USO DE ÁCIDO SINÁPICO EN COMPOSICIONES TÓPICAS Y/O COSMÉTICAS NO TERAPÉUTICAS.
Uso de al menos una sustancia de fórmula (I)
fórmula (I)
en la que
- Y es H,
metilo, etilo, isopropilo, Na+ o K+,
- R y R2 son independientemente entre sí H, un grupo alquenilo o alquilo lineal o ramificado que comprende de 1 a 18 átomos de carbono o -C(=O)-R3, en el que R3 es un grupo alquenilo o alquilo lineal o ramificado que comprende de 1 a 17 átomos de carbono, y
- en la que si R1 es H o -CH3, entonces R2 no es H, en composiciones tópicas y/o cosméticas no terapéuticas como agente activo para el aclaramiento y/o blanqueamiento de la piel y/o para la reducción de la pigmentación y/o reducción de la hiperpigmentación y/o inhibición de la melanogénesis y/o para la prevención y/o el retardo de signos de envejecimiento y/o la mejora del aspecto de la piel de piel envejecida.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/001492.
Solicitante: COGNIS IP MANAGEMENT GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: HENKELSTRASSE 67 40589 DUSSELDORF ALEMANIA.
Inventor/es: MARKERT, THOMAS, RATHJENS, ANDREAS, DANOUX,LOUIS, MOUSSOU,PHILIPPE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61P17/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
PDF original: ES-2376286_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
Uso de ácido sinápico en composiciones tópicas y/o cosméticas no terapéuticas Campo técnico La presente invención se refiere a sustancias que pueden usarse como componentes cosméticos no terapéuticos, especialmente para el blanqueamiento de la piel y como agentes cosméticos contra signos de envejecimiento de la piel. La presente invención también se refiere al uso de tales sustancias para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de trastornos relacionados con la pigmentación de la piel. La invención se refiere además a sustancias específicas.
Existe una demanda en el mercado global para agentes de blanqueamiento en cosméticos para prevenir y/o disminuir pigmentaciones anómalas, tales como pecas o manchas. Éstas son pigmentaciones debidas a sobreexposición al sol. Adicionalmente, algunos individuos de piel oscura prefieren un color de piel más claro que se considera como una característica particular de belleza.
Técnica anterior El documento EP 1 437 117 A1 (Cognis France) da a conocer ácido sinápico (= ácido 3, 5, -dimetoxi-4hidroxicinámico, = ácido (3, 5-dimetoxi-4-hidroxi-fenil) -3-prop-2-enoico, = ácido sinapínico) y sus derivados como componentes cosméticos. Se hace referencia a los derivados en la reivindicación 15 y en el párrafo [0025]: los derivados obtenidos según este párrafo son todos derivados por medio de la función ácida del ácido sinápico. No se dan a conocer derivados por medio del grupo 4-hidroxilo del grupo fenilo o por medio del grupo alquileno adyacente al grupo ácido. El documento EP 1 437 117 también cita el problema de inestabilidad para el ácido sinápico y propone como solución una microencapsulación.
El documento JP 64-013017 (Pola Chemical Industries) da a conocer derivados de ácido 3, 5-dimetoxi-4hidroxicinámico. Todos los derivados dados a conocer son derivados por medio de la función ácida del ácido sinápico. No se describe ningún derivado del grupo 4-hidroxilo o del grupo alquileno.
El documento JP 2004175778 A (Sogo Pharmaceutical Co) da a conocer derivados de ácido cinámico como componente cosmético. Todos los derivados dados a conocer portan un grupo específico (2) ó (3) en el resto ácido del ácido cinámico. Estas sustancias no están abarcadas por las sustancias según la presente invención.
El documento WO 03/027055 A (Pacific Corporation) da a conocer ésteres timílicos o carbacrílicos de acetato de 3, 4, 5-trimetoxifenilo, cinamato de 3, 4, 5-trimetoxilo o hidrocinamato de 3, 4, 5-trimetoxilo y su uso como composiciones de blanqueamiento.
El objetivo de la invención era proporcionar sustancias que pueden usarse de manera eficaz en composiciones cosméticas no terapéuticas y que sean especialmente adecuadas como blanqueador de la piel y/o como agentes cosméticos contra los signos del envejecimiento de la piel. De especial interés era proporcionar sustancias que fueran químicamente estables y por tanto pudieran incorporarse fácilmente en composiciones cosméticas. Además, se desea que estas sustancias no provoquen, o sólo en un grado mucho menor que los productos conocidos en el 45 mercado, una irritación de la piel sobre la que se aplican. Un objetivo adicional de la invención era proporcionar sustancias para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de trastornos relacionados con la pigmentación de la piel. La invención se refiere además a sustancias específicas.
