CIP-2021 : C07D 401/14 : que contienen tres o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/14 · que contienen tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE PIPERAZINILACILPIPERIDINA , SU PREPARACION Y SU PREPARACION EN TERAPEUTICA.
(16/12/2006) Un compuesto que responde a la fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: - n es 1 ó 1 ó 2; - R1 representa un átomo de halógeno; un radical trifluorometilo; un alquilo (C1-C4); un alcoxi (C1-C4); un radical trifluorometoxi; - R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; - R3 representa un átomo de hidrógeno; un grupo -OR5; un grupo -CH2OR5; un grupo -NR6R7; un grupo -NR8COR9; un grupo -NR8CONR10R11; un grupo -CH2NR12R13; un grupo -CH2NR8CONR14R15; un alcoxi (C1-C4)-carbonilo; un grupo -CONR16R17; - o bien R3 constituye un doble enlace entre el átomo de carbono al que está unido y el átomo de carbono adyacente del ciclo de piperidina; - R4 representa el grupo aromático 1, 3-tiazol-2-ilo de la fórmula: (Ver fórmula) - R5 representa un átomo de hidrógeno; un alquilo (C1-C4); un alquil (C1-C4)-carbonilo;…
COMPUESTOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE 5-HT.
(16/12/2006) Un compuesto de la **fórmula** en la cual R1 se selecciona de H, alquilo de C1-4, 2- hidroxietilo, 2-cianoetilo, tetrahidropiran-2-ilo , y un grupo protector de nitrógeno; R2 y R3 cada uno, independientemente, representa H o CH3; R4 se selecciona de O-R5, NH-R5 o S-R5, en donde R5 se selecciona de arilo, aril-alquilo de C1-6, ariloxi-alquilo de C2-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-6, heteroariloxi-alquilo de C2-6, cicloalquilo de C3-6, cicloalquilo de C3-6-alquilo de C1-4, alquilo de C1- 6, 2-tetrahidrofurilo, 3-tetrahidrofurilo, 2- tetrahidrofurfurilo, 3-tetrahidrofurfurilo , piperidin-4- il, tetrahidropiran-4-il , alquinilo de…
AGONISTAS BETA-3 OXINDOL 3-SUSTITUIDOS.
(01/12/2006) Un compuesto de fórmula I: en la que: la línea discontinua representa un enlace sencillo o un doble enlace; m es 0, 1 ó 2; D es NR9, O o S; R1 es H, CN, halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, CO2R10, CONR10R10, NR10COR10, NR10R10, OR10, SR10, SOR10, SO2R10 o SO2NR10R10; R2 es H, alquilo C1-C6 o bencilo; R3 es alquilo C1-C6 o bencilo; o R2 y R3 se combinan con el carbono al cual está unido cada uno para formar un anillo carbocíclico C3-C7; con la condición de que si R3 es alquilo C2-C6 o bencilo, entonces R2 debe ser hidrógeno; R4 es H o alquilo C1-C6; R5 forma un enlace con X2 o es H, ciano, alquilo C1-C6, CONR11R11…
DERIVADOS PIPERAZINO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROKININA.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., BLYTHIN, DAVID, J., CHEN, XIAO, FRIARY, RICHARD, J., MCCORMICK, KEVIN, D., SHIH, NENG-YANG, SHUE, HO-JANE.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL LOS SIMBOLOS Z, R C , Y, M, U, AR 1 , N, X, R C'1 Y AR 2 CORRESPONDEN A LAS DESCRIPCIONES QUE FIGURAN EN LAS REIVINDICACIONES. DICHOS COMPUESTOS, ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CRONICAS DE LAS VIAS AEREAS COMO POR EJEMPLO EL ASMA.
(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los cuales están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5, y A6 es CR6; en la que R3 es hidrógeno; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, flúor, cloro, RfO2C-, o RgNH-; el otro de R4 y R5 es hidrógeno; y R6 es hidrógeno; en la que Rf es hidrógeno, alquilo (C1-4) o bencilo; Rg es hidrógeno, o RhSO2-; y Rh es alquilo (C1-4) o dimetilamino; o A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los cuales están unidos, completan un anillo heteroaromático sustituido en el cual (a) uno de A3, A4, A5 y A6 es N, y cada uno de los otros es CR3, CR4, CR5 o CR6, respectivamente; o…
INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.
Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.
PIRIDIL-ALCANO, -ALQUENO Y -ALQUINO SUSTITUIDO CON PIRERIDINILO-CARBOXAMIDAS COMO AGENTES CITOSTATICOS E INMUNOSUPRESORES.
(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R 1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1 - 6, alquenilo C3 - 6, alquinilo C3 - 6, trifluorometilo, cicloalquilo C3 - 8, hidroxialquilo C1 - 6, hidroxi, alcoxi C1 - 6, alquenil C3 - 6 oxi, alquinil C3 - 6 oxi, benciloxi, alcanoil C1 - 7 oxi, alcoxi C2 - 7 carboniloxi, alquil C3 - 6 tio, alquenil C3 - 6 tio, alquinil C1 - 6 tio, cicloalquil C3 - 8 oxi, cicloalquil C3 - 8 tio, alcoxi C2 - 7 carbonilo, aminocarbonilo, alquil C2 - 7 aminocarbonilo, dialquil C3 - 13 aminocarbonilo, carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio y NR 5 R 6 , en los que R 5 y R 6 se seleccionan, independientemente entre sí, entre hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C3 - 6, alquinilo C3 - 6, bencilo y fenilo; R 2 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1 - 6, trifluorometilo,…
DERIVADOS DE CIANOANTRANILAMIDA Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.
(16/11/2006) Compuestos de la fórmula general I (Ver fórmula) en la cual tienen los significados siguientes A representa el grupo -N(R 7 )-, W representa oxígeno, azufre, dos átomos de hidrógeno o el grupo -N(R 8 )-, Z significa un enlace, el grupo -N(R 10 )- o =N-, alquilo C1-C12 ramificado o no ramificado o el grupo (Ver fórmula) m, n y o representan 0-3, Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf , independientemente unos de otros representan hidrógeno, flúor, alquilo C1-C4 o el grupo -N (R 11 )- y/o Ra y/o Rb con Rc y/o Rd o Rc con Re y/o Rf pueden formar un enlace, o hasta dos de los restos Ra-Rf pueden cerrar un puente que tiene en cada caso hasta 3 átomos C con R 1 o con R 7 , X representa alquilo C1-C6, R 1 representa…
DERIVADOS DE ACIDO DE TRIARILO COMO LIGANDOS PARA EL RECEPTOR PPAR.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: ZHANG, LITAO, JAYYOSI, ZAID, MCGEEHAN, GERARD, M., KELLEY, MICHAEL, F., LABAUDINIERE, RICHARD, F., CAULFIELD, THOMAS, J., MINNICH, ANNE, BOBKO, MARK, MORRIS, ROBERT, GRONEBERG, ROBERT, D., MCGARRY, DANIEL, G..
Un compuesto seleccionado del grupo (Ver fórmulas) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE QUINOLINA Y QUINAZOLINA QUE INHIBEN LA FARNESIL-TRANFERASA COMO INHIBIDORES DE FARNESIL-TRANFERASA.
(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable o forma estereoquímicamente isómera de los mismos, en donde r y s son cada uno independientemente 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; t es 0, 1, 2 ó 3; >Y1-Y2 - es un radical trivalente de fórmula >C=N- (y-1) >C=CR9- (y-2) en donde R es hidrógeno, halo, ciano, alquiloC1 - 6, hidroxi-alquiloC1 - 6, alquiloxiC1 - 6-alquiloC1 - 6, -(CR R 21 )p-cicloalquiloC3 - 10, alqueniloC2 - 6, alquiniloC2 - 6, alquiloxiC1 - 6, halocarbonilo, hidroxicarbonilo, alquiloxi C1 - 6carbonilo, arilo o un grupo de fórmula -NR 22 R 23 , -alquiloC1 - 6-NR 22 R 23 , -alqueniloC2 - 6-NR 22 R 23 , -CONR 22 R 23 o -NR 22 -alquiloC1 - 6-NR 22 R 23 ; p es 0 a 5; R 20 y R 21 son independientemente…
DERIVADOS DE PROPANO-1,3-DIONA.
