(01/01/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE D'ETUDES SCIENTIFIQUES ET INDUSTRIELLES DE L'ILE-DE-FRANCE. Inventor/es: FRANCESCHINI, JACQUELINE, MARGARIT, JOSETTE, GARDAIX-LUTHEREAU, RENNE.

LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE BENZAMIDA DE FORMULA GENERAL (I): EN LA CUAL R1 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR O HIDROGENO; R2 REPRESENTA ALQUILO, ALQUENILO INFERIOR, BENCILO, CICLOALQUILALQUILO, CICLOALQUENILALQUILO O HIDROGENO; R3, R4, R5, R6, R7 Y R8 REPRESENTAN ALQUILO INFERIOR O HIDROGENO; Y X REPRESENTA HALOGENO, SE EFECTUA HACIENDO REACCIONAR UN DERIVADO DEL ACIDO P-AMINOBENZOICO CON UN NITRILOAMINADO Y HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO INTERMEDIO OBTENIDO CON UNA DIAMINA SUSTITUIDA. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) PUEDEN UTILIZARSE COMO MEDICAMENTOS DE ACCION GASTROMOTORA.

(16/04/1987). Solicitante/s: LABORATORIOS DE ESPECIALIDADES FARMACEUTICAS CENTR.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,1K-BISPIRAZOLILMETANOS. COMPRENDE LA REACCION DE CONDENSACION DE 4-NITROPIRAZOL, 3,4-DIMETIL-4-NITROPIRAZOL , 4-BROMOPIRAZOL, PIRAZOL Y 3,5-DIMETILPIRAZOL CON DICLOROETANO, DIBROMOETANO O DIYODOETANO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DEL TIPO DE UNA SAL DE FOSFONIO CUATERNARIO, SAL DE AMONIO CUATERNARIO, ETER CORONA O KRIPTATO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R3 Y R4 PUEDEN SER HIDROGENO O METILO, Y R5 REPRESENTA HIDROGENO, BROMO O NITRO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO ANTIPARASITARIOS FRENTE A PROTOZOOS ANAEROBICOS.

(16/12/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

METODO PARA LA PRODUCCION DE UNA PREPARACION GELATINOSA ANTIMICOTICA. COMPRENDE: A) DISOLVER CLOTRIMATOL FORMULA (I), O BIFONAZOL FORMULA (II), EN 1,3-BUTILENGLICOL, CALENTANDO LOS MATERIALES A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 90JC; B) AÑADIR UN POLIMERO CARBOXIVINILICO EN FORMA DE SOLUCION ACUOSA DE CONCENTRACION 0,5 A 10% EN PESO, Y DE MANERA QUE LA CANTIDAD DE POLIMERO SEA DE 0,1 A 3% EN PESO DEL PESO TOTAL DE LA GELATINA; C) AGREGAR UNA AMINA ORGANICA COMO LAMONOMETANOLAMINA, TRIPROPANOLAMINA U OTRAS, EN CANTIDAD SUFICIENTE PARA QUE SE NEUTRALICE EL POLIMERO AL MENOS PARCIALMENTE Y EL PH FINAL DE LA GELATINA SEA DE 5 A 10, PREFERENTEMENTE EN FORMA DE SOLUCION ACUOSA; Y D) MEZCLAR CON AGITACION HASTA OBTENER UNA PREPARACION GELATINOSA CON LOS INGREDIENTES UNIFORMEMENTE DISPERSADOS EN ELLA. SE UTILIZA COMO PREPARACION ANTIMICOTICA, DE USO EXTERNO Y PROPIEDADES TERAPEUTICAS SOBRE LA TINEA PONCILICIFORMES, INTERDIGITALES Y OTRAS.

(16/11/1986). Solicitante/s: SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED.

METODO PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS ESTABILIZADAS QUE TIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO 4-CARBAMOIL-IMIDAZOLIO-5-OLEATO O SU SAL O UNO DE SUS HIDRATOS, ASI COMO UNA SUSTANCIA ACIDA CON UNA CONSTANTE DE DISOCIACION DE 4 O MENOR. CONSISTE EN AÑADIR LA SUSTANCIA ACIDA EN ESTADO LIQUIDO O EN DISOLUCION AL COMPUESTO ACTIVO, SU SAL O SU HIDRATO, EN UNA RELACION MOLAR DE 0,001 A 0,5 CON RESPECTO A ESTE Y MEZCLAR INTIMAMENTE A UNA TEMPERATURA DE 15 A 35JC DURANTE UN TIEMPO COMPRENDIDO ENTRE 2 Y 30 MINUTOS. LA SUSTANCIA ACIDA PUEDE SER CUALQUIERA DE LOS ACIDOS: FOSFORICO, CLORHIDRICO, CITRICO, TARTARICO, MALICO O FUMARICO. EL INGREDIENTE ACTIVO ES CONOCIDO POR SU ACTIVIDAD CARCINOSTATICA.

