(01/09/1982). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UNA SAL CUATERNARIA DE UN ESTER DE ERITROMICINA A. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN 2'-ESTER DE ERITROMICINA A CON UN ESTER HALOMETILICO DE FORMULA RCOOCHR'''X EN QUE R''' ES H O ALQUILO INFERIOR Y R ES UNARADICAL ALQUILO INFERIOR, FENILO O BENCILOXICARBONIL (ALQUILO INFERIOR), OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON ALCOXI INFERIOR, BROMO O CLORO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE APROTICO POLAR Y UN CARBONATO O BICARBONATO ALCALINO AUNA TEMPERATURA INFERIOR A 30 GRADOS CENTIGRADOS Y DURANTE UN PERIODO DE VEINTICUATRO HORAS COMO MINIMO, SE OBTIEN EL COMPUESTO (I) EN QUE R ES ALQUILO O FENILO; R' ES ALQUILO INFERIOR Y X ES BROMO,YODO O CLORO.

(01/07/1982). Solicitante/s: TOYO JOZO KABUSHIKI KAISHA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE DEFORMILTILOSINOS Y DE SUS SALES DE FORMULA (I), EN LA QUE Q, R U R1 PUDDEN SER HIDROGENO O VARIOS TIPOS DE RADICALES Y A ES METILO. CONSISTE EN LA REACCION DE DEFORMILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES FORMILO Y Q, R Y R1 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO INDICADO ANTERIORMENTE, CON CLOROTRIS-(TRIFENILFOSFINA) RODIO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE TAL COMO BENCENO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO.

(16/05/1982). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE MACROLIDAS. CONSISTE EN CULTIVAR UNA CEPA DE STREPTOMYCES GRADIAE BAJO CONDICIONES AEROBIAS SUMERGIDAS HASTA QUE SE HA PRODUCIDO UNA CANTIDAD SUSTANCIAL DE ACTIVIDAD ANTIBIOTICA. SI SE DESEA PRODUCIR EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), DONDE Y ES HIDROXILO, EL CULTIVO DEBE REALIZARSE EMPLEANDO CONDICIONES DEBILMENTE ACIDAS, Q ES CHO O CH2OH, Y ES HIDROXILO O UN GRUPO MIRALOXILOXI.

(16/04/1982). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA MACROLIDA, ASI COMO DE SUS ESTERES Y SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Q ES CH2OH O CHO, CON LA CONDICION DE QUE SI HAY UN O-ACETILO EN LA POSICION 3 NO PUEDE HABER UN O-ISOVALERILO EN 4''. CONSISTE EN EL CULTIVO DE STREPTOMYCES FRADIAE NRRL 12170 EN CONDICIONES AEROBIAS SUMERGIDAS HASTA OBTENER UNA CANTIDAD SUSTANCIAL DE ACTIVIDAD ANTIBIOTICA PARA QUE SE PRODUZCA LA MACROLIDA. TAMBIEN SE PUEDE REDUCIR QUIMICAMENTE LA 23-DESMICINOSILTILOSINA PARA OBTENER LA MACROLIDA DE FORMULA (I), EN LA QUE Q ES CH2OH. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.

(16/04/1982). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA MACROLIDA, ASI COMO DE SUS ESTERES Y SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA Q ES CH2OH O CHO. CONSISTE EN EL CULTIVO DE STREPTOMYCES FRADIAE NRRL 12171 EN CONDICIONES AEROBIAS SUMERGIDAS HASTA OBTENER UNA CANTIDAD SUSTANCIAL DE ACTIVIDAD ANTIBIOTICA PARA QUE SE PRODUZCA LA MACROLIDA. TAMBIEN SE PUEDE REDUCIR QUIMICAMENTE LA 23-DESMICINOSILTILOSINA PARA OBTENER LA MACROLIDA DE FORMULA (I), EN LA QUE Q ES CH2OH. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.

