CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL IMIDAZOL.
(01/06/1982). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL Y DE SUS SALES METALICAS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-3 Y R2-R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA BASE FUERTE TAL COMO N-BUTIL-LITIO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERTURAS BAJA, SEGUIDA DE LA REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA W-CO-V, EN LAS QUE R1 ES ALQUILO C1-3, PR ES UN GRUPO PROTECTOR, W ES R3 U OTRO DE VARIOS RADICALES FLUORADOS C1-3 Y V ES R4 - OCOR'1 O - N(ALQUILO)2.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE 1,2,4-TRIAZINA.
(01/06/1982). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,2,4-TRIAZINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE AR ES UN GRUPO FENILO SUSITUIDO POR VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA ARCOC-OOR, EN LA QUE R ES HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO C1-4 Y AR TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PROPORCIONES EQUIMOLECULARES EN UN DISOLVENTE INERTE ORGANICO O ACUOSO Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 300 GRADOS CENTIGRADOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIFUNGICA CONTRA LOS HONGOS PATOGENOS.
UN METODO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE HIDROURACILO.
(01/06/1982). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE HIDROURACILO, ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES UN RADICAL -CH=CH-CH2- O -CH2CH2-, Y R ES HIDROGENO O METILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE A Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), E "Y" ES UN ATOMO O GRUPO REACTIVO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE Y A UNA TEMPERATURA ENTE 0 GRADOS CENTIGRADOS Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ALTERNATIVAMENTE SE PUEDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (UV), EN LA QUE A ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I) Y R' ES ALCOXI, AMINO O ALQUILAMINO INFERIOR, CON UREA, UN DERIVADO DE ACIDO CARBONICO, ACIDO ISOCIANICO O ISOCIANATO DE METILO.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL INDOL.
(01/05/1982). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL INDOL Y DE SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS (CERTIFICADO DE ADICION DE LA PATENTE NUM. 492321). CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) CON UN AGENTE DE METILACION O BENCILACION PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES METILO O BENCILO, SEGUIDA DE LA FORMACION DEL MAGNESIANO, CONDENSACION DE ESTE CON LA N-BENCIL-3-PIPERIDONA , PARA OBTENER EL ALCOHOL CORRESPONDIENTE. SI R ES METILO SE SEPARAN SUCESIVAMENTE LOS DOS GRUPOS BENCILO Y SE REDUCE EL ALCOHOL. A PARTIR DE ESTOS COMPUESTOS SE PUEDEN OBTENER LOS DERIVADOS N-ALQUILADOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROPIRIDINAS SUSTITUIDAS EN LA POSICION 4 DE HETERO-ANILLO.
(01/04/1982). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DIHIDROPIRIDINAS SUSTITUIDAS EN LA POSICION 4 DEL HETERO-ANILLO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR ALDEHIDOS DE FORMULA GENERAL (I) CO AMONIACO Y CON ESTERES DE ACIDO ACETOACETICO (II), O BIEN CON ENAMINO ESTERES, EN UN DISOLVENTE ORGANICO. SE OBTIENEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (II) CON GRUPOS DE ESTER SIMETRICOS (R1,R2), OPCIONALMENTE PUEDEN HACERSE REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (IV) CON ENIMINO-ESTERES EN UN DISOLVENTE ORGANICO-INERTE.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BASES DE 3-AMINO-5-(4-PIRIDIL)-1 ,2,4-TRIAZOL.
(01/12/1981). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BASES DE 3-AMINO-5-(4-PIRIDIL)-1 ,2,4-TRIAZOL, DE FORMULA (I), DONDE R1 ES AMINO, N-MONO(ALQUIL INFERIOR) AMINO O N,N-DI(ALQUIL INTERIOR) AMINO; R2 ES AMINO, N-MONOALILAMINO, N-MONOMETILAMINO O N-METIL-N-BENCILAMINO; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, AMINO O N-MONO-(ALQUIL INFERIOR) AMINO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UNA 4 (3H)-QUINAZOLINONA SUSTITUIDA CON UN RESTO AROMATICO EN LA POSICION 3.
