Derivados de cromanilo para tratar una enfermedad mitocondrial.

Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**

en la que

- L es un ligador que comprende de 1 a 10 átomos de esqueleto sustituidos opcionalmente,

seleccionados de carbono, nitrógeno y oxígeno; y

- R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C6, o R1 y R2 están unidos entre sí para formar un segundo ligador entre el átomo de nitrógeno de amida y el átomo de nitrógeno catiónico, o R1 está unido a un átomo de esqueleto del ligador L en una estructura cíclica y/o R2 está unido a un átomo de esqueleto del ligador L en una estructura cíclica; y

- R3 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C6, en el que el resto alquilo puede estar sustituido con uno o más átomos de halógeno o restos (halo)alcoxi, o R3 está ausente cuando el átomo de nitrógeno catiónico es parte de un resto imina; y

- R4 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C6, en el que el resto alquilo puede estar sustituido con uno o más átomos de halógeno o restos (halo)alcoxi; y

- X- es un anión farmacéuticamente aceptable,

en el que el compuesto no es:

(i) el compuesto de fórmula (I), en la que L ≥ -(CH2)3-(L3), R1 ≥ H, R2 ≥ H, R3 ≥ H, R4 ≥ H y X ≥ Cl;

(ii) el compuesto de fórmula (I), en la que L ≥ -(CH2)2-CHR1'-CH2-NH-(CH2)4-, R1-R1' ≥ -(CH2)2-(L1), R2 ≥ H, R3 ≥ -(CH2)2-CH3, R4 ≥ H y X ≥ Cl;

(iii) el compuesto de fórmula (I), en la que L ≥ -(CH2)3-(L3), R1 ≥ H, R2 ≥ H, R3 ≥ H, R4 ≥ H; X ≥ TFA, que está en la configuración S en la posición 2;

(iv) hidrocloruro de 1-[2-(6-amino-4-metil-2-piridinil)etil]-4-[(3,4-dihidro-6-hidroxi-2,5,7,8-tetrametil-2H-[1]- benzopiran-2-il)carbonil]-piperazina;

(v) hidrocloruro de 1-[4-(2-amino-6-piridinil)-3-butinil]-4-[(3,4-dihidro-6-hidroxi-2,5,7,8-tetrametil-2H-[1]- benzopiran-2-il)carbonil]-piperazina; o (vi) fumarato de N-[4-(6-amino-4-metil-2-piridinil)butil]-6-hidroxi- 2,5,7,8-tetrametil-2-cromanocarboxamida.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/NL2013/050528.

Solicitante: KHONDRION IP B.V.

Inventor/es: STERK, GEERT, JAN, LEENDERS, RUBEN GERARDUS GEORGE, HERMKENS,PEDRO HAROLD HAN, BLAAUW,RICHARD HENDRIK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/353 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 3,4-Dihidrobenzopiranos, p. ej. cromano, catequina.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61Q19/08 A61 […] › A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO.A61Q 19/00 Preparaciones para el cuidado de la piel. › Preparaciones antienvejecimiento.
  • C07D311/66 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente en la posición 2.

PDF original: ES-2622190_T3.pdf

 

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