Descripción de la invención 50 La presente invención se refiere al uso de al menos una sustancia de fórmula (I)
55 en la que
- Y es H, metilo, etilo, isopropilo, Na+, K+,
- R1 y R2 son independientemente entre sí H, un grupo alquenilo o alquilo lineal o ramificado que comprende de 1 a
18 átomos de carbono o -C (=O) -R3, en el que R3 es un grupo alquenilo o alquilo lineal o ramificado que comprende de 1 a 17 átomos de carbono, y
- en la que si R1 es H o CH3, entonces R2 no es H,
en composiciones tópicas y/o cosméticas no terapéuticas para el aclaramiento y/o blanqueamiento de la piel y/o para la reducción de la pigmentación y/o reducción de la hiperpigmentación y/o inhibición de la melanogénesis y/o para la prevención y/o el retardo de signos de envejecimiento y/o mejora del aspecto de la piel de piel envejecida.
Sustancias según la fórmula (I)
Son adecuadas según la invención sustancias según la fórmula (I)
en la que
- Y es H, metilo, etilo, isopropilo, Na+, K+
- R1 y R2 son independientemente entre sí H, un grupo alquenilo o alquilo lineal o ramificado que comprende de 1 a 18 átomos de carbono o -C (=O) -R3, en el que R3 es un grupo alquenilo o alquilo lineal o ramificado que comprende de 1 a 17 átomos de carbono, y
- en la que si R1 es H o CH3, entonces R2 no es H.
Sustituyente Y
Y se selecciona del grupo que consiste en H, metilo, etilo, isopropilo, Na+ o K+. En una realización preferida Y se selecciona del grupo que consiste en H. 30 Sustituyente R1 y R2
R1 y R2 son independientemente entre sí H, un grupo alquilo saturado o insaturado, lineal o ramificado que comprende de 1 a 18 átomos de carbono o -C (=O) -R3, en el que R3 es un grupo alquilo saturado o insaturado, lineal 35 o ramificado que comprende de 1 a 17 átomos de carbono, y en el que si R1 es H o CH3, entonces R2 no es H.
En una realización preferida, R1 y R2 son independientemente entre sí H, un grupo alquilo saturado o insaturado, lineal o ramificado que comprende de 1 a 12 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 10 átomos de carbono o -C (=O) -R3, en el que R3 es un alquilo saturado o insaturado, lineal o ramificado que comprende de 1 a 11 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 9 átomos de carbono,
- en el que si R1 es H o CH3, entonces R2 no es H.
En una realización, R1 y R2 son -C (=O) -R3, en el que R3 es un grupo alquilo saturado o insaturado, lineal o 45 ramificado que comprende de 1 a 17 átomos de carbono.
En una realización preferida, R1 y R2 son -C (=O) -CH3.
En una realización preferida, R1 y R2 son -C (=O) -CH3 . 50 En una realización preferida, R2 es C (=O) -C2H5 y R1 es -C (=O) -CH3.
En una realización preferida, R1 es C (=O) -C2H5 y R2 es -C (=O) -CH3.
55 Ejemplos de grupos alquenilo o alquilo adecuados que comprenden de 1 a 18 átomos de carbono son metilo, etilo, propilo, isopropilo [= 1-metiletilo], propenilo, isobutilo [2-metilpropilo], sec-butilo [=1-metilpropilo], terc-butilo [1, 1dimetiletilo], but-2-enilo, but-3-enilo, but-1-enilo, n-pentilo, 1-metilbutilo, 2-metilbutilo, 3-metilbutilo, 1-etilpropilo, 1, 1dimetilpropilo, 1, 2-dimetilpropilo, 2, 2-dimetilpropilo, 1-pentenilo, 2-pentenilo, 3-pentenilo, 4-pentenilo, hexilo, 1metilpentilo, 2-metilpentilo, 3-metilpentilo, 4-metilpentilo, 1-etilbutilo, 2-etilbutilo, 3-etilbutilo, 1-hexenilo, 2-hexenilo, 3hexenilo, 4-hexenilo, 5-hexenilo, heptilo, 1-metilhexilo, 2-metilhexilo, 3-metilhexilo, 4-metilhexilo, 5-metilhexilo, 1heptenilo, 2-heptenilo, 3-heptenilo, 4-heptenilo, 5-heptenilo, 6-heptenilo, n-octilo, 2-etilhexilo, 1, 1, 3, 3-tetrametilbutilo, nonilo, decilo, dodecilo, tridecilo, tetradecilo, pentadecilo, hexadecilo, heptadecilo, octadecilo.
