de pólipos de colon o cáncer colorrectal en un mamífero que lo necesita.

MEDICAMENTO DESTINADO AL TRATAMIENTO DE NEUROPATIAS.

(01/05/2007) Utilización de un compuesto de fórmula (I) en la que R1 = C1-6-alquilo, opcionalmente sustituido con halógeno, R2 = hidrógeno, C1-4-alquilo, opcionalmente sustituido con halógeno o reemplazado por halógeno, R3 = C2-4-alquilo, opcionalmente sustituido con halógeno, R4 = SO2NR5R6, C1-4-alquilo, opcionalmente sustituido con NR5R6, CN, CONR5R6, CO2R7 o halógeno, C2-4-alquenilo, opcionalmente sustituido con NR5R6, SONR5R6, CONR5R6, CO2R7 o halógeno, C2-4-alcanoilo, opcionalmente sustituido con NR5R6, SONR5R6, CONR5R6, CO2R7 o halógeno, R5 y R6 indican, independientemente entre sí, hidrógeno o C1-4-alquilo o, junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, indican un anillo…

(3-(3-(2,4-BIS-TRIFLUOROMETIL-BENCIL)-(5-ETIL-PIRIMIDIN-2-IL)-AMINO)-PROPOXI)-FENIL)-ACETICO Y COMPUESTOS AFINES COMO MODULADORES DE PPARS Y METODOS DE TRATAMIENTO DE TRASTORNOS METABOLICOS.

(01/05/2007) – Un compuesto que tiene la estructura de **Fórmula**, en donde Ar1 se selecciona del grupo constituido por una estructu- ra de anillo heteroaromático monocíclico y una estructura de anillo heteroaromático bicíclico; Ar2 se selecciona del grupo constituido por una estructu- ra monocíclica, una estructura bicíclica, y una estructu- ra tricíclica de anillo aromático carbocíclico; R1 se selecciona del grupo constituido por alquilo, sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por hidrógeno, alquilo inferior, anillo carbocíclico o heterocí- clico opcionalmente sustituido, halógeno, per- haloalquilo, hidroxi, alcoxi, nitro, y amino; un anillo heteroaromático de 5 miembros o 6 miembros o un anillo aromático de 6 miembros, sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes…

DERIVADOS 6,5 HETEROBICICLICOS SUSTITUIDOS.

(01/05/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CHEN, YUHPYNG, LIANG.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE LAS LINEAS DISCONTINUAS REPRESENTAN ENLACES DOBLES OPCIONALES; A ES NITROGENO O CR 7 ; B ES - NR 1 R 2 , - CR SUP,1 R 2 R 10 - C(=CR 2 R 11 )R 1 , - NHCR 1 R 2 R 10 , - OCR 1 R 2 R 10 , - SCR1 R 2 R 10 , - CR 2 R 10 NHR 1 , - CR 2 R 10 OR 1 , - CR 2 R 10 SR 1 O - COR 2 ; J Y K SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE NITROGENO O C ARBONO Y NO SON AMBOS SIMULTANEAMENTE NITROGENO; D Y E SE SELECCIONAN, INDEPENDIENTEMENTE, A PARTIR DE NITROGENO, CR 4 , C = O, C = S, AZUFRE, OXIGENO, CR 4 R 6 Y NR 8 ; G ES NITROGENO O CARBONO. ASIMISMO, SE DESCRIBE SU UTILIZACION PARA LA PREVENCION O INHIBICION DE UNA ALTERACION QUE SE PUEDE TRATAR ANTAGONIZANDO CRF.

DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/04/2007) Compuestos de fórmula (I): (Ver fórmula) en la cual: • R1 representa un átomo de hidrógeno, halógeno, un grupo alquilo, polihaloalquilo, ciano, nitro, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo o dialquilaminocarbonilo , • R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, arilo eventualmente sustituido, heteroarilo eventualmente sustituido o un grupo R20-C(X)- donde: •• R20 representa un grupo alquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, arilo eventualmente sustituido o heteroarilo eventualmente sustituido, •• X representa un átomo de oxígeno, de azufre o un grupo NR21 donde R21 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, • R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, • n representa un número entero comprendido entre 1 y 6 ambos inclusive, • la representación (Ver fórmula) sus…

DERIVADOS IMIDAZO-1,2-AIPIRIDINA PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES DEL VIRUS DEL HERPRES.

