CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE PIPERACINONA.
(16/03/2006). Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC. CIBA SPECIALTY CHEMICALS S.P.A.. Inventor/es: ANDREWS, STEPHEN, MARK, LAZZARI, DARIO, ROSSI, MIRKO, ZAGNONI, GRAZIANO, ZEDDA, ALESSANDRO, BORZATTA, VALERIO.
Un compuesto de la **fórmula**, en donden es un número de 2 a 100; G1, G2, G3 y G4 son independientemente uno de otro alquilo C1-C4; los radicales R1 son independientemente uno de otro hidrógeno, alquilo C1-C4, -OH, alilo, alcoxilo C1-C12, cicloalcoxilo C5-C8, bencilo o acetilo; R2 es alquileno C2-C14 o un grupo -CR2'(R2")- siendo R2' y R2" independientemente hidrógeno, alquilo C1-C18 o cicloalquilo C5-C12; R3' y R3" son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C18, alquilo C2-C18 interrumpido por oxígeno; o cicloalquilo C5-C12; R4 es alquileno C2-C14, alquileno C4-C14 interrumpido por oxígeno o azufre; cicloalquileno C5-C7, cicloalquilen C5-C7 di(alquileno C1-C4), alquilen C1-C4 di(cicloalquileno C5-C7) o fenilendi(alquileno C1-C4).
DERIVADOS DE INDOLINONA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA KINASA.
(01/03/2006) Un compuesto de fórmula (I) en la que: (i) R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1_4); y R2 representa un grupo de fórmula -A1-NR5R6 en la que cada uno de R5 y R6 de manera independiente representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1_4) y A1 representa (CH2)m, (CH2)n-A2-(CH2)p ó (CH2CH2O)qCH2CH2 en el que m es un número entero comprendido entre 2 y 10, cada uno de n y p es un número entero comprendido entre 1 y 6, A2 es CH=CH, fenileno, bifenileno, ciclohexileno o piperazinileno y q es 1, 2 ó 3; (ii) R1 y R2 conjuntamente representan -A3-NR7-A4- en el que cada uno de A3 y A4 de manera independiente representa (CH2)r ó (CH2CH2O)sCH2CH2 en el que r es un número entero comprendido entre 2 y 6, s es 1, 2 ó 3, y R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1_4); (iii) R1 y R2 conjuntamente…
NUEVOS BENZOTRIAZOLES COMO COMPUESTOS ANTIINFLAMATORIOS.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: LETAVIC, MICHAEL, ANTHONY, MCCLURE, KIM FRANCIS, DOMBROSKI, MARK ANTHONY, LAIRD, ELLEN RUTH.
Un compuesto de la **fórmula** o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, en la que Het es un heteroarilo de 5-miembros opcionalmente sustituido, que tomado junto con (R3-)s fenilo se selecciona entre el grupo que consiste en: R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), fenilo, heteroarilo (C1-C10) y heterociclo (C1-C10); en el que cada uno de los mencionados sustituyentes de alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), fenilo, heteroarilo (C1-C10) y heterociclo (C1- C10)puede estar opcionalmente sustituido con uno a cuatro restos independientemente seleccionados.
DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: DOECKE, CHRISTOPHER, WILLIAM, FISHER, MATTHEW, JOSEPH, MANCUSO, VINCENT LILLY MSG DEVELOPMENT CENTRE S.A., MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, ORNSTEIN, PAUL, LESLIE, XIE, CHAOYU, BRINER, KARIN, RICHARDSON, TIMOTHY, IVO, SHI, QING, BIGGERS, CHRISTOPHER, KELLY, HERTEL, LARRY, WAYNE, MAYER, JOHN, PHILIP, SHAH, JIKESH, ARVIND, WU, ZHIPEI.
