MÉTODOS NO TERAPÉUTICOS PARA SUPRIMIR EL APETITO.

Un método no terapéutico para suprimir el apetito en un ser humano o animal,

comprendiendo el método administrar a dicho ser humano o animal una composición que comprende un extracto de una planta del género Trichocaulon o el género Hoodia, cuyo extracto contiene una cantidad eficaz de un glicósido esteroideo supresor del apetito de dicha planta, donde el glicósido esteroideo tiene la fórmula

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E05017768.

Solicitante: CSIR.

Nacionalidad solicitante: Sudáfrica.

Dirección: CORPORATE BUILDING, SCIENTIA PRETORIA 0001 AFRICA DEL SUR.

Inventor/es: VAN HEERDEN, FANIE, RETIEF, VLEGGAAR, ROBERT, HORAK, ROELOF, MARTHINUS, LEARMONTH, ROBIN, ALEC, MAHARAJ, VINESH, WHITTAL, RORY, DESMOND.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 15 de Abril de 1998.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A23L1/30B
  • A61K31/57 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › sustituidos en posición 17 beta por una cadena con dos átomos de carbono, p. ej. pregnano, progesterona.
  • A61K31/58 A61K 31/00 […] › que contienen heterociclos, p. ej. aldosterona, danazol, estanozolol, pancuronium, digitogenina (digitoxina A61K 31/704).
  • A61K31/704 A61K 31/00 […] › unidos a un sistema carbocíclico condensado, p. ej. senósidos, tiocolcicósidos, escina, daunorubicina, digitoxina.
  • A61K31/78 A61K 31/00 […] › de ácido acrílico o sus derivados.
  • A61K36/27 A61K […] › A61K 36/00 Preparaciones medicinales de constitución indeterminada que contienen sustancias procedentes de algas, líquenes, hongos o plantas o sus derivados, p. ej. medicinas tradicionales basadas en plantas. › Asclepiadaceae (familia de las asclepidáceas), p. ej hoya.
  • C07H13/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 13/00 Compuestos que contienen radicales sacárido esterificados por ácido carbónico o sus derivados, o por ácidos orgánicos, p. ej. ácidos fosfónicos. › que tienen los radicales carboxilo esterificantes unidos directamente a ciclos carbocíclicos.
  • C07H13/08D
  • C07H3/04 C07H […] › C07H 3/00 Compuestos que contienen solamente átomos de hidrógeno y radicales sacárido que tienen solamente átomos de carbono, hidrógeno y oxígeno (preparación por hidrólisis de di- o polisácaridos C13; separación o purificación de sucrosa, glucosa, fructosa, lactosa o maltosa C13). › Disacáridos.
  • C07H3/06 C07H 3/00 […] › Oligosacáridos, es decir, sacáridos que tienen de tres a cinco radicales sacárido unidos los unos a los otros por enlaces glucosídicos.
  • C07H5/10D
  • C07J15/00 C07 […] › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides esteroquímicamente puros que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, que tienen una estructura invertida parcial o totalmente, p. ej. retroesteroides, L-isómeros.
  • C07J17/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, teniendo un heterociclo que contiene oxígeno no condensado con la estructura del ciclopenta (a) hidrofenantreno.
  • C07J17/00B
  • C07J7/00B1B1
  • C07J7/00B1B2
  • C07J7/00B2B

Clasificación PCT:

  • A23L1/30 A […] › A23 ALIMENTOS O PRODUCTOS ALIMENTICIOS; SU TRATAMIENTO, NO CUBIERTO POR OTRAS CLASES.A23L ALIMENTOS, PRODUCTOS ALIMENTICIOS O BEBIDAS NO ALCOHOLICAS NO CUBIERTOS POR LAS SUBCLASES A21D O A23B - A23J; SU PREPARACION O TRATAMIENTO, p. ej. COCCION, MODIFICACION DE LAS CUALIDADES NUTRICIONALES, TRATAMIENTO FISICO (conformación o tratamiento, no enteramente cubierto por la presente subclase, A23P ); CONSERVACION DE ALIMENTOS O DE PRODUCTOS ALIMENTICIOS, EN GENERAL (conservación de la harina o las masas panificables A21D). › A23L 1/00 Alimentos o productos alimenticios; Su preparación o tratamiento (su conservación en general A23L 3/00). › que contienen aditivos (A23L 1/308 tiene prioridad).
  • C07H13/08 C07H 13/00 […] › que tienen los radicales carboxilo esterificantes unidos directamente a ciclos carbocíclicos.
  • C07H3/04 C07H 3/00 […] › Disacáridos.
  • C07H3/06 C07H 3/00 […] › Oligosacáridos, es decir, sacáridos que tienen de tres a cinco radicales sacárido unidos los unos a los otros por enlaces glucosídicos.
  • C07H5/10 C07H […] › C07H 5/00 Compuestos que contienen radicales sacárido en los que heteroenlaces al oxígeno han sido reemplazados por el mismo número de heteroenlaces a halógeno, nitrógeno, azufre, selenio o teluro. › a azufre.
  • C07J15/00 C07J […] › Esteroides esteroquímicamente puros que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, que tienen una estructura invertida parcial o totalmente, p. ej. retroesteroides, L-isómeros.
  • C07J7/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de dos átomos de carbono (C07J 5/00 tiene prioridad).

Clasificación antigua:

  • A61K35/78
  • A61K7/26

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

PDF original: ES-2363230_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Métodos no terapéuticos para suprimir el apetito.

Esta invención hace referencia a un método no terapéutico de supresión del apetito en seres humanos o animales que comprende administrar una composición que comprende un extracto de una planta del género Trichocaulon o del género Hoodia.

Esta invención permite de este modo el uso de un extracto vegetal elaborado de plantas del grupo que comprende el género Trichocaulon y del género Hoodia y que tienen actividad supresora del apetito.

El extracto se puede preparar a partir de material vegetal tal como los tallos y las raíces de dichas plantas del género Trichocaulon o del género Hoodia. El género Trichocaulon y el género Hoodia incluyen plantas suculentas que crecen en regiones áridas como las que se encuentran en el Sur de África. En una aplicación de la invención el extracto supresor del apetito activo se obtiene a partir de la especie Trichocaulon piliferum. También se puede utilizar la especie Trichocaulon officinale para proporcionar un extracto supresor del apetito activo. En otra aplicación de la invención, el extracto supresor del apetito activo se puede obtener de la especie Hoodia currori, Hoodia gordonii o Hoodia lugardii. Los bioanálisis realizados por el solicitante en ratas han indicado que ciertos extractos poseen actividad supresora del apetito.

El material vegetal puede ser homogeneizado en presencia de un disolvente adecuado, por ejemplo, un disolvente de metanol/cloruro de metileno, por medio de un dispositivo tal como un mezclador Waring. La solución de extracción se puede separar después del material vegetal residual mediante un procedimiento de separación apropiado tal como, por ejemplo, filtración o centrifugación. El disolvente se puede separar por medio de un evaporador rotativo, preferiblemente en un baño de agua a una temperatura de 60ºC. El extracto bruto separado se puede extraer adicionalmente con cloruro de metileno y agua antes de ser separado en un extracto en cloruro de metileno y un extracto en agua. Se puede separar el disolvente del extracto de cloruro de metileno mediante evaporación en un evaporador rotativo y el extracto resultante se puede purificar adicionalmente por medio de una extracción con metanol/hexano. El producto de la extracción con metanol/hexano se puede separar después para dar un extracto en metanol y un extracto en hexano. El extracto en metanol se puede evaporar para eliminar el disolvente con el fin de producir un extracto activo parcialmente purificado.

El extracto activo parcialmente purificado se puede disolver en metanol, y se puede fraccionar adicionalmente mediante cromatografía en columna, empleando gel de sílice como medio de adsorción y una mezcla de cloroformo/metanol al 30% como eluyente. Se puede obtener una pluralidad de fracciones diferentes, y se puede evaluar cada una, mediante procedimientos de bioanálisis adecuados, para determinar su actividad supresora del apetito.