(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: p es 0, 1, 2, 3 ó 4; cada R1 es igual o diferente, y es independientemente seleccionado del grupo constituido por halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, Ay, Het, –OR7, –OAy, –OR10Ay, –OHet, –OR10Het, –C(O)R9, –C(O)Ay, –C(O)Het, –CO2R9, –C(O)NR7R8, –C(O)NR7Ay, –C(O)NHR10Ay, –C(O)NHR10Het, –C(S)NR9R11, –C(NH)NR7R8, –C(NH)NR7Ay, –S(O)nR9, –S(O)nAy, –S(O)nHet, –S(O)2NR7R8, –S(O)2NR7Ay, –NR7R8, –NR7Ay, –NHHet, –NHR10Ay, –NHR10Het, –R10cicloalquilo, –R10Ay, –R10Het, –R10O–C(O)R9, –R10O–C(O)Ay, –R10O-C(O)Het, –R10O–S(O)nR9, –R10OR9, –R10C(O)R9, –R10CO2R9, –R10C(O)NR9R11, –R10C(O)NR7Ay,…

FORMULACIONES FARMACEUTICAS DE LIBERACION CONTROLADA QUE CONTIENEN UN INHIBIDOR DE PDE-5 DE GMPC.

(16/04/2007) Una composición farmacéutica de liberación sostenida para administración oral para el tratamiento o la prevención de disfunción sexual, que contiene un inhibidor de PDE-5 de GMPc, en la que el inhibidor de PDE-5 de GMPc constituye hasta 5-50% en peso de la formulación, en la que se libera hasta 75% en peso del inhibidor de PDE-5 de GMPc de la formulación al tracto gastrointestinal después de un periodo de tiempo en el intervalo de 1-24 horas después de la administración y: (a) en la que el inhibidor de PDE-5 de GMPc está presente en un núcleo multiparticulado recubierto con una membrana controladora de la velocidad de liberación, o (b) en la que el inhibidor de PDE-5 de GMPC está presente en un núcleo multiparticulado dotado de con un recubrimiento…

COMPOSICIONES O REMEDIOS PARA ENFERMEDADES EN RELACION CON UNA DISFUNCION VASCULAR ASOCIADA A LA RESISTENCIA A LA INSULINA.

(16/04/2007). Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: KASHIWAGI, ATSUNORI, SHINOZAKI, KAZUYA, NISHIO, YOSHIHIKO, OKAMURA, TOMIO, TODA, NOBORU, KIKKAWA, RYUICHI.

El uso de un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) donde R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o tomados juntos representan un enlace sencillo, mientras R3 representa -CH(OH)CH(OH)CH3, -CH(OCOCH3)CH(OCOCH3)CH3 , -CH3, -CH2OH o un grupo fenilo cuando R1 20 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno, o -COCH(OH)CH3 cuando R1 y R2 representan juntos un enlace sencillo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de una composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades que tienen una disfunción vascular asociada con la resistencia a la insulina.

NUEVO COMPUESTO ANTIFUNGICO Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.

(16/04/2007) Un compuesto de fórmula (I): (I), en el que: R1 es arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, alquilo inferior, alcoxi inferior-bencilo, alcoxi inferior- carbonil-alquilo inferior, haloalquilo inferior, hidroxi- alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, (CH2)s- arilo, (CH2)s-heteroarilo o (CH2)s-cicloalquilo, en el que dicho arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo (CH2)s- arilo, (CH2)s-heteroarilo o (CH2)s-cicloalquilo está sustituido o sin sustituir con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, ciano, alcoxi-carbonilo inferior, haloalquilo…

DERIVADOS IMIDAZO-PIRIMIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.

(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, o una sal del mismo, en la que Z representa un anillo aromático de cinco elementos opcionalmente sustituido, seleccionado entre furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, imidazol, pirazol, oxadiazol, tiadiazol, triazol y tetrazol; o Z representa un anillo aromático de seis elementos opcionalmente sustituido, seleccionado entre piridina, piracina, pirimidina y piridacina; en el que los sustituyentes opcionales en el anillo heteroaromático de cinco o seis elementos se seleccionan entre halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi(C1-6)alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, bencil-tetrahidropiridinilo , alcoxilo C1-6, metiltriazolilalcoxilo C1-6, alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfonilo , alquil(C2-6)carbonilo , amino,…

1,3-OXATIOLANOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA HEPATITIS.