Un compuesto de **fórmula** o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que L y L1 son independientemente: hidrógeno o juntos oxo; T es: R es independientemente: hidrógeno, hidroxi, ciano, nitro, halo, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalquilo C1-C4, (D)C(O)R9, (D)C(O)OR9, (D)C(O)SR9, (D)C(O)heteroarilo, (D)C(O)heterociclilo , (D)C(O)N(R9)2, (D)N(R9)2, (D)NR9COR9, (D)NR9CON(R9)2, (D)NR9C(O)OR9, (D)NR9C(R9)=N(R9), (D)NR9C(=NR9)N(R9)2, (D)NR9SO2R9, (D)NR9SO2N(R9)2, (D)NR9(CH2)nheterociclilo , (D)NR9(CH2)nheteroarilo , (D)OR9, OSO2R9, (D)[O]q(cicloalquilo C3-C7), (D)[O]q(CH2)narilo, (D)[O]q(CH2)nheteroarilo , (D)[O]q(CH2)nheterociclilo , donde el heterociclilo excluye un heterociclilo que contiene un único nitrógeno cuando q=1, (D)SR9, (D)SOR9, (D)SO2R9 o (D)SO2N(R9)2.
COMPUESTOS DE ACIDO SULFONICO O SULFONILAMINO-N-(HETEROARALQUIL)-AZAHETEROCICLILAMIDA.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHOI-SLEDESKI, YONG, MI, PAULS, HEINZ, W., BARTON, JEFFREY, N., EWING, WILLIAM, R., GREEN, DANIEL, M., BECKER, MICHAEL, R., GONG, YONG, LEVELL, JULIAN.
Un compuesto de fórmula I en la que R1 es hidrógeno o RO2C(CH2)x-; R2 se selecciona del grupo que consiste en ; ; y ; se selecciona del grupo que consiste en R y R son independientemente hidrógeno o alquilo que tiene 1 a 12 átomos de carbono; cada uno de X1, X1a, X3 y X4 es H X2 y X2a tomados juntos son oxo m es 1; y x es 1, 2, 3, 4, o 5, a condición de que R2 no sea, sies el residuo o o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, un N-óxido de los mismos, un hidrato de los mismos o un solvato de los mismos.
DERIVADOS DE DIHIDRO BENZO(B) (1,4)DIACEPIN-2-ONA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR2 II.
(01/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, WICHMANN, JUERGEN, ADAM, GEO, GOETSCHI, ERWIN, WOLTERING, THOMAS, JOHANNES.
Compuestos de **fórmula** en donde X es un enlace simple o un grupo etinediilo; en donde en el caso X es un enlace simple, R1 es ciano, halógeno, alquilo C1-C7, C3-C6-cicloalquilo, alcoxilo C1-C7, fluoro-alcoxilo C1-C7, fluoro-alquilo C1-C7, o es pirrol-1-ilo, que no está sustituido o está sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo consistente en fluoro, cloro, ciano, -(CH2)1-4-hidroxilo, fluoro- alquilo C1-C7, alquilo C1-C7, -(CH2)n-alcoxilo C1- C7, -(CH2)n-C(O)O-R, -(CH2)1-4-NRR, hidroxi-alcoxilo C1-C7 y -(CH2)n-CONRR, o es fenilo, que está no está sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, alquilo 1, fluoro-alquilo 1, alcoxilo C1-C7, fluoro-alcoxilo C1-C7 y ciano; y a sus sales de adición farmacéuticamente aceptables.
ANALOGOSMCBI DE CC-1065 Y LAS DUOCARMICINAS.
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: BOGER, DALE, L.
LA INVENCION SE REFIERE AL MCBI (7 - METOXI - 1, 2, 9, 9A TETRA - HIDROCICLOPROPA [C] BENC [E] INDOL - 4 - ONA), EL CUAL SE PUEDE EMPLEAR COMO AGENTE ALQUILANTE DE ADN Y SE PUEDE INCORPORAR EN ANALOGOS DE CC-1065 Y DUOCARMICINAS, PARA CONSTRUIR AGENTES ALQUILANTES DE ADN SELECTIVOS PARA DETERMINADAS ZONAS.
DERIVADOS BENZOHETEROCICLICOS DE DISTAMICINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: COZZI, PAOLO, BERIA, ITALO, CAPOLONGO, LAURA, BARALDI, PIER, GIOVANNI, CALDARELLI, MARINA, ROMAGNOLI, ROMEO.
Un compuesto que es un derivado benzoheterocíclico de distamicina de fórmula: en la que: n es 2, 3 ó 4; A es un heteroátomo seleccionado entre O y S o es un grupo NR, donde R es hidrógeno o alquilo C1-C4 B es CH o N: R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; G se selecciona entre el grupo compuesto por: y -CN; donde R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 y R12 son, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C4; T es un grupo de fórmula (II) o (III) como se definen a continuación donde p es 0 ó 1; R2 y R3 son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor o alcoxi C1-C4; R4 es alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C3; X1 y X2 son átomos de halógeno, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que al menos uno de R5, R6 y R7 sea alquilo.