(01/02/1982). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE 11,12 CARBONO DE ERITROMICILAMINA Y CIERTOS DERIVADOS, ASI COMO SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTENTE EN PRODUCIR 11,12 CARBONATO DE ERITROMICILAMINA ESTERIFICANDO DIRECTAMENTE LA ERITROMICILAMINA CON UN CARBONATO DE ALQUILENO EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION Y EN PRESENCIA DE UN CARBONATO METALICO ALCALINO. EN UN PROCEDIMIENTO SE UTILIZA CARBONATO DE ETILENO PARA LA ESTERIFICACION, EN PRESENCIA DE CARBONATO POTASICO. COMO DISOLVENTES INERTES SE UTILIZAN PREFERENTEMENTE ACETATO DE ESTILO O TOUENO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SE EMPLEAN COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(16/11/1981). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE KIJANIMICINA, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN EL CULTIVO DE UNA CEPA DE ACTINOMADURA KIJANIATA O UNA CEPA DERIVADA DE LA MISMA EN UN MEDIO ACUOSO NUTRITIVO, DEL MODO CONVENCIONAL, HASTA QUE ADQUIERE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA. LA KIJANIMICNA O EN FORMA DE UNA SAL SE AISLA Y PURIFICA POR METODOS CONOCIDOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIACNEICOS, ANTITUMORIGENOS, ANTIPALUDICOS, ANTIBACTERIANOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

(16/11/1981). Solicitante/s: A/S DUMEX (DUMEX LTD.).

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UNN DERIVADO DE GUANIDINA DE UNA POLIENMACROLIDA O UNO DE SUS ESTERES. SE OBTIENE POR LA REACCION A TEMPERATURA DE 0 A 10C EN PRESENCIA DE N-METILPIRROLIDONA, DE UNA MACROLIDA POLIENICA CONTENIENDO AL MENOS UN GRUPO AMINO LIBRE Y OTRO CARBOXILO LIBRE, CON UNA CARBODIIMIDA DE FORMULA (I), EN QUE R1, Y R2 SON UN GRUPO ALCOHILO SUSTITUIDO O NO, ARALCOHILO, ARILO OARAOIALCOHILO. PARA OBTENER EL COMPUESTO ENFORMA DE ESTER, LA REACCION SE EFECTUA EN UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN QUE R ES UN GRUPO ALCOHILO, CICLOALCOHILO, ARALCOHILO O ARILO, Y EN PRESENCIA DE UN ACIDO QUE NO SEA ESTERIFICADO. SE USAN COMO AGENTES ANTIMICOTICOS.

(01/11/1981). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE ERITROMICINA DE FORMULA (I), EN QUE A ES UN RADICAL ALCOHILENO Y R ES ALCOHILOXI, ALQUENILOXI, ALQUINILOXI, ALCOHILTIO, ARILOXI, ARILTIO U OTROS Y RA HIDROGENO O ACILO. SE BASA EN LA REACCION DE UNA ERITROMICINA DE FORMUA (II), CON UN COMPUESTO D FORMULA (III) O CON UN HALOHIDRATO DE DICHO COMPUESTO, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA AMINADA, EN EXCESO, O DE UNA MEZCLA DE ACIDO ORGANICO-SAL ALCALINA DEL ACIDO. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ALCOHOLICO Y EN MEDIO ANHIDRO. OPCIONALMENTE, SE OBTIENE TAMBIEN EL PRODUCTO POR REACCION DE UNA 9-OXIMA DE ERITROMICINA CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV). DE APLICACION COMO ANTIBIOTICO CONTRA LAS BACTERIAS GRAM-POSITIVAS.

(16/10/1981). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION.