(01/04/2007). Solicitante/s: BIOCHEM PHARMA INC.. Inventor/es: BELLEAU, BERNARD, NGUYEN-BA, NGHE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LA UTILIZACION DE ANALOGOS NUCLEOSIDOS EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRICAS. MAS ESPECIFICAMENTE SE OCUPA DE LA UTILIZACION DE ANALOGOS NUCLEOSIDOS DE 1,3-OXATIOLANO EN EL TRATAMIENTO DE HEPATITIS, EN PARTICULAR HEPATITIS B.

DERIVADOS DEL AMINOTETRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO SINTASA.

(01/04/2007) Un compuesto que tiene la **fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de el; en donde ; R1, R2 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, C1-C10 alquil, C2-C10 alquenil y C2-C10 alquinil; R3, R4 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de C1-C10 alquil, C2-C10 alquenil y C2-C10 alquinil, OR6 en donde R6 es hidrógeno, C1-C10 alquil, C2-C10 alquenil y C2-C10 alquinil, COR7, o SO2R8 en donde R7 y R8 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de C1-C10 alquil, C2-C10 alquenil y C2-C10 alquinil; X es seleccionado del grupo que consiste de C1-C10…

COMPUESTOS DE PIRIMIDINA.

(01/04/2007) Un derivado de pirimidina de la **fórmula**, en la que R1 se selecciona de alquilo (C1-6) [sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, amino, alquilamino (C1- 4), di-[alquil (C1-4)]amino, hidroxi, ciano, alcoxi (C1-4), alcoxicarbonilo (C1-4), carbamoilo, -NHCO- alquilo (C1-4), trifluorometilo, feniltio, fenoxi, piridilo, morfolino], bencilo, 2-feniletilo, alquenilo (C3-5) [opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes halo, o con un sustituyente trifluorometilo, o un sustituyente fenilo], N- ftalimido-alquilo (C1-4), alquinilo (C3-5) [opcionalmente sustituido con un sustituyente fenilo] y cicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-6); en los que cualquier grupo fenilo o bencilo en R1 está opcionalmente sustituido con…

TERAPIA DE COMBINACION PARA MODULAR LA RESPUESTA SEXUAL HUMANA.

(01/04/2007). Solicitante/s: ZONAGEN, INC. Inventor/es: PODOLSKI, JOSEPH, S..

La invención se dirige a las composiciones y procedimientos para modular la respuesta sexual humana. Las composiciones comprenden dos o más agentes farmacéuticamente activos que preferiblemente incluyen un antagonista alfa adrenérgico y un inhibidor de la fosfodiesterasa.

DERIVADOS DE 8-FLUORIMIZADO (1,2,-A) PIRIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.

(01/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que Z representa un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado de furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, imidazol, pirazol, oxadiazol, tiadiazol, tiazol y tetrazol;o Z representa un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado de piridina, pirazina, pirimidina y piridazina; los sustituyentes opcionales en Z se seleccionan de halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi(C1-6)alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, bencil- tetrahidropiridinilo , oxi, hidroxi, alcoxi C1-6, metiltriazolilalcoxi C1-6, alquiltio…

IMIDAZOLIL-ACETALES CICLICOS.

(01/04/2007) La invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) en la que R{sup,1} es un heteroarilo opcionalmente sustituido; R{sup,2} es un arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R{sub,3} es un grupo -L{sup,1}-R{sub,7} o -L{sup,2}-R{sub,8} [en los que L{sup,1} es una unión alquileno opcionalmente sustituido; R{sub,7} es H, arilo, ciano, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquenilo , nitro, -S(O){sub,n}R{sub,9} , -NHSO{sub,2}R{sub,9} , -C(=Z)OR{sup,10}, -C(=Z)R{sup,10}, -N(R{sup,11})-C(=Z)R{sub ,9}, -Y{sup,1}Y{sup,2}, -SO{sub,2}-NY{sup,1}Y{sup ,2}, -C(=Z)-NY{sup,1}Y{sup ,2}, -N(R{sup,11})-C(=Z)_NY{sup ,1}Y{sup,2}, -N(OR{sup,10})-C(=Z)-Y{sup ,1}Y{sup,2}, -N(OR{sup,10})-C(=Z)R{sup ,10}, -C(=NOR{sup,10})R{sup ,10}, -C(=Z)NR{sup,10}OR{sup ,12}, -N(R{sup,11})-C(=NR{sup…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE MESILATO DE DOXAZOSINA EN UNA FORMA CRISTALINA DESIGNADA FORMA A Y PRODUCTO INTERMEDIO PARA LA PRODUCCION DE LA MISMA.

(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: KNOLL AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KLEIN, PETER, THYES, MARCO, HLIX, DIETER.