(16/11/2006) Una composición farmacéutica que comprende un derivado de propano-1, 3-diona representado por a la fórmula general (I): (Ver fórmula) (R1, R2, R3 y R4: son iguales o diferentes, H, NO2, CN, Halo, un grupo hidrocarbonado C1-C15 que puede estar sustituido con un grupo a, un heterociclo que puede estar sustituido con un grupo b, un hidroxi que puede estar sustituido con un grupo b, un carboxi que puede estar sustituido con un grupo b, un acil-O- que puede estar sustituido con un grupo b, un acilo que puede estar sustituido con un grupo b, un sustituyente del grupo b -S(O)n101- (n101: un entero de 0 a 2, lo mismo se aplicará más adelante), H-S(O)n101-, un carbamoilo que puede estar sustituido con un grupo b, un sulfamoilo que puede estar sustituido con un grupo b, o un amino que puede estar sustituido con un grupo c, y dos grupos adyacentes…
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE 4-AMINO-2,5- BISHETEROCICLILQUINAZLINAS.
(01/11/2006) Un procedimiento para la producción de un compuesto de fórmula (A), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 representa alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R2 representa H o alcoxi C1-6, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R3 representa un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S, estando opcionalmente sustituido el anillo con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 y CF3; R4 es un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 ó 7 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S, estando opcionalmente…
NUEVAS SULFAMIDAS Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ENDOTELINA.
(01/11/2006) Compuestos de la Fórmula II (Ver fórmula) caracterizados en que R 1 representa arilo; arilo-alquilo; heteroarilo; heteroarilo-alquilo; cicloalquilo; cicloalquilo-alquilo; heterociclilo; heterociclilo-alquilo; alquilo o hidrógeno. R 2 representa -CH3; -(CH2)n-Y-R a ; -(CH2)m-C C-(CH2)p-Z-R a ; -(CH2)k-C(R b )=CR c R d o -CH2-tetrahidrofurano-2-ilo; R 3 representa arilo o heteroarilo; R 4 representa hidrógeno; trifluorometilo; alquilo; alquilo-amino; alquiloxi; alquiloxi-alquiloxi; hidroxi-alcoxi; alquilo-sulfinilo; alquiltio; alquiltio-alquilo; hidroxi-alquilo; alquilo-oxi-alquilo; hidroxi-alquilo oxi-alquilo; hidroxi-alquilo-amino; alquilo-amino-alquilo; amino; di-alquilo-amino; [N-(hidroxi-alquilo)-N-(alquilo)]-amino; arilo; aril-amino; aril-alquilo-amino;…
DERIVADOS DE (IMIDAZOL-5-IL)METIL-2-QUINOLINONA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA FARNESIL-TRANSFERASA.
(01/11/2006) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) una forma estereoisomérica del mismo, una sal de adición de ácido o de base del mismo farmacéuticamente aceptable en la que la línea de puntos representa un enlace opcional; X es oxígeno o azufre; R1 es hidrógeno, alquilo C1_12, Ar1, Ar2-alquilo C1-6, quinolinil-alquilo C1-6, piridil-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1_6, alquiloxi (C1~6)-alquilo C1~6, mono- ó di(alquil C1_66)amino-alquiloC1-6 , amino-alquilo C1-6 ó un radical de fórmula -Alk1-C(=O)-R9, -Alk1-S(O)-R9 ó -Alk1-S(O)2-R9, en la que Alk1 es alcanodiílo C1_6, R9 es hidroxi, alquilo C1_6, alquiloxi C1_6, amino, alquilamino C1_8 ó alquilamino C1_8 sustituido con alquiloxicarbonilo C1_6; R2, R3 y R16 son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquilo…
4-AMINOPIRIMIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ADENOSINA.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: PRAT QUIONES,MARIA, CRESPO CRESPO,MARIA ISABEL, GUAL ROIG,SILVIA, CASTRO PALOMINO LARIA,JULIO CESAR.
4-aminopiridinas como antagonistas de adenosina de la fórmula, **FIGURA** en I a que R{sup,1}, R{sup,2}, y R{sup,3} tienen el significado indicado en la parte descriptiva. Dichos compuestos son útiles en el tratamiento de enfermedades y trastornos susceptibles de mejorar por antagonismo de los receptores de adenosina.
