CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
HEMIHIDRATO DE 16ALFA-BROMOEPIANDROSTERONA.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOLLIS-EDEN PHARMACEUTICALS. Inventor/es: AHLEM, CLARENCE NATHANIEL, FRINCKE, JAMES MARTIN, DE CARVALHO DOS ANJOS, LUIS DANIEL, HEGGIE, WILLIAM, PRENDERGAST, PATRICK T., READING, CHRISTOPHER L., THADIKONDA, KRUPAKAR PAUL, VERNON, RUSSELL NEIL.
Hemihidrato de 16a-bromo-3beta/-hidroxi-5alfa-androstan-17-ona , caracterizado por uno o más de comienzo de un endotermo de absorción como se mide por análisis de calorimetría diferencial de barrido de aproximadamente 100ºC ± 2ºC, dos bandas de absorción de carbonilo a aproximadamente 1741 cm- 1 y 1750 cm- 1 como se mide por espectroscopia de absorción en el infrarrojo por transformada de Fourier, un contenido de agua de aproximadamente 2, 4% p/p a aproximadamente 2, 6% p/p como se mide por titulación por Karl Fisher y 1, 2, 3 o más de los picos de XRD en los valores Theta de aproximadamente 17, 8º ± 0, 2º, 23, 8º ± 0, 2º, 24, 2º ± 0, 2º, 26, 9º - 27, 2 º ± 0, 2º, 28, 6 º ± 0, 2º, 30, 1 º ± 0, 2º y 32, 2 ± 0, 2º Theta, donde los picos de XRD se determinan usando radiación Cu-K.
PROCEDIMIENTO PARA IDENTIFICAR COMPUESTOS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD SISTEMICA REDUCIDA.
(01/10/2004). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: BIGGADIKE, KEITH, ANGELL, RICHARD, MARTYN, PROCOPIOU, PANAYIOTIS, ALEXANDROU, FARRELL, ROSANNE MARY, RAMESH, USHA V., AFFYMAX RESEARCH INSTITUTE, HOLMES, DUNCAN STUART.
La invención se refiere a compuestos, sales o solvatos de éstos, activos en el plano terapéutico, y que puedan hidrolizarse en la sangre humana o animal para dar compuestos con una actividad terapéutica reducida. La invención se refiere también a un procedimiento de identificación de un compuesto que puede producir un efecto terapéutico en un sitio diana, en un cuerpo humano o animal y que tiene efectos secundarios reducidos en este cuerpo, consistiendo este procedimiento en evaluar la vida media del compuesto en presencia de una paraoxonasa sérica humana. Unos compuestos apropiados poseen una vida media inferior a una hora.
ANDROGENOS CON UNA ACTIVIDAD ORAL.
(01/09/2004). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: LEYSEN, DIRK, VAN DER LOUW, JAAP, LOOZEN, HUBERT, JAN, JOZEF.
Un compuesto que satisface la fórmula estructural I:**(fórmula)** &o lulo donde Fórmula I R1 es O, (H, H), (H, OR), NOR, siendo R hidrógeno, alquilo (C1-6) o acilo (C1-6); R2 es seleccionado entre el grupo consistente en alquilo (C2-4), alquenilo (C2-4) o alquinilo (C2-4), cada uno de ellos eventualmente substituido por halógeno; o R2 es ciclopropilo o ciclopropenilo, cada uno de ellos eventualmente substituido por alquilo (C1-2), o halógeno; R3 es hidrógeno, alquilo (C1-2) o etenilo; R4 es alquilo (C1-2); R5 es hidrógeno o acilo (C1-15), y las líneas discontinuas indican enlaces eventuales.
ANDROGENOS 7-ALFA ALQUILO ORALMENTE ACTIVOS.
(01/05/2004). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: LEYSEN, DIRK, BUMA BURSI, ROBERTA, LOUW VAN DER, JAAP.
Un compuesto de la fórmula estructural donde: R1 es O, (H, H), (H, OR), NOR, siendo R hidrógeno, alquilo (C1-6) o acilo (C1-6); R2 es alquilo (C2-3), isopropilo, 1-alquenilo (C2-3), isopropenilo, 1, 2-propadienilo o 1-alquinilo (C2-3), cada uno eventualmente substituido por halógeno; o R2 es ciclopropilo o ciclopropenilo, cada uno eventualmente substituido por alquilo (C1-2) o halógeno; R3 es hidrógeno, alquilo (C1-2) o etenilo; R4 es alquilo (C1-2); R5 es hidrógeno o acilo (C1-15), y las líneas discontinuas indican enlaces opcionales; con la condición de que el compuesto no sea (7a, 17/)-7-etil-17-hidroxiestr-4-en-3-ona (7a-etil-19-nortestosterona) o un éster carboxílico de la misma y de que no sea (7a, 17/)-17-(acetiloxi)-7-propilestr-4-en-3-ona (acetato de 7-apropil-19-nortestosterona).
