COMPOSICIONES Y MÉTODOS TERAPÉUTICOS ANTIMICROBIANOS.

Uso de una composición antimicrobiana para la preparación de un medicamento para el tratamiento o la prevención de enfermedades o infecciones provocadas por al menos un microbio seleccionado del grupo constituido por:

C. albicans, Enterococci resistentes a vancomicina (VRE), P. aeruginosa, S. marcescens, S. aureus y Staphylococcus aureus resistentes a meticilina (MRSA), caracterizada porque dicha composición antimicrobiana comprende, en peso: a) entre el 0,2% y el 70% de un ácido orgánico; y b) entre el 0,1% y el 40% de una mezcla de tensioactivos aniónicos que tiene (i) un alquilo lineal con una longitud de cadena entre C4 y C12 y un tamaño total del grupo de cabeza de al menos 4 Angstroms; y/o (ii) un alquilo ramificado con una longitud de cadena entre C4 y C12; y/o (iii) un alquilo ramificado con una longitud de cadena entre C4 y C12 y un tamaño total del grupo de cabeza de al menos 4 Angstroms; donde dicha composición está caracterizada por un pH entre 2,0 y 4,5; donde dicho ácido orgánico es ácido piroglutámico; y donde dicha composición comprende alquil-C8 glicerilsulfonato (C8-AGS)

Campo de la invención

La presente invención se refiere a composiciones y métodos terapéuticos antimicrobianos que proporcionan una eficacia antivírica y antibacteriana inmediata y residual mejorada contra rinovirus, rotavirus, bacterias gram-positiva, bacterias gram-negativa y sus combinaciones. Más específicamente, la presente invención se refiere a composiciones antimicrobianas que comprenden un ácido orgánico o una mezcla de ácidos orgánicos, un tensioactivo aniónico específico de cadena corta, que tiene al menos uno de los siguientes elementos: un grupo de cabeza grande e hidrófila; una estructura insaturada; y/o una estructura ramificada, y al uso de dichas composiciones para la preparación de un medicamento para el tratamiento o la prevención de enfermedades o infecciones provocadas por microbios particulares.

Antecedentes de la invención

La salud de los seres humanos y de mamíferos se ha visto sin duda afectada por la proliferación de entidades microbianas en el hogar, la escuela, el trabajo y en el medio ambiente, en general. De hecho, los virus y bacterias siguen causando una variedad de enfermedades e indisposiciones, provocando un elevado absentismo en escuelas y puestos de trabajo. A raíz de las intoxicaciones alimentarias generalizadas y similares, el público se ha preocupado más en cuanto a la desinfección, tanto de personas como de propiedades. En consecuencia, los expertos en la materia han centrado sus esfuerzos de investigación en la identificación e implementación de composiciones antimicrobianas adecuadas, y específicamente aquellas que proporcionan una muerte inmediata y residual de los microbios, con o sin el uso de agua.

Una comprensión de los enormes beneficios conseguidos mediante la práctica de la presente invención requiere un conocimiento de los diversos microbios contra los que son efectivas las presentes composiciones. Las bacterias que se encuentran en la piel humana se pueden dividir en dos grupos, a saber, bacterias residentes y transitorias. Las bacterias residentes son bacterias gram-positiva que se establecen en forma de microcolonias permanentes sobre la superficie y las capas más externas de la piel. Dichas bacterias desempeñan un papel fundamental en la prevención de la colonización de otras bacterias y hongos más dañinos. Las bacterias transitorias son bacterias que no son parte de la flora normal residente de la piel. Más bien, las bacterias transitorias se depositan cuando el material contaminado llevado por el aire aterriza sobre la piel o cuando el material contaminado se pone en contacto físico con dichas bacterias. Las bacterias transitorias normalmente se dividen en dos subgrupos: gram-positiva y gram-negativa. Las bacterias gram-positiva incluyen patógenos tales como Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes y Clostridium botulinum. Las bacterias gram-negativa incluyen patógenos tales como Salmonella, Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilis, Pseudomonas aeuginosa, Proteus y Shigella dysenteriae. Las bacterias gram-negativa generalmente se distinguen de las bacterias gram-positiva por la existencia de una membrana celular protectora adicional en las primeras, que a menudo provoca que las bacterias gram-negativa sean menos susceptibles a compuestos activos antibacterianos tópicos convencionales.

Existen varias composiciones y métodos contemporáneos para reducir y/o eliminar la formación de bacterias y/o virus. Por ejemplo, es bien sabido que el lavado de superficies duras, de alimentos (por ejemplo, frutas o vegetales) y de la piel, especialmente las manos, con jabones antimicrobianos o no medicados, es eficaz contra virus y bacterias. En realidad, la eliminación de los virus y bacterias es debido a la capacidad tensioactiva del jabón y a la acción mecánica del procedimiento de lavado, más que por la función de un agente antimicrobiano. Así, se recomienda que la gente se lave con frecuencia para reducir la proliferación de virus y bacterias. No obstante, muchos productos y métodos de desinfección convencionales, incluyendo el lavado, no abordan el dilema de una desinfección "sobre la marcha", es decir, cuando el usuario carece de los beneficios del agua corriente. Los expertos en la materia han intentado resolver este dilema mediante la incorporación de agentes antimicrobianos en lociones desinfectantes, toallitas de limpieza y similares. Dichos artículos reducen la necesidad de agua durante o después de la aplicación de la composición objeto.

