Empleo de la biotina o un derivado de la biotina para el aclaramiento de la piel y/o para el alisado de irregularidades coloreadas de la piel.

Empleo cosmético, no terapéutico, de la biotina, de un derivado de biotina o de una sal de la misma para el aclaramiento de la piel y/o para el alisamiento de irregularidades coloreadas de la piel,

en donde el derivado de biotina es un compuesto de fórmula I o de fórmula II:**Fórmula**

en donde

R1 ≥ H, alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, cicloalquilo de 5 a 7 átomos de carbono, arilo

R2 y R3 ≥ independientemente entre sí, H, alcoxicarbonilo de 1 a 5 átomos de carbono, y

R4 ≥ H, alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, alcoxicarbonilo de 1 a 5 átomos de carbono.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E07016471.

Solicitante: DSM IP ASSETS B.V..

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: HET OVERLOON 1 6411 TE HEERLEN PAISES BAJOS.

Inventor/es: JERMANN, ROLAND, LUTHER, HELMUT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/375 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Acido ascórbico, es decir, vitamina C; Sus sales.
  • A61K31/4188 A61K 31/00 […] › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
  • A61K8/49 A61K […] › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › que contienen compuestos heterocíclicos.
  • A61K8/67 A61K 8/00 […] › Vitaminas.
  • A61P17/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61Q19/02 A61 […] › A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO.A61Q 19/00 Preparaciones para el cuidado de la piel. › para blanquear o decolorar químicamente la piel.

PDF original: ES-2547852_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Empleo de la biotina o un derivado de la biotina para el aclaramiento de la piel y/o para el alisado de irregularidades coloreadas de la piel

La presente invención se refiere al empleo cosmético, no terapéutico, de la biotina o un derivado de la biotina solo, pero preferentemente juntamente con la vitamina C o un derivado de la vitamina C, para el alisado de irregularidades coloreadas de la piel y/o para el aclaramiento del color natural de la piel.

Las manchas de la piel por vejez son manchas oscuras sobre la piel, que aparecen con el envejecimiento de la piel. Dichas manchas son una consecuencia de los distintos procesos de envejecimiento, los cuales se aceleran mediante la irradiación de la luz. La piel aparece por ello coloreada inhomogéneamente.

El bronceado de la piel es una función de protección natural de la piel, la cual se manifiesta en los diferentes grupos étnicos de manera muy diferente. En muchos círculos culturales un color claro de la piel resulta atractivo, de forma que existe la necesidad de un aclaramiento del color natural de la piel.

Son ya conocidos determinados agentes para el aclaramiento de la piel, como p. ej. La hidroquinona, el ácido cójico, la arbutina, la vitamina C, así como diversos extractos vegetales. Un inconveniente de muchos de los agentes citados consiste en que, junto con un aclaramiento de la piel o una eliminación de las manchas de vejez pueden aparecer efectos secundarios como p. ej. irritaciones cutáneas. Los extractos vegetales que son menos irritantes para la piel, muestran la mayoría de las veces un efecto de aclaramiento, insuficiente.

Existe la necesidad de otros agentes, en particular de agentes cosméticos que sean compatibles con la piel y que sean efectivos para el aclaramiento de la piel y para el alisamiento de irregularidades coloreadas de la piel. Dichos agentes deben tener por lo menos una efectividad igualmente buena, de preferencia mejor, que los agentes conocidos para el aclaramiento de la piel.

La biotina es una substancia activa ya conocida, la cual está presente en numerosas formulaciones cosméticas y medicamentos. Se trata del compuesto:

la cual puede encontrarse en ocho diferentes formas estereoisómeras. En particular se entiende como biotina, la D- (+)-biotina, a saber, el compuesto ácido (3aS,4S,6aR)-2-oxohexahidrotieno(3,4-d)-imidazol-4-valeriano, de fórmula:

Una acción de la biotina para el aclaramiento de la piel no se conoce hasta el presente.

Según la invención, se ha descubierto sorprendentemente, que la biotina tiene un efecto de aclaramiento de la piel y pueden ser utilizadas para el alisamiento de irregularidades coloreadas de la piel así como el aclaramiento del color natural de la piel.

A consecuencia de ello, la invención proporciona, el empleo de la biotina para la obtención de un agente para el aclaramiento del color natural de la piel y para el alisamiento de las irregularidades coloreadas de la piel.

La denominación de "biotina" corresponde según la invención, a los ocho estereoisómeros de fórmula

**(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)**

HOOC-íCH^-CHj

**(Ver fórmula)**

)=°

bien sea en una forma estereoquímicamente pura o como una mezcla cualquiera de dos o varios estereoisómeros. Es particularmente preferida según la invención, la biotina D-(+), de fórmula

Los derivados de la biotina son ya conocidos por el experto. Entre los mismos se entienden ésteres de la biotina según la invención, de fórmula I y II que se derivan de la biotina como sigue:

Ri = H, alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, ciclo-alquilo de 5 a 7 átomos de carbono, arilo R2 y R3 = independientemente entre sí, H, alcoxi-carbonilo de 1 a 5 átomos de carbono 15 R4 = H, alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, alcoxi-carbonilo de 1 a 5 átomos de carbono.

Un radical alquilo de 1 a 20 átomos de carbono es de preferencia, un radical alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, con más preferencia un radical alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, como p. ej. un grupo metilo, etilo, n-propilo, iso- propilo, n-butllo, tere-butilo o iso-butilo.

Un radical clcloalquilo de 5 a 7 átomos de carbono es de preferencia un grupo clclohexilo.

Un radical arilo es de preferencia un radical arilo de 5 a 10 átomos de carbono, de preferencia un grupo fenilo.