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
(16/11/2005) Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, teniendo dicho anillo heteroarílico o heterociclílico 1-4 heteroátomos de anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde el Anillo D está substituido independientemente en cualquier carbono de anillo substituible por oxo o -R5, y en cualquier nitrógeno de anillo substituible por -R4, con tal de que cuando el Anillo D sea un anillo arílico o heteroarílico de 6 miembros, -R5 sea hidrógeno en cada posición de carbono en orto del Anillo D; Rx y Ry se seleccionan independientemente de T-R3, o Rx y Ry se toman…
DERIVADOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CITOQUINA.
(01/11/2005) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS 2,4,5 - TRIARILIMIDAZOL DE FORMULA: DONDE R 1 ES PIRIMIDINILO, OPCIONA LMENTE SUSTITUIDO POR UNO O DOS SUSTITUYENTES, CADA UNO DE LOS CUALES SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE ALQUILO C SUB,1-4 , HALO, ALCOXI C 1-4 , ALQUILTIO C 1-4 , NH SU B,2 , MONO - O DI - ALQUILAMINO C 1-6 Y UN ANILLO N - HETEROCICLILO CUYO ANILLO TIENE DE 5 A 7 MIEMBROS, Y OPCIONALMENTE CONTIENE UN HETEROATOMO ADICIONAL, SELECCIONADO A PARTIR DE OXIGENO, AZUFRE Y NR 22 ; R 2 ES R 8 O - OR 1 2 ; R 3 ES - X A P(Z)(X B R 13 ) 2 O Q (Y 1 ) T ; R 4 ES FENILO, NAFT - 1 - ILO, O NAFT 2 - ILO; Q ES UN GRUPO ARILO O HETEROARILO; Y 1 SE SELECCIONA…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA.
(16/10/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en la que: cada anillo C es un resto heterocíclico de 5-6 miembros que puede estar saturado o insaturado, que puede ser aromático o no aromático, y que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoximetilo C1-4, di(alcoxi C1-4)metilo, alcanoilo C1-4, trifluorometilo, ciano, amino, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, un grupo fenilo, un grupo bencilo o un grupo heterocíclico de 5-6 miembros con 1-3 heteroátomos, seleccionados independientemente de O, S y N, grupo heterocíclico el cual puede ser aromático o no aromático,…
(16/10/2005) Uso, para la fabricación de un medicamento para inhibir el factor Xa, de un compuesto inhibidor del factor Xa de **fórmula** en la que A3, A4, A5 y A6, junto con los dos átomos de carbono a los que están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5 y A6 es CR6; donde R3 es hidrógeno, hidroxi, [alquil (C1-2)]carboniloxi) que puede tener un sustituyente -carboxi), benzoiloxi (que puede tener uno o más sustituyentes halo, hidroxi, metoxi o metilo), metilo o metoxi; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, halo, trifluoro-metilo, nitro, amino(imino)metilo, amino(hidroxiimino)-metilo , RfO-, RfO2C-, RfO2C-CH2-, RfO2C-CH2-O-, 3-metoxicarbonil-1-oxopropilo , RgNH- o bis(metilsulfonil)-amino;…
IMIDAZOLES SUSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE CITOQUINAS.
(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: BUTCHER, JOHN, W., CLAREMON, DAVID, A., LIVERTON, NIGEL, J., BILODEAU, MARK, T..
SE PRESENTAN COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I). AR REPRESENTA UN GRUPO AROMATICO QUE CONTIENE DE 6 A 10 ATOMOS; Y (A) REPRESENTA UN HETEROCICLO NO AROMATICO DE 4 A 10 ELEMENTOS QUE CONTIENE AL MENOS UN ATOMO DE N Y QUE OPCIONALMENTE CONTIENE DE 1 A 2 ATOMOS DE N ADICIONALES Y DE 0 A 1 ATOMOS DE O O DE S. TAMBIEN SE PRESENTA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. TAMBIEN SE PRESENTAN METODOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y DE ENFERMEDADES EN LOS QUE INTERVIENEN CITOQUINAS.