ESTRA-5(10),7-DIENO CON ACTIVIDAD ESTROGENICA.
(01/03/2004). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: SHAH, SYED, MUZAFAR, RAVEENDRANATH, PANOLIL, KONG, FANGMING, MCDONALD, LEONARD, ALEXANDER, KAGAN, MICHAEL, Z., COLLINS, MARK, ANDREW.
La invención se refiere a estra-5 -,7-dien-3{be}-ol-17-ona o a una sal farmacéuticamente aceptable de su éster 3-sulfato, estra-5 -,7- dien-3{be}-ol-17-ona 3-glucurónido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, estra-5 -,7-dien-3{al}-ol-17-ona o una sal farmacéuticamente aceptable de su éster 3-sulfato, estra-5 -,7-dien- 3{be}-ol-17-ona 3-glucurónido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, estra-5 -,7-dien-3{be}-ol-17-ona 3-sal de metal alcalino, y estra-5 -,7-dien-3{al}-ol-17-ona 3-3-sal de metal alcalino son útiles como agentes estrogénicos.
COMPOSICIONES DE ALTA PUREZA QUE COMPRENDEN (7ALFA-17ALFA)-17-HIDROXI-7-METIL-19-NOR-17-PREGN-5(10)-EN-20-IN-3-ONA.
(01/01/2004). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: KIRCHHOLTES, PETER, HUUB, GERARD, MARIA, SAS, GERARD, ARNOUD, JOZEF, MARIA, THERESIA.
Un compuesto de alta pureza (7a-17a)-17-hidroxi-7-metil-19-nor-17-pregn-5 -en-20-in-3-ona , caracterizado porque dicho compuesto comprende (7a-17a)-17-hidroxi-7-metil-19-nor-17-pregn-4-en-20-in-3-ona en una cantidad de menos de un 0, 5%.
SUBSTRATOS DE DIOXETANO HETEROCICLICOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION.
(16/10/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: HERRMANN, RUPERT, VON DER ELTZ, HERBERT, HEINDL, DIETER, JOSEL, HANS-PETER, WEISS, DIETER, HOLTKE, HANS-JOACHIM, BECKERT, RAINER, ADAM, WALDEMAR.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULAS (IA) Y (IB), EN DONDE R 1 Y R 2 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DI FERENTES, REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO C 1 - C 6 DE CADENA CORTA LINEAL O RAMIFICADA, O UN GRUPO ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON GRUPOS ACEPTORES DE ELECTRONES, R 3 RE PRESENTA UN GRUPO SUSCEPTIBLE DE RUPTURA, W REPRESENTA HIDROGENO, UN HALOGENO O UN PSEUDOHALOGENO, AL MENOS UNO DE LOS GRUPOS R 4 Y R 5 REPRESENTA UN GRUPO ESTABILIZADOR DE LA ESTRUCTURA DE DIOXETANO, COMO MUCHO UNO DE LOS GRUPOS R 4 Y R 5 REPRESENTA HIDROGENO, X O Y REPRESENTAN OXIGENO, N R O C(R) 2 , TENIENDO R EL MISMO SIGNIFICADO DADO PARA R SUP,1 O R 2 , O UN DOBLE ENLACE MESOMERICO O UN GRUPO CARB ONILO, N ES 0 O 1 Y M ES 1 O 2. LA INVENCION SE REFIERE ADEMAS A UN PROCESO PARA PREPARAR ESTOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS SON NUEVOS Y PUEDEN SER USADOS COMO SUSTRATOS EN ENSAYOS INMUNOLOGICOS Y DIAGNOSIS DE ADN UTILIZANDO AGENTES ACTIVANTES FORMADORES DE COLOR.
MONOESTERES DE OLEATO DE ESTROGENOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD O EL SOBREPESO.
(01/10/2003). Solicitante/s: LABORATORIOS SALVAT, S.A.. Inventor/es: ALEMANY, MARIA.
