Composición oral que comprende un ácido graso poliinsaturado y ácido salicílico para obtener un efecto antiinflamatorio en la piel.

Una composición que está adaptada para el consumo oral, que comprende ácido salicílico,

un éster de alquilo C1 a C6del mismo o una sal del mismo, y un ácido graso poliinsaturado, en la que el ácido graso poliinsaturado es ácidodocosahexaenoico (DHA).

Composición oral que comprende un ácido graso poliinsaturado y ácido salicílico para obtener un efecto anti-inflamatorio en la piel

La presente invención se refiere a una composición para el consumo oral que, cuando es tomada oralmente, puede tener beneficios para la piel, y al uso de una combinación de compuestos activos.

La mejora de la apariencia y de la sensación de la piel humana ha recibido muchísimo esfuerzo de investigación. Sin embargo, la gran mayoría de los productos disponibles comercialmente abordan este problema actuando sobre el exterior de la piel, siendo la forma más común una crema tópica para la piel. Sin embargo, dichas aplicaciones tópicas tienen sus limitaciones y tratan, principalmente, las capas superficiales muertas de la piel. Se sabe que ciertos ingredientes, al ser ingeridos, pueden proporcionar mejoras en la apariencia y la textura de la piel. De esta manera, dichos ingredientes actúan desde el interior de la piel y, por lo tanto, pueden proporcionar mayores oportunidades para la mejora de la piel accediendo a la parte interior viva. Además, dicho efecto puede ser percibido, por el público en general, como de naturaleza más potente o médica que una aplicación tópica.

Se sabe que el aceite de pescado dietético transmite una protección considerable contra el eritema inducido por radiación UV tras su ingestión.

La solicitud internacional No. PCT/EP2005/011658, de los presentes inventores, en tramitación junto con la presente patente, se refiere a emulsiones estables consumibles.

Serhan et al, J Exp. Med., 196, No. 8, 21 de octubre de 2002, 1.025-1.037, divulga la posibilidad de formar mediadores anti-inflamatorios a partir de ácido docosahexaenoico (DHA) en presencia de ácido acetilsalicílico (aspirina) . El mecanismo implicado en la producción de los mediadores anti-inflamatorios requiere la acetilación de la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2) y, por lo tanto, el grupo acetilo en la aspirina es esencial. Los efectos relacionados con el ácido eicosapentaenoico (EPA) se describen en Arita et al, JEM, 201, No. 5, 7 de Marzo de 2005, 713-722 y en R&D Systems, Cytokine Bulletin, Noviembre de 2005 (Abingdon, Reino Unido) .

El documento US 2002/0054918 divulga composiciones tópicas para el tratamiento de afecciones inflamatorias de la piel. Las composiciones pueden ser usadas junto con composiciones administradas oralmente, que contienen aceites de pescado o aspirina.

El documento US 2004/0258645 divulga un kit de cuidado personal que tiene contenedores separados que comprende una composición tópica y un producto adecuado para el consumo oral.

El documento WO 02/11564 describe un suplemento nutricional para la diabetes de tipo 2. Los suplementos pueden contener aceite de pescado o aspirina, como componentes activos opcionales. Las composiciones según este documento incluyen ácido salicílico, pero es evidente que el documento sólo contempla o pretende la inclusión como un compuesto activo de ácido acetilsalicílico, es decir, aspirina, en sus composiciones.

El documento WO 01/80870 se refiere a composiciones terapéuticamente útiles derivadas del pomelo o del arándano rojo. Se dice que las composiciones son útiles en el tratamiento del cáncer y la hipercolesterolemia. Los extractos de arándano rojo contienen compuestos fenólicos y flavonoides y no se hace mención al ácido salicílico o a sus derivados.

Sigue existiendo una necesidad de composiciones administradas oralmente, que tengan propiedades mejoradas para impartir beneficios a la piel del consumidor.

El documento US 2002/0169209 describe formulaciones farmacéuticas que comprenden al menos el 70% de ácido eicosapentaenoico o derivado del ácido, menos del 10% de ácido docosahexaenoico o derivado del ácido y menos del 10% de ácido linoleico o derivado del ácido, combinados en la misma forma farmacéutica o el mismo envase con un inhibidor de enzima de COX-1 y/o COX-2, LOX o una o más de las enzimas FACL.

Según la invención, en un primer aspecto, se proporciona una composición que está adaptada para el consumo oral, que comprende ácido salicílico, un éster de alquilo C1 a C6 del mismo o una sal del mismo, y un ácido graso poliinsaturado, en la que el ácido graso poliinsaturado es ácido docosahexaenoico (DHA) .

En otro aspecto, la invención proporciona una composición según el primer aspecto, que se encuentra en la forma de una emulsión, suspensión o dispersión acuosa, sustancialmente homogénea, para su uso en la obtención de un efecto antiinflamatorio en la piel, en la que el ácido graso poliinsaturado es ácido docosahexaenoico (DHA) .

La invención se basa en el descubrimiento inesperado de un efecto sinérgico entre el ácido salicílico y el ácido docosahexaenoico. Este efecto es particularmente sorprendente ya que la divulgación en la técnica indicaba que el grupo acetilo en la aspirina era esencial para la actividad anti-inflamatoria. Ahora, se ha descubierto que el ácido salicílico puede exhibir un efecto anti-inflamatorio con el ácido docosahexanoico cuando no está acetilado.

