Método para mejorar la fluoración y la mineralización de los dientes.

El uso de un agente tensioactivo mineral polimérico que contiene grupo fosfonato seleccionado decopolímeros o cotelómeros preparados a partir de copolimerización de monómeros de acrilato o de metacrilato conmonómeros que contienen difosfonato o polifosfonato en la fabricación de una composición para el cuidado bucalpara mejorar la incorporación de fluoruro en los dientes de un sujeto y en la remineralización de los mismos,

proporcionando de ese modo una mayor protección de los dientes frente a la caries y a la formación de cavidades yuna mayor resistencia a la desmineralización ácida asociada con los procesos de la caries, en donde la composiciónademás comprende una o más fuentes de ion fluoruro.

Método para mejorar la fluoración y la mineralización de los dientes

Campo técnico

La presente invención se refiere a métodos de mejora de la incorporación de fluoruro en los dientes y/o a la mineralización de los dientes mediante el uso de las composiciones para el cuidado bucal que comprenden la combinación de una o más fuentes de ion fluoruro y fosfonato especializado que contiene polímeros o telómeros según la reivindicación 1. Los métodos de la presente invención proporcionan una mejor protección de los dientes frente a la caries y a la formación de cavidades y una mayor resistencia a la desmineralización ácida asociada con los proceso de formación de caries, así como ventajas frente a la formación de cálculos (frente a la formación de sarro) .

Antecedentes de la invención Los productos de cuidado bucal como los dentífricos se usan de forma rutinaria por los consumidores como parte de sus pautas de higiene y cuidado bucal. Es bien sabido que los productos de cuidado bucal pueden proporcionar ventajas tanto terapéuticas como de higiene cosmética a los consumidores. Las ventajas terapéuticas incluyen la prevención de la caries, que se obtiene de forma típica mediante el uso de diversas sales fluoruro; prevención de la gingivitis mediante el uso de un agente antimicrobiano como, por ejemplo, triclosano, fluoruro estannoso, o aceites esenciales; o control de la hipersensibilidad mediante el uso de ingredientes como, por ejemplo, cloruro de estroncio o nitrato potásico. Las ventajas cosméticas proporcionadas por los productos para el cuidado bucal incluyen el control de la placa y de la formación de cálculos, retirada y prevención de las manchas dentales, blanqueamiento dental, frescor del aliento, y mejoras globales en la impresión de tacto bucal que se pueden caracterizar en su conjunto como estética del tacto bucal. Por ejemplo, se han usado agentes como, por ejemplo, sales de tipo pirofosfato como agentes contra la formación de sarro y agentes poliméricos como, por ejemplo, polímeros fosforilados condensados, polifosfonatos, y polímeros carboxilados en composiciones para el cuidado bucal para proporcionar ventajas incluidos el acondicionado de la superficie dental y el control del sarro, la formación de manchas y el efecto astringente. Como ilustración adicional, la solicitud de patente comúnmente asignada US

6.555.094 concedida a Glandorf, y col. describe composiciones para el cuidado bucal que comprenden una fuente de ion estannoso, una fuente de ion fluoruro, y un agente tensioactivo de tipo mineral que se une al ion estannoso, en donde las composiciones proporcionan una acción antimicrobiana eficaz en la reducción de la placa y de la gingivitis con mínimos efectos secundarios de formación de manchas y efecto astringente en los dientes. Las composiciones proporcionan simultáneamente la reducción y el control de cálculos supragingivales. Descripciones adicionales relacionadas con el uso de polifosfato como agente tensioactivo mineral en composiciones para el cuidado bucal incluyen las solicitudes comúnmente asignadas US-5.939.052; US-6.187.295; US-6.350.436; y US

6.190.644.