25 Un radical alcoxicarbonilo de 1 a 5 átomos de carbono es de preferencia un radical alcoxlcarbonilo de 1 a 3 átomos de carbono.

**(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)**

De preferencia, el radical R es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo de 1 a 6 átomos de carbono.

De preferencia, por lo menos uno de los radicales R2 o R3 es un átomo de hidrógeno, con más preferencia los dos radicales R2 y R3 son átomos de hidrógeno. El radical R4 es de preferencia un átomo de hidrógeno o un radical alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, con más preferencia, un átomo de hidrógeno.

Es particularmente preferido que todos los radicales R2, R3 y R4 sean átomos de hidrógeno, y el radical R1 sea un radical de 1 a 6 átomos de carbono, como se ha definido anteriormente.

Entre los derivados de la biotina están también comprendidos según la invención, todas las formas estereolsómeras y todas las sales, bien sea aisladamente o bien sea en cualquier mezcla.

Según la invención, pueden utilizarse individualmente la biotina y los derivados de la misma, si bien es también posible utilizar una mezcla de biotina y uno o varios de sus derivados, por ejemplo la biotina en mezcla con uno o varios ásteres de biotina como se ha definido anteriormente. Igualmente pueden emplearse diferentes derivados de la biotina en mezcla entre sí.

La obtención de derivados de la biotina es ya conocida por el experto, y para ello pueden emplearse los habituales métodos estándar de la Química Orgánica, p. ej. la esterificaclón de la biotina con el alcohol deseado como el metanol o el etanol con separación de agua.

La biotina y los derivados de la biotina pueden emplearse igualmente en forma de sales. Las sales apropiadas de la biotina no están particularmente limitadas, pudlendo citarse las sales con metales alcalinos, alcalinotérreos y otros metales apropiados pero también con amonio y bases orgánicas, en particular sales de sodio, potasio, calcio y magnesio. Debido a los átomos de nitrógeno la biotina y en particular también los derivados de la biotina pueden estar también en forma de una sal de adición áclda por reacción con un ácido apropiado, como un ácido inorgánico u orgánico, en particular un ácido mineral, p. ej., con HCI. La sal del ácido clorhídrico es particularmente preferida. La obtención de las sales tiene lugar también de manera conocida p. ej. mediante reacción de la biotina o del derivado de la misma con la base correspondiente (p. ej. NaOH o KOH) o el ácido correspondiente (p. ej., HCI).

Cuando en el marco de esta descripción se habla de un "agente", sin que este tenga una exacta especificación, se trata en este caso, de un agente cosmético. Para determinar los límites entre agentes cosméticos y medicamentos nos referimos p. ej. a Rómpp, Chemielexicon, 10a edición y la bibliografía citada en el mismo. Según la Invención, se prefiere emplear la biotina para la obtención de un agente cosmético, formulando la biotina juntamente con aditivos cosméticamente compatibles. En tanto en el marco de esta solicitud no se diga otra cosa, los citados aditivos son llamados aditivos cosméticamente compatibles.

Según la invención, se trata de preferencia de agentes en los cuales se formula la biotina, de agentes tópicos como p. ej. emulsiones de líquidos o sólidos aceite-en-agua, emulsiones de agua-en-acelte, emulsiones múltiples, microemulsiones, emulsiones PIT, emulsiones de Bickering, hldrogeles, geles alcohólicos, llpogeles soluciones de una o varias fases, espumas, pomadas, emplastos, suspensiones, polvos, cremas, limpiadores, jabones y otros agentes habituales, los cuales pueden también administrarse p. ej. mediante barritas, máscaras o como sprays.

Los agentes tópicos comprenden uno o varios soportes cosméticamente compatibles o respectivamente farmacéuticamente compatibles, y/o aditivos o respectivamente substancias auxiliares, como se emplean habitualmente en los preparados de esta clase. Aquí pueden citarse, por ejemplo, grasas, aceites, ceras, siliconas, emulsionantes, alcoholes, polioles, espesantes, substancias humectantes y/o para mantener la humedad, tensioactivos, plastificantes, antiespumantes, polímeros aniónicos, catiónicos, no iónicos o anfóteros, agentes alcalinizantes o acidificantes, endurecedores, adsorbentes, agentes protectores contra la luz, electrolitos, agentes secuestrantes, agua, disolventes... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Empleo cosmético, no terapéutico, de la biotina, de un derivado de biotina o de una sal de la misma para el aclaramiento de la piel y/o para el alisamlento de Irregularidades coloreadas de la piel, en donde el derivado de 5 biotina es un compuesto de fórmula I o de fórmula II:

3. Empleo según la reivindicación 1 o 2, en donde la sal de biotina es una sal de metal alcalino, sal de metal alcallnotérreo o una sal de amonio o es un clorhidrato de la biotina o del derivado de biotina.

4. Empleo según una de las reivindicaciones 1 a 3, en donde la biotina, el derivado de la biotina o la sal de la misma 20 es componente de un agente y está presente en la misma en una concentración del 0,001 al 50 % en peso, referido

al peso del agente.

5. Empleo según la reivindicación 4, en donde la biotina, el derivado de la biotina o la sal de la misma, se emplean en una concentración del 0,001 al 1 % en peso, referido al peso del agente.

**(Ver fórmula)**

en donde

10 R-i = H, alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, cicloalqullo de 5 a 7 átomos de carbono, arllo R2 y R3 = independientemente entre sí, H, alcoxicarbonllo de 1 a 5 átomos de carbono, y R4 = H, alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, alcoxicarbonllo de 1 a 5 átomos de carbono.

2. Empleo según la reivindicación 1, en donde se trata de un empleo tópico.


 

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