COMPUESTOS DINAMICOS CICLICOS QUE COMPRENDEN GRUPOS CICLICOS DE SEIS ELEMENTOS.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: KODAMA, TATSUHIKO, TAMURA, MASAHIRO, ODA, TOSHIAKI, YAMAZAKI, YUKIYOSHI, NISHIKAWA, MASAHIRO, DOI, TAKESHI, KYOTANI, YOSHINORI.
Un compuesto diamínico cíclico de fórmula : donde A es un enlace sencillo o C=C; X e Y son individualmente CH o un átomo de nitrógeno; m es 1 o 2; y n es un número de 1 a 5; una sal de adición de ácido del mismo, o un hidrato del mismo.
DERIVADOS DE QUINOLINA COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
(01/11/2006) Un compuesto de **fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable del mism, en la que: uno de: Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, uno es CR1a y el resto son CH o uno o dos de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 son independientemente CR1a y el resto son CH; R1 y R1a son independientemente: hidrógeno; hidroxi; alcoxi (C1-6) opcionalmente sustituido por: alcoxi (C1-6), amino, piperidilo, guanidino o amidino cualquiera de los cuales está opcionalmente N-sustituido por uno o dos grupos: alquilo, acilo (C1-6) o [alquil (C1-6)]sulfonilo, CONH2, hidroxi, [alquil (C1-6)]tio, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o [alquil (C1-6)]sulfoniloxi; alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi (C1-6); halógeno; alquilo (C1-6); [alquil (C1- 6)]tio; trifluorometilo; trifluorometoxi;…
DERIVADOS DE FENOL SUSTITUIDOS O SALES DE LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE COAGULACION X.
(01/11/2006) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo (cada uno de los símbolos de la fórmula anterior tiene el significado siguiente. X1: -C(=O)-NR5-, -NR5-C(=O)-, -CH2-NR5- o -NR5-CH2-; X2: -C(=O)-NR6-, -NR6-C(=O)-, -CH2-NR6- o -NR6-CH2-; R1: átomo de halógeno, un alquilo inferior que puede sustituirse por un átomo de halógeno o un alcoxi inferior que puede sustituirse por un átomo de halógeno; R2 y R3: iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, CN, -NH-SO2-(alquilo inferior), -NH-CO-(alquilo inferior), -CO-(alquilo inferior), -CO-(alcoxi inferior), -CO-NH2,…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE POSEEN AFINIDAD EN RECEPTORES DE TIPO 5HT1 Y SU USO EN TERAPIA.
(16/10/2006) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: A es fenilo, naftilo, indolilo, quinolinilo, quinazolinilo, indazolilo, isoquinolinilo o benzofuranilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido con de 1 a 4 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, y que se seleccionan del siguiente grupo: halógeno, hidroxi, ciano, CF3, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, cicloalquil C3-7-alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfoniloxi C1-6, alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6, alquilsulfonamido C1-6, alquilamido C1-6, alquilsulfonamido C1-6-alquilo C1-6 y alquilamido C1-6-alquilo C1-6; b es 2 y c es 2; X es carbono, Y es CH, es un doble enlace y e es 0; ó X es carbono, Y es CH2 u oxígeno,…
DERIVADOS DE PIRROL Y COMPOSICION MEDICINAL.
(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED. Inventor/es: TSUDA, MASAMI, TANAKA MITSUSHI, NAKAMURA, AYATSUGU.
LA INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN DERIVADO PIRROLICO DE LA FORMULA SIGUIENTE [1] O UNA SAL DE ESTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, O UN SOLVATO DE CUALQUIERA DE ELLOS, COMO UN INGREDIENTE ACTIVO. (DONDE R SUP,1} REPRESENTA HIDROGENO O ALKOXICARBONILAMINO, R SUP,2} REPRESENTA ALQUIL, ARIL QUE PUEDE SUSTITUIRSE, HETEROCICLICO AROMATICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE, AMINO NO SUSTITUIDO, MONOALQUILAMINO, DIALQUILAMINO O AMINO CICLICO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO; R SUP,3} REPRESENTA CIANO O CARBAMOIL; R SUP,4} REPRESENTA HIDROGENO O ALQUIL; E REPRESENTA ALQUILENO; Q ES IGUAL A 0 O 1, A REPRESENTA METIL, ARIL QUE PUEDE SUSTITUIRSE, O HETEROCICLICO AROMATICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE). LA COMPOSICION FARMACEUTICA DE LA INVENCION ES EFICAZ PARA EL TRATAMIENTO DE LA POLAQUIURIA O LA INCONTINENCIA URINARIA.
