(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF KANSAS. Inventor/es: STELLA, VALENTINO, J., ZYGMUNT, JAN, J., GEORG, INGRID, GUNDA, SAFADI, MUHAMMED, S.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula I: en donde, R-O es un residuo de un compuesto farmacéutico que contiene un fenol, R1 es un hidrógeno o un ión de metal alcalino o una amina protonada o un aminoácido protonado. R2 es un hidrógeno o un ión de metal alcalino o una amina protonada o un aminoácido protonado, y n es un entero de 1 ó 2; m es un entero de cuando menos 1; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: DEBIOPHARM S.A.. Inventor/es: MUTTER, MANFRED, WENGER, ROLAND, M., GUICHOU, JEAN-FRANCOIS UNIVERSITE DE LAUSANNE, KELLER, MICHAEL C/O A. MILLER IMPERIAL COLLEGE, RUCKLE, THOMAS UNIVERSITE DE LAUSANNE, WOEHR, TORSTEN.

Derivado de ciclosporina cuya cadena peptídica comprende al menos un resto de aminoácido no natural de fórmula general I siguiente: en la que X representa un oxígeno o un azufre; R representa un hidrógeno o un alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; R1 y R2 representan, independientemente uno del otro, un hidrógeno, un alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, un alquileno que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un arilo sustituido o no sustituido, un hetero-arilo sustituido o no sustituido, un resto de un polímero hidrosoluble enlazado eventualmente a un grupo espaciador.

(16/07/2006). Solicitante/s: ISOTECHNIKA, INC. NAICKER, SELVARAJ YATSCOFF, RANDALL W. FOSTER, ROBERT T. Inventor/es: YATSCOFF, RANDALL, W., FOSTER, ROBERT, T., NAICKER, S., SELVARAJ.

Se describen derivados de ciclosporina que posen mayor eficacia y toxicidad reducida respecto de las ciclosporinas y derivados de ciclosporinas de origen natural y otras actualmente conocidas. Los derivados de ciclosporina de la presente invención se producen por sustitución química e isotópica de la molécula de ciclosporina A (CsA) mediante: sustitución química y opcionalmente sustitución por deuterio del aminoácido 1, y sustitución por deuterio en lugares claves del metabolismo de la molécula de ciclosporina A tales como los aminoácidos 1, 4, 9. Los derivados más activos de la invención son los que poseen a la vez sustitución química y de deuterio. Se describen también procedimientos para la producción de los derivados de ciclosporina y un procedimiento de inmunopresión con toxicidad reducida con los derivados de ciclosporina descritos.

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DEBIO-PHARM S.A. Inventor/es: MUTTER, MANFRED, WENGER, ROLAND, M., RUCKLE, THOMAS UNIVERSITE DE LAUSANNE.

Ciclosporina de síntesis, caracterizada por la fórmula: en la cual: X es -MeBmt o 6, 7 dihidro-MeBmt- U es -Abu, Nva, Val, Thr Y es Sar o (D)-MeSer o (D)-MeAla o (D)-MeSer(OAcyl) Z es (N-R)aa en la que aa = {Val, lle, Thr, Phe, Tyr, Thr (OAc), Thr (OG1), Phe (G2), PheCH2(G3), Tyr(OG3) con R = {alquil > CH3 y alquil < -C10H21}; G2 = {CH2COOH, CH2COOMe, CH2COOEt, CH2PO(OH)2}; G3 = {PO(OH)2, PO(OCH2CH = CH2)2, CH2COOH, CH2COOMe, CH2COOEt}.

(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: WENGER, ROLAND, BOLLINGER, PIETRO, BOLSTERLI, JOHANN JAKOB, BOREL, JEAN FRANCOIS, KRIEGER, MANFRED, PAYNE, TREVOR GLYN, TRABER, RENE P.

Mejoras introducidas en el objeto de la patente Española ES2059558 consistiendo dichas mejoras en un proceso para la producción de una ciclosporina de fórmula II. La invención comprende cultivar un organismo para producir una ciclosporina intermedia de fórmula II en donde A es MeBmt, recuperar la ciclosporina intermedia y oxidarla selectivamente para producir una ciclosporina de fórmula II en donde A es un residuo 3'-desoxi-3'-oxo-MeBmt. Los compuestos así obtenidos son útiles a la hora de aumentar la sensibilidad a la terapia con fármacos quimioterapéuticos o a la hora de aumentar la eficacia de dicha terapia.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: POLI INDUSTRIA CHIMICA S.P.A.. Inventor/es: CASARETO, ENRICO, LEONI, MASSIMO, RONZIO, ENRICO, MAGNI, AMBROGIO.