Preferiblemente la fracción que tiene actividad supresora del apetito se puede fraccionar adicionalmente, por ejemplo mediante cromatografía en columna utilizando gel de sílice como medio de adsorción y un disolvente de cloroformo:metanol 9:1, y las subfracciones resultantes se pueden bioanalizar para determinar su actividad supresora del apetito. Una subfracción que presenta actividad supresora del apetito puede ser fraccionada y purificada adicionalmente, si se desea, convenientemente utilizando un procedimiento de cromatografía en columna con gel de sílice como medio de adsorción y un disolvente de acetato de etilo:hexano 9:1. Las fracciones purificadas resultantes se pueden evaluar de nuevo por medio de hbox{procedimientos de bioanálisis adecuados para determinar su actividad supresora del apetito.}

El solicitante ha descubierto que al menos una de tales fracciones purificadas tiene una buena actividad supresora del apetito, y el principio activo de la fracción fue identificado mediante técnicas químicas convencionales incluyendo la resonancia magnética nuclear, y se encontró que era un compuesto con la fórmula estructural


De acuerdo con la nomenclatura del S.I., el principio activo (1) es el compuesto 3-O-[β-D-tevetopiranosil-(1rightarrow4)-β-D-cimaropiranosil(1rightarrow4)-β-D-cimaropiranosil]-12β-O-tigloiloxi-14-hidroxi-14β-pregn-50-en-20-ona C47H74O15 M+878).

El Compuesto (1) es un compuesto novedoso y este trisacárido esteroideo tiene propiedades supresoras del apetito. La presente invención proporciona de este modo un método no terapéutico de supresión del apetito en un ser humano o un animal, comprendiendo el método administrar a dicho ser humano o animal una composición que comprende un extracto de una planta del género Trichocaulon o del género Hoodia, cuyo extracto contiene una cantidad eficaz de un glicósido esteroideo supresor del apetito procedente de dicha planta, donde el glicósido esteroideo tiene la fórmula


Por ejemplo, se puede suprimir el apetito de un ser humano.

El extracto se puede obtener, por ejemplo, mediante un procedimiento que incluye las etapas de tratar el material vegetal con un disolvente para extraer una fracción que tiene actividad supresora del apetito, separar la solución de extracción del resto del material vegetal, separar el disolvente de la solución de extracción y recuperar el extracto.

El extracto se puede obtener, por ejemplo, mediante un procedimiento que incluye las etapas de prensar el material vegetal para separar la savia del material vegetal sólido y recuperar dicha savia libre del material vegetal sólido para formar el extracto.

La planta del género Trichocaulon o del género Hoodia se puede seleccionar, por ejemplo, entre las especies Trichocaulon piliferum y Trihocaulon officinale y la planta del género Hoodia se puede seleccionar, por ejemplo, entre las especies Hoodia currorii, Hoodia gordonii y Hoodia lugardii.

La planta se puede seleccionar, por ejemplo, entre Hoodia currorii, Hoodia gordonii y Hoodia lugardii. Por ejemplo, la planta se puede seleccionar, por ejemplo, entre Hoodia gordonii y Hoodia lugardii. En un ejemplo, la planta es Hoodia gordonii.

El extracto de dicha planta puede ser, por ejemplo, un extracto en el que se han separado esencialmente todas las impurezas no activas.

El procedimiento puede incluir, por ejemplo, la etapa de concentrar el agente activo del material extraído mediante extracción adicional con un disolvente.

El disolvente de la etapa o las etapas de extracción con disolvente del procedimiento puede ser, por ejemplo, uno o más de cloruro de metileno, agua, metanol, hexano, acetato de etilo o sus mezclas.

El procedimiento puede incluir, por ejemplo, la etapa de concentrar el agente activo del material extraído mediante separación cromatográfica. La separación cromatográfica puede emplear, por ejemplo, uno o más de cloroformo, metanol, acetato de etilo, hexano o sus mezclas como eluyente. El procedimiento puede incluir, por ejemplo, llevar a cabo la separación cromatográfica en una columna, recoger el producto eluido de las fracciones procedentes de la columna, evaluar las fracciones para determinar su actividad supresora del apetito, y seleccionar al menos una fracción que contiene el agente supresor del apetito.

En el procedimiento para obtener dicho extracto, el extracto puede ser procesado, por ejemplo, para formar un polvo de flujo libre. Por ejemplo, el extracto se puede secar para eliminar la humedad, p. ej., mediante secado de rocío, liofilización o secado a vacío, para formar un polvo de flujo libre.

