Uso de un tensioactivo catiónico como mejorador de la actividad antimicrobiana en desodorantes y en el cuidado bucal.

Un sistema antimibrobiano que comprende un tensioactivo catiónico,

cuyo tensioactivo catiónico es el éster etílicode la lauramida del monohidrocloruro de arginina (LAE) según la siguiente fórmula:

y al menos un agente antimicrobiano seleccionado del grupo que consiste en sales de clorhexidina y/o hexetidina yy/o sales de cetilpiridinio, en donde la concentración del tensioactivo catiónico es de 0,001 a 1 % en peso y laconcentración del agente antimicrobiano de 0,0001 % a 2 % en peso con respecto al peso total del sistemaantimicrobiano, siendo caracterizado el sistema antimicrobiano por su actividad mejorada.

Uso de un tensioactivo catiónico como mejorador de la actividad antimicrobiana en desodorantes y en el cuidado bucal

Esta invención se refiere a un nuevo uso de tensioactivos catiónicos como mejoradores de la actividad de los antimicrobianos tradicionales y a preparaciones según este nuevo uso en desodorantes y en el cuidado bucal.

Se conocen muchos antimicrobianos que son eficaces frente a bacterias específicas y generales que están presentes en la cavidad bucal y frente a bacterias que son responsables del olor corporal. Pero, la mayor parte de ellos presentan incompatibilidades con la piel humana y con las membranas mucosas de la cavidad bucal, tales como irritaciones y alergias y además son tóxicos para los seres humanos.

Por otro lado, se ha demostrado que los tensioactivos catiónicos derivados de ácido laúrico y arginina son sustancias biológicamente activas, en particular, el éster etílico de la lauramida del monohidrocloruro de arginina, de aquí en adelante denominado LAE. El compuesto LAE tiene la estructura química de la fórmula (1) ,

La preparación de este producto ha sido descrita en una serie de diferentes patentes.

Los estudios biológicos realizados en diferentes centros de investigación bajo la supervisión del solicitante de la presente invención demostraron que el compuesto LAE actúa principalmente sobre la membrana externa y citoplasmática de los microorganismos y, también, dentro del medio citoplasmático, evitando su proliferación. Su acción depende de la clase de microorganismo y del tiempo de exposición.

Además, se ha estudiado su metabolismo en las ratas demostrando una rápida absorción y metabolismo en los aminoácidos naturales y el ácido graso ácido laúrico, que se excretan eventualmente como dióxido de carbono y urea. Los estudios toxicológicos han demostrado que el compuesto LAE es completamente inofensivo para los animales y para los seres humanos.

Los autores de esta invención han encontrado que las combinaciones de LAE con los antimicrobianos tradicionales tienen una mejor actividad que LAE o estos antimicrobianos por sí mismos en las aplicaciones ensayadas. Esta mejora de la actividad por LAE se puede explicar por su acción sobre la membrana citoplasmática de los microorganismos.

Por lo tanto, el objeto de la presente invención fue proporcionar otros sistemas antimicrobianos para preparaciones cosméticas para la piel y el cuidado bucal en particular con el fin de proporcionar sistemas que comprendan cantidades más pequeñas de los antimicrobianos tradicionales en vista del riesgo de falta de tolerancia.

El uso de la invención se refiere a tensioactivos catiónicos derivados de la condensación de ácido grasos y aminoácidos dibásicos esterificados, según la siguiente fórmula:

en la que:

X es Br , Cl , o HSO4

R1: es una cadena alquílica lineal de un ácido graso o hidroxiácido saturado de 8 a 14 átomos de carbono unida al grupo a-aminoácido a través de un enlace amídico. R2: es una cadena alquílica lineal o ramificada de 1 a 18 átomos de carbono o un grupo aromático. R3: es:

y n puede ser de 0 a 4.

El compuesto más preferido de la anterior clase de compuestos es LAE.

Este sistema antimicrobiano se caracteriza por su actividad mejorada. Se ha encontrado ahora que la actividad antimicrobiana de las combinaciones de LAE y los otros compuestos definidos por la anterior fórmula (1) con la mayor parte de los antimicrobianos comunes usados en las formulaciones y preparaciones para la piel y el cuidado bucal es más alta que la actividad presentada por cada uno de los componentes cuando se usan solos a la misma dosis. Se ha observado una mejora de la actividad cuando las cantidades de los compuestos de la fórmula (1) y del antimicrobiano se reducen.

