Parches externos que contienen etofenamato.

Un parche externo donde una capa adhesiva que contiene una base adhesiva y un fármaco se lamina con un forro,

donde la base adhesiva contiene 5 - 50 % en peso de copolímero de bloque de estireno-isopreno-estireno, 10 - 60 % en peso de una resina de hidrocarburo alicíclico saturado como resina adhesiva, 25 - 60 % en peso de parafina líquida, 0,5 - 20 % en peso de crotamitón y miristato de isopropilo como plastificante, y el fármaco es etofenamato.

Parches externos que contienen etofenamato

Campo de la técnica

La presente invención se refiere a un parche externo donde una capa adhesiva que contiene la base adhesiva y el fármaco se laminan con un forro.

Técnica anterior El etofenamato, un analgésico antiinflamatorio no esteroideo, se utiliza como un agente terapéutico para los dolores causados por la rigidez en los hombros y el cansancio muscular, contusión, distorsión y así sucesivamente en forma de pomadas y geles. Sin embargo, en lo que respecta a las pomadas y los geles, es difícil controlar la cantidad a administrar, y como en las preparaciones se mezcla un alcohol volátil, la irritación de la piel y el olor peculiar del mismo se han convertido en un problema. Además, al usar las preparaciones, hay un demérito tal que las manos o la ropa se van a ensuciar.

Para compensar dichas desventajas de las preparaciones, existe un informe sobre los parches donde se utiliza un caucho sintético. Por ejemplo, en la publicación de patente japonesa 63-246327 A, se describen parches que contienen etofenamato como fármaco, copolímero de bloque de estireno-isopreno-estireno (copolímero de bloque de SIS) , una resina adhesiva, parafina líquida, goma líquida y un antioxidante. Sin embargo todavía hay espacio para mejorar la permeabilidad cutánea del etofenamato y la irritación de la piel en los parches.

Divulgación de la invención

El objeto de la presente invención es proporcionar un parche externo que es excelente en cuanto a la permeabilidad de la piel del etofenamato, tiene una excelente actividad antiinflamatoria y que tiene una irritación muy baja de la piel.

Breve descripción de las figuras

La Figura 1 muestra las cantidades de etofenamato acumulativamente permeado en varios parches.

Sumario de la invención

Los presentes inventores han estado estudiando intensamente con el fin de resolver las desventajas anteriores y, como resultado, han encontrado que para satisfacer el objeto, los parches se pueden preparar mediante la adición de etofenamato a la base adhesiva que contiene 5-50 % en peso de un caucho sintético, 10-60 % en peso de una resina adhesiva y 25-60 % en peso de parafina líquida.

Es decir, la presente invención se refiere a en un parche externo donde una capa adhesiva que contiene la base adhesiva y el fármaco se laminan con un forro, el parche externo donde la base adhesiva contiene 5-50 % en peso de un caucho sintético, 10-60 % en peso de una resina adhesiva y 25-60 % en peso de parafina líquida, y el fármaco 45 es etofenamato.

Modos para realizar la invención

El caucho sintético usado en los parches absorbibles por vía dérmica de la presente invención incluye copolímero de bloque de estireno-isopreno-estireno (copolímero de bloque de SIS) , poliisobutileno, caucho de isopreno, copolímero de bloque de estireno-butadieno-estireno, caucho de silicona, etc. El caucho sintético puede usarse en una combinación con ellos, pero se prefiere más el copolímero de bloque de SIS teniendo en cuenta la permeabilidad en la piel del fármaco y la propiedad física de la preparación.

La cantidad del caucho sintético es del 5-50 % en peso, preferentemente del 5-40 % en peso, y, más preferentemente del 10-25 % en peso. Cuando es inferior al 5 % en peso, la base no se agrega y hay una posibilidad de que una parte del agente adhesivo permanezca sobre la piel cuando la preparación se libera de la piel. Cuando es superior al 50 % en peso, la potencia de agregación se hace demasiado fuerte y se produce la disminución de la adhesividad. Por lo tanto, se hace difícil llevar a cabo la etapa de difusión de la base debido a la alta viscosidad del agente adhesivo al preparar la preparación.

Normalmente, la resina adhesiva es para proporcionar la adhesividad del parche a la piel, y la resina de rosina y sus derivados (rosina, éster de rosina, rosina hidrogenada, ésteres de rosina hidrogenada) , resina de petróleo (resina de hidrocarburo alicíclico, resina de hidrocarburo alifático) , resina de terpeno, etc. se usan como la resina adhesiva. En 65 la presente invención, preferentemente se usan resina de petróleo, especialmente preferentemente, hidrocarburo saturado alicíclico, desde el punto de vista de capacidad de absorción dérmica y la adhesividad a la piel. La cantidad

de la resina adhesiva es del 10-60 % en peso, preferentemente del 15-50 % en peso, y, más preferentemente del 20-40 % en peso. Cuando es inferior al 10 % en peso, la adhesividad del parche disminuye extremadamente. Cuando es superior al 60 % en peso, la adhesividad se hace demasiado fuerte y, por lo tanto, cuando se libera el parche de la piel, se produce estimulación física y la viscosidad del agente adhesivo se vuelve demasiado alta.

