Formulaciones farmacéuticas que comprenden metaloporfirinas que contienen carborano.

Una composición farmacéutica que comprende:

(a) un compuesto de fórmula (1):

**Fórmula**

en la que:

R1, R2, R3, y R4 se seleccionan de un grupo aceptor de electrones, -NO2, -NH2, halógeno, y un sustituyente representado por la siguiente fórmula**Fórmula**

en la que Y puede estar en posición orto, meta o para sobre los anillos de fenilo, y se selecciona de hidrógeno, un grupo hidrocarbilo, carbocíclico no aromático, heterocíclico no aromático, arilo, alquilarilo, arilalquilo; o

un grupo hidrocarbilo, carbocíclico no aromático, heterocíclico no aromático, arilo, alquilarilo, o arilalquilo sustituido con 1 a 4 grupos hidrofílicos seleccionados de hidroxi, alcoxi, -C(O)OR5, -SOR6, -SO2R6, nitro, amido, ureido, carbamato, -SR7, -NR8R9, o poli(óxido de alquileno); o un sustituyente representado por la fórmula (3) -X-(CR10R11)r-Z (3);

con la condición de que al menos uno de R1, R2, R3, y R4 es el sustituyente representado por la fórmula (2) en la que Y representa la fórmula (3);

en la que:

X se selecciona de oxígeno y azufre;

R5, R6, R7, R8, R9, R10, y R11 se seleccionan de hidrógeno e hidrocarbilo C1 a C4;

Z es un agrupamiento de carborano que comprende al menos dos átomos de carbono y al menos tres átomos de boro, o al menos un átomo de carbono y al menos cinco átomos de boro, dentro de una estructura de jaula;

r es 0 o un número entero de 1 a 20;

a representa un número entero de 1 a 4; y

con la condición de que al menos uno de R1, R2, R3, y R4 es un grupo aceptor de electrones, -NO2, -NH2, o halógeno; y

M se selecciona de dos iones hidrógeno, un único ion metálico monovalente, dos iones metálicos monovalentes, un ion metálico divalente, un ion metálico trivalente, un ion metálico tetravalente, un ion metálico pentavalente, y un ion metálico hexavalente, en el que el complejo de porfirina-metal derivado de un único ion metálico monovalente tiene la carga equilibrada por un contracatión, y el complejo de porfirina-metal derivado de un ion metálico trivalente, tetravalente, pentavalente, o hexavalente tiene la carga equilibrada por un número apropiado de contraaniones, dianiones, o trianiones;

(b) un vehículo que comprende:

(i) 55-90% (en v/v) de dimetilacetamida como disolvente; y

(ii) 10-45% (en v/v) de un codisolvente que comprende uno o más componentes de glicol o de tensioactivo no iónico farmacéuticamente aceptable

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/074490.

Solicitante: MOREX DEVELOPMENT PARTNERS LLP.

Inventor/es: RENNIE,JAMES, WADSWORTH,ANNE, BEATTIE,CHRIS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K41/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales obtenidas por tratamiento de sustancias mediante energía ondulatoria o por radiación corpuscular.
  • A61K51/04 A61K […] › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos orgánicos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.

PDF original: ES-2646010_T3.pdf

 

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