En una realización preferida, R1 y R2 son independientemente entre sí -C (=O) -R3, en el que R3 es un grupo alquilo saturado o insaturado, lineal o ramificado que comprende de 1 a 17 átomos de carbono y al menos R1 o R2 es H. En esta realización, o bien R1 es H y R2 es -C (=O) -R3, en el que R3 es un grupo alquilo saturado o insaturado, lineal o ramificado que comprende de 1 a 17 átomos de carbono, o bien R1 es -C (=O) -R3, en el que R3 es un grupo alquilo saturado o insaturado, lineal o ramificado que comprende de 1 a 17 átomos de carbono y R2 es H, prefiriéndose esta última alternativa.
En una realización preferida, R1 es -C (=O) -CH3 o -C (=O) -C2H5 y R2 es H.
En una realización preferida, R1 es H, R2 es C (=O) -CH3 e Y es CH2-CH3.
En una realización preferida, R1 es -C (C=O) -CH3, R2 es H e Y es H.
La siguiente tabla muestra a modo de ejemplo sustancias según la fórmula (I) que van a usarse según la invención:
Tabla 1
Sustancia Y= R1 = R2 = 1a - H -H -CH3 1b - H -H -C2H5 1c - H -H -C (=O) -CH3 1d - H -H -C (=O) -C2H5 2a - H -CH3 -C2H5 2b - H -CH3 -CH3 2c - H -CH3 -C (=O) -CH3 2d - H -CH3 -C (=O) -C2H5 3a - H -C2H5 -H 3b - H -C2H5 -CH3 3c - H -C2H5 -C2H5 3d - H -C2H5 -C (=O) -CH3 3e - H... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Uso de al menos una sustancia de fórmula (I)
en la que
- Y es H, metilo, etilo, isopropilo, Na+ o K+, 10
- R y R2 son independientemente entre sí H, un grupo alquenilo o alquilo lineal o ramificado que comprende de 1 a 18 átomos de carbono o -C (=O) -R3, en el que R3 es un grupo alquenilo o alquilo lineal o ramificado que comprende de 1 a 17 átomos de carbono, y
- en la que si R1 es H o -CH3, entonces R2 no es H, en composiciones tópicas y/o cosméticas no terapéuticas como
agente activo para el aclaramiento y/o blanqueamiento de la piel y/o para la reducción de la pigmentación y/o reducción de la hiperpigmentación y/o inhibición de la melanogénesis y/o para la prevención y/o el retardo de signos de envejecimiento y/o la mejora del aspecto de la piel de piel envejecida.
2. Uso según cualquier reivindicación anterior, en el que la sustancia según la fórmula (I) está presente en una 20 cantidad del 0, 0001 al 10% en peso basado en el peso total de la composición.
3. Uso según cualquier reivindicación anterior, en el que en la fórmula (I) Y es H.
4. Uso según cualquier reivindicación anterior, en el que en la fórmula (I) R1 es -C (=O) -CH3 y R2 es H. 25
5. Uso de una sustancia según la fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad relacionada con un trastorno en la pigmentación de la piel tal como cloasma, léntigos, léntigo solar y senil, melanosis de Dubreuilh, melasma, o cualquier forma de hipermelanosis o disfunción de los melanocitos.
6. Composición tópica y/o cosmética que comprende una sustancia según la fórmula (I) en la que R1 es -C (=O) -CH3 y R2 es H.
7. Composición tópica y/o cosmética según la reivindicación 6 que comprende una sustancia según la fórmula (I) en la que R1 es -C (-O) -CH3, R2 es H e Y es H. 35
8. Composición tópica y/o cosmética según las reivindicaciones 6 ó 7 en la que la sustancia está presente en una cantidad del 0, 0001 al 10% en peso basado en el peso total de la composición.
9. Composición tópica y/o cosmética según las reivindicaciones 6 a 8 que comprende un agente activo de 40 blanqueamiento de la piel diferente de la fórmula (I) .
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