La parafina líquida tiene la propiedad de ablandar el agente adhesivo y de mejorar la capacidad para pegarse a la piel durante la aplicación y, también, para controlar la adhesividad a la piel y reducir la irritación física en la piel.

La cantidad de la parafina líquida tiene un papel muy importante en las preparaciones de la presente invención.

La cantidad de parafina líquida es del 25-60 % en peso, preferentemente del 25-50 % en peso, y, más preferentemente del 30-40 % en peso. Cuando es inferior al 25 % en peso, la adhesividad se vuelve demasiado fuerte y cuando se libera el parche de la piel, se produce irritación física. Además, la permeabilidad en la piel del fármaco se reduce extremadamente (véase la Fig. 1) . Cuando es superior al 60 % en peso, la adhesividad suficiente no se alcanza y la potencia de agregación del agente adhesivo se reduce. Por lo tanto, existe la posibilidad de que parte del agente adhesivo permanezca en la piel.

También se ha descubierto que en la preparación de la presente invención, mediante la adición adicional de un plastificante a la base adhesiva, la permeabilidad en la piel del fármaco se puede potenciar.

El plastificante utilizado en la presente invención incluye triacetina, crotamitón, ésteres de ácidos grasos tales como sebacato de dietilo, citrato de trietilo, miristato de isopropilo, etc., N-metilpirrolidona, etc.

La cantidad del plastificante es del 0, 5-20 % en peso, preferentemente del 1-10 % en peso, y, más preferentemente del 3-7 % en peso. El plastificante se puede utilizar en una combinación de ellos. Una combinación de crotamitón y miristato de isopropilo es el plastificante utilizado en la presente invención.

La cantidad de crotamitón es, preferentemente, 0, 5-5 % en peso. Cuando es inferior al 0, 5 % en peso, su efecto disminuye. Cuando es superior al 5 % en peso, se produce destrucción de la agregación del agente adhesivo y una parte del agente adhesivo permanece sobre la piel cuando se libera el parche de la piel. La cantidad de miristato de isopropilo es, preferentemente, 0, 5-15 % en peso. Cuando es inferior al 0, 5 % en peso, su efecto disminuye. Cuando es superior al 15 % en peso, se produce destrucción de la agregación del agente adhesivo y una parte del agente adhesivo permanece sobre la piel cuando se libera de la piel. La relación entre crotamitón y miristato de isopropilo es, preferentemente, 1:1-1:3 cuando se utiliza en su combinación.

La cantidad de etofenamato usado en la presente invención es, normalmente, 1-10 % en peso, preferentemente 28 % en peso y, más preferentemente, 3-6 % en peso. Cuando es inferior al 1 % en peso, la cantidad de fármaco liberado se reduce, hay una alta posibilidad de no lograr el efecto terapéutico deseado, y cuando es superior al 10 % en peso, se hace difícil de preparar la preparación en relación con los otros ingredientes.

Los parches de la presente invención pueden contener, si es necesario, otros ingredientes que se utilizan generalmente en los parches, tales como antioxidantes, cargas, conservantes, ablandadores, etc.

El antioxidante incluye hidroxitolueno de dibutilo, su derivado, tocoferol, su derivado, ascórbico ácido, su derivado, 45 etc. La carga no incluye carbonato de calcio, carbonato de magnesio, sulfato de magnesio, óxido de zinc, óxido de titanio, ácido silícico y su sal (dióxido de silicio, silicato de aluminio, silicato de magnesio, anhídrido silícico ligero, etc.) etc. El conservante incluye parabenos (p-hidroxibenzoatos) , etc. El ablandador incluye aceites de petróleo (aceite de parafina, aceite aromático, etc.) , aceite de silicona, cauchos líquidos (polibuteno, caucho de isopreno líquido, etc.) , ácidos grasos de alto peso molecular, ésteres de ácidos grasos de alto peso molecular, alcoholes polihídricos (polietilenglicol, propilenglicol, dietilenglicol, ciclopropileno, glicerina, salicilato de glicol, etc.) , aceites vegetales... [Seguir leyendo]

1. Un parche externo donde una capa adhesiva que contiene una base adhesiva y un fármaco se lamina con un forro, donde la base adhesiva contien.

5. 50 % en peso de copolímero de bloque de estireno-isopreno-estireno, 10

60 % en peso de una resina de hidrocarburo alicíclico saturado como resina adhesiva.

25. 60 % en peso de parafina líquida, 0, 5 -20 % en peso de crotamitón y miristato de isopropilo como plastificante, y el fármaco es etofenamato.

2. El parche externo de acuerdo con la reivindicación 1, donde la base adhesiva contiene 0, 5 -5 % en peso de crotamitón y 0, 5 -15 % en peso de miristato de isopropilo. 10

3. El parche externo de acuerdo con la reivindicación 1 o 2, donde la relación entre crotamitón y miristato de isopropilo es de 1:1 a 1:3.