Por lo tanto, los efectos tóxicos adversos y/o la irritación y/o la alergia presentados por los sistemas antimicrobianos se han reducido también.

El compuesto LAE se puede usar en asociación con antimicrobianos comunes, tales como 2, 4, 4'-tricloro-2'-hidroxidifeniléter (triclosán) , 3, 4, 4-triclorocarbanilida (triclocarbán) , 2-fenoxietanol, sales de clorhexidina, hexetidina y sales de cetilpiridinio, para formulaciones cosméticas y preparaciones destinadas a evitar el olor corporal y a proporcionar cuidado bucal, que se aplican a la epidermis o sobre los dientes y en las membranas mucosas de la cavidad bucal, con el fin de limpiar, perfumar y/o cambiar el olor corporal y/o proteger un buen estado físico.

El sistema antimicrobiano de la invención comprende el tensioactivo catiónico de la fórmula (1) en una cantidad de 0, 001 a 1 % en peso y la concentración del agente antimicrobiano tradicional de 0, 0001 % a 2 % en peso con respecto al peso total.

El sistema antimicrobiano de la invención comprende más en particular una cantidad preferida del agente antimicrobiano tradicional en aplicaciones de desodorantes, de 0, 001 a 0, 5 % en peso de 2, 4, 4-tricloro-2'-hidroxi

' difeniléter (triclosán) y/o de 0, 001 a 1, 5 % en peso de 3, 4, 4-triclorocarbanilida (triclocarbán) y/o de 0, 001 a 1 % en peso de 2-fenoxietanol y/o de 0, 001 a 1 % en peso de sales de clorhexidina.

Y la cantidad del agente antimicrobiano tradicional en aplicaciones de cuidado bucal es de 0, 001 a 0, 3 % en peso de 2, 4, 4'-tricloro-2'-hidroxi-difeniléter (triclosán) y/o de 0, 001 a 0, 15 % en peso de gluconato de clorhexidina y/o de 0, 001 a 0, 1 % en peso de hexetidina y/o de 0, 001 a 0, 05 % en peso de sales de cetilpiridinio.

La composición de esta invención comprende un medio que es compatible con la piel, las membranas mucosas, y el pelo. Estas composiciones pueden contener los componentes usuales tales como: compuestos grasos tales como aceite mineral, aceite animal, aceite vegetal, procedentes de síntesis y silicio, y también alcoholes, ácidos grasos y ceras; disolventes orgánicos, agentes tensioactivos, solubilizantes y emulsionantes iónicos y no iónicos, agentes espesantes y agentes gelificantes hidrófilos tales como polímeros carboxivinílicos (p.ej. carbómeros) , copolímeros acrílicos (p.ej. acrilatos y acrilatos de alquilo) , poliacrilamidas, polisacáridos, gomas naturales (p.ej. goma xantana) ; agentes espesantes y agentes gelificantes lipófilos tales como arcillas modificadas (por ejemplo bentonita) , sales metálicas de ácido graso, sílice hidrófoba y polietieno; perfumes y aceites esenciales; astringentes; antitranspirantes; fluoruros; humectantes; edulcorantes; ablandadores; excipientes; antioxidantes; agentes secuestrantes; opacificantes; filtros; compuestos colorantes que son hidrófilos o lipófilos, y pigmentos; e ingredientes activos hidrófilos o lipófilos. Estas composiciones pueden contener también otros agentes antimicrobianos que son distintos de los definidos en las reivindicaciones.

Las cantidades de estos componentes usuales mencionados en el párrafo anterior son las normales que se utilizan en la técnica. Estos componentes se añaden a los sistemas antimicrobianos de la invención sin que tengan ninguna influencia sobre su composición.