Procedimiento para la producción de mesilato de doxazosina bajo la modificación A, que se caracteriza por unas líneas principales en el difractograma rayos X de Debye-Scherrer según la Figura 4, caracterizado porque se disuelve doxazosina con ácido metanosulfónico en metanol, si es el caso se elimina un posible enturbiamiento de la solución así obtenida, y la solución transparente así formada se agita hasta que ya no se deposite más precipitado, se separa, se lava con metanol, el precipitado húmedo se calienta en etanol y, después de enfriarlo, el producto formado se aísla.

NUEVAS DIHIDROPTERIDINONAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(16/03/2007) Compuestos de la fórmula general (I), (Ver fórmula) en los que R1 significa un radical seleccionado entre el conjunto que consta de hidrógeno, NH2, XH, halógeno y un grupo alquilo C1-C3 eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, R2 significa un radical seleccionado entre el conjunto que consta de hidrógeno, CHO, XH, -X-alquilo C1-C2 y un grupo alquilo C1-C3 eventualmente sustituido, R3 y R4 iguales o diferentes, significan un radical seleccionado entre el conjunto que consta de alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, -X-arilo, -X-heteroarilo, -X-cicloalquilo, -NR8-arilo, -NR8-heteroarilo, -NR8-cicloalquilo, o -NR8-heterocicloalquilo , X-heterocicloalquilo , heterocicloalquilo C3-C8, eventualmente sustituidos, o un radical seleccionado entre el conjunto que consta de hidrógeno,…

DERIVADO DE PIRIMIDIN-4-ONA INHIBIDOR DE LDL-PLA2.

(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: HICKEY, DEIRDRE, MARY, B., GLAXOSMITHKLINE, IFE, ROBERT, JOHN, GLAXOSMITHKLINE, LEACH, COLIN, ANDREW, GLAXOSMITHKLINE, PINTO, IVAN, LEO, GLAXOSMITHKLINE, SMITH, STEPHEN, ALLAN, GLAXOSMITHKLINE, STANWAY, STEVEN, JAMES, GLAXOSMITHKLINE.

1-(N-(2-(dietilamino)etil)-N-(4-(4-trifluorometilfenil)bencil)aminocarbonil- metil)-2-(4-fluorobencil)tio-5 , 6-trimetilenpirimidin-4-ona o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

COMPUESTOS DE QUINAZOLINA.

(16/03/2007) – Un compuesto de la **fórmula** [en la cual: el anillo A es fenilo; Z es –O–, –NH– o –S–; m es un número entero de 0 a 5 inclusive; R1 es hidrógeno, hidroxi, halógeno, nitro, trifluorometi- lo, ciano, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alquiltio C1-3, o –NR5R6 (en donde R5 y R6, que pueden ser iguales o dife- rentes, son hidrógeno o alquilo C1-3); R2 es hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, trifluorometilo, amino o nitro; R3 es hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alca- noiloxi C1-3, trifluorometilo, ciano, amino o nitro; X1 es –O–, –CH2–, –S–, –SO–, –SO2–, –NR7–, –NR7CO–, –CONR7–, –SO2NR7– o –NR7SO2–, (en donde R7 es hidrógeno, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3–alquilo C2-3); R4 se selecciona de uno de los grupos siguientes: 1) –Y1X2COR8 [en donde –Y1– es una cadena alquileno C2-5 en la cual cada grupo…

COMPOSICION FARMACEUTICA.

(16/03/2007). Solicitante/s: SOLTEC RESEARCH PTY. LTD. Inventor/es: WAI-CHIU SO, TONY, DEO, PETER, PAUL, TAIT, RUSSELL, JOHN.

Composición farmacéutica para la administración tópica que comprende por lo menos 5% en peso, basado en el peso total de la composición de un derivado piperidinopirimidina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; un ácido mineral o un ácido orgánico en el que el ácido orgánico se selecciona de entre el grupo constituido por ácido acético, ácido cítrico, ácido succínico, ácido maleico y ácido láctico; una composición solvente que incluye agua y etanol en un intervalo de 1:1 a 1:3 en volumen y un cosolvente seleccionado de entre uno o más del grupo constituido por alcoholes aromáticos y polihídricos; en el que cuando el cosolvente incluye propilenglicol, está presente en una cantidad de menos de aproximadamente 10% en peso; en el que el ácido se añade en una cantidad suficiente para proporcionar un pH aparente a la composición de 5, 0 a 7, 0.

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