EL ESTROGENO SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSTA DE ESTRONA, DIETILESTILBESTROL, ESTRIOL, ESTRADIOL Y ETINILESTRADIOL; EL ACIDO GRASO SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSTA DE ACIDOS OLEICOS, LINOLEICOS, LINOLENICOS, ESTEARICOS, PALMITICOS, PALMITOLEICOS Y ARAQUIDONICOS. IMITAN LA FUNCION DE MONOOLEATO DE ESTRONA, COMO UNA SEÑAL QUE INFORMA AL CEREBRO DEL TAMAÑO DE LA MASA DE TEJIDO GRASO. COMPOSICIONES PREFERIDAS PARA INYECCION INTRAVENOSA COMPRENDEN EL MONOESTER INCORPORADO EN UNA SUSPENSION LIPIDICA, PREPARADA A PARTIR DE LIPOPROTEINAS O A PARTIR DE COMPONENTES DE LIPOSOMA COMO ACEITE DE SOJA Y FOSFOLIPIDOS DE HUEVO. CUANDO SE ADMINISTRA A RATAS CON UN 15% DE TEJIDO ADIPOSO TOTAL, PRODUCEN REDUCCION DE PESO DE ALREDEDOR DEL 10%, MEDIANTE UN NUEVO E INESPERADO MECANISMO. SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE OBESIDAD Y/O SOBREPESO EN MAMIFEROS, CON LAS VENTAJAS DE ALTA EFICACIA Y BAJA TOXICIDAD.
SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE 3-SULFATO DE 3-HIDROXI-ESTR-5(10)-EN 17-ONA ACTIVAS CON ESTROGENOS.
(16/06/2003). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: SHAH, SYED, MUZAFAR, RAVEENDRANATH, PANOLIL, KONG, FANGMING, MCDONALD, LEONARD, ALEXANDER, KAGAN, MICHAEL, Z., ZELDIS, JOSEPH.
La presente invención se refiere a una sal farmacéuticamente aceptable de 3.beta-hidroxi-5 -estreno-17-ona 3-sulfato éster y una sal farmacéuticamente aceptable de 3.beta-hidroxi-5 -estreno-17-ona 3-sulfato éster, los cuales se utilizan como estrógenos.
DERIVADOS ESTROGENICOS DE LA 19-NORANDROST-17-ONA CON UN ANILLO AROMATICO B.
(16/06/2003). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: SHAH, SYED, MUZAFAR, RAVEENDRANATH, PANOLIL, KAGAN, MICHAEL, Z.
La presente invención se refiere a un 3.beta-hidroxi-5,7,9-estratieno-17-ona y una sal farmacéuticamente aceptable y su 3-sulfato -ester, que se utiliza como estrógeno.
COMPUESTOS ESTEROIDES OXIGENADOS EN LAS POSICIONES 6 Y 7 Y SUS USOS.
(16/06/2003). Solicitante/s: INFLAZYME PHARMACEUTICALS, LTD. THE UNIVERSITY OF BRITISH COLUMBIA UNIVERSITY OF ALBERTA. Inventor/es: SHEN, YAPING, BURGOYNE, DAVID, L., PIERS, EDWARD, LANGLANDS, JOHN, M., ROGERS, CHRISTINE, CHAU, JOSEPH, H.-L., SALARI, HASSAN.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS ESTEROIDES QUE PRESENTAN DIVERSAS SUSTITUCIONES POR OXIGENO SOBRE EL NUCLEO ESTEROIDE. UNA FUNCIONALIDAD ESPECIFICA PRESENTE EN MUCHOS COMPUESTOS ESTEROIDES ES LA SUSTITUCION POR OXIGENO EN POSICIONES 6 Y 7. POR TANTO, CIERTOS ESTEROIDES PRESENTAN UNA SUSTITUCION POR OXIGENO EN POSICIONES C6 Y C7, Y ALGUNOS PRESENTAN UNA ESTEREOQUIMICA ESPECIFICA, COMO UNA SUSTITUCION POR OXIGENO 6 AL Y 7 BE . SE DESCRIBEN ASIMISMO ESTEROIDES CON UNA FUNCIONALIDAD EPOXI EN POSICION 3,4. ADEMAS, SE DESCRIBEN ESTEROIDES CON UNA FUNCIONALIDAD PIRANO C17 Y DE -LACTONA, CON UNA SUSTITUCION POR OXIGENO EN C6 Y C7, O EN C15, DEL NUCLEO ESTEROIDE.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DE ACIDO 4,4-DIMETIL-3B-HIDROXI-PREGNA-8 , 14-DIENO-21-CARBOXILICO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS EN EL PROCEDIMIENTO.