PREPARACION DE DERIVADOS DE ANTIBIOTICO DE POLIENMACROLODA DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTENTE EN OBTENER LOS COMPUESTOS (I) POR REACCION DE UN DERIVADO N-IODOACETILO DEL ANTIBIOTICO DE POLIENMACROLIDA CON UNA AMINA DE FORMULA GENERAL H2NR1, EN CUYAS FORMULAS M ES UNA PORCION DE ANTIBIOTICO DE POLIENMACROLIDA QUE CONTIENE UNA PORCION DE AMINO AZUCAR, CUYO GRUPO AMINO ESTA SUSTITUIDO POR X, EN DONDE X ES -CO-CH2-NHR1, SIENDO R1 HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE CADENA RECTA CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UN GRUPO NH2; "Z" ES 0 O 1; Y ES HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO, ALILO, PROPARGILO, BENCILO O FENILPORPARGILO. LOS DERIVADOS DE N-IDOACETILO DE LOS ANTIBIOTICOS DE POLIENMACROLIDA PUEDEN PREPARARSE REACCIONANDO LA MACROLIDA PRINCIPAL CON EL ANHIDRIDO IDOACETICO EN UN SOLVENTE POLAR. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON ESPECIALMENTE UTILES COMO AGENTES ANTIFUNGICIDAS.

(16/12/1980). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ANTIBIOTICO DE POLIENMACROLIDA Y DE LAS SALES DE ADICION DE ACIDO DE LOS MISMOS. DICHOS DERIVADOS DE ANTIBIOTICO TIENEN LA SIGUIENTE FORMULA (I), EN DONDE M ES UNA PORCION DE ANTIBIOTICO DE POLIENMACROLIDA QUE CONTIENE AZUCAR, CUYO GRUPO AMINO ESTA SUSTITUIDO POR X; X PUEDE SIGNIFICAR DIVERSOS RADICALES; Z ES 0 O 1, E Y PUEDE SER HIROGENO, ALQUILO, ALILO, PROPARGILO, BENCILO O FENILPROPARGILO. EN SU OBTENCION SE PARTE DE UN ANTIBIOTICO DE POLIENMACROLIDA, DE FORMULA (II), DONDE M, Y Y Z TIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTERIORMENTE INDICADOS, AL QUE SE HACE REACCIONAR CON UN REACTIVO QUE CONTENGA AL GRUPO X DE LA FORMULA (I). DICHA REACCION ES SEGUIDA POR LA ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES Y/O LA ESTERIFICACION DE LOS COMPUESTOS QUE CONTIENEN UN GRUPO CARBOXILO. EL PRODUCTO ASI OBTENIDO PUEDE TRANSFORMARSE EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD FUNGICIDA. *FORMULA*.

(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC..

1. Un procedimiento para la preparación de 4´´-desoxy-4´´- acilamino-derivados de eritromicilamina de Fórmula-01 (C): **(Fórmula-01)** donde Z es Fórmula-02: **(Fórmula-02)** cuyo procedimiento consiste en reducir un compuesto de Fórmula-01 (C): **(Fórmula-01)** donde R1 es hidrógeno o hidroxi y Z es el definido anteriormente y, si se desea, formar una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable.

(01/08/1980). Solicitante/s: LABORATORIOS VIÑAS, S.A..

Un procedimiento para preparar un derivado e eritromicina, de actividad terapéutica contra al acné caracterizados por hacerse reaccionar la eritromicina base con un tensioactivo, y disolver al producto obtenido en solución hidroalcohólica a la que se ha incorporado un conservador.

(01/12/1979). Solicitante/s: PFIZER INC..

Se describen derivados de oleandomicina, eritromicina A y B, eritromicilamina y carbonato de eritromicina, conteniendo en la posición 4'' un grupo acilamido, su preparación y su empleo como agentes antibacterianos.

(16/11/1979). Solicitante/s: PFIZER INC..

Se describen derivados de oleandomicina, sus ésteres 11-monoalcanoílos, 2-monoalcanoílicos y 11-2'-dialcanoílicos que contienen en la posición 4'' un grupo amino sustituido con-C(=O)-C(O)-R3 ó -C(=S)-C(=O)-R3, donde R3 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, fenilo, fenilo sustituído o un grupo heterociclilo, su preparación y su uso coo agentes antibacterianos.

