Análogos de pelorusido.

Un compuesto de Fórmula I:

**(Ver fórmula)**

en los que:



- X1 es CR1aR1b, X 2 es CR2aR2b, X3 es CR3aR3b, X4 es CR4aR4b, y en los que

- R1a se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, halógeno y un grupo seleccionado de -NR10R11, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, arilo de C6-10, arilo de C6-10alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6, cada grupo independientemente se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxilo, halógeno, alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6;

- R2a se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, halógeno y un grupo seleccionado de -NR10R11, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, arilo de C6-10, arilo de C6-10alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6, cada grupo independientemente se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxilo, halógeno, alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6, -

R3a se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, halógeno y un grupo seleccionado de -NR10R11, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, arilo de C6-10, arilo de C6-10alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6, cada grupo independientemente se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxilo, halógeno, alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6 -

R4a se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, halógeno y un grupo seleccionado de -NR10R11, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, arilo de C6-10, arilo de C6-10alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6, cada grupo independientemente se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxilo, halógeno, alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6; y en donde:

- R1b se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, halógeno y un grupo seleccionado de -NR10R11, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, arilo de C6-10, arilo de C6-10alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6, cada grupo independientemente se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxilo, halógeno, alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6,

- R2b se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, halógeno y un grupo seleccionado de -NR10R11, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, arilo de C6-10, arilo de C6-10alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6, cada grupo independientemente se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxilo, halógeno, alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6,

R3b se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, halógeno y un grupo seleccionado de -NR10R11, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, arilo de C6-10, arilo de C6-10alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6, cada grupo independientemente se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxilo, halógeno, alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6,

- R4b se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, halógeno y un grupo seleccionado de -NR10R11, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, arilo de C6-10, arilo de C6-10alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6, cada grupo independientemente se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxilo, halógeno, alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6;

o en donde R1a y R1b, o R2a y R2b, o R3a y R3b, o R4a y R4b tomados juntos representan un grupo oxo (≥O); y en donde el enlace representado por una línea discontinua y continua representa un enlace simple o un enlace doble y en donde en caso de un enlace doble, R1b y R2b están ausentes y al menos uno de R1a y R2a no es OH ni -NR10R11; y en donde:

- R10 y R11 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno y alquilo de C1-6; y en donde:

- cuando R1a, R2a, R3a o R4a es hidroxilo, el R1b, R2b, R3b o R4b correspondiente no es hidroxilo, no es -NR10R11, no es halógeno ni es alcoxi de C1-6,

- cuando R1a, R2a, R3a o R4a es -NR10R11, el R1b, R2b, R3b o R4b correspondiente no es hidroxilo, no es -NR10R11, no es halógeno ni es alcoxi de C1-6,

- cuando R1a, R2a, R 3a o R4a es halógeno, el R1b, R2b, R3b o R4b correspondiente no es hidroxilo ni es -NR10R11,

- cuando R1b, R2b, R3b o R4b es hidroxilo, el R1a, R2a, R3a o R4a correspondiente no es hidroxilo, no es -NR10R11, no es halógeno ni es alcoxi de C1-6, y

- cuando R1b, R2b, R3b o R4b es -NR10R11, el R1a, R2a, R3a o R4a correspondiente no es hidroxilo, no es -NR10R11, no es halógeno ni es alcoxi de C1-6.

- cuando R1b, R2b, R3b o R4b es halógeno, el R1a, R2a, R3a o R4a correspondiente no es hidroxilo ni es -NR10R11,

y los estereoisómeros, tautómeros, racematos, sales, hidratos o solvatos de estos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/075903.

Solicitante: UNIVERSITEIT GENT.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: Sint-Pietersnieuwstraat 25, 9000 Ghent BELGICA.

Inventor/es: VAN DER EYCKEN,JOHAN, SMANS,GERT, CORNELUS,JELLE, VAN DEN BOSSCHE,DRIES, JACOBS,NICK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/365 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Lactonas.
  • C07D313/00 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo.

PDF original: ES-2659818_T3.pdf

 

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