(16/11/1981). Solicitante/s: MASAYRKI ISHIKAWA.
UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UNA 4(3H)-QUINAZOLINONA SUSTITUIDA CON UN RESTO AROMATICO EN LA POSICION DE 3, DE FORMULA (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON U COMPUESTO DE FORMULA Q - N = CH - NH - Q. TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ISQUEMICAS DEL CORAZON, ISQUEMICAS DEL CEREBRO, HIPERTENSION Y ARTEOESCLEROSIS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA 2-R-6-PY-3(2H)-PIRIDACINONA.
(16/08/1981). Solicitante/s: STERLING DRUG INC..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-R-6-PY-3(2H)-PIRIDACINONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA 2-R-4, 5-DIHIDRO-6-PY-3(2H)-PIRIDACINONA CON BROMO EN ACIDO ACETICO. LA REACCION SE FACILITA POR CALENTAMIENTO. PY ES 4-PIRIDINILO O 3-PIRIDINILO. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), SIENDO R HIDROGENO, METILO ETILO O HIDROXIETILO. LA OBTENCION DE 6-(4-PIRIDIMIL)-3-PIRIDACINOL , O UNA SAL ACIDA DE ADICION DEL MISMO, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, SE LOGRA POR LA REACCION DE 4,5-DIHIDRO-6-(4-PIRIDINIL)-3-PIRIDACINOL. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRIDIN-4-IL-INDOL.
(16/08/1981). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRIDIN-4-IL-INDOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON CLORHIDRATO DE 4-PIPERIDONA EN MEDIO ALCALINO O EN MEDIO ACIDO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II), QUE SE AISLA Y, SI SE DESEA, SE SALIFICA; R REPRESENTA UN RADICAL METILTIO, AMINO O TRIFLUOROMETILO, Y R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALCOHILO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO. LA REACCION SE EFECTUA EN POTASA METANOLICA 2N. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS N-SUSTITUIDOS DE TETRAHIDROPIRIDINIL-INDOL.
(16/08/1981). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS N-SUSTITUIDOS DE TETRAHIDROPIRIDINIL-INDIOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN HALOGENURO DE FORMULA HAL-X' (SIENDO HAL UN ATOMO DE CLORO, BROMO O YODO Y X' UN RADICAL TETRAHIDROPIRANILOXIALCOHILO). SE OBTIENE EL COMPUESTO (II), EN QUE X REPRESENTA UN RADICAL ALCOHILO, CICLOALCOHILO, CICLOALCOHILALCOHILO ALQUENILO, ALQUINILO, ARANCOHILO, HIDROXIALCOHILO O FENOXIALCOHILO. R REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO O HIDROGENO O UN RADICAL ALCOXI. *FORMULA*.
UN METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FTALIMIDINA.
(01/08/1981). Solicitante/s: ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE FTALIMIDINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE AMIDIFICACION ENTRE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) Y UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R, R1 Y R2 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLUCION DE METANOL/AGUA, BAJO PRESION A UNA TEMPERATURA PROXIMA A 160 GC. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANTIPSICOTICOS Y ANTINEUROLEPTICOS. *FORMULA*.
UN METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FTALIMIDINA.
(01/08/1981). Solicitante/s: ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE FTALIMIDINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE N-ALQUILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R, R1 Y R2 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I) Y X ES CLORO, BROMO O P-TOLUEN-SULFONILOXI. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANCIO INERTE A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANTIPSICOTICOS Y ANTINEUROLEPTICOS. *FORMULA*.
UN METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FTALIMIDINA.
(01/08/1981). Solicitante/s: ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE FTALIMIDINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ELIMINACION DE UN GRUPO CARBOXILICO EN UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R, R1 Y R2 TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), MEDIANTE CALENTAMIENTO A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 100 Y 200 GC, EN CONDICIONES ANHIDRAS. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANTIPSICOTICOS Y NEUROLEPTICOS. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,2-DIHIDRO-2-OXO-5-(PIRIDINIL) NICOTINONITRILO.
