Inhibidores de virus flaviviridae.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que:

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula**

Het es un heterociclilo de 3-12 miembros opcionalmente sustituido o heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido; en donde, cada Het sustituido está sustituido con uno o más Q4; cada Q4, independientemente, se selecciona de entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, óxido, -NO2, - N(≥O), -SR40, -S(O)R40, -S(O)2R40, -S(O)2NR40R41, -NR40C(O)R41, -NR40C(O)NR4115 R42, -NR40S(O)R41, - NR40S(O)2R41, -OP(O)R41R42, -P(O)R41R42, -P(O)OR41R42, -P(O)(OR41)OR42, -C(O)NR41R42, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilalquilo C6-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-12 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituido, alqueniloxi C2-6 opcionalmente sustituido, alquiniloxi C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi C3-6 opcionalmente sustituido, ariloxi C6-12 opcionalmente sustituido, heteroariloxi de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterocicliloxi de 4-12 miembros opcionalmente sustituido, -C(O)alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, -C(O)alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, -C(O)alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, -C(O)-cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, -C(O)arilo C6-12 opcionalmente sustituido, -C(O)-heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, -C(O)arilalquilo C6-12 opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-10 miembros opcionalmente sustituido, -OH, -NR41R42, -C(O)OR40, -CN, -N3, -C(≥NR43)NR41R42, -C(≥NR43)OR40, - NR40C(≥NR43)NR41R42, -NR41C(O)OR40 y -OC(O)NR41R42;

cada R40, R41 y R42 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido;

o R41 y R42 tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 10 miembros; cada R43, independientemente, se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido, arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido, -CN, -C(O)R44, -CHO y-S(O)2R44; cada R44 individualmente es alquilo C1-12 opcionalmente sustituido;

en donde, cada Q4 sustituido, R40 sustituido, R41 sustituido, R42 sustituido, R43 sustituido o R44 sustituido está sustituido independientemente con uno o más Q5;

cada Q5, individualmente, se selecciona de entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, óxido, -NO2, -N(≥O), - SR50, -S(O)R50, -S(O)2R50, -S(O)2NR50R51, -NR50C(O)R51, -NR50C(O)NR51R52, -NR50S(O)R51, -NR50S(O)2R51, - OP(O)R51R52, -P(O)R51R52, -P(O)OR51R52, -P(O)(OR51)OR52, -C(O)NR51R52, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilalquilo C6-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-12 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituido, alqueniloxi C2-6 opcionalmente sustituido, alquiniloxi C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi C3-6 opcionalmente sustituido, ariloxi C6-12 opcionalmente sustituido, heteroariloxi de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterocicliloxi de 4-12 miembros opcionalmente sustituido, -C(O)alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, -C(O)alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, -C(O)alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, -C(O)-cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, -C(O)arilo C6-12 opcionalmente sustituido, -C(O)-heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, -C(O)arilalquilo C6-12 opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-10 miembros opcionalmente sustituido, -OH, -NR51R52, -C(O)OR50, -CN, -N3, -C(≥NR53)NR51R52, -C(≥NR53)OR50, -NR50C(≥NR53)NR51R52, - NR50C(O)OR50 y -OC(O)NR51R52;

cada R50, R51 y R52 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido;

o R51 y R52 tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 10 miembros; cada R53, independientemente, se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido, arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido, -CN, -C(O)R54, -CHO y-S(O)2R54; cada R54, independientemente, es alquilo C1-12 opcionalmente sustituido;

en donde, cada Q5 sustituido, R50 sustituido, R51 sustituido, R52 sustituido, R53 sustituido o R54 sustituido está sustituido independientemente con uno o más Q6;

cada Q6, independientemente, se selecciona de entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, óxido, -NO2, - N(≥O), -SR60, -S(O)R60, -S(O)2R60, -S(O)2NR60R61, -NR60C(O)R61, -NR60C(O)NR61R62, -NR60S(O)R61, - NR60S(O)2R61, -OP(O)R61R62, -P(O)R61R62, -P(O)OR61R62, -P(O)(OR61)OR62, -C(O)NR61R6240 , alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, arilalquilo C6-12, arilo C6-12, heteroarilo de 3-14 miembros, alquiloxi C1-6, alqueniloxi C2-6, alquiniloxi C2-6, cicloalquiloxi C3-6, ariloxi C6-12, heteroariloxi de 3-14 miembros, heterocicliloxi de 4-12 miembros, -C(O)alquilo C1-6, -C(O)alquenilo C2-6, -C(O)alquinilo C2-6, -C(O)cicloalquilo C3-6, -C(O)haloalquilo C1-6, -C(O)arilo C6-12, -C(O)-heteroarilo de 3-14 miembros, -C(O)arilalquilo C6-12, heterociclilo de 3-10 miembros, - OH, -NR61R62, -C(O)OR60, -CN, -N3, -C(≥NR63)NR61R62, -C(≥NR63)OR60, -NR60C(≥NR63)NR61R62, -NR61C(O)OR60 y -OC(O)NR61R62;

cada R60, R61 y R62, independientemente, se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12, haloalquilo C1-12, arilo C6-14, heteroarilo de 3-14 miembros, heterociclilo de 3-12 miembros, heteroarilalquilo de 3-18 miembros y arilalquilo C6-18;

o R61 y R62 tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 10 miembros;

cada R63 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-14, heteroarilo de 3-14 miembros, heterociclilo de 3-12 miembros, heteroarilalquilo de 3-18 miembros, arilalquilo C6-18, -CN, -C(O)R64, -CHO y-S(O)2R64; y

cada R64 individualmente es alquilo C1-12.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/021335.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LEW, WILLARD, WATKINS,William J, CANALES,EDA, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, LAZERWITH,SCOTT E, MORGANELLI,PHILIP ANTHONY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/381 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/4436 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo.
  • A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • C07D409/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2626150_T3.pdf

 

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