Los inventores de la presente invención han descubierto, sorprendentemente, ventajas importantes adicionales de las composiciones para el cuidado bucal que comprenden dichos agentes poliméricos que tienen también afinidad por la superficie dental. Se cree que estos agentes poliméricos se unen a la superficie dental o forman compuestos o complejos con la superficie dental, conformando con ello una película o recubrimiento protector sobre la misma. Como resultado de estos recubrimientos protectores, se proporciona a las superficies de los dientes una resistencia y protección remarcable frente a la erosión causada por la acción de las sustancias químicas como, por ejemplo, sustancias abrasivas y ácidos, según se describe en la solicitud codependiente comúnmente asignada USSN10/319.108 publicada como US-2003/0165442. Entre dichos agentes poliméricos se incluyen estructuras que contienen fosfonato, especialmente las que contienen grupos difosfonato. Se describen ejemplos de polímeros que contienen fosfonato en US-5.011.913, concedida a Benedict y col.; US-4.877.603, concedida a Degenhardt y col.; US-5.980.776, concedida a Zakikhani y col.; US-6.071.434, concedida a Davis y col.; US-5.296.214, concedida a Gaffar; US-4.749.758, concedida a Dursch y col.; GB-1.290.724, concedida a Farbwerke Hoechst, y US-4.436.721 concedida a Gaffar.

Además de las ventajas frente al sarro y frente a la erosión de estos polímeros que contienen fosfonato, los inventores de la presente invención han descubierto que las composiciones para el cuidado bucal que contienen los polímeros según la reivindicación 1 junto con una fuente de ion fluoruro proporcionan una absorción de fluoruro y remineralización de los dientes sorprendentemente mejoradas, proporcionando con ello una mejor protección de los dientes frente a la caries y frente a las cavidades y una mayor resistencia frente a la desmineralización ácida asociada con los procesos de formación de caries. Especialmente, las superficies de los dientes y, más particularmente, las lesiones ocasionadas por la caries tratadas con combinaciones de fuente de ion fluoruro y polímeros que contienen fosfonato muestran una mayor superficie, así como una captación interna de formas mineralizadas de fosfato de calcio – procedentes de las soluciones sobresaturadas – resultando con ello en una mayor remineralización. Los dientes tratados con dichas combinaciones presentan, además, una mayor resistencia frente a la desmineralización y un aumento en la fluorización como componente del esmalte remineralizado.

La eficacia superior de las combinaciones de polímeros que contienen polifosfonatos o fosfonato según la reivindicación 1 con fluoruro para favorecer la fluorización, la remineralización y para proporcionar a los dientes resistencia al ácido es completamente sorprendente en base a los principios conocidos de los agentes que contienen fosfonato que funcionan como agentes antisarro. Se sabe que estos ingredientes de fosfonato, de forma similar a otros agentes para el control del sarro son eficaces en la reducción (y no en el aumento) de la cristalización de las sales minerales sobre los sustratos en la solución sobresaturada. Cabe esperar que la localización de estos materiales sobre estas superficies dentales contribuya a la prevención del sarro y que incluso lo haga sin inhibir los procesos de remineralización por debajo de la superficie dental. Sin embargo, la capacidad de modificar la superficie dental para favorecer la remineralización por debajo de la superficie dental como, por ejemplo, en la prevención de la caries es completamente inesperada.

El proceso de formación de la caries dental es el resultado de la pérdida de mineral fosfato cálcico por parte del sustrato dental inducida por la producción de ácido de origen microbiológico relacionado con la placa localizada originada en los sustratos fermentables procedentes de la dieta. Si no se inhibe, el proceso de formación de la caries resulta en suficiente pérdida de mineral por parte del diente, lo que se manifiesta en forma de pérdida de integridad estructural y en formación de una cavidad. (G.H. Nancollas, “Kinetics of de- and remineralization, ” págs. 113-128; A. Thylstrup, J.D.B. Featherstone and L. Fredebo, “Surface morphology and dymnamics of early enamel caries development, ” págs. 165-184 en: Demineralisation and Remineralisation of the Teeth, IRL Press Ltd., (1983) . S.A. Leach and W.M. Edgar, editors) . El proceso de formación de caries no es continuo, sino que se caracteriza por períodos cíclicos de pérdida de mineral por parte del diente – especialmente después de la ingesta de carbohidratos fermentables, seguida de períodos sin pérdida mineral o incluso reparación mineral de las regiones locales dañadas. La remineralización se refiere al proceso de reparación de la estructura del diente dañado por el ácido debida a la recristalización de sales minerales sobre la estructura del diente. Los procesos de remineralización son una característica protectora natural de la saliva frente a la formación de cavidades dentales, puesto que la saliva está sobresaturada con respecto a las sales minerales de tipo fosfato cálcico de los dientes. La remineralización se ve acelerada por los iones fluoruro en solución que aumentan la sobresaturación local con respecto a la deposición del fosfato cálcico fluorado. La fluorización se refiere a la captación del fluoruro en los sustratos dentales como resultado de los tratamientos tópicos con agentes de fluoruro. A menudo, pero no siempre, el diente remineralizado a partir de los tratamientos... [Seguir leyendo]