(01/07/1981). Solicitante/s: STERLING DRUG INC..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,2-DIHIDRO-2-OXO-5-(PIRIDINI)-NICOTINONITRILOS. CONSISTE EN LA REACCION DE ALFA-(PIRIDINIL)-BETA-[DI-(ALQUILO INFERIOR)AMINO]-ACROLEINA CON MALONONITRILO EN UN ALCANOL DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO Y EN AUSENCIA DE ION ALCOXIDO; ALQUILO INFERIOR ES UN RADICAL ALQUILICO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO. LA REACCION SE LLEVA A CABO CALENTANDO LA MEZCLA A 60-118 G. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD CARDIOTONICA.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COLORANTES AZOICOS.
(01/06/1981). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED.
Procedimiento para preparar colorantes azoicos, libres de grupos ácido carboxílico y ácido sulfónico, de fórmula (I) en donde D es un radical carbocíclico aromático o heterocíclico aromático, R es hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, hidroxi, amino o un radical orgánico, R1 es hidrógeno o hidroxilo, un radical hidrocarburo o heterocíclico opcionalmente sustituido, pero no hidroxialquilo con 2 o más átomos de carbono, o amino, acilamino, aciloxi o alcoxi opcionalmente sustituidos, X es azufre o N-R3, Y es el residuo de un anillo de 6 ó 6 miembros y puede tener fusionado al mismo otro anillo carbocíclico o heterocíclico, excepto que cuando X es oxígeno, Y no puede ser orto-fenilo, R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, o alquilo opcionalmente sustituido, especialmente alquilo inferior y particularmente hidroxialquilo, cicloalquilo, alquenilo, arilo o aralquilo, y A- es un anión.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BASES DE 3-AMINO-5-(4-PIRIDIL) 1,2,4-TRIAZOL.
(01/06/1981). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE BASES DE 3-AMINO-5-(4-PIRIDIL)-1 ,2,4-TRIAZOL. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. SOMETER A CICLACION UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN QUE Y ES CLORO O BROMO; Y ELEVADO A 1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CLORO O BROMO, 2. REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON UNA BASE AMINICA. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL II. AMBAS ETAPAS SON SIMULTANEAS. SE EMPLEAN COMO MINIMO 3 MOLES DE BASE AMINICA POR CADA MOL DE COMPUESTO DE PARTIDAS HALOGENADO. LA REACCION ES UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO AGUA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80 Y 250GC. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE ACIDO 2-HIDROXI-5-(1-HIDROXI-2-(4-(2-OXO-1-BENCIMIDAZOLINIL) PIPERIDINO) ETIL) BENZOICO.
(16/05/1981). Solicitante/s: RICHARDSON-MERRELL INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE ACIDO 2-HIDROXI-5-(1-HIDROXI-2-(4-(2-OXO-1-BENCIMIDAZOLINIL)-PIPERIDINO)ETIL) BENZOICO DE FORMULA (I), DONDE X PUEDE SER DISTINTOS TIPOS DE RADICALES, R1 ES HIDROGENO, METILO Y ETILO; R2 Y R3 SON HIDROGENO, Y CUANDO SE TOMAN JUNTOS FORMAN UN DOBLE ENLACE, O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE PRIMERAMENTE EN CONDENSAR, EN UN DISOLVENTE ANHIDRO, UN DERIVADO DE ACIDO 2-HIDROXI-5-(2-BROMOACETIL-BENZOICO DE FOMULA (II) CON UNA 4-(2-OXO-1-BENCIMIDAZOLINIL)PIPERIDINA DE FORMULA (III), CON LO CUAL SE OBTIENE UN DERIVADO DE 2-HIDROXI-5-(4-(2-OXO-1-BENCIMIDAZOLINIL PIPERIDINOACETIL BENZOICO. POSTERIORMENTE TIENE LUGAR LA REDUCCION DE LA SOLUCION Y EL AISLAMIENTO DEL COMPUESTO DESEADO. ESTOS DERIVADOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-AMINO-1-(2-PIRIDIL) PIPERIDINAS.
