CIP-2021 : C07D 403/14 : que contiene tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 403/00C07D 403/14[1] › que contiene tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/14 · que contiene tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS ISOCIANATO A PARTIR DE HALOAMINOTRIAZINAS Y HALUROS DE ACIDO.

(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CYTEC TECHNOLOGY CORP.. Inventor/es: GUPTA, RAM, B..

LA INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ISOCIANATOS Y HALUROS DE ISOCIANATOS, A PARTIR DE DERIVADOS DE AMIDA, DERIVADOS A PARTIR DE HALOAMINOTRIAZINAS Y HALUROS ACIDOS, COMO CLORURO DE OXALILO, FOSGENO Y ANALOGOS DE FOSGENO. SE PREPARAN AMIDAS ACIDAS DERIVADAS DE MELAMINA, HACIENDO REACCIONAR TRICLORO Y HEXACLOROMELAMINAS CON CLOROFORMIATOS Y CLORUROS. SE PUEDE RECICLAR EL SUBPRODUCTO DE CLORO DURANTE DICHO PROCEDIMIENTO.

DERIVADOS DE FENILPIPERAZINA SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO.

(01/09/2004) Un compuesto representado por la fórmula general I en la que Z representa NH, NR’’’, O ó S; R’’’ representa hidrógeno o alquilo C1-6; R7 y R8 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, CN, CF3 o alcoxi C1-6; o R7 y R8 juntos forman un arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros condensado al anillo de benceno; Y representa N, C ó CH; la línea de puntos representa un enlace opcional; R6 y R6' representan H o alquilo C1-6; X representa -O- ó -S-; n es 2, 3, 4 ó 5; m es 2 ó 3; R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consta de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3- 8,…

COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y AGENTE ANTITUMORAL QUE LOS CONTIENE COMO INGREDIENTES ACTIVOS.

(16/08/2004) Un compuesto heterocíclico en el cual s-triazina o pirimidina está sustituida con bencimidazol y morfolina, y que está representado por la fórmula (I), o una sal por adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo: en la cual X e Y representan respectivamente átomo de nitrógeno, o bien uno de ellos representa átomo de nitrógeno y el otro representa C-R7 en donde R7 representa hidrógeno o átomo de halógeno; R1, R2, R4, R5 y R6 representan átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 representa morfolino (que puede estar sustituido con uno o dos alquilo C1-C6, trifluorometilo, hidroximetilo, monohalogenometilo ó -CH2NR8R9, en donde R8 representa átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6 y R9 representa átomo de hidrógeno,…

DERIVADOS DE LA DISTAMICINA BENZO-HETEROCICLICA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES O ANTIVIRALES.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: COZZI, PAOLO, BERIA, ITALO, CAPOLONGO, LAURA, BARALDI, PIER, GIOVANNI, CALDARELLI, MARINA, ROMAGNOLI, ROMEO, SPALLUTO, GIAMPIERO.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS DERIVADOS DE LA DISTAMICINA BENZO - HETEROCICLICA DE LA FORMULA (I) Y DE LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS DERIVADOS. EN DICHA FORMULA (I), N ES 2, 3 O 4; A ES O, S O NR (SIENDO R EL HIDROGENO O EL ALQUILO C 1 - C 4 ); B ES CH O N; SE SELECCIONAN R 2 Y R 3 , CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, EN EL GRUPO CONSTITUIDO POR HIDROGENO, ALQUILO C 1 - C 4 OCASIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS ATOMOS DE FLUOR, Y ALCOXI C 1 - C 4 ; R 4 ES ALQUILO C 1 - C 4 O HALOALQUILO C 1 - C 3 ; X 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO Y II) LA FORMULA (III) EN LA CUAL X 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTINEOPLASTICOS O ANTIVIRALES.

PIRROLES SUSTITUIDOS COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: FOTOUHI, NADER, LOVEY, ALLEN, JOHN, MULLIN, JOHN, GUILFOYLE, JR., LIU, EMILY, AIJUN, KONG, NORMAN.