(16/05/2003) Procedimiento para la preparación de ésteres de ácido 4, 4-dimetil-3/3-hidroxi-pregna-8 , 14-dieno-21 carboxílico de la Fórmula general 1**(Fórmula)** en los que R1 significa = hidrógeno, alquilo C1-C6 ramificado o sin ramificar, fenilo, bencilo, orto-, meta- o para-metil-fenilo, a partir de androsteno-diona 3 **(Fórmula)** a) por dimetilación para dar la 4, 4-dimetil-androsteno-diona de la Fórmula 4 **(Fórmula)** b) por alquilación para dar los ésteres de ácido 4, 4-dimetil-3-oxo-pregna-5 , 17-dieno-21-carboxílico de la Fórmula general 5 **(Fórmula)** en los que R1 significa = hidrógeno, alquilo C1-C6 ramificado o sin ramificar, fenilo, bencilo, orto-, meta-…
DERIVADOS CARBONATOS DE RETINOL, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y UTILIZACIONES.
(01/05/2003) Derivado carbonato de retinol de fórmula (I) siguiente: **(Fórmula)** en la que R es elegido en el grupo constituido por: (a) un radical hidrocarbonado de C1-C18 lineal, cíclico o ramificado, saturado o insaturado, no substituido o substituido por uno o varios grupos -OH, -OR, -NHCOR, -SH, -SR, -COOH, -CONHR, -COOR, -CN, -CF3, donde R es un radical alquilo de C1-C4; por un átomo de halógeno; o por: (i) uno o varios ciclos alifáticos de C3-C7, saturados o insaturados, substituidos o no substituidos, o 25 (ii) uno o varios ciclos aromáticos, substituidos o no substituidos, o (iii) uno o varios heterociclos de C3-C7, saturados o insaturados, substituidos o no substituidos, o (iv) uno o varios restos de aminoácido o de péptido, (b) un radical…
DERIVADOS NO ESTROGENICOS DE ESTRADIOL, CON EFECTO ANTIOXIDANTE.
(16/04/2003). Solicitante/s: JENAPHARM GMBH & CO. KG. Inventor/es: ELGER, WALTER, KAUFMANN, GUNTER, MENZENBACH, BERND, DROESCHER, PETER, RIMER, WOLFGANG, SCHNEIDER, BRIGITT.
Estos nuevos derivados no estrogénicos de estradiol con efecto antioxidante que no presentan ningún efecto estrogénico sino un efecto antioxidante elevado, son potencialmente útiles como antioxidantes no estrogénicos, sobre todo en la mujer después de la menopausia y en el hombre. Además, estos compuestos son potenciales inhibidores de las aromatasas y de las sulfatasas.
REGULACION DEL SISTEMA INMUNE.
(01/03/2003). Solicitante/s: LORIA, ROGER. Inventor/es: LORIA, ROGER.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA MEDIOS PARA REGULAR LA RESPUESTA INMUNE, PARA MEJORAR LOS EFECTOS DEL ESTRES, Y PARA EVITAR LOS EFECTOS DESFAVORABLES DE LA QUIMIOTERAPIA O EXPOSICION A IRRADIACIONES A TRAVES DE LA ADMINISTRACION DE ANDROSTENEDIOL (AED) Y ANDROSTENETRIOL (ATE). LOS MEDIOS MEJORADOS DE REGULACION DE LA RESPUESTA INMUNE PUEDEN UTILIZARSE EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS Y ENFERMEDADES INMUNES COMO POR EJEMPLO LA DIABETES Y EL SINDROME DE FATIGA CRONICA, AHORA A AMBAS ENFERMEDADES SE LES CONSIDERA SER LA RESPUESTA INMUNE A SINDROMES AFINES.
DERIVADO DE TESTOSTERONA.
(16/11/2002). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: LEYSEN, DIRK, VAN DER VOORT, HENDRIKUS, ADRIANUS, ANTONIUS.
El compuesto -7-metil-17-[(1-oxoundecil)oxi]estr-4-en-3-ona (undecanoato de MENT).
ESTEROIDES ACTIVOS COMO AGENTES ANTI-GESTAGENOS CON UNA CADENA DE 17A-ALQUILO FLUORADA.
(16/11/2002) Nuevos 17{al}-fluoroalquilesteroides tienen fórmula general (I), en la que R{sup,1} representa un grupo metilo o etilo; R{sup,2} representa un radical de fórmula C{sub,n}F{sub,m}H{sub ,o}, en la que n es igual a 2, 3, 4, 5 ó 6, m>1 y m+o = 2n+1; R{sup,3} representa un grupo hidroxi libre, eterificado o esterificado; R{sup,4} y R{sup,5} representan cada uno un átomo de hidrógeno, o forman conjuntamente un enlace adicional o un grupo metileno; St representa un sistema de anillo esteroideo ABC de fórmulas parciales (A), (B) o (C), en las que R{sup,6} representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C{sub,1-4} de cadena lineal…
REACTIVOS Y METODOS DE DETECCION Y DE CUANTIFICACION DE LA TESTOSTERONA EN MUESTRAS DE FLUIDO.
