EMPLEO DE PRODUCTOS ACTIVOS ANTIMICROBIANOS NANOMÉTRICOS EN DESODORANTES CORPORALES.

Empleo de productos activos antimicrobianos nanométricos, exceptuando óxidos finamente divididos,

hidratos de óxido o hidróxidos de calcio, magnesio, aluminio, titanio, circonio o de cinc, con un diámetro de partícula en el intervalo de 5 a 500 nm para la obtención de desodorantes corporales

La invención se refiere al empleo de productos activos antimicrobianos en forma nanométrica para la obtención de desodorantes corporales.

Desodorantes corporales, también llamados desodorantes, son agentes que contrarrestan, cubren o eliminan olores 5 corporales. Olores corporales se producen mediante la acción de bacterias dérmicas sobre sudor apocrino, formándose productos de degradación de olor desagradable. Correspondientemente, los desodorantes contienen productos activos que actúan como agentes antibacterianos, inhibidores enzimáticos, absorbentes de olor o agentes para el enmascarado de olor.

Se debe entender por substancias nanométricas substancias cuyo diámetro de partícula en el sentido de máximo 10 alargamiento de partículas asciende a menos de 1000 nm (nanómetros). En el presente documento se utiliza como sinónimo del concepto "nanométrico" también el concepto "nanoparticular". Productos activos nanométricos se describen en la literatura en especial como agentes para alcanzar una liberación controlada de producto activo durante un intervalo de tiempo más largo. A modo de ejemplo, por la WO 98/14174 son conocidas nanopartículas para empleo parenteral terapéutico, que están constituidas por un producto activo desde el punto de vista 15 farmacológico encapsulado en una envoltura de un polímero biodegradable. Como ejemplos de productos activos desde el punto de vista farmacológico se citan, entre otras, substancias antibacterianas, como cloramfenicol y vancomicina, así como substancias antimicrobianas, como penicilina y cefalosporina. Productos activos antimicrobianos que contienen bases de Schiff nanométricas de aldehídos aromáticos son conocidos por la DE 4402103, que describe el empleo de estos productos para el acabado antimicrobiano duradero de materiales 20 textiles. La solicitud CA 2 111 523 describe agentes desinfectantes que contienen, además de otros componentes, también productos activos antimicrobianos nanométricos modificados superficialmente. Como ejemplo se indica una formulación limpiadora desinfectante. La solicitud CA 2 111 522 describe composiciones con acción germicida duradera, que contienen productos activos antimicrobianos nanoparticulares modificados superficialmente. Como aplicaciones de estas composiciones se describen agentes desinfectantes para el tratamiento superficial, que 25 proporcionan películas con eficacia antimicrobiana duraderas sobre las superficies tratadas.

La WO 00/35411 describe un procedimiento para la obtención de geles acuosos a partir de óxidos finamente divididos, hidratos de óxido e hidróxidos de calcio, magnesio, aluminio, titanio, circonio o cinc, y el empleo de estos geles para la desodorización corporal.

No obstante, el estado de la técnica no indica que las substancias nanoparticulares antimicrobianas se puedan 30 emplear ventajosamente como productos activos en el sector de desodorantes corporales. Por una parte, para el especialista es sabido ciertamente que los productos activos antimicrobianos encuentran empleo tanto, por ejemplo, en el sector de desinfección superficial, como también en el sector de desodorantes corporales. No obstante, por otra parte, éste sabe que el tipo de aplicación, así como los requisitos en productos activos, el espectro de acción y la formulación de productos activos en los diversos campos de empleo son tan diferentes que los conocimientos 35 obtenidos en un sector de aplicación no se pueden extrapolar de modo aproximado a otro campo de aplicación.

En el caso de productos activos antimicrobianos empleados en desodorantes corporales, debido a las propiedades fisicoquímicas, o bien al olor propio de estos productos activos, por regla general en la práctica se presenta el problema de que éstos se pueden incorporar sólo con dificultad, o sólo en concentraciones insuficientes en formulaciones de desodorantes, y las formulaciones obtenidas muestran una acción antimicrobiana insatisfactoria. 40

Además, en el consumidor existe una demanda de desodorantes corporales que requieran concentraciones de empleo de producto activo reducidas sin pérdidas en la acción desodorante con concentraciones de empleo reducidas de producto activo, y de este modo ofrezcan ventajas sanitarias, económicas y/o ecológicas.

Por consiguiente, una tarea de la invención consistía en posibilitar la obtención de desodorantes corporales bajo empleo de tales productos activos antimicrobianos, que se pueden incorporar por vías convencionales sólo con 45 dificultad, o bien en concentraciones insuficientes en desodorantes corporales, por ejemplo debido a su mala solubilidad o a su fuerte olor propio.

Otra tarea de la invención consistía en poner a disposición desodorantes corporales con una eficacia antimicrobiana suficiente para la aplicación, y simultáneamente contenido reducido en productos activos antimicrobianos.

El problema se solucionó empleándose los productos activos antimicrobianos, exceptuando óxidos finamente 50 divididos, hidratos de óxido o hidróxidos de calcio, magnesio, aluminio, titanio, circonio o cinc, en forma de nanopartículas con un diámetro de partícula en el intervalo de 5 a 500 nm, preferentemente de 10 a 150 nm, para la obtención de desodorantes corporales.