Un compuesto de **fórmula** y las sales farmacéuticamente activas de dichos compuestos, en donde R está seleccionado del grupo que consiste en -CH2OPO3R1R2, -CH2OH-, -CH2OCOR3, -CH2OCO2R3, -CH2OCONHR3, y -CONHR3; R1 y R2 se seleccionan del grupo que consiste en H, Na y NH4 y son los mismos a no ser que cualquiera de R1 ó R2 sea H en cuyo caso el otro puede ser diferente, o alternativamente, R1 y R2 conjuntamente representan calcio. R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo el cual opcionalmente puede estar substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste en -CO2R4, -NR5R6, polietilenglicol, opcionalmente substituido con carboxilo, polietilenglicol y amino substituido.

DERIVADOS INSOLUBLES DE S-TRIAZINA Y SU UTILIZACION COMO FILTROS UV.

(01/07/2004). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: RICHARD, HERVE, LAGRANGE, ALAIN, LEDUC, MADELEINE, RESIDENCE LES CHEVREFEUILLES.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS INSOLUBLES DE LA S - TRIAZINA QUE LLEVAN GRUPOS BENZOTRIAZOLES Y/O BENZOTIAZOLES, A SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A SUS USOS EN FORMA PARTICULAR COMO FILTROS UV, PARTICULARMENTE EN EL CAMPO DE LA COSMETICA. SE REFIERE IGUALMENTE A LA APLICACION DE ESTOS COMPUESTOS SOBRE TODO PARA LA PROTECCION DE LA PIEL Y DE LOS CABELLOS CONTRA LOS RAYOS ULTRAVIOLETAS.

TETRAHIDRO-BENZO(D)AZEPINAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, BINGGELI, ALFRED, MAERKI, HANS-PETER, ADAM, GEO, WOSTL, WOLFGANG, WILHELM, MAURICE.

Compuestos de la **fórmula** en donde R1 significa hidrógeno, alquilo C1-7, oxígeno, halógeno, ó -OR, -O(C3-C6)cicloalquilo , -O(CHR)n-(C3- C6)cicloalquilo, -O(CHR)nCN, -O(CHR)nCF3, -O(CHR)- (CHR)nNR2, -O(CHR)(CHR)nOR, -O(CHR)n-alquenilo C2-7, -OCF3, -OCF2-R, -OCF2-alquenilo C2-7, -OCHRF, -OCHF-alquenilo C2-7, -OCF2CRF2, -OCF2Br, -O(CHR)nCF2Br, -O(CHR)n-fenilo, en donde el grupo fenilo opcionalmente se puede substituir independientemente uno de otro por entre uno y tres grupos alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, nitro o ciano, así como con sus sales farmacéuticamente aceptables en su forma racémica y ópticamente activa.

ANTAGONISTA DE ANGIOTENSINA II.

(01/05/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: VASUDEVAN, VENKATRAGHAVAN, REEL, JON, KEVIN, PALKOWITZ, ALAN, DAVID, THRASHER, KENNETH, JEFF, BOYD, DONALD BRADFORD, LIFER, SHERRYL LYNN, MARSHALL, WINSTON STANLEY, PFEIFER, WILLIAM, SIMON, RICHARD LEESTEINBERG, MITCHELL IRVIN, WHITESITT, CELIA ANN.

ESTA INVENCION PROVEE DERIVADOS HETEROCICLICOS FARMACEUTICOS DE FORMULA (I) EN LA CUAL R3 SON ANILLOS CONDENSADOS QUE CONTIENEN NITROGENO. SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II EN MAMIFEROS.

AZOLES SUBSTITUIDOS.

(01/04/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: REVESZ, L SZLO, SCHLAPBACH, ACHIM.

Un compuesto de **fórmula** en la que a es N o C; b es CH cuando a es N u O cuando a es C; indica un enlace sencillo o doble dependiendo de si el anillo de azol es un imidazol o un anillo de oxazol; Z es N o CH; W es -NR6-Y-, -O- o -S-, donde R6 es H, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, cicloalquil(de 3 a 8 átomos de carbono)-alquilo(de 1 a 3 átomos de carbono), arilo de 6 a 18 átomos de carbono, heteroarilo de 3 a 18 átomos de carbono, aralquilo de 7 a 19 átomos de carbono o heteroaralquilo de 4 a 19 átomos de carbono, e -Y- es alquileno de 1 a 4 átomos de carbono o un enlace directo.

MALEIMIDAS BISINDOL SUSTITUIDAS PARA LA INHIBICION DE PROLOFERACION CELULAR.

(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: DHINGRA, URVASHI, HOODA, HURYN, DONNA, MARY, KE, JUNE, WEBER, GIUSEPPE, FEDERICO.

Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 es hidrógeno y R2 es metilo o R1 es metilo y R2 es hidrógeno o R1 es hidroximetilo y R2 es metilo así como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

DERIVADOS DE BENZAMIDA COMO ANTAGONISTA DE VASOPRESINA.

(01/04/2004) Un compuesto de la siguiente fórmula (I): en la que: A es un miembro seleccionado del grupo formado por bencimidazolilo, benzoxazolilo e indazolilo, estando sustituido opcionalmente cada miembro con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con hidroxi, amino, amino sustituido con alquilo, alcoxi C1-C6, (alquil C1- C6)sulfonilamino o un grupo heterocíclico nitrogenado seleccionado del grupo formado por morfolinilo, imidazolilo y piperidilo; alcoxi C1-C6; haloalquilo; amino sustituido opcionalmente con alquilo C1- C6, alcanoílo C1-C6 o (alquil C1- C6)sulfonilo; carbamoílo…

AGENTES ANTIFUNGICOS DE TRIAZOL.

(01/04/2004) SE DESCRIBE UN AGENTE ANTIFUNGICO DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN EL QUE AR ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO CON DE 1 A 3 SUSTITUYENTES, CADA UNO SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE DE HALO Y CF SUB,3}; Y X ES UN GRUPO DE FORMULA (A), (B), (C), O (D), EN EL QUE Z ES H O F, Y EN EL QUE HET ES UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO DE CINCO MIEMBROS CONTENIENDO NITROGENO QUE CONTIENE OPCIONALMENTE UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE Y QUE ESTA UNIDO AL GRUPO FENILO, PIRIDILO O PIRIMIDINILO POR UN ATOMO DE CARBONO O NITROGENO Y QUE ESTA SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR DE 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS CADA UNO DE HALO; ALQUILO C SUB,1}…

NUEVOS DERIVADOS DE N-TRIAZOLILMETIL-PIPERAZINA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NEUROQUININA.

(16/03/2004) Compuestos de la **fórmula** en donde R1 significa hidrógeno o alquilo inferior, R2 significa alquilo inferior, di-alquil inferior-amino- alquilo inferior, alcoxi inferior-carbonil-alquilo inferior, ciclo(hetero)alquilo con 5 - 6 átomos del anillo, eventualmente sustituido, una o dos veces, con alquilo inferior, que contiene eventualmente 1-2 dobles enlaces, (hetero)fenil-alquilo inferior, eventualmente sustituido en el anillo de (hetero)fenilo, una o dos veces, con halógeno, alquilo inferior y/o alcoxi inferior, cuya cadena de alquilo inferior está eventualmente sustituida, una o dos veces, con alquilo inferior o espiro-alquileno C4-C5, o fenil-alcoxi inferior, eventualmente sustituido en el anillo de fenilo, una o dos veces, con halógeno, alquilo inferior y/o alcoxi inferior, y R3 significa alquilo inferior,…

2,4-DIAMINOPIRIDINAS SUSTITUIDAS.

(01/02/2004) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R 1 A REPRESENTA ALCOXI INFERIOR, R 2 A R EPRESENTA HIDROXI O ALCOXI INFERIOR, R 3 A REPRESENTA HIDROGENO, CIANO, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, ARILO, HETEROCICILO, ARALQUILO, ARIL - Q - ALQUILO, HETEROCICLALQUILO O UN GRUPO DE LA FORMULA (CH 2 ) N -, Q REPRESENTA - SO -, R 4 A, R 4 A REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ARILO O HETEROCICLALQUILO, R 5 A REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI, ARILO O HETEROCICILO, O R SUP,4 A Y R 5 A PUEDEN FORMAR JUNTOS UN GRUPO - (CH 2 ) SUB,N -, Y N ES UN NUMERO ENTERO DE 2 A 5, ASI COMO LAS SALES FARMACEUTICAMENTE UTILES DE LOS MISMOS; AL USO DE ESTOS…

BISINDOLILMALEIMIDAS SUSTITUIDAS PARA LA INHIBICION DE PROLIFERACION CELULAR.