DERIVADOS DE PIRAZOL, AGENTE PARA EL CONTROL DE PLAGAS QUE COMPRENDE EL MISMO COMO INGREDIENTE ACTIVO Y SU PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION.
(01/10/2006). Solicitante/s: NIHON NOHYAKU CO., LTD.. Inventor/es: OKUI, SHUKO, C/O MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, KYOMURA, NOBOU, C/O MITSUBISHI CHEMICAL CORP., FUKUCHI, TOSHIKI, C/O MITSUBISHI CHEMICAL CORP., OKANO, KAZUYA, C/O MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, HE, LIANGYOU, C/O MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, MIYAUCHI, AKIKO, C/O MITSUBISHI CHEMICAL CORP.
Un derivado de 1-aril-3-ciano-5- piridilalquilaminopirazol representado por la siguiente fórmula : donde X representa un N o C-átomo de halógeno; R1 representa un grupo haloalquilo C1-C4, excluyendo un grupo perhaloalquilo; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4; R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4, o un grupo acilo C1- C4; y R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-C4, un grupo haloalquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4, un grupo haloalcoxi C1-C4, un grupo alquil(C1-C4)tio, un grupo alquil(C1- C4)sulfinilo, un grupo alquil(C1-C4)sulfonilo , un átomo de halógeno, un grupo nitro, o un grupo ciano.
INHIBIDORES DEL FACTOR XA Y DE OTRAS SERINPROTEASAS IMPLICADAS EN LA CASCADA DE COAGULACION.
(16/09/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: A es arilo o heteroarilo monocíclico; B es, , , , cicloalquilo (C3-C7), heterociclilo (C3- C7), cicloalquenilo (C4-C7), heterociclilo (C4-C7) insaturado, arilo o heteroarilo, pudiendo estar cualquiera de ellos opcionalmente sustituidos con halo, alquilo(C1-C6) o haloalquilo (C1-C6), O-(C1-C6), -CN, haloalquilo, amino, alquilamino, amidino, amido o sulfonamido; C es fenilo o heteroarilo, estando fenilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre arilo, heteroarilo, halógeno, hidroxi, -CO2R2, -COR2, -CONR2R2', alcoxi,…
AZETIDINIL DIAMINAS UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE NOCICEPTINA ORL-1.
(16/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: BURNETT, DUANE, A., CAPLEN, MARY, ANN, CZARNIECKI, MICHAEL, F., DOMALSKI, MARTIN, S., HO, GINNY, D., TULSHIAN, DEEN, WU, WEN-LIAN.
la invención se refiere al uso de un compuesto de acuerdo con la invención en combinación con uno o más agentes adicionales para tratar tos, alergia o síntomas de asma, seleccionados del grupo que consiste en: antihistaminas, inhibidores de 5-lipooxigenasa, inhibidores de leucotrienos, inhibidores de los receptores H3 de histamina, agonistas de los receptores beta-adrenérgicos, derivados de xantina, agonistas de los receptores alfa-adrenérgicos, estabilizantes de mastocitos, antitusivos, expectorantes, antagonistas de los receptores de taquiquinina NK1, NK2 y NK3 y agonistas de GABAB para la fabricación de un medicamento para tratar la tos, el dolor, la ansiedad, el asma, el abuso de alcohol o la depresión.
DERIVADOS DE INDOLIPIPERIDINA COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS Y ANTIALERGICOS.
(16/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: FONQUERNA POU, SILVIA, PAGES SANTACANA, LLUIS, PUIG DURAN, CARLES, SOCA PUEYO, LIDIA.