1. El uso de un agente tensioactivo mineral polimérico que contiene grupo fosfonato seleccionado de copolímeros o cotelómeros preparados a partir de copolimerización de monómeros de acrilato o de metacrilato con monómeros que contienen difosfonato o polifosfonato en la fabricación de una composición para el cuidado bucal para mejorar la incorporación de fluoruro en los dientes de un sujeto y en la remineralización de los mismos, proporcionando de ese modo una mayor protección de los dientes frente a la caries y a la formación de cavidades y una mayor resistencia a la desmineralización ácida asociada con los procesos de la caries, en donde la composición además comprende una o más fuentes de ion fluoruro.

2. El uso según la reivindicación 1, en donde el agente tensioactivo mineral polimérico que contiene grupo fosfonato es un copolímero o cotelómero de difosfonato/acrilato.

3. El uso según la reivindicación 1, en donde la fuente de ion fluoruro se selecciona de fluoruro sódico, fluoruro estannoso, fluoruro de indio, fluoruro de amina y monofluorofosfato sódico y proporciona de 50 ppm a 5000 ppm de iones fluoruro libres.

4. El uso según la reivindicación 1, en donde la composición para el cuidado bucal además comprende uno o más agentes para el cuidado bucal adicionales seleccionados del grupo que consiste en agentes antimicrobianos/antiplaca, agentes inhibidores de biopelícula, agentes desensibilizantes de la dentina; agentes anticálculo, fuentes de ion calcio, fuentes de ion estroncio, fuentes de ion fosfato, agentes blanqueantes de los dientes, agentes enmascarantes de olores; y mezclas de los mismos.

5. El uso según la reivindicación 4, en donde la composición para el cuidado bucal además comprende un agente antimicrobiano/antiplaca seleccionado del grupo que consiste en triclosano, cloruro de cetilpiridinio, clorhexidina, alexidina, hexetidina, sanguinarina, cloruro de benzalconio, salicilanilida, bromuro de domifeno, cloruro de cetilpiridinio (CPC) , cloruro de tetradecilpiridinio (TPC) , cloruro de N-tetradecil-4-etilpiridinio (TDEPC) , octenidina, delmopinol, octapinol, nisina, una fuente de ion cinc, una fuente de ion estannoso, una fuente de ion cobre, un aceite esencial y mezclas de los mismos, proporcionando de ese modo ventajas frente a la gingivitis, frente a la enfermedad periodontal y frente a las infecciones bucales.

6. El uso según la reivindicación 4, en donde la composición para el cuidado bucal además comprende un agente o una mezcla de agentes desensibilizantes de la dentina seleccionados de sales de potasio, calcio, estroncio y estaño.

El uso según la reivindicación 4, en donde la composición para el cuidado bucal además comprende una fuente o una mezcla de fuentes de ion calcio, una fuente de ion fosfato o una fuente de ion estroncio, mejorando de ese modo de forma adicional la remineralización de los dientes.

8. El uso según la reivindicación 4, en donde la composición para el cuidado bucal además comprende un agente de blanqueamiento de los dientes seleccionado del grupo que consiste en peróxido de hidrógeno, peróxido de calcio, peróxido de urea, percarbonato sódico, clorito sódico y mezclas de los mismos.

9. El uso según la reivindicación 1, en donde la composición para el cuidado bucal está en una forma seleccionada de pasta dental, polvo dental, gel dental, colutorio, producto para dentaduras postizas, pulverizador bucal, gominola, pastilla dentífrica masticable, o goma masticable.