(16/01/2004) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE: R 1 Y R 1' SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO, ARILO, ALQUENILO O ALQUINILO; R 2 Y R 2' SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO; R 4 , R 5 , R 6 Y R SUP ,7 , CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, CO 2 R 9 , CH 2 OR 10 , CHO, CH 2 NR 11 R 12 , CON(R 13 ) SUB,2 , HIDROGENO, HALOGENO, CIANO, ALQUILO, HIDROXILO, ALCOXI, ARILOXI, HALOALQUILO, NITRO, AMINO, ACILAMINO, ARALQUILOXI, MONOALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, ALQUILTIO, ALQUILSULFINILO O ALQUILSULFONILO, A CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE R 4 , R SUP,5 , R 6 Y R 7 , SEA CIANO, (A), CO 2 R 9 , CH 2 OR 10 , CH 2 NR 11 R 12 , CHO O CON(R 13 ) 2 ; R 8 ES ALQUILO O ARILO; R 9 ES AL QUILO, ARALQUILO O ARILO; R 10 ES HIDROGENO, ALQUILO, ARALQUILO O ARILO; R 11 Y R 12 SON INDEPENDIENTEMENTE H IDROGENO, ALQUILO,…

DERIVADOS DE 3-AZA-PIPERIDONA-(TETRAHIDROPIRIMIDIN-2-ONA) Y 3-OXA-PIPERIDONA (1,3-OXACIN-2-ONA), SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA/NEUROQUININA.

(16/01/2004) COMPUESTOS DE LA FORMULA: EN DONDE: X ES O, NH O NR 1}; R{SUP,1} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, CICLOALQUIL(()C{SUB,1}C{SUB ,4}())ALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, ARILO, O (()C{SUB,1}C{SUB,4}())ALQUILO ARILO; EN DONDE EL GRUPO ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6} ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR FLUOR Y EL CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7} O GRUPO ALQUILO CICLOALQUILO(()C{SUB ,1}C{SUB,4}())C{SUB,3}-C{SUB ,7} ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE CICLOALQUILO POR HASTA DOS SUSTITUYENTES CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE HALO, ALCOXI C{SUB,1}C{SUB,4} O HALO(()C{SUB,1}-C{SUB ,4}())ALCOXI; R{SUP,2} ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O DOS SUSTITUYENTES…

DERIVADOS PIRIMIDINICOS.

(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: HIRATA, MITSUTERU, TAMURA, MASAHIRO, ODA, TOSHIAKI, DEUSHI, TAKEO, TAKAHASHI, YOSHIO, OHSHIMA, TAKESHI, SONOKI, HIROYUKI, SHIRATSUCHI, MASAMI.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE PIRIMIDINA DE LA FORMULA SIGUIENTE O A UNA SAL DEL DERIVADO: [DONDE R{SUP,1} REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR; CADA UNO DE R{SUP,2} Y R{SUP,3} REPRESENTA H, ALQUILO O ALCOXI; CADA UNO DE R{SUP,4} Y R{SUP,5} REPRESENTA H O ALQUILO; R{SUP,6} REPRESENTA ALQUILO, - OR{SUP,7}, O - NR{SUP,8}R{SUP,9}; Y N ES UN NUMERO ENTRE 0 Y 3 INCLUSIVE (DONDE CADA UNO DE R{SUP,7}, R{SUP,8} Y R{SUP,9} REPRESENTA H, ALQUILO, ARILO, ARALQUILO, AMINO, UN ANILLO HETEROCICLICO, ETC.)], ASI COMO A UN MEDICAMENTO QUE CONTIENE EL DERIVADO O LA SAL COMO PRINCIPIO ACTIVO. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA INTENSA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA UNION FRENTE A LA ENDOTELINA Y EFECTOS VASOCONSTRICTOR Y DE PROLIFERACION CELULAR POTENTES. POR CONSIGUIENTE, LOS COMPUESTOS SON EFICACES COMO REMEDIOS PARA DISTINTAS ENFERMEDADES INCLUIDAS LAS DEL SISTEMA CIRCULATORIO.

CIANO-INDOLES COMO INHIBIDORES DE RECAPTURA DE SEROTONINA Y LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT2C.

