Composición farmacéutica que combina un agente antiinflamatorio no esteroideo y un agente anticonvulsionante.

La presente invención esta relacionada con una composición farmacéutica compuesta por la combinación sinérgica de un agente anticonvulsivante,

como lo es el principio activo: Gabapentina y un agente antiinflamatorio no esteroideo, como lo es el principio activo: Meloxicam, los cuales se encuentran formulados en una sola unidad de dosificación para ser administrada por vía oral, misma queesta indicada para el tratamiento del Dolor Neuropático provocado por diversas etiologías.

Composición farmacéutica que combina un agente antiinflamatorio no esteroideo y un agente anticonvulsionante.

La presente invención ha sido desarrollada para ser utilizada en el campo de la industria farmacéutica y describe una composición farmacéutica que comprende la combinación sinérgica de un agente antiinflamatorio no esteroideo, Meloxicam y un agente anticonvulsivante, Gabapentina, los cuales se encuentran formulados en una sola unidad de dosificación, misma que está indicada para el tratamiento del Dolor Neuropático provocado por diversas etiologías.

La combinación de los agentes terapéuticos mencionados anteriormente produce un mayor efecto cuando son administrados en conjunto en una sola unidad de dosis a diferencia de cuando éstos se administran de forma independiente, generando beneficios como lo son: menores dosis administradas, mayor rapidez del efecto terapéutico y menores efectos colaterales.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

El dolor es una experiencia que ha formado parte de la existencia humana desde que comenzó la creación del hombre sobre la tierra. Al transcurrir por las diferentes épocas en las que ha vivido el ser humano, éste, según su grado de conocimiento, trataba de explicar las causas y los mecanismos que producían el dolor.

De acuerdo a la diversidad de culturas existentes, el dolor ha adquirido diferentes significados y es asociado a un sinfín de sentimientos. En nuestra cultura, el dolor es percibido desde dos importantes puntos de vista: como una sensación de amenaza a la integridad física y/o biológica de un individuo, lo que revela una enfermedad para la cual se requiere buscar una cura; o como una emoción que provoca sufrimiento y que es ocasionada por la ruptura de relaciones interpersonales, laborales, etc.

El ser humano percibe de forma constante una gran cantidad de estímulos desde su cuerpo (Internos), así como del medio ambiente (externos) que llegan a su corteza cerebral, son analizados e Integrados por el cerebro y éste emite una respuesta para cada uno de ellos. El dolor es producto de distintos estímulos que tienen como principal función la de alertar al organismo y de acuerdo a la Intensidad que tenga cada estimulo, puede o no convertirse en nocivo para el cuerpo humano.

El Dolor es una experiencia emocional (subjetiva) y sensorial (objetiva) desagradable que se asocia con una lesión tisular, siendo éste el síntoma más frecuente por el cual los pacientes acuden a consultarse con los médicos.

El Dolor esta clasificado de acuerdo a diversas categorías las cuales se describen a continuación: según el Tiempo de Evolución, pudlendo ser de dos tipos: Dolor Crónico, que es el dolor que dura más de tres meses y Dolor Agudo, que es el dolor que generalmente dura alrededor de dos semanas; según su Fisiología, pudiendo ser: Dolor Fisiológico, que es el producido por una estimulación breve de los noclceptores (receptores del dolor) que provoca una activación de las vías nociceptivas manifestada por una sensación dolorosa de pocos minutos de duración y poca lesión tisular; Dolor Inflamatorio, que es un estimulo más prolongado en tiempo, provocado usualmente como consecuencia de una lesión tisular que ha llegado a un estadio de Inflamación, en el cual existe una activación permanente de las vías nociceptivas que puede evolucionar a la resolución del dolor cuando cesa la inflamación al cabo de días, a la cronicidad o a la transformación en un dolor neuropático; y Dolor Neuropático, en el cual el estimulo noclceptlvo ha provocado una lesión nerviosa, de tal manera que el dolor se manifiesta ante la presencia de estímulos mínimos e Incluso sin que éstos existan; y según la Localización del Dolor, pudlendo ser: Dolor Somático, que es un dolor sordo, continuo y bien localizado, producido por la activación de los noclceptores encontrados en la piel, hueso y partes blandas; Dolor Visceral, que es un dolor pobremente localizado, profundo y opresivo, ocasionado por la activación de los nociceptores presentes en procesos tales como: Infiltración, compresión, distensión, tracción o Isquemia de visceras pélvicas, abdominales, torácicas y espasmos de la musculatura lisa en visceras huecas. Cuando es agudo se acompaña frecuentemente de manifestaciones vegetativas como náuseas, vómitos, sudoraclón, taquicardia y aumento de la presión arterial, siendo frecuente que el dolor se refiera a localizaciones cutáneas que se encuentran distantes de la lesión que motiva dicha manifestación.