(01/06/1986). Solicitante/s: LABORATORIOS AUSONIA, S.A..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACIDOS 1-BENCIL-1H-INDAZOL-3-CARBOXILICO SUSTITUIDOS Y SUS DERIVADOS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN INDAZOL DE FORMULA (II) CON UN BENCIL DERIVADO DE FORMULA (III) PARA OBTENER ACIDOS 1-BENCIL-1H-INDAZOL-3-CARBOXILICOS SUSTITUIDOS Y SUS DERIVADOS DE FORMULA (I); B) CUANDO SE USA UN CIANO DERIVADO DE FORMULA (II), HIDROLIZAR EL PRODUCTO DE ACIDO, ESTER O AMIDA; C) CONVERTIR LOS ESTERES EN ACIDOS O AMIDAS, LOS ACIDOS EN ESTERES O AMIDAS, O LAS AMIDAS EN ACIDOS; Y D) FORMAR LA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO: R, CL O CH3; Y X, UN HAL O UN GRUPO SALIENTE DE REACTIVIDAD SIMILAR. SE UTILIZA PARA LA TERAPIA DE ALGUNOS TUMORES DEL TESTICULO, TAMBIEN COMO ANTIESPERMATOGENICOS EN MEDICINA HUMANA Y VETERINARIA.

(16/05/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON KMNO4, UN PERACIDO O H2O2, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE C20JC Y B100JC, UTILIZANDO COMO DISOLVENTE AGUA O UN ACIDO ORGANICO, PARA OBTENER PRODUCTOS DE FORMULA (I) DONDE R SIGNIFICA UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO O BENCILO SUSTITUIDO O NO; R2, R3 Y R4 SON HIDROGENO, HALOGENO O METILO; X SIGNIFICA OXIGENO O AZUFRE; Y ES HALOGENO, ALQUILO, ALCOXILO, METILTIO, METILSULFONILO, TRIFLUOROMETILO, NITRO, HIDROXILO, CIANO O ALCANOILP; M SIGNIFICA 0, 1, 2, O 3 Y N SIGNIFICA 1 O 2. POSEEN ACTIVIDAD ANTIHELMINTICA.

(16/01/1986). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENCIMIDAZOLES, SUS TAUTOMEROS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA ALQUILSULFOXIMINO; R3 ES HIDROGENO O GRUPO ALCOXI; Y R2 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN SULFOXIDO DE FORMULA (II), EN LA QUE R7 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON ACIDO HIDRAZOICO, O CON UN COMPUESTO DE FORMULA H2-N-O-W-R8, DONDE W REPRESENTA CARBONILO O SULFONILO Y R8 ES UN GRUPO ARILO TRISUSTITUIDO. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO, A TEMPERATURA ENTRE 10JC Y 35JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIAS CARDIACAS.

(16/01/1986). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENCIMIDAZOLES, SUS TAUTOMEROS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R3 REPRESENTA HIDROGENO O ALCOXI; Y R1, R2 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE BENCIMIDAZOL, O SU DERIVADO REACTIVO, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA H-R6, EN LAS QUE R6 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, O CON UNA AMINA ACTIVADA EN N DE FORMULA H-R6. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACILANTE, DE UN AGENTE CONDENSANTE O DE UNA BASE, A TEMPERATURAS ENTRE 0JC Y 250JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIAS CARDIACAS.

(16/01/1986). Solicitante/s: KARL THOMAS GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENCIMIDAZOLES, SUS TAUTOMEROS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R3 REPRESENTA HIDROGENO O ALCOXI; Y R1, R2 Y R4 UEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA (II), CON UN HALOGENURO DE FORMULA W-R5, EN LAS QUE U REPRESENTA HIDROXI O MERCAPTO, R+ 2 ES HIDROXI O LO MISMO QUE R2, R3 ES HIDROXI O LO MISMO QUE R3, W ES UN GRUPO LABIL NUCLEOFILO, TAL COMO CLORO, BROMO O YODO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIAS CARDIACAS.