(16/11/2003) Compuestos de fórmula (I): **FORMULA** en la cual: • R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, (C1-C6) lineal o ramificado, • A representa un grupo alquileno (C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenileno (C2-C6) lineal o ramificado, o un grupo alquinileno (C2-C6) lineal o ramificado, • G1 representa un grupo -N.~R3 , en el cual R3 y R4 representan independientemente un átomo R4 de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, arilo eventualmente sustituido y arilalquilo (C1-C6) lineal o ramificado, o bien G1 representa un grupo heterocicloalquilo, unido con A por uno cualquiera de los eslabones del ciclo y eventualmente sustituido en una cualquiera de las posiciones del ciclo por un…

DERIVADOS DE PIPERAZINONA.

(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: ANDREWS, STEPHEN, MARK, LAZZARI, DARIO, ROSSI, MIRKO, ZAGNONI, GRAZIANO, ZEDDA, ALESSANDRO.

Derivados de piperazinona. Los derivados responden a la fórmula (I), en donde n es de preferencia 3, y los radicales G{sub,1}, G{sub,2}, G{sub,3}, G{sub,4}, A{sub,1}, A{sub,2}, A'{sub,3}, A'‘{sub,3}, A{sub,4}, Y y Z tienen el significado expresado en las reivindicaciones. La invención se refiere también a composiciones que contienen un material susceptible de degradación inducida por la luz, calor u oxidación, y por lo menos un compuesto de la fórmula (I). Estos compuestos son de utilidad para estabilizar material orgánico frente a la degradación inducida por luz, calor u oxidación.

DERIVADOS DE IMIDAZOL QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBITORIA FRENTE A LA FARNESIL TRANSFERASA Y PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.

(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: LG CHEMICAL LIMITED. Inventor/es: KIM, HYUN-SUNG, LEE, JIN-HO, LEE, SUN, HWA, LEE, HYUN, IL, KOH, JONG, SUNG, JUNG, WON, HEE, SHIN, YOU, SEUNG, LG CHEMICAL YEONRIP, CHUNG, HYUN, HO, KIM, JONG, HYUN, RO, SEONG, GU, CHOI, TAE, SAENG, JEONG, SHIN, WU, LG YEONRIP, KWAK, TAE, HWAN, AHN, IN, AE, KIM, KWI, HWA, YOO, JUNG, KWON.

Derivado de imidazol representado por la siguiente **fórmula** en la que n1 representa un número entero de 1 a 4, A representa hidrógeno; alquilo C1-C10 de cadena lineal o ramificada que puede estar opcionalmente sustituido por un cicloalquilo C3-C7 o un alcoxi C1- C4; o un radical seleccionado del siguiente grupo: en donde R1 y R1’ representan, independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, aminotiocarbonilo, alcoxi C1-C4, fenoxi, fenilo, benciloxi o alquilo C1-C4 que puede estar opcionalmente sustituido por un cicloalquilo C3-C6.

4-ALQUENIL (Y ALQUINIL) OXINDOLES COMO INHIBIDORES DE KINASAS CICLINA-DEPENDIENTES , EN PARTICULAR CDK2.

(16/10/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CORBETT, WENDY, LEA, LIU, JIN-JUN, LUK, KIN-CHUN, MAHANEY, PAIGE, E., CHEN, YI, DERMATAKIS, APOSTOLOS, MISCHKE, STEVEN GREGORY.

La presente invención está dirigida a nuevos 4-alquenil y 4-alquinil oxindoles los cuales inhiben las quinasas dependientes de ciclina (CDKs) en particular CDK2, Estos compuestos y sus sales farmacéuticamente aceptables, y los profármacos de dichos compuestos, son agentes antiproliferativos útiles en el tratamiento o control de los desórdenes proliferativos celulares, en particular, del cáncer. La invención está también dirigida a las composiciones farmacéuticas conteniendo tales compuestos, y al uso de estos compuestos en la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o prevención del cáncer, particularmente para el tratamiento o control de tumores sólidos. Los compuestos de la invención son especialmente útiles en el tratamiento o control de los tumores de colon y mama.

DERIVADOS DE INDOL Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MALIGNAS Y OTRAS, QUE SE BASAN EN PROLIFERACIONES CELULARES PATOLOGICAS.

