Composición cosmética blanqueadora.

Utilización externa de un éster de alquilglicina y tocoferol y/o de una sal del mismo,

para blanqueamiento cosmético de la piel, en la que el éster de alquilglicina y tocoferol es un compuesto representado por la fórmula (1) descrita a continuación:**Fórmula**

en la que R1 y R2 representan un grupo alquilo inferior igual o diferente o un átomo de hidrógeno; y R3, R4 y R5 representan un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, con la condición de que R1 y R2 no representen un átomo de hidrógeno al mismo tiempo.

Composición cosmética blanqueadora.

Campo técnico

La presente invención se refiere a la utilización externa de un éster de alquilglicina tocoferol y/o una sal del mismo, como principio activo, que presenta efectos de evitar la pigmentación o de eliminar los pigmentos formados en la piel, por blanqueamiento cosmético de la piel.

Antecedentes de la técnica

Hasta ahora, se han propuesto muchos preparados para uso externo en la piel y se han empleado, para reducir la pigmentación de la piel, tales como manchas y pecas debido a la exposición a los rayos UV, o el oscurecimiento observado después cicatrices de heridas o quemaduras u observado después de la cicatrización de heridas de operación quirúrgica.

Por ejemplo, los polifenoles son muy conocidos en cuanto que reducción los efectos de decoloración de los pigmentos de melanina. En particular, la hidroquinona es muy empleada en el campo de la medicina clínica en EE.UU. Sin embargo, se señala que la hidroquinona es muy irritante sobre la piel, y por esta razón, es difícil de emplear como preparado para uso externo sobre la piel, con un nivel de seguridad satisfactorio.

Además, la vitamina C o sus derivados tales como ascorbilo 2-fosfato o ascorbilo 2-glucósido se han empleado ampliamente como agentes preventivos de pigmentación en las composiciones cosméticas. Sin embargo, según se 25 conoce, los efectos de prevención de la pigmentación de los ácidos ascórbico descritos anteriormente son débiles, y no puede creerse que sean eficaces a la vista de muchos aspectos. Además, presentan efectos superiores de prevención de la pigmentación, pero los efectos de la reducción de la deposición de los pigmentos formados pueden o no ser suficientes.

Los tocoferoles, también conocidos como vitamina E (tales como α-tocoferol, β-tocoferol, γ-tocoferol y Î-tocoferol) , y derivados de los mismos tales como acetato de tocoferol y nicotinato de tocoferol, se sabe que presentan efectos tales como efectos de antioxidación, efectos de estabilización de las membranas vitales, efectos de inmunoactivación y efectos de la aceleración de la circulación sanguínea, y hasta ahora se han añadido a medicamentos, cosméticos y similares; sin embargo, no se ha hecho referencia a sus efectos de prevención de la pigmentación o eliminación de pigmentos formados. En cuanto a los tocoferoles, hay un ejemplo de su efecto como remedio para la pigmentación por su administración oral (K. Werininghaus et al., Arch. Dermatol., 130, 1257, 1997) . Además, hay ejemplos de los efectos de un derivado específico, éster del ácido ferúlico y tocoferol, en la inhibición de la pigmentación de células cultivadas (M. Ichihashi et al., Anticancer Res., 19, 3769, 1999, y similares) . Sin embargo, no se han publicado efectos de prevención o de eliminación de la pigmentación de pigmentos formados por la aplicación dérmica de tocoferoles.

Además, a fin de evitar dificultades en la vista de la formulación de los derivados de tocoferol liposolubles descritos anteriormente, se han propuesto fosfatos de tocoferol, ésteres de aminoácidos, o alquilaminocarbonatos hidrosolubles.

