Nuevas composiciones antifúngicas.

Una composición que comprende natamicina y al menos un compuesto antifúngico de la familia de fungicidas triazólicos seleccionado del grupo que consiste en amisulbrom,

azaconazol, bitertanol, bromuconazol, ciproconazol, diclobutrazol, difenoconazol, diniconazol, diniconazol-M, epoxiconazol, etaconazol, fenbuconazol, fluotrimazol, fluquinconazol, flusilazol, flutriafol, furconazol, furconazol-cis, hexaconazol, huanjunzuo, imibenconazol, ipconazol, metconazol, miclobutanilo, penconazol, propiconazol, protioconazol, quinconazol, simeconazol, tebuconazol, tetraconazol, triazbutilo, triticonazol, uniconazol y uniconazol-P.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/053509.

Solicitante: DSM IP ASSETS B.V..

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: HET OVERLOON 1 6411 TE HEERLEN PAISES BAJOS.

Inventor/es: STARK, JACOBUS, DE RIJK,ANGELIQUE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N3/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › Conservación de vegetales o de partes de los mismos, p. ej. por inhibición de la evaporación, con mejoría en el aspecto de las hojas (conservación o maduración química de frutas u hortalizas recolectadas A23B 7/00 ); Masilla para injertos.
  • A01N43/653 A01N […] › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › Triazoles-1,2,4; Triazoles-1,2,4 hidrogenados.
  • A01N43/90 A01N 43/00 […] › que contienen varios heterocíclicos determinantes condensados entre ellos o con un sistema carbocíclico común.
  • A01N55/00 A01N […] › Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos orgánicos que tienen elementos distintos del carbono, hidrógeno, halógenos, oxígeno, nitrógeno o azufre (que contienen compuestos organofosforados A01N 57/00).
  • A01N63/00 A01N […] › Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen microorganismos, virus, hongos microscópicos, animales, p. ej. nematodos, o sustancias producidas por, u obtenidas a partir de microorganismos, virus, hongos microscópicos o animales, p.ej. encimas o productos de fermentación (que contienen compuestos de constitución determinada A01N 27/00 - A01N 59/00).
  • A01P1/00 A01 […] › A01P BIOCIDAS, SUSTANCIAS QUE REPELEN O QUE ATRAEN A ANIMALES NOCIVOS O PREPARACIONES O COMPUESTOS QUIMICOS CON ACTIVIDAD REGULADORA DEL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS.Desinfectantes; Compuestos antimicrobianos o sus mezclas.
  • A01P3/00 A01P […] › Fungicidas.

PDF original: ES-2534379_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Nuevas composiciones antifúngicas Campo de la invención

La presente invención describe nuevas composiciones antimicrobianas para controlar enfermedades de las plantas y para prevenir la putrefacción microbiana de las cosechas.

Antecedentes de la invención

Se estima que alrededor de 25% de la producción mundial de cosechas se pierde debido a putrefacción microbiana, de la cual la putrefacción por hongos es de lejos la causa más Importante. No sólo desde un punto de vista económico, sino también desde un punto de vista humano, es de gran Importancia evitar la putrefacción de productos alimentarlos. Después de todo, en muchas partes del mundo las personas sufren hambre.

El éxito a la hora de combatir enfermedades de las plantas y de las cosechas y a la hora de reducir el daño que provocan a los rendimientos y a la calidad depende en gran medida de la aplicación oportuna de fungicidas. El uso prolongado y frecuente de muchos fungicidas, tales como, por ejemplo, benclmldazoles, ha contribuido a reducir su eficacia gracias al desarrollo del fenómeno de resistencia.