Según la invención las composiciones pueden estar en diferentes formas cosméticas adecuadas para una aplicación tópica, tales como:

a) Sistemas monofásicos:

• solución acuosa o hidro-glicólica que contiene uno o más tensioactivos para ser utilizada para la limpieza de la piel y de las membranas mucosas;

• solución acuosa, hidro-alcohólica, hidro-glicólica u oleosa que puede contener otros aditivos para ser utilizada para el cuidado general y/o protección de la piel y/o de las membranas mucosas;

• gel acuoso, hidro-alcohólico, hidro-glicólico u oleoso que puede contener otros aditivos para ser utilizado para el cuidado general y/o protección de la piel y/o de las membranas mucosas;

• productos sólidos anhidros que pueden contener otros aditivos para ser utilizados para el cuidado general y/o protección de la piel y/o de las membranas mucosas;

b) Sistemas bifásicos:

• gel acuoso, hidro-alcohólico, hidro-glicólico u oleoso que puede contener otros aditivos para ser utilizado para el cuidado general y/o protección de la piel y/o de las membranas mucosas;

• productos sólidos anhidros que pueden contener otros aditivos para ser utilizados para el cuidado general y/o protección de la piel y/o de las membranas mucosas;

• emulsiones formadas por dispersión de una fase oleosa en una fase acuosa (O/W) o una fase inversa (W/O) , para ser utilizadas para el cuidado general y/o protección de la piel y/o de las membranas mucosas;

c) y combinaciones de los otros sistemas que forman... [Seguir leyendo]

1. Un sistema antimibrobiano que comprende un tensioactivo catiónico, cuyo tensioactivo catiónico es el éster etílico de la lauramida del monohidrocloruro de arginina (LAE) según la siguiente fórmula:

y al menos un agente antimicrobiano seleccionado del grupo que consiste en sales de clorhexidina y/o hexetidina y y/o sales de cetilpiridinio, en donde la concentración del tensioactivo catiónico es de 0, 001 a 1 % en peso y la concentración del agente antimicrobiano de 0, 0001 % a 2 % en peso con respecto al peso total del sistema antimicrobiano, siendo caracterizado el sistema antimicrobiano por su actividad mejorada.

2. El sistema antimicrobiano según la reivindicación 1, en donde el agente antimicrobiano en las aplicaciones de desodorantes, es una sal de clorhexidina a una concentración de 0, 001 a 1 % en peso.

3. El sistema antimicrobiano según la reivindicación 1, en donde la cantidad del agente antimicrobiano en las aplicaciones de cuidado bucal es de 0, 001 a 0, 15 % en peso de gluconato de clorhexidina y/o de 0, 001 a 0, 1 % en peso de hexetidina y/o de 0, 001 a 0, 05 % en peso de sales de cetilpiridinio.

4. El sistema antimicrobiano según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3; que contiene además compuestos grasos tales como aceite mineral, aceite animal, aceite vegetal, aceite sintético y aceite de silicio, y también alcohol, ácidos grasos y ceras; disolventes orgánicos, agentes tensioactivos, solubilizantes y emulsionantes iónicos y no iónicos, agentes espesantes y agentes gelificantes hidrófilos tales como polímeros carboxivinílicos (p.ej. carbómeros) , copolímeros acrílicos (p.ej. acrilatos y acrilatos de alquilo) , poliacrilamidas, polisacáridos, gomas naturales (p.ej. goma xantana) ; agentes espesantes y agentes gelificantes lipófilos tales como arcillas modificadas (por ejemplo bentonita) , sales metálicas de ácido graso, sílice hidrófoba y polietieno; perfumes y aceites esenciales; astringentes; antitranspirantes; fluoruros; humectantes; edulcorantes; ablandadores; excipientes; antioxidantes; agentes secuestrantes; opacificantes; filtros; compuestos colorantes, y pigmentos; e ingredientes activos hidrófilos o lipófilos.

5. Una composición cosmética y/o dermatológica que comprende el sistema antimicrobiano definido en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4.

6. Una composición cosmética para la piel o para el cuidado bucal que comprende el sistema antimicrobiano definido en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4.

7. La composición según las reivindicaciones 5 o 6, formada como una solución acuosa, hidro-alcohólica, emulsión hidro-glicólica, micro-emulsión, gel acuoso o anhidro de una dispersión de vesículas.

8. El uso del sistema antimicrobiano definido en una cualquiera de las reivindicaciones 1, 3 y 4, para la preparación de una composición para el cuidado bucal.

9. El uso del sistema antimicrobiano definido en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en una composición cosmética y/o dermatológica frente a microorganismos.

10. El uso del sistema antimicrobiano definido en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, como una composición cosmética y/o dermatológica para evitar el olor corporal.