Procedimiento de preparación de un derivado de purina marcado, dicho derivado y sus usos.

Procedimiento de preparación de un derivado de 2-fluoro-purina marcado con el radioisótopo 18F de fórmula**Fórmula**

en la que

R2 representa H,

un grupo alquilo eventualmente sustituido, un grupo arilo eventualmente sustituido, un grupo furanosa eventualmente sustituido o un grupo piranosa eventualmente sustituido,

R3 representa H, un grupo alquilo eventualmente sustituido, un grupo arilo eventualmente sustituido, un halógeno, un grupo -OR8 o un grupo -SR8, representando R8 H, un grupo alquilo eventualmente sustituido o un grupo arilo eventualmente sustituido,

comprendiendo dicho procedimiento las siguientes etapas sucesivas que consisten en:

a) hacer reaccionar un derivado de 2-nitro-purina protegido de fórmula (Ic)**Fórmula**

en la que

R y R' son grupos protectores, idénticos o diferentes, elegidos de un grupo alquilo eventualmente sustituido, un grupo acilo eventualmente sustituido, un grupo arilo eventualmente sustituido, un grupo bencilo eventualmente sustituido, un grupo benzoílo eventualmente sustituido, un grupo electroatractor, un grupo sulfinilo eventualmente sustituido, un grupo sulfonilo eventualmente sustituido, un grupo tritilo, un grupo sililo, un grupo terc-butoxicarbonilo (BOC), un grupo fluorenilmetoxicarbonilo (FMOC) y un derivado de imida o un derivado de imina, y

R2 y R3 son tal como se definieron anteriormente, con una fuente de iones fluoruro F- marcados con [18F] en un disolvente que es acetonitrilo, a una temperatura de 55 a 60ºC y durante un periodo comprendido entre 1 y 30 min, para obtener un derivado de 2-[18F]fluoro-purina protegido y eventualmente un derivado de 2- [18F]fluoro-purina parcialmente desprotegido,

siendo dicho derivado de 2-[18F]fluoro-purina protegido de fórmula (Id)**Fórmula**

siendo R2, R3, R y R' tal como se definieron anteriormente,

siendo dicho derivado de 2-[18F]fluoro-purina parcialmente desprotegido de fórmula (Ie)**Fórmula**

siendo R2, R3 y R tal como se definieron anteriormente,

b) desproteger dicho derivado de 2-[18F]fluoro-purina protegido y dicho derivado de 2-[18F]fluoro-purina parcialmente desprotegido eventualmente obtenido para obtener el derivado de 2-[18F]fluoro-purina haciendo reaccionar dicho derivado de 2-[18F]fluoro-purina protegido y dicho derivado de 2-[18F]fluoro-purina parcialmente desprotegido eventualmente obtenido con alcohol, seguido de amoniaco acuoso y después calentando a una temperatura comprendida entre 50 y 90ºC durante un periodo comprendido entre 5 y 45 min.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/068244.

Solicitante: COMMISSARIAT A L'ENERGIE ATOMIQUE ET AUX ENERGIES ALTERNATIVES.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: BATIMENT "LE PONANT D" 25, RUE LEBLANC 75015 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: BARRE,LOUISA, MARCHAND,PATRICE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K51/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo.
  • C07B59/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Introducción de isótopos de elementos en los compuestos orgánicos.
  • C07D473/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › Dos átomos de oxígeno.

PDF original: ES-2654528_T3.pdf

 

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