DERIVADOS CIANOINDOL COMO INHIBIDORES DE RECAPTURA DE LA SEROTONINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/09/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, T1 y T2 representan independientemente un grupo alquileno de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, G representa un grupo heterocíclico de fórmula (alfa) ó (beta): donde: W1 a W5 y X1 a X4 son seleccionados con el fin de formar un grupo químicamente estable, y se definen de la forma siguiente: - W1, W2 y W3 representan independientemente un átomo de nitrógeno, un grupo CR5, NR4 ó CO, - W4 representa un átomo de nitrógeno, un grupo CR3, NR4 ó CO, - W5 representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, - X1 representa un enlace, un átomo de nitrógeno…
METODOS PARA COMBATIR LA NEUMONIA PNEUMOCYSTIS CARINII Y COMPUESTOS UTILES PARA ELLO.
(16/07/2005) LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR LA NEUMONIA POR PNEUMOCYSTIS CARINII. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE LA ADMINISTRACION A UN SUJETO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA CUAL X ESTA COLOCADO EN LAS POSICIONES PARA O META, Y ES ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ALCOXIALQUILO, HIDROXIALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO, ALQUILARILO, HALOGENO, O (II) EN LA CUAL CADA R SUB,2} SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE ENTRE EL GRUPO FORMADO POR H, ALQUILO INFERIOR, ALCOXIALQUILO, HIDROXIALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO O ALQUILARILO, O DOS GRUPOS R SUB,2} JUNTOS REPRESENTAN ALQUILENO C SUB,2} C…
NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA.
(16/07/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** en la que Ar1, Ar2 y Ar3 representan independientemente arilo o heteroarilo que puede estar sustituido, seleccionándose el sustituyente del grupo que consiste en ciano, un átomo de halógeno, nitro, alquilo C1-C6, halo- alquilo(C1-C6), hidroxi-alquilo(C1-C6) , ciclo-alquil(C3-C6)- alquilo(C1-C6), alquenilo C2-C6, alquil(C1-C6)-amino, di- alquil(C1-C6)-amino, alcanoil(C2-C7)-amino , alquil(C1-C6)- sulfonilamino, arilsulfonilamino, hidroxi, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi(C1-C6), ariloxi, heteroariloxi, alquil(C1-C6)- tio, carboxilo, formilo, alcanoílo C2-C7, alcoxicarbonilo C2-C7, carbamoílo, alquil(C1-C6)-carbamoílo…
DERIVADOS DE DIHIDRO-BENZO (B) (1,4)-DIAZEPIN-2-ONA COMO ANTAGONISTAS I DE MGLUR2.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, WICHMANN, JUERGEN, ADAM, GEO, GOETSCHI, ERWIN, WOLTERING, THOMAS, JOHANNES.
Compuestos de fórmula general **(Fórmula)** en donde R1 es ciano, fluor-alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, fluor-alcoxilo C1-7 o es pirrol-1-ilo, el cual está sin substituir o substituido con uno a tres substituyentes seleccionados del grupo formado por flúor, cloro, ciano, fenilo opcionalmente substituido con halógeno, -(CH2)1-4-hidroxilo, fluor -alquilo C1-7, alquilo C1, 7, -(CH2)n-alcoxilo C1-7, -(CH2)n-C(O)O-R, -(CH2)1-4-NRR, hidroxi-alcoxilo C1-7, y -(CH2)n-CONRR; es hidrógeno, si R1 es pirrol-1-ilo opcionalmente substituido, como se ha definido más arriba, o es halógeno, hidroxilo, alquilo C1-7, fluor-alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, hidroximetilo, hidroxietoxilo, alcoxilo C1, 7-(etoxilo)n (n = 1 a 4), alcoximetilo C1-7, cianometoxilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1-oxotiomorfolin-4-ilo , 1, 1-dioxotiomorfolin-4-ilo , 4-oxo-piperidin-1-ilo , 4-alcoxi-piperidin-1-ilo , 4-hidroxi-piperidin-1-ilo , 4-hidroxietoxi-piperidin-1-ilo , 4-alquilo C1, 7-piperazin-1-ilo.
DERIVADOS DE 3-INDOLIL-4-FENIL-1H-PIRROL-2 ,5-DIONA COMO INHIBIDORES DE LA GLICOGEN SINTASA KINASA-3BETA.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GONG, LEYI, GRUPE, ANDREW, PELTZ, GARY, ALLEN.