SE DESCRIBE UN MICROBIO PRODUCTOR DE CICLOSPORINA. SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE CICLOSPORINA QUE CONSISTE EN CULTIVAR EL MICROBIO Y RECUPERAR LA FORMA DE CICLOSPORINA PRODUCIDA DESEADA.

(01/03/2005). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA. Inventor/es: CARRY, JEAN-CHRISTOPHE, EVERS, MICHEL, MIGNANI, SERGE, BARRIERE, JEAN-CLAUDE, FILOCHE, BRUNO, BASHIARDES, GEORGES, VISKOV, CHRISTIAN, AMOURET, GUY, GUERREIRO, ANTONIO.

Procedimiento de preparación de un polianión útil para la preparación de derivados de la ciclosporina modificados en posición -3 caracterizado porque se trata una ciclosporina con un amiduro alcalino en una mezcla binaria que comprende amoníaco líquido o una amina alifática de bajo peso molecular y un codisolvente, eventualmente en presencia de dimetilpropileno-urea (DMPU).

(01/01/2005). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JONCZYK, ALFRED, ARNOLD, MARKUS.

Procedimiento para la producción del pentapéptido cíclico ciclo-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMeVal) mediante ciclación de un pentapéptido linear, seleccionado del grupo H-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-OH , H-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-OH , H-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-OH , H-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-OH o H-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-OH , disociación subsiguiente de los grupos protectores y, opcionalmente, transformación adicional en sus sales inofensivas fisiológicamente.

(01/11/2004). Solicitante/s: DADE BEHRING INC.. Inventor/es: WANG, CHENGRONG.

La Presente invención proporciona nuevos derivados de ciclosporina C (CsC) con conjugabilidad con proteínas y estabilidad hidrolítica mejoradas. La presente invención proporciona además un derivado de CsC conjugado con un vehículo, por ejemplo un soporte sólido. Preferiblemente, el soporte sólido es un látex o una partícula magnética.

(01/10/2004). Solicitante/s: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V.. Inventor/es: EL TAYAR, NABIL, BLECHNER, STEVEN, JAMESON, BRAD, TEPPER, MARK.

La presente invención se refiere a peptidomiméticos capaces de inhibir la interación de CD28 y/o CTLA-4 con CD80m (B7-1) y CD86 (B7-2), y que presenta una secuencia de aminoácidos central, LeuMetTyrProProTyrTyr , que corresponde a los residuos 2 a 9 de SEQ ID NO:1. La presente invención se refiere también a composiciones farmacéuticas y a un procedimiento de tratamiento de patologías y de trastornos a los que es posible remediar por inhibición de la interacción de CD28 y/o CTLA-4 con CD80 y CD86.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: C-CHEM AG. Inventor/es: ELLMERER-MUELLER, ERNST, BRISSNER, DAGMAR, MASLOUH, NAJIB, AMBROSI, HORST-DIETER, JAS, GERHARD, FISCHER, GUNTER.

Un compuesto de **fórmula** y sus sales farmacéuticamente aceptables en la que las letras A a L representan residuos de los siguientes aminoácidos: A) (L)-alfa-N-metilamino-beta-hidroxiácido con la **fórmula**, en la que R1 es (E)-2-butenil-1, B) ácido alfa-amino-butírico, ácido alfa-amino- valeriánico (norvalina), treonina o valina, C) sarcosina sustituida con la fórmula III en la que X es O-R3, en el que R3 es hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1-pentilo, 2-pentilo, 3-pentilo, isopentilo, terc-pentilo, neopentilo, hexilo y sus isómeros, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo,.

(01/07/2004). Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION AFFYMAX TECHNOLOGIES N.V. Inventor/es: JOHNSON, DANA, JOLLIFFE, LINDA, K., DOWER, WILLIAM J., WRIGHTON, NICHOLAS, C., CHANG, RAY, S., KASHYAP, ARUN, K., MULCAHY, LINDA.

LA INVENCION SE REFIERE A PEPTIDOS DE 10 A 40 O MAS AMINOACIDOS DE LONGITUD, Y DE SECUENCIA X 3 X 4 X 5 GPX 6 TWX 7 X 8 (SEQ IC NO:) DONDE CADA AMINOACIDO ESTA INDICADO MEDIANTE UNA ABREVIATURA ESTANDAR DE UNA LETRA: X3 ES C; X 4 ES R, H, L O W; X 5 ES M, F O I; X 6 SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE CUALQUIERA DE LOS 20 LAMINOACIDOS CODIFICADOS GENETICAMENTE; X 7 ES D, E, I, L O V; Y X 8 ES C. DICHOS PEPTIDOS SE UNEN AL RECEPTOR DE ERITROPOYETINA (EPO-R) Y LO ACTIVAN O, ALTERNATIVAMENTE, ACTUAN COMO UN AGONISTA DE EPO. SE DESCRIBEN ASIMISMO METODOS DE UTILIZACION DE LOS CITADOS PEPTIDOS.