La presente invención se refiere a nuevos compuestos de indolilpiperidina y sus sales farmacológicamente aceptables que tienen actividad antihistamínica y antialérgica y son útiles como medicamentos para el tratamiento del asma bronquial, rinitis alérgica, conjuntivitis, dermatosis, urticaria y similares. También se refiere a un método para preparar los compuestos de indolilpiperidina y a composiciones farmacéuticas útiles para el tratamiento de enfermedades alérgicas y asma bronquial, que comprenden una cantidad eficaz del compuesto de indolilpiperidina.
DERIVADOS DE QUINOLIN-2-ONA ALQUINILSUSTITUIDOS UTILES COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.
(16/09/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, fórmula en la que: la línea de puntos indica que el enlace entre los carbonos 3 y 4 del anillo de la quinolin-2-ona es un enlace sencillo o doble; R1 se selecciona de H, alquilo C1-C10, - (CR13R14)qC(O)R12, -(CR13R14)qC(O)OR15, - (CR13R14)qOR12, -(CR13R14)qSO2R15, -(CR13R14)t( cicloalquilo C3-C10), -(CR13R14)t(arilo C6-C10) y - (CR13R14)t(heterociclilo de 4-10 eslabones), en los que t es un número entero de 0 a 5 y q es un número entero de 1 a 5, estando los citados grupos cicloalquilo, arilo y heterocíclico de R1 condensados opcionalmente…
HIDROXIPIRIMIDINA CARBOXAMIDAS N-SUSTITUIDAS INHIBIDORAS DE HIV INTEGRASA.
(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ISTITUTO DI RICERCHE DI BIOLOGIA MOLECOLARE P. ANGELETTI S.P.A.. Inventor/es: CRESCENZI, BENEDETTA IRBM, GARDELLI, CRISTINA IRBM, MURAGLIA, ESTER IRBM, NIZI, EMANUELA IRBM, ORVIETO, FEDERICA IRBM, PACE, PAOLA IRBM, PESCATORE, GIOVANNA IRBM, PETROCCHI, ALESSIA IRBM, POMA, MARCO IRBM, ROWLEY, MICHAEL IRBM, SCARPELLI, RITA IRBM, SUMMA, VINCENZO IRBM.
Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es H, -alquilo C1-6, que opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales es, independientemente, halógeno, -OH, -CN, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, - S(=O)Ra, -N(RaRb), -C(=O)-alquilo C0-6-N(RaRb), N(Ra)- C(=O)alquilo C0-6-N(RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb, - SO2N(RaRb), -N(Ra)-C(=O)Rb, o N(Ra)C(=O)C(=O)N(RaRb) , -Rk, alquilo C1-6 Rk, en el que el alquilo opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales es, independientemente, halógeno, -OH, -CN, -O- alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -N(RaRb), - N(Ra)CO2Rb, -N(Ra)C(=O) -alquilo C0-6-N(RbRc) o N(Ra)-alquilo C2-6-OH, con la condición de que OH no esté unido al carbono alfa a N(Ra); o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.
DERIVADOS DE PIPERIDINA UTILES COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE QUIMIOCINA.
(01/09/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que: T es C(O) o S(O)2; W es C(O) o S(O)2; X es CH2, O ó NH; Y es CR5 o N; R1 es arilo opcionalmente sustituido, o heterociclilo opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno, o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R4 es alquilo, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, o heterociclilo opcionalmente sustituido; R5 es hidrógeno, o alquilo C1-6; en los que los restos arilo y heterociclilo anteriores están opcionalmente sustituidos con: halógeno, ciano, nitro, hidroxi, oxo, S(O)pR25, OC(O)NR6R7, NR8R9, NR10C(O)R11,…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIA CARDIACA Y OTROS TRASTORNOS.
(16/08/2006) Un compuesto de **fórmula** incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que Z1 es CR4 o N; Z2 es CR4 o puede ser N si Z1 es N; en la que cada R4 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo (1-6C) y arilo, incluyendo cada dicho alquilo y arilo opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre O, S, y N, y estando cada dicho alquilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, OR, SR, NR2, RCO, COOR, CONR2, OOCR, NROCR, CN, = O, un anillo carbocíclico saturado de cinco o seis miembros o un anillo heterocíclico que contiene 1 - 2 N, y un anillo aromático de seis miembros que contiene opcionalmente 1 - 2 N, en la que R es H o alquilo (1-6C) en los sustituyentes opcionales anteriores, y cada dicho arilo…
DERIVADOS DE DIARIL PIPERIDIL PIRROL COMO AGENTES ANTIPROTOZOARIOS.