(16/07/2003) Compuestos de fórmula general I: **(Fórmula)** en la que Z es un grupo de fórmula general (II) **(Fórmula)** en la que B, B’ pueden ser un átomo de carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre y los sistemas de anillo F y G pueden ser, independientemente entre sí, anillos penta y hexagonales tanto saturados como insaturados, X representa un grupo de fórmula general III o IV, **(Fórmula)** en la que A puede ser un átomo de N, O, S, l y n pueden tomar los números de 0 a 6, m los números 1 y 2, así como R14 y R15 conjuntamente forman un átomo de oxígeno o R14 significa un grupo hidroxilo y R15 un átomo de hidrógeno, o R14 y R15 significan átomos de hidrógeno, y en la que R16 significa un átomo de hidrógeno, un resto alquilo o arilo, un resto alquilo o arilo sustituido con halógeno, amino o azido, un resto alquiloximetilo o alquiloximetilo…

DERIVADOS DEL TRIAZOL, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(16/07/2003). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: DE COINTET, PAUL, DESPEYROUX, PIERRE, FREHEL, DANIEL, GULLY, DANIELLE, BIGNON, ERIC, BRAS, JEAN-PIERRE.

La invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) en la cual R{sub,1}, R{sub,4}, X{sub,1}, X {sub,2 }, X{sub,3}, X{sub,4}, Y{sub,1}, Y{sub,2} e Y{sub,3} son según se definen en la reivindicación 1. Estos compuestos tienen una actividad agonista parcial o total de los receptores CCK-A y son útiles para el tratamiento de los desordenes alimentarios, la obesidad, la disnesia tardía y los desordenes de la esfera gastrointestinal.

ANALOGOS DE LA DISTAMICINA UTILIES COMO AGENTES ANTITUMORALES O ANTIVIRALES.

(01/07/2003) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN DONDE N ES 0 O 1; CADA X, Y, Z ES INDEPENDIENTEMENTE N O CH; A ES UN ANILLO HETEROMONOCICLICO PENTATOMICO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR UN GRUPO DE ALQUILO C{SUB,1-3}, B ES (A); (B); (C) O (D); Y AMBAS R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON IGUALES Y SON AMBAS UN GRUPO DE ALQUILO C{SUB,1-6} INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR HALOGENO O HIDROXI; O UNA DE R{SUP,1} Y R{SUP,2} ES HIDROGENO Y LA OTRA ES UN GRUPO (E) EN EL CUAL M ES CERO O UN ENTERO ENTRE 1 Y 4 Y R{SUP,4} ES UN GRUPO DE AZIRIDINILO; CICLOPROPILO; O UN GRUPO DE VINILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO EN LA POSICION 1 O 2 POR HALOGENO O ALQUILO C{SUB,1-3}; UN GRUPO DE OXIRANILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO EN LA POSICION 2 POR ALQUILO C{SUB,1-3} O HALOGENO; O UN GRUPO (F) EN DONDE R{SUP,5} Y R{SUP,6} SON AMBAS UN GRUPO DE ALQUILO C{SUB,1-6} INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO…

DERIVADOS DE LA ACETAMIDA, PROCEDIMIENTO DE FABRICACION Y COMPOSICION MEDICAMENTOSA A BASE DE ESTOS DERIVADOS.

(16/06/2003) DERIVADOS DE ACETAMIDA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) Y SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE X REPRESENTA B,1} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR O CICLOALQUILALQUILO(INFERIOR); R SUB,2} REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ETC.; R SUB,3} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR O HIDROXIALQUILO(INFERIOR); R SUB,4} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR, ETC.; R SUB,5} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, HIDROXIALQUILO(INFERIOR) , ETC.; R SUB,6} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR, CF SUB,3} O FENILO OPCIONALMENTE…

BISINDOLILMALEIMIDAS SUSTITUIDAS PARA LA INHIBICION DE LA PROLIFERACION CELULAR.

(16/03/2003) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE: R 1 Y R 1' SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO, ARILO, ALQUENILO O ALQUINILO; R 2 Y R 2' SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO, ARALQUILO, ALCOXIALQUILO, HIDROXIALQUILO, HALOALQUILO, AMINOALQUILO, MONOALQUILAMINOALQUILO , DIALQUILAMINOALQUILO , ACILAMINOALQUILO, ALQUILSULFONILAMINOALQUILO , ARILSULFONIL - AMINOALQUILO, MERCAPTOALQUILO, ALQUILTIOALQUILO, CARBOXIALQUILO, ALCOXICARBONILALQUILO , AMINOCARBONILALQUILO , ALQUILTIO O ALQUILSULFINILO; R 4 , R 5 , R 6 , R SUP,7 , R 4' , R 5' , R 6' Y R 7' , CADA UNO I NDEPENDIENTEMENTE, SON HIDROGENO, FORMULA (II), CO 2 R SUP,9 , CH 2 OR 10 , CHO, CH 2 NR 11 R 12 , C ON(R 13 ) 2 , HALOGENO, CIANO, ARILO, ALQUILO, HIDROXILO, ALCOXI, ARILOXI,…

COMPUESTOS DE TETRAZOLILALQUILINDOL COMO AGENTES ANTIINFLAMTORIOS Y ANALGESICOS.