(01/12/2003). Solicitante/s: BIOTIE THERAPIES LTD. Inventor/es: HEINO, JYRKI, IVASKA, JOHANNA, KAPYLA, JARMO.

Se proporcionan péptidos cíclicos que comprenden tres aminoácidos colineales, arginina-lisina-lisina (RKK) que se unen al dominio {al}2I de la integrina y que son potentes inhibidores de su interacción con los colágenos I y IV y con la laminina 1. Se proporcionan también procedimientos de uso de dichos péptidos para bloquear el funcionamiento de la integrina y para inhibir la migración celular.

(01/03/2003). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HAMMOND, MILTON, L., BALKOVEC, JAMES, M., BOUFFARD, FRANCES A.

SE MUESTRAN COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) (SEC. ID NOS. 1-6), DONDE TODOS LOS SUSTITUTIVOS SE HALLAN COMPLETAMENTE DEFINIDOS. ESTOS COMPUESTOS MUESTRAN UTILIDADES COMO AGENTES ANTIBIOTICOS Y ANTIFUNGICOS PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE INFECCIONES POR PNEUMOCYSTIS.

(01/02/2003). Solicitante/s: TEVA GYOGYSZERGYAR ZARTKORUEN MUKODO RESZVENYTARSASAG. Inventor/es: KERI, VILMOS, DEAK, LAJOS, NAGYNE, ARVAI, EDIT, MAKO, GYIRGYNE, MISKOLCZY, ISTV NNE.

EL OBJETO DE LA INVENCION ES UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION CROMATOGRAFICA DE LA CICLOSPORINA A, A PARTIR DE UN PRODUCTO CRUDO QUE CONTIENE COMPLEJO DE CICLOSPORINA, POR EL USO DE UNA COLUMNA RELLENA CON GEL DE SILICE Y LA APLICACION DE UNA CROMATOGRAFIA DE ETAPAS MULTIPLES, CON UNA COLUMNA RELLENA CON GEL DE SILICE EN FASE NORMAL Y UNA MEZCLA DE DISOLVENTE QUE CONTIENE TOLUENO COMO PRINCIPAL COMPONENTE.

(16/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: CARRY, JEAN-CHRISTOPHE, EVERS, MICHEL, MIGNANI, SERGE, BARRIERE, JEAN-CLAUDE, FILOCHE, BRUNO, BASHIARDES, GEORGES.

DERIVADO DE LA CICLOSPORINA DE FORMULA (I). ESTE NUEVO PRODUCTO ES PARTICULARMENTE UTIL PARA EL TRATAMIENTO Y/O LA PROFILAXIS DE LAS INFECCIONES CON RETROVIRUS.

(16/09/2002). Solicitante/s: SANTEN OY. Inventor/es: RUOHONEN, JARKKO, LUNDELL, JUHANI, AALTONEN, OLLI, ALKIO, MARTTI, HASE, ANNELI, SUORTTI, TAPANI.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO CROMATOGRAFICO DE PREPARACION DE CICLOSPORINA PURA, A PARTIR DE UNA MEZCLA DE VARIAS FORMAS DE CICLOSPORINA Y OTRAS SUSTANCIAS PREPARADAS MEDIANTE FERMENTACION, UTILIZANDO UN ELUYENTE CONSISTENTE BASICAMENTE EN DIOXIDO DE CARBONO A ALTA PRESION.

(16/09/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN AKTIEBOLAG. Inventor/es: FHOLENHAG, KARIN, INGEBORG, FRYKLUND, LINDA, LARSSON, BO, CHRISTER, NYBERG, FRED, JARL, WESTIN-SJODAHL, GERTRUD, ELISABETH, LUNDIN, RONNY.

SE REVELAN NUEVOS OLIGOPEPTIDOS CON AFINIDAD A LOS RECEPTORES DE OPIOIDE LOS CUALES SON PENTAPEPTIDOS RECTOS O CICLICOS CON LA COLUMNA VERTEBRAL DE SECUENCIA PRIMARIA TYR-X-PHE-LEU-Z, DONDE X Y Z DENOTAN AMINOACIDOS O DERIVADOS DE AMINOACIDOS Y/O ANALOGOS Y EN DONDE X Y Z PUEDEN SER COVALENTEMENTE ACOPLADOS PARA SUMINISTRAR UNA ESTRUCTURA HETEROCICLICA EN DONDE Z ES ELEGIDA ENTRE CIS, GLU, GLN O AMINO DERIVADOS DE GLU Y GLN, X SERA ELEGIDA ENTRE LOS AMINOACIDOS O LOS ANALOGOS DE AMINOACIDOS SER, GLI, PRO, AMCA, D-ALA, D- O L-ORNITINA, D- O L-2,4-ACIDO DIAMINOBUTIRICO, D- O L-CIS. TAMBIEN SE REVELAN PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE COMPRENDEN DICHOS OLIGOPEPTIDOS, LOS CUALES SON POTENCIALMENTE UTILES COMO ANALGESICOS PARA ALIVIAR EL DOLOR, PARA EL TRATAMIENTO DE DEPRESIONES Y PARA INCREMENTAR EL BIENESTAR DE LOS INDIVIDUOS QUE PADECEN TENSION O CONMOCION EXTRAORDINARIA.