(16/06/2002). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: ADAMCZYK, MACIEJ, CHEN, YON-YIH, WALLING, JOHN, A., JAMES, BRYAN, D., ARTRIP, SHARON, G.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS INMUNOGENOS, A LOS ANTICUERPOS PREPARADOS A PARTIR DE TALES INMUNOGENOS Y A REAGENTES ETIQUETADOS UTILES EN INMUNOENSAYOS PARA LA DETECCION Y CUANTIFICACION DE LA TESTOSTERONA EN UNA MUESTRA DE ENSAYO. TAMBIEN SE PRESENTAN INMUNOENSAYOS QUE UTILIZAN ESTOS REAGENTES Y METODOS PARA SINTETIZAR ESTOS REAGENTES. LOS INMUNOENSAYOS SON PREFERIBLEMENTE INMUNOENSAYOS DE ENZIMAS DE MICROPARTICULAS (MEIAS) E INMUNOENSAYOS DE POLARIZACION DE FLUORESCENCIA (FPIAS). ADEMAS SE PRESENTAN NUEVOS MATERIALES INICIADORES PARA EFECTUAR LOS NUEVOS INMUNOGENOS REFERIDOS Y LOS REAGENTES ETIQUETADOS. TAMBIEN SE PRESENTAN METODOS PARA OBTENER LOS NUEVOS INMUNOGENOS Y LOS REAGENTES ETIQUETADOS A PARTIR DE LOS NUEVOS MATERIALES DE INICIO.
PROMOTOR DE LA OSTEOGENESIS Y REMEDIO CONTRA LA OSTEOPOROSIS.
(01/02/2002). Solicitante/s: LTT INSTITUTE CO., LTD. Inventor/es: SUZUKI, YASUO, MIZUSHIMA, YUTAKA.
UN PROMOTOR DE OSTEOGENESIS Y/O REMEDIO DE OSTEOPOROSIS QUE CONTIENE UN DERIVADO DE ANDROGENO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL O UNA SAL DE ESTE COMO EL INGREDIENTE ACTIVO. EN DICHA FORMULA LAS LINEAS DE PUNTOS INDICAN QUE LOS ENLACES QUE LO COMPRENDEN REPRESENTAN CADA UNO BIEN UN ENLACE SENCILLO O UN ENLACE DOBLE. EL COMPUESTO ACTIVA OSTEOBLASTOS, PROMUEVE OSTEOGENESIS E INCREMENTA LA CANTIDAD OSEA, Y SE USA PARA TRATAR UNA CONDICION MORBIDA DE OSTEOGENESIS REDUCIDA DEBIDO AL ENVEJECIMIENTO, INMOVILIZACION, ADMINISTRACION DE GLUCOCORTICOIDES, ETC, ADEMAS PUEDE INCREMENTAR LA CANTIDAD OSEA POR SU EFECTO PROMOTOR DE OSTEOGENESIS Y DE MODO QUE ES UTIL PARA TRATAR LA OSTEOPOROSIS QUE ACOMPAÑA LA ANTERIOR CONDICION MORBIDA O QUE OCURRE DESPUES DE UNA OVARIOCTOMIA O MENOPAUSIA.
NUEVOS ESTEROIDES CON SUSTITUYENTES RADICOFILOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(16/01/2002). Solicitante/s: JENAPHARM GMBH & CO. KG. Inventor/es: KAUFMANN, GUNTER, MENZENBACH, BERND, DROESCHER, PETER, OETTEL, MICHAEL, UNDEUTSCH, BERND, PONSOLD, KURT, ROMER, WOLFGANG, SCHRODER, JENS.
SE DESCRIBEN ESTEROIDES CON SUSTITUYENTES AROMATICOS CAOACES DE CAPTURAR RADICALES DE FORMULA GENERAL (I) Y (II). ESTOS NUEVOS ESTEROIDES CON SUSTITUYENTES RADICALOFILOS AROMATICOS SON MUY APROPIADOS COMO PRINCIPIOS ACTIVOS DE LOS PREPARADOS FARMACEUTICOS PARA LA PROFILAXIS Y TERAPIA DE LESIONES CELULARES CAUSADAS POR RADICALES.