Por lo tanto, un objeto de la invención es el empleo de productos activos antimicrobianos nanométricos, exceptuando óxidos finamente divididos, hidratos de óxido o hidróxidos de calcio, magnesio, aluminio, titanio, circonio o cinc con un diámetro de partícula en el intervalo de 5 a 500 nm, preferentemente de 10 a 150 nm, para la obtención de desodorantes corporales, en especial de aerosoles desodorantes, sprays de bombeo, roll-ons y lápices. El empleo de productos activos antimicrobianos nanométricos es apropiado especialmente para la obtención 5 de productos en los que no se desea una acción bactericida, sino únicamente una acción bacteriostática.

Sorprendentemente se descubrió que a esto están vinculadas, a modo de ejemplo, las siguientes ventajas:

a) la aptitud para incorporación de productos activos antimicrobianos en formulaciones para desodorantes se mejora de modo que los productos activos lipófilos se pueden incorporar fácilmente en formulaciones acuosas y los productos activos hidrófilos se pueden incorporar más fácilmente en formulaciones no acuosas, o bien pobres en 10 agua,

b) se aumenta la eficacia de productos activos de las formulaciones. Esto significa que, en el caso de empleo con el mismo peso, el producto activo nanoparticular frente al mismo producto activo en tamaño de partícula más elevado, correspondiente al estado de la técnica, provoca una acción antimicrobiana más intensa,

c) en el caso de productos activos con olor propio molesto, en el caso de una modificación superficial de partículas 15 nanométricas se puede debilitar, o incluso suprimir el olor.

Para el empleo según la invención son apropiados especialmente productos activos antibacterianos con una eficacia sensiblemente selectiva frente a bacterias, que participan en la producción de substancias odoríferas en el sudor corporal. En el caso de empleo de productos activos antimicrobianos se debe considerar que la población de bacterias en cuestión se debe controlar únicamente, y se debe impedir un crecimiento demasiado intenso (acción 20 bacteriostática), pero éstas no se deben exterminar por completo (lo que correspondería a una acción bactericida).

Como productos activos antimicrobianos según la invención son apropiadas preferentemente todas las substancias eficaces contra bacterias gram-positivas. Son especialmente preferentes productos activos que son eficaces contra Corynebacterium xerosis. Entre los productos activos según la invención cuentan, a modo de ejemplo,

- ácido 4-hidroxibenzoico, sus sales con metales alcalinos o alcalinotérreos, o sus ésteres con alcoholes lineales o 25 ramificados con 1 - 10 átomos de carbono,

- N-(4-clorofenil)-N'-(3,4-diclorofenil)-urea,

- 2,4,4'-tricloro-2'-hidroxi-difeniléter (Triclosan)

- 4-cloro-3,5-dimetilfenol

- 2,2'-metilen-bis(6-bromo-4-clorofenol) 30

- 3-metil-4-(1-metiletil)fenol

- 2-bencil-4-clorofenol

- 3-(4-clorofenoxi)-1,2-propanodiol

- carbamato de 3-yodo-2-propinil-butilo

- clorohexidina 35

- 3,4,4'-triclorocarbanilida (TTC)

- 1-hidroxi-4-metil-6-(2,4,4-trimetilpentil)-2(1H)-piridona,... [Seguir leyendo]

1. Empleo de productos activos antimicrobianos nanométricos, exceptuando óxidos finamente divididos, hidratos de óxido o hidróxidos de calcio, magnesio, aluminio, titanio, circonio o de cinc, con un diámetro de partícula en el intervalo de 5 a 500 nm para la obtención de desodorantes corporales.

2. Empleo según la reivindicación 1, caracterizado porque los productos activos antimicrobianos son eficaces 5 contra bacterias gram-positivas.

3. Empleo según las reivindicaciones 1 y/o 2, caracterizado porque los productos activos antimicrobianos son eficaces contra Corynebacterium xerosis.

4. Empleo según al menos una de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque como producto activo antimicrobiano se emplea N-octilamida de ácido salicílico y/o N-decilamida de ácido salicílico. 10

5. Empleo según al menos una de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque como producto activo antimicrobiano se emplea 2,4,4'-tricloro-2'-hidroxidifeniléter.

6. Empleo según al menos una de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque como producto activo antimicrobiano se emplea un perfume con eficacia antimicrobiana.

7. Empleo según al menos una de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizado porque se emplean productos activos 15 nanométricos, que se obtienen

(a) introduciéndose productos activos en una fase líquida en la que no son solubles,

(b) calentándose la mezcla resultante por encima del punto de fusión de productos activos,

(c) añadiéndose a la fase oleaginosa resultante una cantidad eficaz de al menos un emulsionante, y finalmente

(d) enfriándose la emulsión por debajo del punto de fusión de productos activos. 20

8. Empleo según al menos una de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizado porque se emplean nanopartículas que se presentan revestidas por uno o varios emulsionantes y/o coloides de protección.

9. Empleo según al menos una de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizado porque los productos activos nanométricos se emplean en cantidades tales que la concentración de productos activos antimicrobianos contenidos en las nanopartículas asciende a un 0,01 hasta un 5 % en peso, referido al preparado. 25

10. Empleo según al menos una de las reivindicaciones 1 a 9, caracterizado porque los productos activos nanométricos se emplean para la obtención de aerosoles desodorantes, sprays de bombeo, roll-ons y lápices.

11. Desodorante corporal que contiene producto activo antimicrobiano, caracterizado porque el producto activo antimicrobiano, exceptuando óxidos finamente divididos, hidratos de óxido o hidróxidos de calcio, magnesio, aluminio, titanio, circonio o de cinc, está incorporado en forma de nanopartículas con un diámetro de partícula en el 30 intervalo de 5 a 500 nm.