Péptidos antagonistas de CRF cíclicos.

Un péptido antagonista del factor liberador de corticotropina (CRF) cíclico,

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, péptido que tiene la secuencia de aminoácidos:

**(Ver secuencia)**

en la que Y es H, Tyr o D-Tyr o un grupo acilo que tiene hasta 20 átomos de carbono, preferiblemente hasta 12 átomos de carbono, y más preferiblemente de 1 a 7 átomos de carbono, R1 es Asp o des-R1; R2 es Leu o des-R2; R3 es Ser o Thr o des-R3; D-Xaa es D-Phe, D-Leu, D-Tyr, D-Cpa, D-pNO2Phe, D-Nal, D-Trp, D-Aph(Cbm) o D-Pal; R5 es His, Tyr o Glu; R6 es CML o Leu; R7 es Leu o CML; R9 es Glu, CML, Asn o Lys; R10 es Val, CML, Nle o Met; R11 es Leu, CML o Ile; R12 es Glu, D-Glu o His; R13 es Nle, Leu, Nva o Met; R14 es Ala, D-Ala, Aib, Dpg, Thr, D-Thr, Glu o D-Glu; R15 es Arg, Orn o Lys; R16 es Ala, Aib, Dpg o CML; R17 es Glu o Asp; R18 es Gln, Asn o Lys; R19 es Leu, CML, Aib, Dpg, CMP o CMV; R20 es Ala, Dpg, o Aib; R21 es Gln, Aib, Dpg o Glu; R23 es Ala, Dpg o Aib; R24 es Aib, Dpg, CML, D-CML, D-Aph(Cbm) o D-Aph(Hor); R25 es Lys u Orn; R26 es Asn, Aib, Dpg, CML o D-CML; R28 es Lys, Orn, Arg, Har, CML o Leu; R29 es CML, Leu o Tyr; R30 es Nle, CML o Met; R31 es Glu, Aib, Dpg o Asp; R32 es CMP, CMV, CML, Ile, Aib, Dpg, Thr, Asn, Glu, Ala, Val, Leu, Nle, Phe, Nva, Gly o Gln; y R33 es Ala, Aib, Dpg, Ile, Gly, Val, Leu, CML, Nle, Phe, Nva o Gln; con la condición de que R19 sea Aib, Dpg, CMP o CMV o que R24 sea CML, D-CML, CMV, CMP, D-Aph(Cbm) o D-Aph(Hor).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/066787.

Solicitante: THE SALK INSTITUTE FOR BIOLOGICAL STUDIES.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 10010 North Torrey Pines Road La Jolla, CA 92037 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: RIVIER,JEAN,E.,F.

Fecha de Publicación: 11 de Marzo de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K38/22 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Hormonas (derivados de pro-opiomelanocortina, pro-encefalina o pro-dinorfina A61K 38/33, p. ej. corticotropina A61K 38/35).
C07K14/575 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Hormonas.

PDF original: ES-2703499_T3.pdf

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