(16/03/2003) Un compuesto de la siguiente fórmula: o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que Z es tetrazolilo opcionalmente sustituido con alquilo C1- 4 o alquilo C1-4 halosustituido; A es alquileno C1-6 ; Q es un grupo cíclico seleccionado de: (a) fenilo; (b) un grupo monocíclico de cinco o seis miembros, parcialmente saturado, totalmente saturado o totalmente insaturado, que tiene uno a cuatro heteroátomos seleccionados, independientemente, de N, O y S; y (c) un grupo bicíclico consistente en dos anillos, independientemente y opcionalmente, de cinco a ocho miembros, condensados, parcialmente saturados, totalmente…

TRIS-ARIL-S-TRIAZINAS DE TONO ROJO Y COMPOSICIONES ESTABILIZADAS CON ELLAS.

(01/03/2003). Solicitante/s: CIBA SC HOLDING AG. Inventor/es: RAVICHANDRAN, RAMANATHAN, HOLT, MARK, STEPHEN, TOAN, VIEN VAN, STEVENSON, TYLER ARTHUR, PHAN, THUY NGOC, BIRBAUM, JEAN-LUC, DR..

TRIS-ARIL-S-TRIACINAS QUE CONTIENEN DE UNA MAS MITADES RESORCINOL DERIVADAS, AL MENOS UNA DE DICHAS MITADES SUSTITUIDAS EN LA POSICION-5 CON UN ALQUIL, FENILALQUIL, HALOGENO, GRUPO TIOSULFONIL CON ESPECTROS UV DESPLAZADOS EN CALIENTE AL INTERVALO CERCANO UV Y QUE PROPORCIONAN UNA ESTABILIZACION EXCELENTE A LOS SUSTRATOS POLIMERICOS CONTRA LOS EFECTOS ELIMINADORES DE LA LUZ ACTINCA.

UN ITRACONAZOL QUE EXHIBE UNA SOLUBILIDAD MEJORADA, UN METODO PARA PREPARAR EL MISMO Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA ADMINISTRACION ORAL QUE COMPRENDE EL MISMO.

(01/12/2002). Solicitante/s: DONG A PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: CHA, BONG-JIN, OH, JUN-GYO, KIM, SU-EON.

Un itraconazol que exhibe una disponibilidad mejorada, en donde el diámetro de las partículas de itraconazol está en el intervalo de 0,5 a 10 µm y el itraconazol tiene una forma amorfa.

DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA.

(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKE, KAZUHIKO, KONISHI, NOBUKIYO, SHIGENAGA, SHINJI, MATSUDA, HIROSHI, TERASAKA, TADASHI, MATSUO, MASAAKI, MANABE, TAKASHI, IGARI, NORIHIRO.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE PIPERAZINA DE FORMULA (I), DONDE CADA SIMBOLO ES TAL Y COMO SE DEFINE EN LA DESCRIPCION, ASI COMO A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, A PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS Y A SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR TAQUIQUININA EN SERES HUMANOS O ANIMALES.

COMPUESTOS DE TRIAZOL Y USO DE LOS MISMOS COMO LIGANDOS DE DOPAMINA D3.

(01/11/2002). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: STARCK, DOROTHEA, TREIBER, HANS-JIRG, BLANK, STEFAN, UNGER, LILIANE, TESCHENDORF, HANS-JURGEN, WICKE, KARSTEN, NEUMANN-SCHULTZ, BARBARA, LE BRIS, THEOPHILE-MARIE.

La presente invención se refiere a compuestos de triazol de fórmula (I), en la que Ar{sup,1}, A, B y Ar{sup,2} tienen los significados citados en la memoria. Los compuestos inventivos exhiben una alta afinidad de receptor de dopamina D3 y pueden utilizarse por tanto en el tratamiento de enfermedades que responden a los ligandos de dopamina D3.

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