En la actualidad, el Dolor Neuropático es uno de los mayores problemas en el campo del dolor crónico no neopláslco y también del dolor provocado por cáncer, convirtiéndose en un gran desafío para la Industria farmacéutica el realizar la Investigación y el desarrollo de alternativas farmacéuticas que aporten beneficios para el control y tratamiento del dolor de tipo neuropático, el cual esta considerado como uno de los más frecuentemente encontrados en la práctica clínica; sin embargo y a pesar de dicha consideración, la eficacia y el éxito de su tratamiento permanece aún distante.

El Dolor Neuropático Influye de forma significativa en el funcionamiento efectivo y la calidad de vida de las personas que lo padecen, ya que presentan dificultad para dormir, concentrarse, trabajar, caminar, falta de energía,

somnolencia, depresión, e incluso algunas personas manifiestan dificultad para vestirse dado que el contacto de la ropa sobre la piel genera una sensación de ardor insoportable.

El dolor neuropático es provocado por la presencia de daño neurológico de cualquier origen en los nervios periféricos, que son estructuras del sistema nervioso que se encargan de llevar la información que proviene del cerebro desde la médula espinal hacia todos los órganos del cuerpo, y viceversa. Pueden provocar problemas en el movimiento y en las sensaciones, y dependiendo de la magnitud del daño, los problemas que se pudieran presentar van desde una pequeña molestia hasta la parálisis o la pérdida total de la sensibilidad.

El dolor neuropático, producto de alteraciones en el sistema de transmisión nociceptiva es un grave síndrome con gran repercusión sobre el paciente. La Diabetes mellitus es la enfermedad endocrina más frecuente y una de las principales causantes de dolor neuropático.

El dolor neuropático es un síndrome que agrupa a numerosas enfermedades, mecanismos fisiopatológicos, topografía y manifestaciones clínicas. El dolor neuropático no existe como una entidad única, no se trata de un solo síntoma, ya que lo forman una variedad de síntomas sensoriales positivos con mecanismos fisiopatológicos diferentes que los pacientes manifiestan como dolor ya que evocan una emoción negativa. En un mismo paciente puede coexistir más de un síntoma que será debido a más de un mecanismo diferente, de la misma forma, pacientes que presentan los mismos síntomas responden de un modo diferente al mismo tratamiento, sin que sepamos predecir que pacientes van a responder a un determinado tratamiento.

El dolor crónico puede tener distintos orígenes, pudiendo tratarse de dolor nociceptivo o de dolor neuropático. El dolor nociceptivo es consecuencia de un estímulo mecánico, térmico o químico, por daño directo o inflamación de tejidos somáticos o viscerales, activándose los nociceptores del sistema musculoesquelético, cutáneos o viscerales y respondiendo al estímulo en forma de potencial de acción. Este tipo de dolor suele corresponder en intensidad al estímulo que lo desencadena y su objetivo es defender al organismo de una agresión externa.

El dolor neuropático es un síndrome doloroso muy complejo, con diversos síntomas y signos que fluctúan con el tiempo en número e intensidad. El dolor neuropático es resultado de un daño o alteración del sistema nervioso, ya sea a nivel periférico, central o ambos, produciéndose una alteración en la transmisión nerviosa del dolor, por lo que se desencadena en ausencia de estímulos reconocibles. Es muy frecuente en la practica clínica, observándose en un 2 a un 4% de la población que acude a consulta médica. Ejemplos de síndromes con dolor neuropático son: los cuadros clínicos producidos por infecciones virales (Herpes simple y zoster, neuralgia post-herpética, VIH asociado a neuralgia); las alteraciones metabólicas (Diabetes mellitus: neuropatía diabética); síndrome de dolor regional complejo; trauma del nervio periférico o atrapamiento (como en la neuralgia del trigémino o el dolor del miembro fantasma); síndrome de dolor post-accidente (isquémico, cerebrovascular); traumatismo del tronco nervioso; algunos tipos de dolor relacionado con las neoplasias o con su tratamiento; alteraciones de la médula espinal (como la esclerosis... [Seguir leyendo]

1.- Una composición farmacéutica caracterizada por que comprende Gabapentina y Meloxicam, además de excipientes farmacéuticamente aceptables; en donde los rangos de concentración para Gabapentina son de 3. mg 5 a 3. mg y de.1 mg a 3. mg para Meloxicam; los cuales se encuentran formulados en una sola unidad de dosificación para administración oral.

2- La composición farmacéutica de la reivindicación 1, caracterizada por que Gabapentina se encuentra presente en la formulación en una concentración de 3. mg por unidad de dosis.

3.- La composición farmacéutica de las reivindicaciones 1 y 2, caracterizada por que Meloxicam se encuentra 1 presente en la formulación en una concentración de 7.5 mg por unidad de dosis.

4.- La composición farmacéutica de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizada por que dicha composición está formulada en una sola unidad de dosificación en forma de cápsulas o tabletas.

- La composición farmacéutica de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizada por que dicha composición es para uso en el tratamiento del Dolor Neuropático.