De esta manera, la composición de la invención comprende ácido salicílico o un éster C1 a C6 del mismo (es decir, sin un grupo hidroxilo fenólico acetilado) o una sal del mismo y ácido docosahexaenoico. Es preferente que el ácido salicílico, o un éster de alquilo C1 a C6 o una sal del mismo, y el ácido docosahexaenoico estén presentes en una cantidad suficiente para exhibir un efecto anti-inflamatorio sobre la piel.

Las composiciones de la invención son composiciones orales, es decir, están adaptadas para el consumo oral. Como tales, las composiciones son comestibles y no tóxicas.

La composición comprende, preferentemente, uno o más componentes adicionales seleccionados de entre antioxidantes, agentes aromatizantes, conservantes y estabilizantes.

La composición de la invención puede tomar cualquier forma adecuada, incluyendo, por ejemplo, productos alimenticios y suplementos nutricionales. Las composiciones para el consumo oral incluyen bebidas, barras y otras formas líquidas y sólidas, tales como comprimidos, píldoras, cápsulas y polvos (que pueden contener material cristalino) , así como alimentos para untar, margarinas, cremas, salsas, aderezos, mayonesas, helados, rellenos, dulces y cereales.

Preferentemente, las composiciones de la invención se encuentran en forma de una emulsión, suspensión o dispersión acuosa, sustancialmente homogénea.

En una realización de la invención, la composición de la invención es comestible y, preferentemente, está basada en agua, es decir, comprende al menos el 50% en peso de agua, preferentemente, al menos el 60% en peso o incluso al menos el 70% en peso de agua. El agua puede ser añadida o puede proceder de un producto natural que contiene el ácido salicílico

o éster del mismo y/o DHA. Puede ser líquido o puede estar congelado. De esta manera, el producto da la sensación de ser un producto regular, basado en agua, y puede ser consumido de manera regular como parte de la dieta normal del consumidor. Por ejemplo, podría reemplazar a un zumo de fruta consumido normalmente a la hora del desayuno. La composición de la invención está envasada, preferentemente, como una bebida, por ejemplo, en un contenedor tal como una caja de cartón o una botella de papel revestido o cartón, vidrio o plástico. Preferentemente, el contenedor tiene un volumen de 10 a 500 ml, tal como de 20 a 100 ml.

En una realización alternativa, la composición de la invención está contenida en una cápsula. Típicamente, el ácido salicílico o éster del mismo estará, entonces, en una forma más concentrada. La cápsula puede estar realizada en cualquier material adecuado bien conocido en la técnica, tal como gelatina. La cápsula está adaptada para ser tragada por el consumidor y, típicamente, se tomarán una o dos cápsulas, de una a cuatro veces al día. Cada cápsula comprende, preferentemente, de 10 a 4.000 mg de ácido docosahexaenoico (más preferentemente, de 10 a 3.000 mg o de 20 a 2.000 mg o de 20 a 1.000 mg, incluso más preferentemente, de 50 mg a 500 mg) y de 1 a 100 mg de ácido salicílico o un éster de salicilato, o una mezcla de los mismos (preferentemente, de 2 mg a 50 mg, tal como de 3 mg a 30 mg o de 4 mg a 20 mg) .

En una realización adicional contemplada, cuando la composición de la invención es proporcionada... [Seguir leyendo]

1. Una composición que está adaptada para el consumo oral, que comprende ácido salicílico, un éster de alquilo C1 a C6 del mismo o una sal del mismo, y un ácido graso poliinsaturado, en la que el ácido graso poliinsaturado es ácido docosahexaenoico (DHA) .

2. Composición según la reivindicación 1, que está en forma de una emulsión, suspensión o dispersión acuosa, sustancialmente homogénea.

3. Composición según la reivindicación 1 o la reivindicación 2, en la que la sal de ácido salicílico, su éster o sal y el ácido graso poliinsaturado están contenidos en la composición en una cantidad suficiente para exhibir un efecto anti-inflamatorio sobre la piel.

4. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la sal de ácido salicílico, su éster o sal, tienen un grupo hidroxi fenólico libre.

5. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que el ácido salicílico o su éster está presente como un componente de un producto natural o un extracto o concentrado del mismo.

6. Composición según la reivindicación 5, en la que el producto natural es un material vegetal.

7. Composición según la reivindicación 5 o la reivindicación 6, en la que el producto natural es seleccionado de entre frutas, preferentemente bayas, y especias.

8. Composición según la reivindicación 7, en la que el producto natural es zumo de arándano rojo.

9. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que el DHA está presente en forma de un aceite de pescado o tiene su origen en una fuente microbiana.

10. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, estando la composición en forma de un producto o suplemento alimenticio.

11. Composición según una cualquiera las reivindicaciones 1 a 9, estando la composición en forma de un comprimido, píldora, cápsula o polvo.

12. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, que comprende uno o más componentes adicionales seleccionados de entre antioxidantes, agentes aromatizantes, conservantes y estabilizantes.

13. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, que está envasada como una bebida o una barra, de manera conveniente, una bebida.

14. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, que está envasada junto con una composición para su aplicación tópica a la piel.

15. Composición según la reivindicación 14, en la que la composición para la aplicación tópica comprende uno o más agentes activos anti-acné.

16. Composición según la reivindicación 2, para su uso en la obtención de un efecto anti-inflamatorio en la piel, en la que el ácido graso poliinsaturado es ácido docosahexaenoico (DHA) .

17. Composición según la reivindicación 16, en la que el beneficio anti-inflamatorio es seleccionado de entre efectos antienvejecimiento; menor sequedad; mayor firmeza; mayor elasticidad; menos línea finas y arrugas; menos puntos, granos y manchas (incluyendo acné) ; piel más clara; piel menos sensible; y, generalmente, piel más sana.