(16/04/1981). Solicitante/s: C M INDUSTRIES.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-AMINO-1(2-PIRIDI)PIPERIDINAS , DE FORMULA (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R REPRESENTA HIDROGENO, UN HALOGENO O DISTINTOS GRUPOS DE RADICALES. SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR UNA 2-HALOPIRIDINA DE FORMULA (II), CON UNA 4-AMINO-PIPERIDINA BLOQUEADA DE FORMULA (III), DONDE HAL REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO X UN ATOMO DE HIDROGENO. DE ESTA FORMA SE OBTIENE (IV), QUE HIDROLIZANDOLO DA LUGAR AL COMPUESTO DESEADO. ESTE PREPARADO PRESENTA ACTIVIDAD ANOREXICA. *FORMULA*.
UN METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FTALIMIDINA.
(01/04/1981). Solicitante/s: ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG.
UN METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FTALIMIDINA, DE FORMULA (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, EN CUYA FORMULA R0 Y R1 SON IGUALES O DIFERENTES, Y CADA UNO DE ELLOS SE SELECCIONA ENTRE HIDROGENO, HALOGENO, ALCOHILO QUE TENGA 1, 2 O 3 ATOMOS DE CARBONO, ALCOXI QUE TENGA 1, 2 O 3 ATOMOS DE CARBONO, Y TRIFLUOROMETILO, Y R2 SE SELECCIONA ENTRE HIDROGENO, ALCOHILO QUE TENGA 1, 2 O 3 ATOMOS DE CARBONO, ALCOXI QUE TENGA 1, 2 O 3 ATOMOS DE CARBONO, Y TRIFLUOROMETILO, QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DONDE R0 Y R1 SON COMO LOS DEFINIDOS ANTERIORMENTE Y HAL ES BROMO O CLORO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN DONDE R2 ES COMO EL DEFINIDO ANTERIORMENTE. *FORMULA*.
UN METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FTALIMIDINA.
(16/03/1981). Solicitante/s: ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG.
METODO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE FTALIMIDINA DE FORMUAL (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DONDE R0, R1 Y R2 PUEDEN SER HIDROGENO O DISTINTOS TIPOS DE RADICALES O ATOMOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ESTER DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), SIENDO R3 UN ALCOHILO, ARILO O GRUPO ARALCOHILO Y X PUEDEN SER CLORO O BROMO. ESTOS DERIVADOS PRESENTAN EFECTOS ANTIPSICOTICOS Y NEUROLEPTICOS. *FORMULA*.
UN METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FTALIMIDINA.
(16/03/1981). Solicitante/s: ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG.
METODO DE PREPARACION DE FTALIMIDINA DE FORMULA GENERAL: *FORMULA* Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. DONDE R0, R1 Y R2 PUEDEN SER HIDROGENO, O DISTINTOS TIPOS DE ATOMOS O RADICALES. EL METODO CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE REDUCCION A UN COMPUESTO DE FORMULA: *FORMULA* ESTE COMPUESTO PRESENTA EFECTOS ANTIPSICOTICOS O NEUROLEPTICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER 4(3H)-QUINAZOLINONAS SUSTITUIDAS CON UN RESTO AROMATICO EN LA POSICION 3.
(16/12/1980). Solicitante/s: MASAYUKI ISHIKAWA.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4(3H)-QUINOAZOLINONAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R3 SON GRUPOS ALCOHILO, R2 ES UN GRUPO ALCOXICARBONILO, R4 PUEDE SER HIDROGENO O DIFERENTES RADICALES Y Q ES UN RESTO AROMATICO SITUADO EN LA POSICION 3. EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION SE INICIA CON LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON EL COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO DE FORMULA (IV). A CONTINUACION SE HACE REACCIONAR EL PRODUCTO RESULTANTE CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V), PARA POSTERIORMENTE HIDROLIZAR O REDUCIR, SEGUN CASOS, EL PRODUCTO OBTENIDO. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTICIDAD FARMACOLOGICA COMO AGENTES VASODILATADORES, HIPOTENSORES Y ANTIARTEROESCLEROTICOS. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLONA.