Un grupo Importante de fungicidas son los trlazoles. El primer trlazol que se Introdujo fue trladlmefón. Este triazol se Introdujo en 1976 por Bayer (véase Kuck et al., 1987). Trladlmefón proporcionó actividad curativa así como protectora, tasas de aplicación bajas, y excelente redistribución en la planta. Se introdujeron fungicidas triazólicos adicionales a lo largo de las siguientes dos décadas con potencia y seguridad para la planta mejoradas (por ejemplo, epoxlconazol), un espectro eficaz más amplio (por ejemplo, propiconazol, tebuconazol) o aplicaciones especializadas (por ejemplo, dlfenoconazol y triticonazol para el tratamiento de semillas) (véase Kuck et al., 1987). Junto al uso para proteger productos agrícolas tales como fruta o vegetales recolectados frente a hongos fitopatógenos (véase el documento EP 2.36.438 A1) o cereales frente a la contaminación por micotoxinas (véase el documento WO 27/9969), los triazoles se han usado para proteger productos alimentarios frente a la putrefacción fúnglca (véase el documento EP.11.12 A2).

Los fungicidas triazólicos sin embargo no han sido inmunes a los retos en su desarrollo y mantenimiento. Tienen efectos secundarlos bien documentados en las plantas. La aplicación a brotes y raíces reduce a menudo el alargamiento, y provoca que las hojas sean más pequeñas, más gruesas, y más verdes. Las plantas tratadas pueden tener retrasada la senescencia, lo que puede impedir la recolección o mejorar los rendimientos, dependiendo de la cosecha (véase Buchenauer, 1987).

Una mayor preocupación ha sido el desarrollo de resistencia, puesto que los fungicidas triazólicos tienen muchas de las mismas propiedades que los bencimidazoles. La resistencia a los fungicidas triazólicos se desarrolló primeramente en los oidios, y también se ha observado en otras enfermedades (véanse Kuck et al., 1987; Buchenauer, 1987; Ma et al., 22).

Además, aunque el lanzamiento de fungicidas triazólicos proporcionó soluciones fungicidas sistémicas, potentes, para enfermedades por ascomicetos y basidiomicetos, el control de las enfermedades devastadoras por oomicetos, tales como tizón tardío de la patata y mildiu lanoso de la uva es limitado, y las putrefacciones de las raíces de plantas consolidadas (provocadas por Phytophthora y Pythium) y mildius sistémicos no se pueden controlar en absoluto aplicando fungicidas triazólicos.

Durante muchas décadas, el antimicótico macrólido poliénico natamicina se ha usado para prevenir el crecimiento fúngico en productos alimentarios tales como quesos y embutidos. Por ejemplo, en el documento EP 748588 A1 se describe el uso de composiciones fúngicas que comprenden un agente antifúngico poliénico y un agente antifúngico imidazólico para el tratamiento de productos alimentarios y agrícolas. Este conservante natural, que se produce mediante fermentación usando Streptomyces natalensis, se usa ampliamente por todo el mundo como conservante alimentario, y tiene un largo historial de uso seguro en la industria alimentaria. Es muy eficaz frente a todos los hongos responsables de la putrefacción de los alimentos. Aunque la natamicina se ha aplicado, por ejemplo, en la industria quesera durante muchos años, hasta ahora nunca se ha observado el desarrollo de especies fúngicas resistentes.

En consecuencia, se puede concluir que hay una necesidad importante de composiciones antimicrobianas más eficaces, por ejemplo composiciones antifúngicas, para el tratamiento del crecimiento fúngico en y sobre plantas y cosechas.

Descripción de la invención

La presente invención resuelve el problema al proporcionar una nueva composición antimicrobiana, por ejemplo antifúngica, sinérgica que comprende el compuesto antifúngico poliénico natamicina y al menos un compuesto antifúngico de la familia de fungicidas triazólicos seleccionado del grupo que consiste en amisulbrom, azaconazol,

bitertanol, bromuconazol, ciproconazol, diclobutrazol, difenoconazol, diniconazol, diniconazol-M, epoxiconazol, etaconazol, fenbuconazol, fluotrimazol, fluquinconazol, flusilazol, flutriafol, furconazol, furconazol-cis, hexaconazol, huanjunzuo, imibenconazol, ¡pconazol, metconazol, miclobutanilo, penconazol, propiconazol, protioconazol, quinconazol, simeconazol, tebuconazol, tetraconazol, triazbutilo, triticonazol, uniconazol y uniconazol-P. Como se usa aquí, el término "sinérgica" significa que el efecto combinado de los compuestos antifúngicos cuando se usan en combinación es mayor que sus efectos aditivos cuando se usan individualmente.