PROCEDIMIENTO PARA LA TRANSFORMACION DE GRUPOS HIDROXILO EN LOS CORRESPONDIENTES COMPUESTOS FLUORADOS.
(16/02/2001). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: VORBRUGGEN, HELMUT, BENNUA-SKALMOWSKI, BARBEL.
SE DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA CONVERSION DE GRUPOS HIDROXILO EN LOS CORRESPONDIENTES COMPUESTOS CON FLUOR, HACIENDO REACCIONAR ALCOHOLES PRIMARIOS Y SECUNDARIOS CON FLUORURO DE PERFLUOROBUTANOSULFONILO O SUS HOMOLOGOS MAS GRANDES, COMO EL FLUORURO DE PERFLUOROOCTANOSULFONILO , EN PRESENCIA DE 2-3 EQUIVALENTES DE BASES ORGANICAS FUERTES EN DISOLVENTES ORGANICOS PUROS.
NUEVOS ESTERES DE ESTEROIDES UTILES CONTRA TRASTORNOS DE LA PIEL.
(16/12/2000). Solicitante/s: ESTEE LAUDER INC.. Inventor/es: MAES, DANIEL, H., GUBERNICK, JOSEPH.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ESTERES DE ESTEROIDES UTILES PARA REGULAR LA ATROFIA CUTANEA Y ENFERMEDADES CUTANEAS, ASI COMO A COMPOSICIONES QUE CONTIENEN DICHOS ESTERES Y A METODOS PARA LA UTILIZACION DE LAS MISMAS. UN ESTER DE ESTEROIDE PREFERIDO ES EL SALICILATO DHEA. LOS TIPOS DE ATROFIAS CUTANEAS QUE PUEDEN SER TRATADAS INCLUYEN EL ADELGAZAMIENTO Y/O LA DEGRADACION GENERAL DE LA DERMIS, CARACTERIZADO FRECUENTEMENTE POR UNA DISMINUCION DE COLAGENO Y/O ELASTINA, ASI COMO POR UN NUMERO, TAMAÑO Y POTENCIAL DE DUPLICACION REDUCIDOS DE LAS CELULAS FIBROBLASTICAS. DICHAS ENFERMEDADES CUTANEAS INCLUYEN, PERO NO ESTAN LIMITADAS A, SEQUEDAD CUTANEA, CASPA, ACNE, QUERATOSIS, PSORIASIS, ECCEMA, PRURITO, MANCHAS DE LA VEJEZ, LENTIGOS, MELASMAS, ARRUGAS, VERRUGAS, IMPERFECCIONES DE LA PIEL, HIPERPIGMENTACION DE LA PIEL, HIPERQUERATOSIS, DERMATOSIS INFLAMATORIAS, CAMBIOS DE LA PIEL RELACIONADOS CON EL ENVEJECIMIENTO Y AQUELLOS CASOS QUE PRECISAN UNA LIMPIEZA DE LA PIEL.
PRODUCTOS INTERMEDIOS DE ESTEROIDES Y PROCESO PARA SU PREPARACION.
(16/01/2000). Solicitante/s: JENAPHARM GMBH & CO. KG. Inventor/es: RING, SVEN, TEICHMULLER, GERHARD, WEBER, GISELA, PROF. SCHWARZ, SIGFRID, ERHART, BERND, DR. UNDEUTSCH, BERND, DR. RATHE, HARALD, DR. MOLLMANN, PETER, PFEIFFER, CARMEN, DR. PALME, HANS-JOACHIM.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVO PRODUCTO INTERMEDIO ESTEROIDE DE LA FORMULA GENERAL I LOS PRODUCTOS INTERMEDIOS ESTEROIDES ACCESIBLES DE ACUERDO CON LA INVENCION SON APROPIADOS PARA LA SINTESIS DEL 13 ALFA RIBE ADEMAS UN PROCESO PARA LA ELABORACION DEL PRODUCTO INTERMEDIO ESTEROIDE DE LA FORMULA GENERAL I. LA OLEFINIZACION DEL 11 - OXOESTEROIDE SE REALIZA MEDIANTE EL EFECTO DE ULTRASONIDOS.
ISOMERIZACION DE EQUILINA.
(01/11/1999). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: RAIJMAKERS, PETRUS HENDRIKUS.
LA INVENCION SE REFIERE A UN METODO DE ISOMERIZACION DE EQUILINA O A UN DERIVADO DE LA MISMA PARA DELTA -DESHIDRO ESTRONA [DELTA DHE], CARACTERIZADO EN QUE EQUILINA O UN DERIVADO DE LA MISMA ES TRATADA CON UNA SAL DE LITIO DE ETILENDIAMINA O CON AMIDURO DE LITIO EN SULFOXIDO DE DIMETILO.