(16/01/1986). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENCIMIDAZOLES, DE SUS TAUTOMEROS Y SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES ALQUILSULFINILO O ALQUILSULFONILO; R3 ES HIDROGENO O ALCOXI; Y R2 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILSULFONILO O ALQUILSULFINILO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, CON UN OXIDANTE CONVENCIONAL, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C80JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIAS CARDIACAS.

(16/12/1985). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD..

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-OXO-IMIDAZOLIDINA DE FORMULA (I). COMPRENDE SOMETER A HIDROGENACION EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE NEGRO DE PALADIO, PALADIO SOBRE CARBON U OXIDO DE PLATINO EN ATMOSFERA DE HIDROGENO EN UN DISOLVENTE INERTE PARA LA REACCION COMO METANOL, ETANOL Y PROPANOL, A UNA TEMPERATURA DE 20 A 40JC Y A PRESION DE 1 A 5 ATMOSFERAS, UN COMPUESTO DE FORMULA (II). R1 ES ALQUILO INFERIOR O FENIL-ALQUILO INFERIOR; R2 ES ALQUILO INFERIOR; R3 ES ALQUILO DE 1 A 12 ATOMOS DE CARBONO O FENIL-ALQUILO INFERIOR; R4 HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R5 ES UN GRUPO PROTECTOR SUSCEPTIBLE DE ELIMINACION Y R6 ALQUILO INFERIOR O GRUPO PROTECTOR. DE APLICACION COMO AGENTES HIPOTENSIVOS.

(16/12/1985). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL 2-AMINOBENCIMIDAZOL-N1-N-SUSTITUIDOS , DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO HALOGENADO DE FORMULA (II) CON UN AMINO DERIVADO DE FORMULA (III) EN LAS QUE R1 Y R2 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE AMIDUROS ALCALINOS DISUELTOS EN AMONIACO LIQUIDO, O DE N-BUTILLITIO DISUELTO EN UN DISOLVENTE ETEREO, CON AGITACION, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. EL PRODUCTO FORMADO SE AISLA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS.

(16/12/1985). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS D, L-, D- Y L- DEL ACIDO 3-IMIDAZOLIL-2-AMINO PROPIONICO (I). R1, R2, R3 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R4 AMINO, MONO (ALQUILO INFERIOR) AMINO O DI(ALQUILO INFERIOR) AMINO, Y EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE AMIDAR MEDIANTE UN COMPUESTO DE FORMULA NR4R4 EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE R4 ES OH O ALQUILO INFERIOR Y DESDOBLAR UN COMPUESTO D,L- DE LA FORMULA (I) Y AISLAR EL COMPUESTO D- O L- MEDIANTE LA FORMACION DE UN EPIMERO CON AYUDA DE UN ACIDO OPTICAMENTE ACTIVO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE ARTICULACIONES DEGENERATIVAS, TALES COMO ARTRITIS REUMATOIDE Y OSTEOARTRITIS, ASI COMO DE LA ENFERMEDAD DE WILSON.

(16/11/1985). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

METODO DE PREPARACION PARA EL BIFONAZOL DE FORMULA (I). SE HACE REACCIONAR EL HALOGENO METANO DE FORMULA (II) CON IMIDAZOL EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACEPTOR DE ACIDO Y DE UN DILUYENTE O CON LAS SALES DE PLATA O ALCALINAS DEL IMIDAZOL EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE. EL AZOLIL- -METANO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES. SE MEZCLA CON 10 A 60 UNIDADES DE AGENTE EXTENDEDOR Y DE 20 A 80 UNIDADES EN PESO DE DISOLVENTE. SE PUEDE ADICIONAR UN PROPULSOR PARA UTILIZARLO COMO SPRAY. APLICABLE COMO ANTIMICOTICO.

(16/11/1985). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

METODO DE PREPARACION PARA BIFONAZOL DE FORMULA (I). SE HACE REACCIONAR EL HALOGENO METANO DE FORMULA (II) DONDE HAL ES HALOGENO CON TRIMETILSILIMIDAZOL DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE. EL AZOLIL- -METANO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. POSTERIORMENTE SE MEZCLA CON 10 A 60 UNIDADES DE AGENTE EXTENDEDOR, PREFERENTEMENTE ACEITES DE SILICONA, ESTERES DE ACIDOS GRASOS, TRIGLICERIDOS, ALCOHOLES GRASOS O ACIDOS GRASOS, Y DE 20 A 80 UNIDADES EN PESO DE DISOLVENTE. SE PUEDE ADICIONAR UN PROPULSOR PARA UTILIZARLO COMO SPRAY. APLICABLE COMO ANTIMICOTICO.