Database CA [Online] CHEMICAL ABSTRACTS SERVICE, COLUMBUS, OHIO, US.; AOKI YUZURU et al.:â??Skin cosetics containing vitamine E derivatives and Citrus junos extractsâ?? XP002250037 recuperado de la Base de Datos STN nº de registro 134:256613 CA, documentos US-A-5.932.612 y WO 98/51679. A disclose tocopherol and derivatives thereof including esters for lightening or depigmentating the skin.

Descripción de la invención

Teniendo en cuenta estas circunstancias, un objeto de la presente invención es proporcionar una preparación para uso externo en la piel que tiene un alto nivel de seguridad y que comprende un principio activo que presenta efectos 55 superiores de prevención de pigmentación de la piel o de eliminación de pigmentos formados en la piel, y en particular, proporcionar una composición cosmética que presenta los denominados "efectos de blanqueamiento" superiores.

Como resultado de una investigación diligente para conseguir este objeto, los presentes inventores descubrieron que 60 los ésteres de alquilglicina y tocoferol y las sales de los mismos presentan potentes efectos de prevención de la pigmentación de la piel y eliminación de los pigmentos formados en la piel, completando de este modo la presente invención.

Es decir, la presente invención se refiere a las características descritas a continuación. 65

[1] La utilización externa de un éster de alquilglicina y tocoferol y/o de una sal del mismo, para blanqueamiento cosmético de la piel, en la que el éster de alquilglicina y tocoferol es un compuesto representado por la fórmula (1) descrita a continuación:

** (Ver fórmula) **

en la que R1 y R2 representan un grupo alquilo inferior igual o diferente o un átomo de hidrógeno; y R3, R4 y R5 representan un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, con la condición de que R1 y R2 no representen un átomo de hidrógeno al mismo tiempo.

[2] La utilización según [1] descrita anteriormente, en la que el éster de alquilglicina y tocoferol es por lo menos un compuesto seleccionado de entre un éster de alquilglicina y α-tocoferol, un éster de alquilglicina y γ-tocoferol y un éster de alquilglicina y Î-tocoferol.

[3] La utilización según [1] descrita anteriormente, en la que el éster de alquilglicina y tocoferol es un éster de 15 alquilglicina y α-tocoferol.

[4] La utilización según [3] descrita anteriormente, caracterizada por que el éster de alquilglicina y α-tocoferol es un éster de alquilglicina y dl-α-tocoferol.

[5] La utilización según [3] descrita anteriormente, caracterizada por que el éster de alquilglicina y α-tocoferol es un éster de alquilglicina y d-α-tocoferol.

[6] La utilización según [1] descrita anteriormente, caracterizada por que el éster de alquilglicina y tocoferol es un éster de alquilglicina y γ-tocoferol. 25

[7] La utilización según [6] descrita anteriormente, caracterizada por que el éster alquilglicina y γ-tocoferol es un éster de alquilglicina y d-γ-tocoferol.

[8] La utilización según [1] descrita anteriormente, caracterizada por que el éster de alquilglicina y tocoferol es un 30 éster de alquilglicina y Î-tocoferol.

[9] La utilización según [8] descrita anteriormente, caracterizada por que el éster de alquilglicina y Î-tocoferol es un éster de alquilglicina y d-Î-tocoferol.

[10] La utilización según [1] descrita anteriormente, caracterizada por que el éster de alquilglicina y tocoferol es éster de dimetilglicina y tocoferol.

[11] La utilización [1] descrita anteriormente, caracterizada por que la sal de un éster de alquilglicina y tocoferol es una sal de un ácido orgánico o de un ácido inorgánico. 40

[12] La utilización según [11] descrita anteriormente, en el que la sal de un éster de alquilglicina y tocoferol es el hidrocloruro.

[13] La utilización según [1] descrita anteriormente, en el que una cantidad añadida del éster de alquilglicina y 45 tocoferol y/o la sal del mismo está comprendida entre 0, 1 y 10% en masa.

Mejor modo de poner en práctica la invención En primer lugar, se describen un éster de alquilglicina y tocoferol y una sal del mismo que son los ingredientes 50 empleados en la presente invención.

