Colorante farmacéutico extraído de arándano agrio concentrado en proantocianidinas A.

Utilización de un extracto de arándano agrio que comprende por lo menos 35% de proantocianidinas A para la coloración de preparaciones farmacéuticas.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FR2009/050311.

Solicitante: Unither Developpement.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: Zone Industrielle de Longpré Rue André Durouchez 80080 Amiens FRANCIA.

Inventor/es: PEROVITCH, PHILIPPE, MAURY,MARC, GALPERINE,Tatiana.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/10 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › Alcoholes; Fenoles; Sus sales, p. ej. glicerol; Polietilenglicoles [PEG]; Poloxámeros; Éteres alquílicos PEG/POE.
  • A61K9/00 A61K […] › Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular.
  • C07D311/62 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › con átomos de oxígeno unidos directamente en la posición 3, p. ej. antocianidinas.
  • C09B61/00 C […] › C09 COLORANTES; PINTURAS; PULIMENTOS; RESINAS NATURALES; ADHESIVOS; COMPOSICIONES NO PREVISTAS EN OTRO LUGAR; APLICACIONES DE LOS MATERIALES NO PREVISTAS EN OTRO LUGAR.C09B COLORANTES ORGANICOS O COMPUESTOS ESTRECHAMENTE RELACIONADOS PARA PRODUCIR COLORANTES; MORDIENTES; LACAS (procesos de fermentación o procesos que utilizan enzimas para la síntesis de un compuesto dado C12P). › Colorantes de origen natural preparados a partir de fuentes naturales.

PDF original: ES-2392832_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Colorante farmacéutico extraído de arándano agrio concentrado en proantocianidinas A.

La presente invención se refiere a la utilización de moléculas particulares extraídas de arándano agrio (cranberr y ) como colorante farmacéutico, en particular a la utilización de una concentración de fracciones específicas de estas moléculas.

La invención se refiere asimismo a un colorante farmacéutico extraído de arándano agrio que comprende estas 10 moléculas y a los productos farmacéuticos que contienen este colorante extraído de arándano agrio.

En términos de coloración de las formas galénicas, la industria farmacéutica se enfrenta a una triple exigencia: la calidad técnica intrínseca de los ingredientes utilizados, con una exigencia mayor de ausencia de interacciones entre excipientes y/o principios activos; la estabilidad propiamente dicha del colorante; y la no toxicidad del colorante con

el fin de limitar la aparición o la reaparición de mecanismos de intolerancia local o sistémica.

La mayoría de los colorantes farmacéuticos conocidos son de origen sintético y muy frecuentemente son el objeto de recomendaciones oficiales de precauciones o de advertencias. En particular, para el color rojo, la disponibilidad y la seguridad de los colorantes estables es reducida. A título de ejemplo entre los colorantes rojos utilizados en unas

preparaciones farmacéuticas, se pueden citar el rojo cochinilla, ácido carmínico procedente del insecto hemíptero o sintetizado químicamente, la eritrosina (prohibida en Estados Unidos y en Noruega) , el amaranto (prohibido en Estados Unidos, en Austria, en Noruega y en Rusia) , la orcilla orceína (prohibida en Francia) , etc.

Ahora bien, hoy en día, al mismo tiempo de acuerdo con las exigencias reglamentarias y las demandas de los

consumidores, la industria farmacéutica se encuentra en la obligación de desarrollar unos medicamentos que comprendan la menor cantidad posible de excipientes declarados de efecto notorio, y limitar la utilización de sustancias de origen químico o animal.

Existen pocos colorantes farmacéuticos de origen natural. Entre los colorantes producidos de manera natural, sólo 30 los colorantes de tipo antocianos presentan un color que se acerca al rojo.

Los antocianos son unos colorantes naturales extraídos de vegetales utilizados en la industria alimentaria. Existen numerosos derivados de los antocianos que proporcionan unos colores variados, como la pelargonidina, la cianidina, la peonidina, la delfinidina, la petudina y la malvidina.

Sin embargo, estos colorantes adolecen de numerosos inconvenientes y casi no se utilizan en la industria farmacéutica debido a su gran complejidad o polimorfismo químico que los hace difíciles de estandarizar. Su producción está limitada por los precios de producción de los vegetales de los que se extraen y por sus volúmenes disponibles en los mercados en función de las inclemencias estacionales, pero también por dificultades y costes de

extracción, de conservación y/o de estabilización. Además, sus estructuras poliméricas muy polimorías y de alto peso molecular siguen siendo sensibles a los efectos de las irradiaciones ultravioletas, así como a los fenómenos de oxidación. En particular, según el pH al que se encuentran sometidos, los antocianos pueden presentar una variación significativa de su coloración expresada, la cual fluctúa del rojo a pH relativamente ácido o neutro para volverse hacia el azul a un pH básico y hacia el amarillo a pH muy básico, debido a modificaciones de las

45 estructuras electrónicas periféricas de sus ciclos poliméricos.

Asimismo, la presente invención prevé evitar los inconvenientes de la técnica anterior, proponiendo un colorante rojo natural que responde a todas las exigencias de calidad farmacéutica. El objetivo es proponer un colorante farmacéutico natural sin riesgos de intolerancias y que presente unas cualidades colorantes estables compatibles

50 con la mayoría de los excipientes habituales de las formulaciones farmacéuticas líquidas o sólidas.

Para ello, la invención tiene como objeto la utilización de extractos concentrados en fracciones específicas de proantocianidinas A extraídas de arándano agrio para la coloración de productos farmacéuticos.