ISOMERO DE DOBLE ENLACE DE LA EQUILINA, PROCEDENTE DE LA ISOMERIZACION ACIDA DE LA EQUILINA.
(01/05/1999). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: ADELMAN, STEVEN JAY, GEMMILL, FREDERICK, QUINCY, JR., ORZECH, CHESTER, EUGENE.
ESTE INVENTO SE REFIERE A DL 9 -DEHIDRO-8-ISOESTRONE , DE FORMULA (VI), AL PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHA {DL}9 DEHIDRO-8-ISOESTRONE (VI) Y AL EMPLEO DE DICHA {DL}9 -DEHIDRO8-ISOESTRONE (VI) PARA MODIFICAR EL EQUILIBRIO ENTRE LA PRODUCCION DE HUESO Y LA RESORCION DE HUESO, Y COMO UN ANTIOXIDANTE EN UN HUESPED ANIMAL, INCLUIDO EL HOMBRE.
11(BETA) - ARILO - GONA - 4,9 - DIENO - 3 - ONA.
(16/04/1999). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KASCH, HELMUT, MENZENBACH, BERND, SCHUBERT, GERD, BERTRAM, GUDRUN, PONSOLD, KURT, PROF.DR., ROHRIG, HEIDEMARIE, KURISCHKO, ANATOLI.
EL INVENTO SE REFIERE A UNA NUEVA 11 (BETA) DES ANTIESTAGENAS DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y DESCRIBE LA APLICACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS. TENIENDO R1, R (AL CUADRADO) , R3, R4, R5 Y N UN SIGNIFICADO DESCRITO EN LA PATENTE.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE GESTODENO.
(01/04/1999). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Inventor/es: PIROVANO, SILVIO, PRENDIN, RINO.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE GESTODENO A PARTIR DE ESTRA1,3,5 ,8-TETRAEN-3-METOXI-18-METIL-17{BE}-HIDROXI , QUE CONSISTE EN LOS PASOS SIGUIENTES: A) SE HIDROGENA EL DOBLE ENLACE DE LA POSICION 8 (LI EN NH{SUB,3} LIQUIDO EN PRESENCIA DE ANILINA); B) SE HIDROGENA UN DOBLE ENLACE DEL ANILLO AROMATICO (LI EN NH{SUB,3} LIQUIDO EN PRESENCIA DE TER.BUTANOL); C) SE LLEVA A CABO UNA HIDROLISIS DEL METOXILO DE LA POSICION 3 CON LA INTRODUCCION DE UN GRUPO CETONICO Y SE TRANSPORTA EL DOBLE ENLACE DE 5-10 A 4-5; D) SE CONVIERTE EL GRUPO CETONICO DE LA POSICION 3 EN UN GRUPO ACETALICO Y SE TRANSPORTA EL DOBLE ENLACE DE 4-5 A 5-6 (O 5-10); E) SE OXIDA EL HIDROXILO DE LA POSICION 17 PARA OBTENER UN GRUPO CETONICO; F) SE FORMA UN DOBLE ENLACE EN LAS POSICIONES 15-16 MEDIANTE UNA OXIDACION CON ACETATO DE PD (II) TRAS LA TRANSFORMACION A SILILENO-ETER; G) SE LLEVA A CABO UNA ETINILACION DE LA POSICION 17 CON ACETILIDA DE LI; H) SE LLEVA A CABO UNA HIDROLISIS DEL GRUPO ACETALICO DE LA POSICION 3.
ESTERES 8,9-DESHIDROESTRONA-SULFATO DE METALES ALCALINOS.
(16/03/1999). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: RAVEENDRANATH, PANOLIL CHIRUKANDOTH, WICHTOWSKI, JOHN ANTHONY.
LA INVENCION PRESENTA SALES DE METAL ALCALI DE 8, 9-DEHIDROESTRONA, SALES DE SU ESTER DE SULFATO, Y COMPOSICIONES ESTABLES DE LOS MISMOS, ASI COMO PROCESO PARA SU PRODUCCION Y USO EN TERAPIA DE REEMPLAZAMIENTO DE ESTROGENOS Y PROTECCION CARDIOVASCULAR.
DERIVADOS DE ANDROGENOS PARA USO EN LA INHIBICION DE LA ACTIVIDAD DE LOS ESTEROIDES SEXUALES.
(01/12/1998). Solicitante/s: ENDORECHERCHE INC.. Inventor/es: LABRIE, FERNAND, MERAND, YVES.