Un compuesto representado por la **fórmula** donde: R1 y R2 independientemente representan hidrógeno, alquilo, halógeno, haloalquilo, tioalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano, nitro, amino, acilamino, monalquilamino, o dialquiloamino; R3 representa hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heteroalquilo, -COR7 (donde R7 es hidrógeno o alquilo), o fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, tioalquilo, hydroxi, alcoxi, ciano, nitro, amino, acilamino, monalquilamino, y dialquilamino; R4 y R5 independientemente representan hidrógeno, alquilo, halógeno, haloalquilo, tioalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano, nitro, amino, acilamino, monalquilamino, o dialquilamino; R6 es heteroalquilo, heterociclilo, heterociclil alquilo, heterociclilo heteralquilosustituido , cicloalquilo heteroalquilosustituido , cicloalquilo heterosustituido, -OR8, -S nR8 (donde n es un número entero del 0 al 2).
DERIVADOS DE NAFTOSTRILOS Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE KINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA.
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: LIU, JIN-JUN, LUK, KIN-CHUN, CHEN, YI, DERMATAKIS, APOSTOLOS, KONZELMANN, FREDERICK, MARTIN.
Un compuesto de **fórmula** las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: R1 es seleccionado del grupo consistente en -H, -OR5, halógeno, -CN, -NO2, , -COR5, -COOR5, - CONR5R6, -NR5R6, -S(O)nR5, -S(O)2NR5R6, y C1-C6- alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R7; R2 es seleccionado del grupo consistente en -H, -OR5, halógeno, -CN, -NO2, -COR5, -COOR5, - CONR5R6, -NR5R6, -S(O)nR5, -S(O)2NR5R6, C1-C6-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R7, ciclo- C3-C8-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R8, y heterociclo que opcionalmente puede estar sustituido por R8.
DERIVADOS DE OXIMA DE PIPERAZINA QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO ANTAGOSNISTAS DEL RECEPTOR NK-1.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Inventor/es: MCCREARY, ANDREW, C., VAN SCHARRENBURG, GUSTAAF, J., M., VAN MAARSEVEEN, JAN, H., TULP, MARTINUS, TH., M., IWEMA BAKKER, WOUTER, I., COOLEN, HEIN, K., A., C., HERREMANS, ARNOLDUS, H., J., VAN DEN HOOGENBAND, ADRIANUS.
Compuestos de la fórmula general **(Fórmula)** en la que: X representa fenilo o piridilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentes del grupo CH3, CF3, OCH3, halógeno, ciano y 520 CF3-tetrazol-1-ilo Y representa 2- ó 3-indolilo, fenilo, 7-aza-indol-3-ilo o 3-indazolilo, 2-naftilo, 3-benzo[b]tiofenilo o 2-benzofuranilo, grupos que pueden estar sustituidos con uno o más halógenos o alquilos (125 3C) n tiene el valor 0-3 m tiene el valor 0-2 R1 representa NH2, NH-alquilo (1-3C), dialquilo (1-3C)N, morfolino o morfolino sustituido con uno o dos grupos metilo y/o metoximetilo, tiomorfolino, 1, 1-dioxotiomorfolino, 2-, 3- ó 4-piridilo o 4-CH3-piperazinilo R2 es hidrógeno, alquilo (1-4C) o fenilo, o R2 junto con (CH2)m en el que m es 1, y los átomos intermedios de carbono, nitrógeno y oxígeno forma un grupo isoxazolilo o 4, 5-dihidroisoxazolilo , R3 y R4 representan independientemente hidrógeno o metilo, o R3 y R4 juntos son oxígeno, y sus sales fisiológicamente aceptables.
DERIVDOS DE DIAZOCINA Y SU USO COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA TRIPTASA.