El agente supresor del apetito de fórmula (1) se puede obtener, por ejemplo, en forma de un compuesto aislado (sustancia química natural) a partir de dicha planta, esto es una planta del género Trichocaulon o del género Hoodia, por ejemplo una planta de la especie Trichocaulon piliferum o Trichocaulon officinale o de la especie Hoodia currorii, Hoodia gordonii o Hoodia lugardii.

El... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un método no terapéutico para suprimir el apetito en un ser humano o animal, comprendiendo el método administrar a dicho ser humano o animal una composición que comprende un extracto de una planta del género Trichocaulon o el género Hoodia, cuyo extracto contiene una cantidad eficaz de un glicósido esteroideo supresor del apetito de dicha planta, donde el glicósido esteroideo tiene la fórmula


2. Un método como se reivindica en la reivindicación 1, donde el extracto es obtenible por medio de un procedimiento que incluye las etapas de tratar el material vegetal con un disolvente para extraer una fracción que tiene actividad supresora del apetito, separar la solución de extracción del resto del material vegetal, eliminar el disolvente de la solución de extracción y recuperar el extracto.

3. Un método como se reivindica en la reivindicación 1, donde el extracto es obtenible por medio de un procedimiento que incluye las etapas de prensar el material vegetal para separar la savia del material vegetal sólido y recuperar la savia libre del material vegetal sólido para formar el extracto.

4. Un método como se reivindica en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, donde la planta del género Trichocaulon o del género Hoodia se selecciona entre las especies Trichocaulon piliferum y Trichocaulon officinale y la planta del género Hoodia se selecciona entre las especies Hoodia currorii, Hoodia gordonii y Hoodia lugardii.

5. Un método como se reivindica en una cualquiera de las reivindicaciones 2 a 4, donde el procedimiento incluye la etapa de concentrar el agente activo del material extraído mediante extracción adicional con un disolvente.

6. Un método como se reivindica en una cualquiera de las reivindicaciones 2, 4 y 5, donde el disolvente de la etapa o las etapas de extracción con disolvente del procedimiento es uno o más de cloruro de metileno, agua, metanol, hexano, acetato de etilo o una de sus mezclas.

7. Un método como se reivindica en una cualquiera de las reivindicaciones 2 a 5, donde el procedimiento incluye la etapa de concentrar el agente activo del material extraído mediante separación cromatográfica.

8. Un método como se reivindica en la reivindicación 7, donde la separación cromatográfica emplea uno o más de cloroformo, metanol, acetato de etilo, hexano o una de sus mezclas como eluyente.

9. Un método como se reivindica en la reivindicación 7 u 8, donde el procedimiento incluye llevar a cabo la separación cromatográfica en una columna, recoger el producto eluido en fracciones de la columna, evaluar las fracciones para determinar su actividad supresora del apetito, y seleccionar al menos una fracción que contiene el agente supresor del apetito.

10. Un método como se reivindica en una cualquiera de las reivindicaciones 2 a 9, donde en el procedimiento el extracto se trata para formar un polvo de flujo libre.

11. Un método como se reivindica en una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, donde el compuesto de fórmula (1) se aísla y/o purifica a partir de dicha planta.

12. Un método como se reivindica en una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, donde el compuesto de fórmula (1) se aísla y/o purifica a partir de un extracto derivado de dicha planta.

13. Un método como se reivindica en una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, donde la planta se selecciona entre Hoodia currorii, Hoodia gordonii y Hoodia lugardii.

14. Un método como se reivindica en la reivindicación 13, donde la planta se selecciona entre Hoodia gordonii y Hoodia lugardii.

15. Un método como se reivindica en la reivindicación 13, donde la planta es Hoodia gordonii.

16. Un método como se reivindica en una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, donde la composición es una comida o una bebida.

17. Un método como se reivindica en la reivindicación 16, donde la composición es una comida.

18. Un método como se reivindica en la reivindicación 16, donde la composición es una bebida.

19. Un método como se reivindica en una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, donde el apetito de un ser humano es suprimido.


 

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