55 Las proantocianidinas de tipo A presentan un color rojo violeta intenso. Las proantocianidinas son conocidas para ciertos usos farmacéuticos.

La solicitud WO-99/12541 describe en particular la utilización de proantocianidinas para impedir la adhesión de bacterias sobre unas membranas y luchar contra unas infecciones urinarias.

60 La solicitud EP 1 491 191 describe asimismo un extracto de lichi que contiene unas proantocianidinas oligoméricas y su utilización para la fabricación de preparaciones farmacéuticas.

Las proantocianidinas A están presentes en fuerte concentración en las bayas de arándano agrio (frutos del 65 arándano) .

Sin embargo, los extractos de arándano agrio conocidos actualmente están débilmente dosificados en proantocianidinas y contienen importantes cantidades de ácidos orgánicos y de azúcares que los hacen difícilmente utilizables como colorante.

En particular, la utilización de estos extractos conocidos de arándano agrio en un jarabe farmacéutico para obtener una coloración roja confiere a la preparación un pH muy ácido. Este pH muy ácido dificulta la realización de las formulaciones farmacéuticas y las hace inestables. La eficacia de los conservantes como los de la familia de los parabenos está debilitada para unos pH inferiores a 5 o superiores a 7. De la misma manera, los pH bajos dificultan la optimización de las aromatizaciones puesto que sólo los colorantes procedentes de cítricos son compatibles con unos pH muy bajos. Por último, la estabilidad de numerosos principios activos también puede verse afectada por un pH ácido que se impondría durante la utilización de un excipiente.

Por eso, la presente invención propone utilizar como agente colorante farmacéutico un extracto específico de arándano agrio altamente purificado, un concentrado que comprende por lo menos 35% de proantocianidinas A.

En particular, la invención prevé la utilización como agente colorante farmacéutico de un extracto de arándano agrio que comprende por lo menos 35% de proantocianidinas A, concentrado obtenido al final de las operaciones sucesivas renovadas de purificaciones selectivas y constituido mayoritariamente por polímeros de peso molecular inferior a 6000 daltons, preferentemente de peso molecular comprendido entre 400 y 1200 daltons.

El porcentaje de proantocianidinas A para la presente invención corresponde al porcentaje de proantocianidinas A en peso del extracto seco, es decir al porcentaje de proantocianidinas A en peso de agente colorante.

La invención prevé asimismo el colorante específico procedente de arándano agrio, así como las preparaciones farmacéuticas coloreadas que lo incluyen.

Ventajosamente, la presente invención permite la aplicación de preparaciones farmacéuticas colorimétricamente estables, ya sea en fases líquidas, viscosas o incluso sólidas o pulverulentas. Debido a su composición muy particular, el extracto de arándano agrio concentrado en proantocianidinas A, particularmente en polímeros de bajo peso molecular, presenta la ventaja técnica de conservar su coloración roja estable incluso cuando se encuentra expuesto a variaciones significativas de pH, por ejemplo entre 3 y 10. Por lo tanto, es posible utilizarlo sin riesgo en unos procedimientos de preparaciones industriales de ciertas composiciones que imponen unas fases sucesivas de preparaciones muy ácidas y/o muy básicas, lo cual actualmente no es posible con los colorantes utilizados en farmacia.

Además, el colorante según la invención, de origen natural, está desprovisto de efectos nocivos para la salud pública, siendo los zumos y preparaciones alimenticias a base de arándano agrio reconocidos desde hace varios siglos por sus efectos beneficiosos alimenticios y preventivos de afecciones, alegaciones reconocidas por las autoridades sanitarias.

Otras características y ventajas se pondrán más claramente de manifiesto a partir de la descripción detallada siguiente.

... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Utilización de un extracto de arándano agrio que comprende por lo menos 35% de proantocianidinas A para la

coloración de preparaciones farmacéuticas. 5

2. Utilización según la reivindicación 1, caracterizada porque las moléculas de proantocianidinas A son mayoritariamente unos polímeros de peso molecular inferior a 6000 daltons.

3. Utilización según la reivindicación 1, caracterizada porque las moléculas de proantocianidinas A son 10 mayoritariamente unos polímeros de peso molecular comprendido entre 400 y 1200 daltons.

4. Utilización según la reivindicación 3, caracterizada porque los polímeros son mayoritariamente unos dímeros, trímeros, tetrámeros, pentámeros, hexámeros, heptámeros y/u octámeros.

5. Colorante farmacéutico natural, caracterizado porque se trata de un extracto de arándano agrio que comprende por lo menos el 35% de proantocianidinas A en peso.

6. Colorante farmacéutico según la reivindicación 5, caracterizado porque las moléculas de proantocianidinas A de

dicho extracto son mayoritariamente unos polímeros de peso molecular inferior a 6000 daltons. 20

7. Colorante farmacéutico según la reivindicación 5 ó 6, caracterizado porque las moléculas de proantocianidinas A de dicho extracto son mayoritariamente unos polímeros de peso molecular comprendido entre 400 y 1200 daltons.

8. Colorante farmacéutico según una de las reivindicaciones 5 a 7, caracterizado porque se trata de un extracto de 25 Vaccinium Macrocarpon que comprende por lo menos 35% de proantocianidinas A en peso.

9. Preparación farmacéutica coloreada de rojo que comprende un colorante según una de las reivindicaciones 5 a 8.

10. Preparación farmacéutica coloreada de rojo según la reivindicación 9, caracterizada porque se presenta en 30 forma de jarabe o de soluto bebible medicamentoso.


 

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