(01/07/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: ARZNEIMITTELWERK DRESDEN GMBH. Inventor/es: VOIGT, ULLRICH, HEMPEL, ROLAND, KINKEL, JOACHIM, NICOUD, ROGER-MARC.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN NUEVO PROCEDIMIENTO CROMATOGRAFICO QUE ES APTO PARA PURIFICAR A ESCALA INDUSTRIAL EXTRACTOS NATURALES QUE CONTIENEN CICLOSPORINA. EN ESTE PROCEDIMIENTO LOS METODOS DE SEPARACION CROMATOGRAFICOS CONVENCIONALES SE REEMPLAZAN PARCIAL O COMPLETAMENTE POR EL METODO DE SIMULATED MOVING BED (SMB). LA CICLOSPORINA A OBTENIDA CUMPLE TANTO LOS REQUISITOS DE CALIDAD DE USP XXIII COMO LOS DE LA EUROPEAN PHARMACOPOEIA, 2 EDICION 1995.

(16/06/2002). Solicitante/s: UNIVERSITY OF CALIFORNIA, LOS ANGELES. Inventor/es: HARWIG, SYLVIA, S., L., LEHRER, ROBERT L., KOKRYAKOV, VLADIMIR N.

COMPUESTOS DE BASE PEPTIDA QUE CONTIENEN CUATRO RESIDUOS DE CISTEINA INVARIANTE QUE HAN SIDO OPCIONALMENTE OXIDIZADOS PARA CONTENER DOS UNIONES DE DISULFURO INTRAMOLECULAR, O FORMAS MODIFICADAS DONDE LAS CISTEINAS SON SUSTITUIDAS, SON UTILES COMO PRESERVANTES Y EN LA PREVENCION, TRATAMIENTO O MEJORA DE INFECCIONES VIRALES O MICROBIALES EN ANIMALES Y PLANTAS, Y EN INACTIVAR LA ENDOTOXINA. PEPTIDOS EJEMPLARES INCLUYEN LOS SIGUIENTES EN SU FORMA PURIFICADA Y AISLADA: RGGRLCYCRRRFCVCVGR, RGGRLCYCRRRFCICV, RGGGLCYCRRRFCVCVGR, Y RGGRLCYCRGWICFCVGR.

(01/05/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: A. MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.R.L.. Inventor/es: GIANNOTTI, DANILO, MAGGI, CARLO, ALBERTO, ARCAMONE, FEDERICO, QUARTARA, LAURA.

ESTA INVENCION TRATA DE NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/07/2000). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: CHU, ALEXANDER H.T., WLOCH, GENE P.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE RECUPERACION DE COMPUESTOS INSOLUBLES EN AGUA, A PARTIR DE UN CALDO DE FERMENTACION, QUE INCLUYE LAS FASES SECUENCIALES DE CONCENTRAR, SOLUBILIZAR Y DIAFILTRAR EL COMPUESTO DE INTERES, TODAS A TRAVES DE UN SISTEMA CERRADO DE RECIRCULACION, A FIN DE RECUPERAR EL COMPUESTO PARA UNA PURIFICACION ULTERIOR AGUAS ABAJO.

(16/06/2000). Solicitante/s: BIOMEASURE, INC.. Inventor/es: MOREAU, JACQUES-PIERRE, BODGEN, ARTHUR, E.

UN METODO PARA INHIBIR EN UN MAMIFERO EL CRECIMIENTO ACELERADO DE UN TUMOR SOLIDO O PRIMARIO METASTICO RESULTANTE DEL TRAUMA POR TEJIDO ORIGINADO QUIRURGICAMENTE, NO QUIRURGICAMENTE, O POR ULCERACION DE TEJIDO, CUYO METODO COMPRENDE EL PASO DE ADMINISTRAR AL MAMIFERO UNA CANTIDAD EFECTIVA TERAPEUTICAMENTE DE SOMATOSTATINA O UN AGONISTA DE SOMATOSTATINA.