Un éster de alquilglicina y tocoferol empleado en la presente invención se emplea como principio activo que tiene efectos para prevenir la pigmentación o la eliminación de pigmentos formados en la piel, y es un compuesto representado por, por ejemplo, una fórmula (1) descrita a continuación:

** (Ver fórmula) **

en la que R1 y R2 representan el mismo o diferente grupo alquilo inferior o un átomo de hidrógeno; y R3 , R4 y R5 representan un átomo de hidrógeno o un grupo metilo; con la condición de que R1 y R2 no representen un átomo de hidrógeno al mismo tiempo.

El término "grupo alquilo inferior" descrito en la definición de R1 y R2 significa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono. Como ejemplos del mismo, puede hacerse mención de metilo, etilo, n-propilo, n-butilo, isopropilo, isobutilo, 1-metilpropilo, terc-butilo, n-pentilo, 1-etilpropilo, isoamilo, n-hexilo y similares. El grupo más preferible entre estos es un grupo metilo.

Como una sal del compuesto utilizado en la presente invención, las sales no están particularmente restringidas, con tal de que sean sales de un ácido orgánico o de un ácido inorgánico. Como ejemplos preferibles de las mismos, se puede hacer mención de una... [Seguir leyendo]

1. Utilización externa de un éster de alquilglicina y tocoferol y/o de una sal del mismo, para blanqueamiento cosmético de la piel, en la que el éster de alquilglicina y tocoferol es un compuesto representado por la fórmula (1) descrita a continuación:

** (Ver fórmula) **

en la que R1 y R2 representan un grupo alquilo inferior igual o diferente o un átomo de hidrógeno; y R3, R4 y 10 R5 representan un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, con la condición de que R1 y R2 no representen un átomo de hidrógeno al mismo tiempo.

2. Utilización según la reivindicación 1, en la que el éster de alquilglicina y tocoferol es por lo menos un compuesto seleccionado de entre un éster de alquilglicina y α-tocoferol, un éster de alquilglicina y γ-tocoferol y un éster de 15 alquilglicina y Î-tocoferol.

3. Utilización según la reivindicación 1, en la que el éster de alquilglicina y tocoferol es un éster de alquilglicina y αtocoferol.

4. Utilización según la reivindicación 3, caracterizada por que el éster de alquilglicina y α-tocoferol es un éster de alquilglicina y dl-α-tocoferol.

5. Utilización según la reivindicación 3, caracterizada por que el éster de alquilglicina y α-tocoferol es un éster de alquilglicina y d-α-tocoferol. 25

6. Utilización según la reivindicación 1, caracterizada por que el éster de alquilglicina y tocoferol es un éster de alquilglicina y γ-tocoferol.

7. Utilización según la reivindicación 6, caracterizada por que el éster alquilglicina y γ-tocoferol es un éster de 30 alquilglicina y d-γ-tocoferol.

8. Utilización según la reivindicación 1, caracterizada por que el éster de alquilglicina y tocoferol es un éster de alquilglicina y Î-tocoferol.

9. Utilización según la reivindicación 8, caracterizada por que el éster de alquilglicina y Î-tocoferol es un éster de alquilglicina y d-Î-tocoferol.

10. Utilización según la reivindicación 1, caracterizada por que el éster de alquilglicina y tocoferol es éster de dimetilglicina y tocoferol. 40

11. Utilización según la reivindicación 1, caracterizada por que la sal de un éster de alquilglicina y tocoferol es una sal de un ácido orgánico o de un ácido inorgánico.

12. Utilización según la reivindicación 11, en el que la sal de un éster de alquilglicina y tocoferol es el hidrocloruro. 45

13. Utilización según la reivindicación 1, en el que una cantidad añadida del éster de alquilglicina y tocoferol y/o la sal del mismo está comprendida entre 0, 1 y 10% en masa.