LIGANDOS SELECTIVOS DE CRFR1.

Un péptido ligando de CRFR1 de 38 restos que se une a CRFR1 con una afinidad sustancialmente mayor que con la que se une a CRFR2,

teniendo dicho péptido la siguiente fórmula, o su sal no tóxica: Y1-Pro-Pro-R6-Ser-R8-Asp-R10-R11-D-Phe-R13-R14-R15-Arg-R17-R18-R19-R20-R21-R22-R23-R24-R25-R26-R27-R28- R29-Gln-Glu-R32-R33-R34-Arg-R36-R37-R38-R39-R40-R41-NH2 en la que Y 1 es un grupo acilo que no tiene más de 15 átomos de carbono o es tirosina radioyodada; R 6 es Ile, Met o Nle; R8 es Leu o Ile; R10 es Leu o CML; R11 es Thr o Ser; R13 es His, Tyr o Glu; R14 es CML o Leu; R15 es CML o Leu; R17 es Glu, CML, Asn o Lys; R18 es Val, CML, Nle o Met; R19 es CML, Leu o Ile; R20 es Glu, D-Glu o His; R21 es Nle, Leu, CML o Met; R22 es Ala, D-Ala, Aib, Thr, Asp o Glu; R23 es Arg o Lys; R24 es Ala, Gln, Ile, Asn, CML o Aib; R25 es Asp o Glu; R 26 es Gln, Asn o Lys; R 27 es CML, Glu, Gln o Leu; R 28 es Ala, Lys, Arg o Aib; R 29 es Gln, Aib o Glu; R 32 es Aib o un L- o D-isómero de un alpha-aminoácido natural diferente de Cys; R 33 es Aib o un L- o D-isómero de Ser, Asn, Leu, Ala, CML o Ile; R34 es Lys u Orn; R36 es Lys, Orn, Arg, Har, CML o Leu; R37 es CML, Leu, Nle o Tyr; R38 es Nle, Met, CML o Leu; R39 es Glu, Aib o Asp; R40 es Ile, Aib, CML, Thr, Glu, Ala, Val, Leu, Nle, Phe, Nva, Gly o Gln; y R41 es Ala, Aib, Ile, CML, Gly, Val, Leu, Nle, Phe, Nva o Gln; con la condición de que puede existir un enlace ciclante entre Glu en la posición 31 y R 34, y con la condición además de que D-2Nal o D-Leu pueden reemplezar a D-Phe.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: THE SALK INSTITUTE FOR BIOLOGICAL STUDIES.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 10010 NORTH TORREY PINES ROAD,LA JOLLA CALIFORNIA 92037.

Inventor/es: PERRIN,MARILYN,H, RIVIER,JEAN,E.,F, VALE,WYLIE,W.,JR, GUYLAS,JOZSEF.

Fecha de Publicación: 17 de Junio de 2009.

Fecha Concesión Europea: 11 de Febrero de 2009.

Clasificación PCT:

A61K38/12 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos cíclicos.
A61K38/16 A61K 38/00 […] › Péptidos que tienen más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados.
C07K14/575 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Hormonas.

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