Antagonistas de TLR.
Compuesto de fórmula (IA):**Fórmula**
donde
X1 es -O-,
-S-, o -NRc-; siendo Rc hidrógeno, alquilo(C1-10) o alquilo(C1-10) sustituido con cicloalquilo(C3- 6), o Rc y R1, junto con el átomo de nitrógeno, pueden formar un anillo heterocíclico o un anillo heterocíclico sustituido, siendo los sustituyentes hidroxi, alquilo(C1-6), hidroxi-alquileno(C1-6), alcoxi(C1-6), alcoxi(C1-6)alquileno(C1-6), amino, ciano, halógeno o arilo;
R1 es hidrógeno, alquilo(C1-C10), alquilo(C1-C10) sustituido, arilo(C6-10) o arilo(C6-10) sustituido, heterociclilo(C5-9), heterociclolo(C5-9) sustituido; siendo los sustituyentes de los grupos alquilo, arilo o heterocicliclo hidroxi, alquilo(C1-6), hidroxi-alquileno(C1-6), alcoxi(C1-6), cicloalquilo(C3-6), alcoxi(C1-6)- alquileno(C1-6), amino, ciano, halógeno o arilo;
cada R2 es independientemente hidrógeno, -OH, alquilo(C1-C6), alquilo(C1-C6) sustituido, alcoxi(C1-C6), alcoxi(C1-C6) sustituido, -C(O)-alquilo(C1-C6 (alcanoílo), -C(O)-alquilo(C1-C6) sustituido, -C(O)-arilo(C6- C10) (aroílo), -C(O)-arilo(C6-C10) sustituido, -C(O)OH (carboxilo), -C(O)O-alquilo(C1-C6) (alcoxicarbonilo), -C(O)O-alquilo(C1-C6) sustituido, -NRaRb, -C(O)NRaRb (carbamoílo), -C(O)NRaRb sustituido, halo, nitro, o ciano; siendo los sustituyentes de los grupos alquilo, arilo o heterocicliclo hidroxi, alquilo(C1-6), hidroxialquileno(C1-6), alcoxi(C1-6), cicloalquilo(C3-6), alcoxi(C1-6)alquileno(C1-6), amino, ciano, halógeno o arilo; y n es 1, 2, 3 o 4;
cada Ra y Rb es independientemente hidrógeno, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C8), alcoxi(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), cicloalquil(C3-C8)alquilo(C1-C6), alcanoílo(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), arilo, arilalquilo(C1-C6), Het, Het-alquilo(C1-C6) o alcoxicarbonilo(C1-C6);
X2 es un enlace o un grupo de unión; y el grupo auxiliar R3 es una proteína o un péptido; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/032371.
Solicitante: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA.
Inventor/es: CARSON, DENNIS, A., TAKABAYASHI, KENJI, COTTAM,HOWARD B, WU,CHRISTINA C. N, CHAN,MICHAEL.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/522 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. hipoxantina, guanina, aciclovir.
- C07D473/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › con radicales metilo en las posiciones 3 y 7, p. ej. teobromina.
PDF original: ES-2577514_T3.pdf
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