(01/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: FISHER, MICHAEL H., BIFTU, TESFAYE, FENG, DANQING, D., LIANG, GUI-BAI, PONPIPOM, MITREE, M., QIAN, XIAOXIA, WYVRATT, MATTHEW, J..
Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: R1 es 1) alquilo-C1-10, 2) alquenilo-C2-10, 3) alquinilo-C2-10, 4) Cy, 5) Cy-alquilo-C1-10; 6) Cy-alquenilo-C2-10, 7) Cy-alquinilo-C2-10, en el que alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos por de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de Ra; y Cy está opcionalmente sustituido por de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de Rb; R2 y R3 son independientemente 1) hidrógeno, o 2) un grupo seleccionado de R1; o R2 y R3 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo de 4 a 7 miembros que contiene de 0 a 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, en los que dicho anillo puede estar aislado o benzo-fusionado, y opcionalmente sustituido por de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de Rb.
DERIVADOS 4-, 5-, 6- Y 7- DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.
(01/08/2006) Un derivado de indolilo sustituido con metileno en las posiciones 4, 5, 6 o 7 de fórmula I en la que R es arilo o heteroarilo, donde dicho grupo arilo o heteroarilo puede estar sustituido una o más veces con un sustituyente seleccionado de halógeno, ciano, nitro, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquil de C3-8-alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, alquil de C1-6 tio, hidroxi, hidroxialquilo de C1-6, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo , alquil de C1-6-sulfonilo, amino, alquil de C1-6-amino, di(alquil de C1-6)-amino, acilo, aminocarbonilo y un grupo metilendioxi; X es N, C o CH; con tal que la línea de puntos indique un enlace cuando X sea C y no…
INDOLINONAS SUSTITUIDAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.
(01/08/2006) Indolinonas sustituidas de la **fórmula** en la que X significa un átomo de oxígeno o azufre, R1 significa un grupo alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, arilo, aril-alquilo C1-3, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-3, trifluorometilo o ciano, significa un grupo hidroxi, alcoxi C1-3, hidroxi-alquilo C1- 3, alcoxi C1-3-alquilo C1-3, ariloxi o heteroariloxi, significa un grupo mercapto, alquil C1-3-sulfenilo, fenilsulfenilo, bencilsulfenilo, alquil C1-3-sulfinilo, fenilsulfinilo, bencilsulfinilo, alquil C1-3-sulfonilo, fenilsulfonilo, bencilsulfonilo, sulfo, alcoxi C1-3- sulfonilo, fenoxisulfonilo o benciloxisulfonilo, significa un grupo amino, alquil C1-3-amino, di-(alquil C1- 3)-amino, hidroxicarbonil-alquil C1-3-amino, N-(alquil C1-3)-hidroxicarbonil-alquil C1-3- amino,…
NUEVOS DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL UTILES COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS.
(16/07/2006) Un compuesto de fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptables, profármaco y solvato del mismo, en el que: X es CH o N; R1 se selecciona entre -(CR4R5)tC(O)R3, -(CR4R5)tC(O)NR3R4, -(CR4R5)tOR3, -(CR4R5)tC(O)(cicloalquilo C3C10), -(CR4R5)t(C(O)(arilo C6-C10), -(CR4R5)tC(O)(heterociclo de 4 a 10 miembros), -(CR4R5)t(cicloalquilo C3-C10), -(CR4R5)t(arilo C6-C10), y -(CR4R5)t(heterociclo de 4 a 10 miembros), en el que cada t es de manera independiente un entero comprendido entre 0 y 5; dichas fracciones R1 cicloalquilo, arilo y heterociclo se fusionan de manera opcional con un anillo benceno, un grupo cicloalquilo C5-C8, o un grupo heterociclo de 4 a 10 miembros; las fracciones…