(16/11/1985). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

METODO DE PREPARACION PARA EL BIFONAZOL DE FORMULA (I). SE HACE REACCIONAR EL HALOGENO METANO DE FORMULA (II) CON IMIDAZOL EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACEPTOR DE ACIDO Y UN DILUYENTE CON LAS SALES DE PLATA O ALCALINAS DEL IMIDAZOL EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE. EL AZOLIL- -METANO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES. SE MEZCLA CON 10 A 60 UNIDADES DE AGENTE EXTENDEDOR Y DE 20 A 80 UNIDADES EN PESO DE DISOLVENTE. SE PUEDE ADICIONAR UN PROPULSOR PARA UTILIZARLO COMO SPRAY. APLICABLE COMO ANTIMICOTICO.

(16/11/1985). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

METODO DE PREPARACION PARA EL BIFONAZOL DE FORMULA (I). SE HACE REACCIONAR EL HALOGENO METANO DE FORMULA (I) DONDE HAL ES HALOGENO CON TRIMETILSILILIMIDAZOL DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE. EL AZOLIL- -METANO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. POSTERIORMENTE SE MEZCLA CON 10 A 60 UNIDADES DE AGENTE EXTENDEDOR, PREFERENTEMENTE ACEITES DE SILICONA, ESTERES DE ACIDOS GRASOS, TRIGLICERIDOS, ALCOHOLES GRASOS O ACIDOS GRASOS, Y DE 20 A 80 UNIDADES EN PESO DE DISOLVENTE. SE PUEDE ADICIONAR UN PROPULSOR PARA UTILIZARLO COMO SPRAY. APLICABLE COMO ANTIMICOTICO.

(01/11/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA POR EJEMPLO HIDROXIDOS DE METALES ALCALINOS O BASES ORGANICAS COMO PIRIDINA Y AMINAS TERCIANAS EN UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE C20 Y 100JC PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: M SIGNIFICA 0 1 2 O 3; R GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6 GRUPO ALQUENILO DE C 3 A 5 UN GRUPO ALQUINILO CON C 3 A 5 O UN GRUPO BENCILO SUSTITUIDO; R1 GRUPO DE ALCANOILO DE C 1 A 4 GRUPO DE ALCOXICALBONITO DE C 1 A 4 Y OTROS; R2 H HAL O GRUPO METILICO; R3 H HAL O GRUPO METILICO; X O O S; Y HAL UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4 UN GRUPO ALCOXILO DE C 1 A 4 Y OTROS. SE UTLIZA PARA COMBATIR A LOS HELMINTOS A LOS TREMATODOS EN LOS ANIMALES.

(01/11/1985). Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL, DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y DE SUS HIDRATOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y N VALE 0-4. CONSISTE EN EL ENFRIAMIENTO RAPIDO CON ANHIDRIDO CARBONICO DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X1 E Y1 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, N, VALE 0-4 Y M ES UNA SAL ORGANICA DE UN METAL ALCALINO; SEGUIDO DE LA DESPROTECCION DEL GRUPO METOXI CUANDO X1 E Y1 SON -OCH3. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU CAPACIDAD PARA INHIBIR LA DOPAMINA-B-HIDROXILASA.

(01/09/1985). Solicitante/s: NEWPORT PHARMACEUTICALS INTERNATIONAL, INC.

METODO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE IMIDAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE N ES UN NUMERO ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 5.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN 2-AMINO-2-CIANO-ACETAMIDA , CON UNA CANTIDAD EQUIMOLECULAR DE UN ORTOFORMIATO DE ALQUILO INFERIOR, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R2 ES ALQUILO INFERIOR, Y EN HACER REACCIONAR ESTE COMPUESTO CON UNA CANTIDAD EQUIMOLECULAR DE ERITRO DEFORMULA (III). DICHA REACCION SE REALIZA EN PRESENCIA DE ACETONITRILO COMO DISOLVENTE Y PIRIDINA COMO CATALIZADOR.DE APLICACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD INMUNOPOTENCIADORA O INMUNOMODULADORA.