En general, la actividad sinérgica de dos ingredientes activos se puede ensayar, por ejemplo, en el análisis de modelo de varianza usando el estrato de Interacción de tratamiento (véase Slinker, 1998). La eficacia relativa se puede calcular por medio de la siguiente fórmula: ((valor del estado de evolución del control no tratado - valor del estado de evolución de la composición)/(valor del estado de evolución del control no tratado))*1. Entonces se puede calcular un coeficiente de interacción por medio de la siguiente fórmula: ((eficacia relativa de la combinación compuesto A + compuesto B)/(eficacia relativa de compuesto A + eficacia relativa de compuesto B))*1. Un coeficiente de interacción mayor que 1 indica sinergia entre los compuestos.

Como alternativa, la sinergia se puede calcular como sigue: la actividad antifúngica (en %) de los ingredientes activos individuales se puede determinar calculando la reducción en el crecimiento del moho observada en productos tratados con los ingredientes activos en comparación con el crecimiento del moho en productos tratados con una composición de control. La actividad antifúngica esperada (E en %) de la composición antifúngica combinada que comprende ambos ingredientes activos se puede calcular según la ecuación de Colby (Colby, 1967): E = X + Y-[(X Y)/1], en la que X e Y son las actividades antifúngicas observadas (en %) de los ingredientes activos individuales X e Y, respectivamente. Si la actividad antifúngica observada (O en %) de la combinación excede la actividad antifúngica esperada (E en %) de la combinación y el factor de sinergia O/E es de este modo > 1,, la aplicación combinada de los ingredientes activos conduce a un efecto antifúngico sinérgico.

El al menos un compuesto antifúngico de la familia de fungicidas triazólicos se selecciona del grupo que consiste en amisulbrom, azaconazol, bitertanol, bromuconazol, ciproconazol, diclobutrazol, difenoconazol, diniconazol, diniconazol-M, epoxiconazol, etaconazol, fenbuconazol, fluotrimazol, fluquinconazol, flusilazol, flutriafol, furconazol, furconazol-cis, hexaconazol, huanjunzuo, imibenconazol, ipconazol, metconazol, miclobutanilo, penconazol, propiconazol, protioconazol, quinconazol, simeconazol, tebuconazol, tetraconazol, triazbutilo, triticonazol, uniconazol y uniconazol-P. En una realización preferida, el al menos un compuesto antifúngico de la familia de fungicidas triazólicos se selecciona del grupo que consiste en bitertanol, ciproconazol, difenoconazol, epoxiconazol, fenbuconazol, fluquinconazol, flusilazol, flutriafol, metconazol, miclobutanilo, propiconazol, protioconazol, tebuconazol, tetraconazol, triticonazol y uniconazol. En incluso una realización más preferida, el al menos un compuesto antifúngico de la familia de fungicidas triazólicos se selecciona del grupo que consiste en difenoconazol, epoxiconazol, fluquinconazol, flusilazol, flutriafol, propiconazol, protioconazol, tebuconazol y tetraconazol. En una realización, las composiciones también pueden contener dos o más compuestos antifúngicos diferentes de la familia de fungicidas triazólicos. Los ejemplos... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una composición que comprende natamicina y al menos un compuesto antifúngico de la familia de fungicidas triazólicos seleccionado del grupo que consiste en amisulbrom, azaconazol, bitertanol, bromuconazol, ciproconazol, diclobutrazol, difenoconazol, diniconazol, diniconazol-M, epoxiconazol, etaconazol, fenbuconazol, fluotrimazol, fluquinconazol, flusllazol, flutriafol, furconazol, furconazol-cis, hexaconazol, huanjunzuo, imibenconazol, ipconazol, metconazol, miclobutanilo, penconazol, propiconazol, protioconazol, quinconazol, simeconazol, tebuconazol, tetraconazol, trlazbutllo, triticonazol, unlconazol y uniconazol-P.

