(01/02/1985). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPLEJO DE ALQUILSULFATO/ANTIBIOTICO DE ALTA POTENCIA.COMPRENDE: A) PREPARAR UN LICOR DE FERMENTACION POR ACIDIFICACION DE TODA LA MASA DE PRODUCTO A UN PH DE 1,9 A 2,3 CON UN ACIDO FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE Y FILTRAR LA MASA PARA OBTENER EL ACIDO FILTRADO; B) AN/ADIR EL FILTRADO ACIDO UN SOLIDO INORGANICO ALTAMENTE ADSORBENTE; C) AGITAR LA MEZCLA DURANTE 15 A 45 MINUTOS Y SEPARAR LOS SOLIDOS ADSORBENTES Y DERIVADOS ACIDOS; D) AN/ADIR AL FILTRADO ACIDIFICADO UN AGENTE COMPLEJANTE DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I); E) CONCENTRAR LOS SOLIDOS Y SEPARAR EL LICOR AGOTADO DE ESTOS QUE CONTENGAN EL COMPLEJO ALQUILSULFATO/ANTIBIOTICO; Y F) TRATAR LOS SOLIDOS QUE CONTIENEN ANTIBIOTICO CON AMONIACO ACUOSO PARA AJUSTAR SU PH ENTRE 6,9 A 9,0 Y SECAR LA MEZCLA PARA RECUPERAR EL COMPLEJO ALQUILSULFATO/ANTIBIOTICO.

(07/02/1984). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AMINOPROPILAMINOBLEOMICINA DE FORMULA BX-NH-(CH2)3-A-(CH2)3-B , EN LA QUE BX ES UN RESTO DE ACIDO BLEOMICINICO Y A Y B PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION SELECTIVA DE UNA AMINOPROPILAMINOBLEOMICINA , DE FORMULA BX-NH-(CH2)3-A-(CH2)3-NH2 , CON UN COMPUESTO DE CARBONILO DE FORMULA R5-CO-R6, EN LAS QUE BX Y A TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO ANTERIOR Y R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE REDUCTORA UNA TEMPERATURA ENTRE C5JC Y 70J.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

(01/06/1983). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ANTIBIOTICOS Y ANTITUMORIGENOS DE LA FAMILA DE BLEOMICINA/FLEOMICINA. CONSISTE EN FERMENTAR AEROBICAMENTE EL ORGANISMO STREPTOVENTICILLIUM STRAMINEUM O MUTANTES DEL MISMO EN UN MEDIO LIQUIDO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO, NITROGENO Y SALES INORGANICAS, HASTA QUE EL MEDIO QUEDE CON ACTIVIDAD ANTIBIOTICA Y DEL QUE SE RECUPERA EL ANTIBIOTICO. EL CULTIVO ES CAPAZ DE PRODUCIR LOS ANTIBIOTICOS LL-B01208~C Y LL-301208~J EN CANTIDADES RECUPERABLES POR FERMENTACION DE UN MEDIO NUTRITIVO ACUOSO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO, NITROGENO Y SUSTANCIAS INORGANICAS. LOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA DE FORMA GENERAL (I).

(16/02/1983). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN NUEVO MIEMBRO DEL COMPLEJO ANTIBIOTICO A-4696, EL A4696G Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN CULTIVAR EL ORGANISMO ACTINOPLANES MISSOURIENSES ATCC 31681 EN UN MEDIO DE CULTIVO NUTRIENTE ACUOSO, QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO, NITROGENO Y SALES INORGANICAS, EN CONDICIONES DE FERMENTACION AEROBIA SUMERGIDA; SEGUIDO DEL AISLAMIENTO Y PURIFICACION DEL ANTIBIOTICO SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTE ANTIBIOTICO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD CONTRA LAS BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y COMO AGENTE PROMOTOR DEL CRECIMIENTO.

(01/10/1982). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FIPEPTIDIL 5-0, 6-0-AGIL-2AMINO-I-DESOXI-D-GLUCOFURANOSAS. CONSISTE EN SOMETER A ELIMINACION SECECTIVA EL RESTO RX DEL COMPUESTO (I) PARA, A CONTINUACION, ACILAR LOS HIDROXILO C-5 Y C-6 Y ELIMINAR LOS GRUPOS PROTECTORES POR REACCION DE HIDROGENOLISIS CON HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE. RX ES UN RADICAL ALQUILIDENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, QUE BLOQUEA LOS ATOMOS DE OXIGENO DE LAS POSICIONES C-5 Y C-6. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II). LOS COMPUESTOS OBTENIDOS PUEDEN TRANSFORMARSE EN SUS SALES CORRESPONDIENTES, HACIENDO REACCIONAR LOS ACIDOS OBTENIDOS POR HIDROXIDOS ALCALINOS O ALCALINO-TERREOS.

(16/09/1982). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FIPEPTIDIL-4-0, 6-0-2-AMINO-2-DESOXI-D-GLUCOSA. SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (I) EN QUE P ES HIDROGENO, UN GRUPO PROTECTOR O R3; P' ES HIDROGENO, UN GRUPO PROTECTOR O R4; CON UN DERIVADO REACTIVO DE FORMULA R34OH2. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II). R1 ES ALQUILO, FENILO O FENILO SUSTITUIDO; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO, FENILO, O FENIL-ALQUILO; R3 Y R4 SON HIDROGENO. R5 ES HIDROGENO O ALQUILO; R0 ES HIDROGENO; R7 ES HIDROGENO, ALQUILO, HIDROXIMETILO.

(16/11/1981). Solicitante/s: DAIICHI SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN MURAMILDIPEPTIDO DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES UN RESTO AMINOACIDO DE L-ALANINA, L-SERINA, L-VALINA O GLICINA, E Y ES UN RADICAL -NH-A O NHCH(R1)(CH2)N-NHCO-A , PUDIENDO SER R1 Y A VARIOS TIPOS DE RADICALES, EL VALOR DE N DE 1 A 6, Y ACILO ES UN RADICAL ACILO ALIFATICO C2-6. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN DIPEPTIDO DE ACIDO MURAMIDO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA A-W', EN LAS QUE X, ACILO Y A TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); W ES -OH O -NH-CH(R1)-(CH2)N-NH2 , Y W' ES UN RADICAL -COOM, SIENDO M UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLUCION O EN SUSPENSION EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA IMIDA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 60C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD COADYUVANTE Y/O CONTRA LAS INFECCIONES MICROBIANAS.

(01/07/1981). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE TALISOMICINA. CONSISTE EN CULTIVAR UNA CEPA PRODUCTORA DE TALIOSOMICINA DE STREPTOALLOTEICHUS HINDUSTANUS EN UN MEDIO NUTRITIVO ACUOSO Y EN PRESENCIA DE UNA AMINA PRIMARIA, O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO ORGANCIO DE LA MISMA, HASTA QUE DICHO ORGANISMO PRODUZCA UNA CANTIDAD SUSTANCIAL DE TALISOMICINA, RECUPERANDO EL DERIVADO DE TALISOMICINA DEL MEDIO EXENTO DE SUSTANCIAS COPRODUCIDAS. EL COMPUESTO PRECURSOR DE LA AMINA ES 1,4-DIAMINOBUTANO O UNA SAL DE ADICION DE UN ACIDO INORGANICO DEL MISMO Y EL DERIVADO DE TALISOMICINA ES TALISOMICINA S10B. ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Y ANTITUMORAL. T.