(01/08/1985). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS D, L-, D- Y L-, DEL ACIDO 3-IMIDAZOLIL-2-AMINO-PROPIONICO , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1, R2 Y R3 REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS INDIVIDUALMENTE, HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R4 REPRESENTA ALCOXILO INFERIOR O ARIL-(ALCOXILO INFERIOR), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN ESTERIFICAR APROPIADAMENTE UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE D, L-, D- O L- DE FORMULA (I), PERO EN LAS QUE R4 REPRESENTA HIDROXILO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE ARTICULACIONES DEGENERATIVAS, TALES COMO LA ARTRITIS REUMATOIDE Y ESTEOARTRITIS, ASI COMO DE LA ENFERMEDAD DE WILSON.

(01/05/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON T-HAL, R-SULFOESTER O R-TOSILATO, EN PRESENCIA DE UNA BASE ALCALINA Y ORGANICA EN MEZCLAS DE AGUA Y DE DISOLVENTES ORGANICOS INERTES Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 100JC, PARA OBTENER LOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL DE FORMULA (I). SIENDO: R, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6, ALQUENILO DE C 3 A 5 Y OTROS; R2, R3 Y R4, H, HAL Y OTROS; X, O O S; Y, HAL, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; HAL, HALOGENO; SULFOESTER, UN RADICAL DE MONOALQUILSULFATO; TOSILATO, UN RADICAL DE O-TOLUENSULFONILO Y M ES 0, 1, 2 O 3.SE UTILIZAN PARA COMBATIR A LOS HELMINTOS (TREMATODOS) EN LOS ANIMALES DOMESTICOS Y EN LOS ANIMALES DE CRIA.

(01/05/1985). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENCIMIDAZOLES SUSTITUIDOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R DESIGNA HIDROGENO O METILO; R DESIGNA HIDROGENO O METILO; Y N SIGNIFICA 0 O 1, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR BENCIMIDAZOLES DE FORMULA (II) CON MERCAPTOPICOLINAS DE FORMULA (III).DE APLICACION EN LA INDUSTRIA FARMACEUTICA COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS Y PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

(16/04/1985). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PREPARADOS DE BIFONAZOL QUE LIBERA EL PRODUCTO ACTIVO.CONSISTE EN LA REACCION DEL CARBINOL DE FORMULA (I) CON TIONIL-BIS-IMIDAZOL, SEGUIDA DE LA EVENTUAL REACCION CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, Y EL PRODUCTO PBTENIDO SE MEZCLA CON 5-25 DE AGENTES EXTENDEDORES Y CON PRODUCTOS USUALES DE FORMULACION Y DILUYENTES.ESTOS PREPARADOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTIMICOTICO.

(16/04/1985). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PREPARADOS DEL BIFONAZOL CON ELEVADA LIBERACION DEL PRODUCTO ACTIVO.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN CARBINOL DE FORMULA (II) CON TIONIL-BIS-IMIDAZOL, EN UN DILUYENTE PARA OBTENER EL AZOLIL- -METANO DE FORMULA (I); B) HACER REACCIONAR A (I) CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES; C) MEZCLAR AL PRODUCTO OBTENIDO DE LA ETAPA B), CON UN 10 A 60 DE AGENTE EXTENDEDOR COMO ACEITES DE SILICONA, TRIGLICERIDOS Y OTROS Y UN 20 A 80 DE DISOLVENTE COMO ALCOHOLES, ESTERES, DIOXANO Y OTROS, PARA OBTENER UNA SOLUCION; Y D) MEZCLAR A LA SOLUCION DE LA ETAPA C) CON UN AGENTE PROPULSOR COMO UN TENSIOACTIVO, Y UN ESTABILIZADOR.SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DERMAL DE LA MICOSIS.

(16/04/1985). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRAZOLONA UTILES COMO INHIBIDORES DE LIPOXIGENASA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A HIDRAZINAS DE FORMULA (II) CON DERIVADOS DEL ACIDO BBB-CETONICO DE FORMULA (III), EN DISOLVENTE INERTES, EN PRESENCIA DE CATALIZADORES BASICOS O ACIDOS COMO HIDROXIDOS ALCALINOS E HIDRACIDOS HALOGENADOS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 Y 200JC, PARA OBTENER LOS DERIVADOS DE PIRAZOLONA DE FORMULA (I). SIENDO R UN RESTO ARILO O HETEROARILO DE C 6 A 12, QUE CONTIENE DE 1 A 3 SUSTITUYENTES DEL GRUPO TRIFLUORMETILO, ALQUILO Y OTROS; R, H O UN RESTO HIDROCARBONADO DE C 1 A 18, QUE CONTIENE GRUPOS HIDROXI, ETER Y OTROS; R, R O UN RADICAL DE FORMULA (IV); R, H; X, -(CH2)3, -O-CH2-CH2- Y OTROS, E Y, HIDROXI, ALCOXI Y OTROS.SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE LIPOXIGENASA EN LA TERAPIA DE ISQUEMIAS.