(16/12/1980). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.
Agentes terapéuticos que son nuevos derivados de quinazolina y especialmente a estos derivados con un grupo piperidino sustituido. Los compuestos de la invención son inhibidores de la fosfodiesterasa y estimulantes cardíacos de los cuales una clase preferida aumenta selectivamente la fuerza de la contracción del miocardio sin producir aumentos significativos del ritmo cardiaco. Los compuestos son útiles en el tratamiento curativo o profiláctico de las condiciones cardiacas, especialmente del fallo cardiaco.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL INDOL.
(16/12/1980). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.
PROCEDIMIENTO DE PROCEDIMIENTO DE DERIVADOS DEL INDOL, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, X, Y, Z, A Y B REPRESENTAN ATOMOS DE HIDROGENO O BIEN CIERTOS TIPOS DE RADIALES. SE SOMETE UN COMPUESTO BICICLICO DE CIERTAS CARACTERISTICAS A LA ACCION DE UN AGENTE DE ALCOHILACION, Y EL PRODUCTO SE TRANSFORMA EN UN DERIVADO ORGANOMAGNESICO, EL CUAL SE CONDENSA CON LA N-BENCIL 3-PIPERIDONA. EL PRODUCTO CONDENSADO ADMITE DIFERENTES PROCESOS, OBTENIENDO DISTINTOS DERIVADOS DEL INDOL. APLICABLE EN FARMACOLOGIA POR SUS PROPIEDADES ESTIMULANTES DOPAMINERGICAS. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLINA.
(16/12/1980). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINA. CONSISTE EN AÑADIR EL N-N'-CARBONILDIIMIDAZOL A UNA SOLUCION DEL ACIDO LIBRE (I) EN UN DISOLVENTE TAL COMO DIMETILFORMAMIDA (OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE TAMICES MOLECULARES) A UNA TEMPERATURA DE 50-100GC. LA SOLUCION SE AGITA DURANTE 2-4 HORAS Y SE AÑADE UNA AMINA DE FORMULA R ELEVADO A 1 R ELEVADO A 2 NH1 MANTENIENDOSE EN ESTAS TEMPERATURAS DURANTE 10 HORAS. SE ENFRIA, Y SE SEPARAN LOS TAMICES MOLECULARES POR FILTRACION LAVANDOSE CON CLOROFORMO. LAS AGUAS DE LAVADO CLOROFORMICAS Y EL FILTRADO, SE COMBINA, LAVANDOSE CON AGUA, SECANDO Y EVAPORANDO A VACIO HASTA EL PRODUCTO CRUDO QUE PUEDE PURIFICARSE POR PROCEDIMIENTOS CONVENCIONALES. *FORMULA* REGULADORES DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA QUINAZOLINA.
(16/12/1980). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 4-AMINO-2-PIPERIDINOQUINAZOLINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA QUINAZOLINA DE FORMULA GENERAL (I), CON UNA PIPERIDINA DE FORMULA (II), OBTENIENDOSE EL COMPUESTO (III). *FORMULA* OPCIONALMENTE EL COMPUESTO OBTENIDO SE HIDROGENA O SE HACE REACCIOANR CON UN ACIDO NO TOXICO PARA TRANSFORMARLO EN UNA SAL DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. REGULADORES DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR Y TRATAMIENTO DE HIPERTENSION.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 1(4-AMINOPIPERIDINO)-3 ,4-DIHIDROISOQUINOLEINA.