2. Una composición según la reivindicación 1, en la que la composición comprende además al menos un compuesto adicional seleccionado del grupo que consiste en un agente de pegajosidad, un vehículo, un agente colorante, un coloide protector, un adhesivo, un herbicida, un fertilizante, un agente espesante, un agente secuestrante, un agente tixotrópico, un tensloactivo, un compuesto antimicroblano adicional, un detergente, un conservante, un agente de extensión, una carga, un aceite de pulverización, un aditivo para la fluidez, una sustancia mineral, un disolvente, un dispersante, un emulsionante, un agente humectante, un estabilizante, un agente antlespumante, un agente tamponante, un absorbente de UV y un antioxidante.

3. Una composición según la reivindicación 1 ó 2, en la que la cantidad de natamicina está en el intervalo de ,5 g/l a 1 g/l, y la cantidad del al menos un compuesto antifúngico de la familia de fungicidas triazólicos está en el Intervalo de ,1 g/l a 2 g/l.

4. Un kit que comprende natamicina y al menos un compuesto antifúngico de la familia de fungicidas triazólicos seleccionado del grupo que consiste en amisulbrom, azaconazol, bitertanol, bromuconazol, ciproconazol, diclobutrazol, difenoconazol, diniconazol, dinlconazol-M, epoxiconazol, etaconazol, fenbuconazol, fluotrimazol, fluquinconazol, flusllazol, flutriafol, furconazol, furconazol-cis, hexaconazol, huanjunzuo, imibenconazol, ipconazol, metconazol, miclobutanilo, penconazol, propiconazol, protioconazol, quinconazol, simeconazol, tebuconazol, tetraconazol, trlazbutllo, triticonazol, uniconazol y uniconazol-P.

5. Un método para proteger un producto frente a hongos al tratar el producto con natamicina y al menos un compuesto antifúngico de la familia de fungicidas triazólicos seleccionado del grupo que consiste en amisulbrom, azaconazol, bitertanol, bromuconazol, ciproconazol, diclobutrazol, difenoconazol, diniconazol, diniconazol-M, epoxiconazol, etaconazol, fenbuconazol, fluotrimazol, fluquinconazol, flusilazol, flutriafol, furconazol, furconazol-cis, hexaconazol, huanjunzuo, imibenconazol, ipconazol, metconazol, miclobutanilo, penconazol, propiconazol, protioconazol, quinconazol, simeconazol, tebuconazol, tetraconazol, triazbutilo, triticonazol, uniconazol y uniconazol- P.

6. Un método según la reivindicación 5, en el que el producto se trata con una composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, o un kit según la reivindicación 4.

7. Un método según la reivindicación 5 ó 6, en el que el producto se selecciona del grupo que consiste en un

producto alimentario, un producto de pienso, un producto farmacéutico, un producto cosmético y un producto

agrícola.

8. Un método según la reivindicación 7, en el que el producto es un producto agrícola.

9. Un método según la reivindicación 8, en el que el producto se trata después de la recolección.

1. Un producto que comprende natamicina y al menos un compuesto antifúngico de la familia de fungicidas triazólicos seleccionado del grupo que consiste en amisulbrom, azaconazol, bitertanol, bromuconazol, ciproconazol, diclobutrazol, difenoconazol, diniconazol, diniconazol-M, epoxiconazol, etaconazol, fenbuconazol, fluotrimazol, fluquinconazol, flusilazol, flutriafol, furconazol, furconazol-cis, hexaconazol, huanjunzuo, imibenconazol, ipconazol, metconazol, miclobutanilo, penconazol, propiconazol, protioconazol, quinconazol, simeconazol, tebuconazol, tetraconazol, triazbutilo, triticonazol, uniconazol y uniconazol-P.

11. Un producto según la reivindicación 1, en el que el producto se selecciona del grupo que consiste en un producto alimentario, un producto de pienso, un producto farmacéutico, un producto cosmético y un producto agrícola.

12. Un producto según la reivindicación 11, en el que el producto es un producto agrícola.


 

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