(16/03/2005) Un compuesto de la fórmula I en la que K1 es -B3-Z1-B5-X1, K2 es -B4-Z2-B6-X2, B1 y B2 son idénticos o diferentes y son alquileno de 1-4 C, B3 y B4 son idénticos o diferentes y son un enlace o alquileno de 1-2 C, B5 y B6 son idénticos o diferentes y son un enlace o alquileno de 1-2 C, X1 y X2 son idénticos o diferentes y son amino, aminocarbonilo, amidino o guanidino, Z1 y Z2 son idénticos o diferentes y son 5, 2-piridinileno, 6-metil-5, 2-piridinileno, 4, 1-piperidinileno, 3, 6-indazolileno, 3, 6-indolileno, 1, 3- fenileno, 1, 4-fenileno, 1, 3-ciclohexileno o 1, 4-ciclohexileno, R1 y R2 son idénticos o diferentes y son C(O)OR3 ó C(O)N(R4)R5, R3 es hidrógeno, alquilo de 1-4 C, cicloalquilo de 3-7 C, cicloalquil de 3-7 C-metilo o bencilo, R4 y R5 independientemente uno de otro, son hidrógeno, alquilo de 1-4 C, cicloalquilo…
OMPUESTOS DE AZACICLOHEPTANO Y CICLOOCTANO SUBSTITUIDOS Y SU EMPLEO.
(16/03/2005). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: STARCK, DOROTHEA, TREIBER, HANS-JORG, BLANK, STEFAN, UNGER, LILIANE, TESCHENDORF, HANS-JURGEN, WICKE, KARSTEN.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE AZA- Y DIAZACICLOHEPTANO Y CICLOOCTANO DE LA FORMULA (I) AR 1 A - B - AR S UP,2 , EN DONDE AR 1 , A, B Y AR 2 POSEEN EL SIGNIFICADO DETALLADO EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS RECOGIDOS EN LA INVENCION PRESENTAN UNA GRAN AFINIDAD CON EL RECEPTOR DOPAMINA - D 3 Y, POR CONSIGUIENTE, PUEDEN SER UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES SENSIBLES A LOS LIGANDOS DE DOPAMINA - D 3.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HAYAMA, TAKASHI, BANYU PHARMACEUTICAL CO. LTD., KAWANISHI, NOBUHIKO, BANYU PHARMACEUTICAL CO. LTD., TAKAKI, TOORU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.
Un derivado de pirazinona de **fórmula**en la que Ar1 es un grupo arilo o un heterociclo aromático de 5 ó 6 miembros seleccionado del grupo formado por piridilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, tienilo y pirazinilo, estando dicho arilo o heterociclo condensado con el anillo de pirazinona adyacente en las posiciones 5 y 6; X es CO, SO, SO2 o NCOR (en la que R es un átomo de hidrógeno, alquilo inferior, arilo o aralquilo {dicho alquilo inferior, arilo o aralquilo puede tener uno o más sustituyentes, que son iguales o distintos, seleccionados del grupo formado por hidroxi, carboxilo, carbamoilo y sulfamoilo}); Y es CH o N; Z es CH, C, N, S u O (cuando Z es C, entonces Z se toma junto con R2 formando CO; o cuando Z es S u O, entonces Z se toma junto con R2 formando S u O, con la condición de que cuando X es CO, entonces Y y Z no son ambos CH.
NUEVOS DERIVADOS DE PIPERAZINA SUSTITUIDA QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE TAQUQUININA.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: BURKHOLDER, TIMOTHY, P., LE, TIEU-BINH, KUDLACZ, ELIZABETH, M..
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE PIPERAZINA SUSTITUIDA (DENOMINADOS EN LA PRESENTE LOS COMPUESTOS O LOS COMPUESTOS DE FORMULA ), O LOS ESTEREOISOMEROS O LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TAQUICININA. ESTOS ANTAGONISTAS RESULTAN UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y TRASTORNOS MEDIADOS POR TAQUICININAS QUE SE DESCRIBEN EN LA PRESENTE, QUE INCLUYEN EL ASMA, LA TOS Y LA BRONQUITIS.