(16/09/1979). Solicitante/s: PFIZER INC..

Un procedimiento para preparar un compuesto que se selecciona de: **(Fórmula)** y una sal de adición de ácido, farmacéuticamente aceptable del mismo en donde R es alquilo de uno a tres átomos de carbono; piridilo; 1,1,1-trifluoetilo; fenilo; fenilo monosubstituido en donde el sustituyente es fluor, cloro, bromo, yodo, hidroxi, motoxi, ciano, carboxamido, nitro, amino, carbometoxi, carbobenciloxi, carboxi, trifluometilo, alquilo de uno a cuatro átomos de carbono o acetamido; fenilo disubsustituido en donde el substituyente es cada uno cloro, nitro, amino, metoxi o metilo; triclorofenilo; hidroxidicloro; bencilo; naftilo; tienilo; clorotienilo; 2-acetamido-5-tiazolilo; 2-bencimidazolilo; dimetil-2-pirimidinilo; pirrilo; furilo; tienilo, pirrilo o furilo monosubstituidos, en donde cada substituyente es carbometoxi o alquilo de uno a dos átomos de carbono; o 1-metil-55-carbometoxi-3-pirrilo.

(01/04/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC..

Un procedimiento para la preparación de compuestos de 4''- desoxi-4-amino-eritromicina A de la fórmula: **(Fórmula)** y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, en donde R1 y R2 son cada uno hidrógeno o alconoilo de 2 a 3 átomos de carbono; R3 es hidrógeno; R2 y R3 cuando se toman juntos son -C-; R' es OH y R forma un enlace con el átomo de carbono al que está unido R' es OH y R forma un enlace con el átomo de carbono al que está unido R' o R' es = O y R es hidrógeno; con la condición de que cuando R2 es hidrógeno R es hidrógeno.

(01/10/1978). Solicitante/s: PFIZER INC..

Resumen no disponible.

(01/10/1978). Solicitante/s: PFIZER INC..

Resumen no disponible.

(16/09/1978). Solicitante/s: PFIZER INC..

Resumen no disponible.

(01/09/1978). Solicitante/s: PFIZER INC..

Resumen no disponible.

(16/08/1978). Solicitante/s: PFIZER INC..

Resumen no disponible.

(01/04/1978). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC..

La oleandomicina, su producción en caldos de fermentación y su uso como agente antibacteriano. El compuesto de producción natural se sabe que tiene la estructura: **(fórmula)** El esquema numérico convencionalmente aceptado se ilustra en una variedad de posiciones. Se conocen varias modificaciones sintéticas de este compuesto, particularmente aquellas en las cuales de uno a tres de los grupos hidroxilo libres encontrados en las posiciones 2', 4'' y 11 son esterificados como ésteres acetílicos. Los ésteres mencionados precedentemente es reemplazado por otro alcanoílo, preferiblemente no ramificado, con dos a seis átomos de carbono o mitad trifluoroacetilo. También son conocidas las oleandomicinas semisintéticas en las cuales uno o varios hidrógenos de los grupos hidroxilo mencionados precedentemente son reemplazados con un tri(alquilo inferior)sililo y preferiblemente con un grupo trimetilsililo.

(16/11/1977). Solicitante/s: SCHERICO LTD.

Resumen no disponible.

(01/07/1977). Solicitante/s: C M INDUSTRIES.

Resumen no disponible.

(16/08/1976). Solicitante/s: INSTYTUT PRZEMYSLU FARMACEUTYCZNEGO.

Resumen no disponible.

(16/06/1976). Solicitante/s: SCHERICO LTD.

Resumen no disponible.

(16/04/1976). Solicitante/s: LILLY INDUSTRIES LIMITED.

Resumen no disponible.

(16/02/1976). Solicitante/s: MARXER, S.P.A.

Resumen no disponible.

(16/03/1975). Solicitante/s: BLADE FONT, VILADOT VENDRELL Y TORRES ESTEBAN,A.,F.Y J.M.

Resumen no disponible.