(01/10/1980). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 1-(4-AMINOPIPERIDINO)-3 ,4-DIHIDROISOQUINOLEINA , DE FORMULA (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA HOOC-R4, O CON UN HALOGENURO DE ACIDO CARBOXILICO, O UN DERIVADO DE ACIDO HALOGENOCARBONICO DE FORMULA HAL-CO-R4 O UN ANHIDRO DE ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (R1 CO)2 O.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 2-(4 AMINOPIPERIDINO)-3,4-DIHIDROQUINOLEINA.
(01/10/1980). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVO DERIVADOS DE 2-(4-AMINOPIPERIDINO)-3 ,4-DIHIDROQUINOLEINA , DE FORMULA (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA HOOC-R2 O UN HALOGENURO DE ACIDO CARBOXILICO O DE DERIVADO DE FORMULA (R3-CO)2O. FARMACOS DEL CORAZON Y DE LA CIRCULACION.
UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERIDIL-INDOL.
(16/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.
Un procedimiento de preparación de derivados de piperidil-indol, así como de sus sales de adición con ácidos minerales u orgánicos, derivados que responden a la formula I: **(fórmula)**en la que X representa un átomo de hidrógeno, flúor, cloro, bromo, un radical alcoxi que contiene de 1 a 3 átomos de carbono, o un radical nitro, y R representa un átomo de hidrógeno o un radical alcohilo que contiene de 1 a 3 átomo de carbono, o un radical nitro, y R representa un átomo de hidrógeno o un radical alcohilo que contiene de 1 a 3 átomos de carbono.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FTALAZINAS.
(01/09/1980) 1. Un procedimiento para la preparación de ftalazinas de fórmula: **(Fórmula-01)** donde R es un grupo alquilo inferior e Y está unido a la posición 3 o 4 del anillo de piperidina y representa un grupo de fórmula: -X(CHR1)m-Z donde R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; m es 1 o 2, con la condición de que cuando m es 2, los radicales R1 pueden ser iguales o diferentes; X es un átomo de oxígeno o un enlace directo, con la condición de que cuando m es 1, X es un enlace directo y Z es un grupo seleccionado entre: -N(R2)COR3 -N(R2)SO2R3 y -N(R2)CONR4R5 en donde R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es alquilo inferior, fenetilo, bencilo fenilo o 2-, 3- o 4- piridilo…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FTALAZINAS.
(16/08/1980) Un procedimiento para la preparación de ftalazinas de fórmula-01: **(Fórmula-01)** donde R es un grupo alquilo inferior e Y está unido a la posición 3 o 4 del anillo de piperidina y representa un grupo de fórmula: -X-(CHR1)m-Z, donde R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; m es 1 o 2, con la condición de que cuando m es 2, los radicales R1 pueden ser iguales o diferentes; X es un átomo de oxígeno o un enlace directo, con la condición de que cuando m es 1, X es un enlace directo y Z es -OCOR3, donde R3 es alquilo inferior, fenetilo, bencilo, fenilo o 2-, 3- o 4-piridilo. Y sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables; cuyo procedimiento consiste en acilar una ftalazina de fórmula-02: **(Fórmula-02)** donde R, R1, X y m son los definidos en la fórmula (I), con un anhídrido de ácido o un cloruro o bromuro de acilo…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FTALAZINAS.
(16/08/1980) Un procedimiento para la preparación de ftalazinas de formula-01: **(Fórmula-01)** donde R es un grupo alquilo inferior e Y está unido a la posición 3 o 4 del anillo de piperidina y representa un grupo de fórmula: -X-(CHR1)m-Z, donde R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; m es 1 o 2, con la condición de que cuando m es 2, los radicales R1 pueden ser iguales o diferentes; X es un átomo de oxígeno o un enlace directo, con la condición de que cuando m es 1, X es un enlace directo y Z es -OCONHR5 donde R5 es alquilo inferior, fenetilo, bencilo, fenilo o 2-, 3- o 4-priridlo, y sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables; cuyo procedimiento se caracteriza por hacer reaccionar una ftalazina de fórmula-02: **(Fórmula-02)** donde R, R1, X y m son los definidos en la fórmula (I), con un isocianato de fórmula R5NCO, donde…