METODO PARA TRATAR ENFERMEDADES SEXUALES CON DEPENDENCIA DE ESTEROIDES AL INHIBIR LA ACTIVIDAD SEXUAL ESTEROIDE, QUE INCLUYE LA ADMINISTRACION DE NUEVOS COMPUESTOS QUE INCLUYEN UN NUCLEO ANDROGENICO SUSTITUIDO EN UN ANILLO DE CARBONO CON AL MENOS UN SUSTITUYENTE AQUI ESPECIFICADO. TALES COMPUESTOS PUEDEN FUNCIONAR PARA INHIBIR LA SINTESIS ESTEROIDE DEL SEXO (SINTESIS DE ANDROGENO Y ESTROGENO, AMBAS) Y/O MEDIANTE EL BLOQUEO ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES ANDROGENOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA ALQUILACION DE DERIVADOS DE ESTRONA.
(01/01/1998). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SEILZ, CARSTEN, HUBL, DIETER.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA ALQUILACION DE DERIVADOS DE ESTRONA, QUE SE CARACTERIZA PORQUE, SE ELABORA UNA SUSPENSION DE UN DERIVADO DE ESTRONA EN DIMETILFORMAMIDA Y DIESTER DE ACIDO CARBONICO Y GUANIDINA Y/O UNA ALQUIL GUANIDINA SE DISUELVEN EN LA SUSPENSION Y LA MEZCLA SUSTANCIALMENTE LIBRE DE OXIGENO SE DEJA REACCIONAR A 100-200 ON DE REACCION RESULTANTE.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-METIL-3-CETO-DELTA1 ,4-ESTEROIDES.
(16/11/1997). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: WESTERMANN, JURGEN, NICKISCH, KLAUS, PRELLE, ANNETTE.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA ELABORACION DEL 1 GENERAL (I), DONDE ST SIMBOLIZA EL RESTO DE UNA MOLECULA DE ESTEROIDES, CARACTERIZANDOSE PORQUE UN 3 ROIDE DE LA FORMULA GENERAL (II), DONDE ST POSEE EL SIGNIFICADO ANTES DADO, SE TRANSFORMA EN UN DISOLVENTE INERTE EN PRESENCIA DE UNA SAL DE NIQUEL SOLUBLE CON UN COMPUESTO ORGANICO METALICO DE LAS FORMULAS (III), (IV) O (V), DONDE X ES UN GRUPO METIL, UN GRUPO ALCOXI CON 6 ATOMOS DE CARBONO COMO MAXIMO O UN GRUPO ALCOXI, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR ATOMO DE HALOGENO, CON 6 ATOMOS DE CARBONO COMO MAXIMO Y/O GRUPOS ALQUIL CON RESTO FENOXI SUSTITUIDO CON 6 ATOMOS DE CARBONO COMO MAXIMO, Y Y1, Y2 E Y3 ASI COMO Z1 Y Z2 SON IGUALES O DIFERENTES Y POSEEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE X.
AGENTE DE ALQUILACION Y PROCEDIMIENTO PARA LA REACCION POR ADICION EN1,4 DE UN GRUPO ALQUILO CON UN COMPUESTO CON CETO INSATURADO EN ALFA,BETA.
(01/10/1997) LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE UN MEDIO DE ALQUILIZACION, CONTENIENDO UN REACTIVO DE ALUMINIO ALK{SUB,3}-{SUB,M}ALL{SUB ,M}, DONDE ALK SIGNIFICA UN GRUPO METILO, ETILO, N - O I - PROPILO, N -, I - O BUTILO TERCIARIO, GRUPO PENTILO, HEXILO, HEPTILO O GRUPO OCTILO, DE FORMA QUE TODOS ELLOS PUEDEN SER TAMBIEN RAMIFICADOS, L ES UN GRUPO ETOXI, UN ATOMO DE CLORO O DE BROMO Y M ES IGUAL A 1 O 2, COMO FUENTE ALQUILO O TAMBIEN DIMETILO DE ZINC COMO FUENTE METILO, QUE ADICIONALMENTE PUEDEN SER CANTIDADES CATALITICAS DE UNO O MULTIPLES COMPUESTOS DE COBRE I Y/O COBRE II Y UNO O (MULTIPLES) REACTIVOS SILILO DE LA FORMULA GENERAL (III): R{SUB,1}R{SUB,2}R{SUB ,3}SIZ, DONDE R{SUB,1}, R{SUB,2} Y R{SUB,3} PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN UN RESTO ALQUILO…