(01/10/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER H..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN SOMETER A UN PROCESO DE OXIDACION A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II). EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE SOMETER, OPTATIVAMENTE, A UN PROCESO DE ALCOHOLISIS O HIDROLISIS.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIAS CARDIACAS DE DIFERENTES GENESIS.

(01/10/1984). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN MEDICAMENTO A BASE DE UN DERIVADO DE PIRAZOLINONA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN 2-(2-NAFTILOXI)-ETILHIDRACINA CON UN DERIVADO DE ACIDO ACETO ACETICO O UN 2-(E-NAFTILOXI)-ETILHIDRACINA CON UN DERIVADO DE ACIDO TETROLICO O UN 3-METIL-PIRAZOLIN-5-ONA CON UN DERIVADO DE 2-(2-NAFTILOXI)-ETILO. LA 3-METIL-1-2-(2-NAFTILOXI)-ETIL-2-PIRAZOLIN-5-ONA , ASI OBTENIDA SE TRANSFORMA MEDIANTE LA ADICION DE AGENTES AUXILIARES O EXCIPIENTES, EN UNA FORMA DE APLICACION ADECUADA.DE APLICACION EN TRATAMIENTOS ANTIRREUMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIASMATICOS, BRONCODILATADORES Y SIMILARES.

(01/10/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER H..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN ACIDO SULFONICO DE FORMULA GENERAL (III), EN PRESENCIA DE UN AGENTE SUBSTRACTOR DE AGUA.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIAS CARDIACAS DE DIFERENTES GENESIS.

(16/05/1984). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE MEDICAMENTOS ANTINEOPLASTICOS Y ANTIMETASTATICOS A BASE DE 3-METIL-1-2-(2-NAFTILOXI)-ETIL-2-PIRAZOLIN-5-ONA , QUE TIENE APLICACIONES PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.CONSISTE EN LA REACCION DE 2-(2-NAFTILOXI)-ETILHIDRAZINA CON UN DERIVADO DE ACIDO TETROLICO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE Y DE UN CATALIZADOR BASICO O ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10JC Y 200JC; SEGUIDA DE LA PREPARACION DE FORMAS ADECUADAS DE APLICACION, MEDIANTE ADICION DE AGENTES AUXILIARES Y/O EXCIPIENTES.

(16/05/1984). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-METIL-1-2-(2-NAFTILO XI)-ETIL-2-PIRAZOLIN-5-ONA , QUE TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTINEOPLASTICO Y ANTIMETASTATICO PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.CONSISTE EN LA REACCION DE 3-METIL-PIRAZOLIN-5-ONA CON UN DERIVADO DE 2-(2-NAFTILOXI)-ETILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE Y DE UN CATALIZADOR BASICO O ACIDO COMO AGENTE DE CONDENSACION, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10JC Y 200JC. EL PRODUCTO OBTENIDO SE PURIFICA POR RECRISTALIZACION.

(01/11/1983). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PREPARADOS AZOLICOS DE EFECTO ANTIMICOTICO CON MAYOR LIBERACION DE SUSTANCIA ACTIVA.SE FUNDEN Y CALIENTAN A 70JC AGENTES DE BASE DE FORMULACION Y/O AUXILIARES TALES COMO ALCOHOL BENCILICO CON DESPLEGADORES, A CONTINUACION SE AGREGA AGUA A LA FUSION Y ESTA MEZCLA SE HACE REACCIONAR A UNA TEMPERATURA DE 40 C CON UNA SOLUCION DE UN DERIVADO AZOLICO DE FOMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1 SIGNIFICA HIDROGENO O CLORO, R2 SIGNIFICA HIDROGENO O BENCILO Y R3 SIGNIFICA HIDROGENO O BENCILO, SIENDO LAS PROPORCIONES PONDERALES TALES QUEEL PRODUCTO FINAL CONTENGA DE 0,05 A 1 DEL DERIVADO AZOLICO, 3 A 5 DE ALCOHOL BENCILICO Y 2,5 A 20 DE AGENTE DESPLEGADOR.