AGENTES Y PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
(16/12/2004) Un compuesto de **Fórmula** en la que: A y B son independientemente O o S; X e Y son ambos hidrógeno o, tomados conjuntamente, forman un enlace; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R5 y R5 son opcionalmente hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6 sustituido, alcoxi C1-C6, ariloxi, benciloxi, alquiltio C1-C6 y ariltio; R6 y R6 son opcionalmente hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-C4; R7 y R7 son opcionalmente sustituyentes seleccionados independientemente entre (alcoxi C1-C6)carbonilo o -(CH2)m- Z; Z es halo, hidroxi, (alquil C1-C6)3SiO-, (difenil)(alquil C1-C6)SiO, carboxi, (alcoxi C1- C4)carbonilo o NR8R9; R8 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo…
PROCEDIMIENTO Y COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
(16/12/2004) Un compuesto de fórmula I en la que A y B son independientemente O o S; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, hidroxialquilo C1-C4, halógeno, ciano, haloalquilo C1-C4, alquil C1-C4-NR5R6 o alquil C1-C4-(éster alquílico C1-C4 de un residuo aminoacídico); R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, alquil C1-C4-NR5R6, alquil C1-C4-C(O)NR5R6 o alquil C1-C4- (éster alquílico C1-C4 de un residuo aminoacídico); R3 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo C1- C4, alcoxi C1-C4 o halógeno; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R5 es independientemente en cada aparición hidrógeno, alquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, alquil C1-C4-NR7R8, C(O)NR7R8,…
DERIVADOS DE INDOL UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(01/12/2004) Un indol sustituido que deriva de la fórmula I **(fórmula)** en los cuales R1 es hidrógeno o alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquil de C1-6-alquilo de C1-6, todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, tiol, alcoxi de C1-6, alquiltio de C1-6, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo , y alquilsulfonilo de C1-6, o R1 es arilo, aril-alquilo de C1-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-6, en los cuales los grupos arito y heteroarilo pueden estar sustituidos una o más veces con sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, nitro, amino, alquilo de C1-6,…
INDOLES SUSTITUIDOS CON 5-AMINOALQUILO Y 5-AMINOCARBONILO.
(01/12/2004) Los derivados de indol sustituidos en 5 con aminoalquilo y aminocarbonilo que tienen la **fórmula**, en la que R1 es -(CH2)n-1-CONR10R11, -(CH2)n-NR10R11 o en la que R10 y R11 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, aril- alquilo C1-6, arilo, acilo, amino-alquilo C1-6 y mono o dialquilamino C1-6-alquilo C1-6, R12 es hidrógeno o alquilo C1-6, n es 1 a 3 y q es 2 a 5; G es N, C o CH; la línea de puntos significa un enlace cuando G es C, y la línea de puntos no significa enlace cuando G es CH o N; Ar es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxilo, trifluorometilo y ciano, o Ar es 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furanilo, 3- furanilo, 2-tiazolilo, 2-oxazolilo,…
NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDOS.
(01/12/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: ADAMS, JERRY, L., BOEHM, JEFFREY, C..
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNAS COMPOSICIONES Y A UNOS NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOL 1,4,5 - SUSTITUIDOS PARA SU USO EN TERAPIA COMO INHIBIDORES DE CITOCINA.
ATROPISOMEROS DE 3-HETEROARIL-4(3H)-QUINAZOLINONAS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES NEURODEGENERATIVAS Y RELACIONADAS CON TRAUMAS DEL SNC.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHENARD, BERTRAND LEO, WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., DEVRIES, KEITH MICHAEL.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ATROPOISOMEROS DE 3 -HETEROARIL - 4(3H) - QUINAZOLINONAS DE FORMULA (1A), Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE ESTADOS NEURODEGENERATIVOS Y ESTADOS RELACIONADOS CON TRAUMATISMOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
DERIVADOS DE IMIDAZOLILO.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A.S.. Inventor/es: DONG, ZHENG, XIN, SHEN, YEELANA.
Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que ---- representa un enlace opcional; X es N-Y, O o S, donde Y se selecciona del grupo que consta de H, CR14R15R16, S(O)R17, S(O)2R18, C(O)R19, C(O)NR20R21, C(S)NR22R23, C(O)OR24, C(S)OR25, S(O)NR29R30 y S(O)2NR31R32; Z se selecciona del grupo que consta de H, ciano, halógeno, CR14R15R16, S(O)R17, S(O)2R18 y C(O)R19; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R26 y R27 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consta de H, halógeno, hidroxi, tio y ciano, o un resto opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consta de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, arilalquilo, alquiloxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquilamino, arilamino y alquil-carbonil-amino.
NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS CON ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A.. Inventor/es: ALMANSA, CARMEN, GONZALEZ,CONCEPCION, TORRES,M. CARMEN.
Nuevos compuestos heterocíclicos con actividad antiinflamatoria. Nuevos compuestos heterocíclicos de fórmula I y sus sales, solvatos y prodrogas, en donde los significados de los distintos sustituyentes son como se han indicado en la parte descriptiva. Dichos compuestos son útiles como antiinflamatorios.