Otros productos de limpieza antimicrobianos convencionales incluyen jabones desodorantes, limpiadores de superficies duras, y desinfectantes quirúrgicos. Estos productos antimicrobianos para aclarado tradicionales han sido formulados para proporcionar la eliminación de bacterias durante el lavado. Algunos de dichos productos, incluyendo jabones antimicrobianos, también han demostrado proporcionar una eficacia residual contra bacterias gram-positiva, pero proporcionan una eficacia residual limitada contra bacterias gram-negativa. Por "eficacia residual", se quiere decir que el producto antimicrobiano objeto controla el crecimiento microbiano sobre un sustrato previniendo el crecimiento de los microbios o participando en la muerte continua de microbios durante un cierto período de tiempo después del proceso de lavado y/o aclarado. Para abordar el dilema de la eficacia residual limitada contra bacterias gramnegativa, los expertos en la materia han tratado de incorporar niveles elevados de alcoholes y/o tensioactivos duros en productos antimicrobianos contemporáneos, que ha demostrado provocar sequedad e irritación de los tejidos cutáneos.

Así, sigue habiendo una gran necesidad de identificar e implementar composiciones antimicrobianas que se puedan usar por los usuarios "sobre la marcha"; proporcionar una muerte inmediata y residual de microbios con o sin lavado; y evitar la sequedad e irritación de la piel después de su aplicación. A pesar de ofrecer una cuasi solución al problema de la disponibilidad del agua, los expertos en la materia aún deben identificar composiciones antimicrobianas que aborden los problemas asociados a la sequedad e irritación de la piel. De hecho, los intentos para resolver este dilema en general han dado como resultado la adopción de fórmulas antimicrobianas con base acuosa que incorporan niveles elevados de tensioactivos bipolares, que son demasiado débiles para proporcionar unos beneficios inmediatos o residuales significativos. Otros han intentado abordar el dilema de la sequedad o la irritación de la piel incorporando tensioactivos catiónicos a composiciones antimicrobianas, que se han asociado a impactos adversos sobre el medio ambiente y la salud de los seres humanos. Otros más han intentado resolver este dilema con la incorporación de tensioactivos aniónicos de cadena larga a composiciones antimicrobianas, que se pretende que eviten la penetración en el tejido cutáneo. No obstante, dichos tensioactivos a menudo están asociados a una mala estabilidad de fase en el producto, incompatibilidad con agentes antimicrobianos comerciales y un bajo rendimiento en cuanto a la muerte residual.

La patente canadiense Nº 1.244.759 (Zerling y col.) describe composiciones microbicidas que comprenden una mezcla de ácido benzoico, ácido metoxibenzoico, ácido metilbenzoico, ácido 2furanocarboxílico, ácido ascórbico, ácido pirúvico, ácido sórbico o ácido ciclohexanosulfámico o sus mezclas, con un alquil (C8-C18) sulfato y/o sulfonato; o una mezcla de ácido tartárico o ácido glicólico con ácido benzoico o ácido 2-furanocarboxílico y un alquil (C8-C18) sulfato y/o sulfonato. Las composiciones se usan para desinfectar superficies, especialmente superficies de cocina, y como desinfectantes de manos y piel.

La identificación de un equilibrio entre los factores de rendimiento antimicrobiano, suavidad con la piel y disponibilidad del agua continúa siendo una preocupación clave para los expertos en materia antimicrobiana.

Resumen de la invención

La presente invención aborda y resuelve todos los problemas asociados al empleo de composiciones y/o productos antimicrobianos convencionales.

De acuerdo con la presente invención se proporciona el uso de una composición antimicrobiana para la preparación de un medicamento para el tratamiento o la prevención de enfermedades o infecciones provocadas por al menos un microbio seleccionado del grupo constituido por: C. albicans, Enterococci resistentes a vancomicina (VRE), P. aeruginosa, S. marcescens, S. aureus y Staphylococcus aureus resistentes a meticilina (MRSA), caracterizada porque dicha composición... [Seguir leyendo]

1. Uso de una composición antimicrobiana para la preparación de un medicamento para el tratamiento o la prevención de enfermedades o infecciones provocadas por al menos un microbio seleccionado del grupo constituido por: C. albicans, Enterococci resistentes a vancomicina (VRE), P. aeruginosa, S. marcescens, S. aureus y Staphylococcus aureus resistentes a meticilina (MRSA), caracterizada porque dicha composición antimicrobiana comprende, en peso:

a) entre el 0,2% y el 70% de un ácido orgánico; y b) entre el 0,1% y el 40% de una mezcla de tensioactivos aniónicos que tiene

(i) un alquilo lineal con una longitud de cadena entre C4 y C12 y un tamaño total del grupo de cabeza de al menos 4 Angstroms; y/o

(ii) un alquilo ramificado con una longitud de cadena entre C4 y C12; y/o

(iii) un alquilo ramificado con una longitud de cadena entre C4 y C12 y un tamaño total del grupo de cabeza de al menos 4 Angstroms; donde dicha composición está caracterizada por un pH entre 2,0 y 4,5; donde dicho ácido orgánico es ácido piroglutámico; y donde dicha composición comprende alquil-C8 glicerilsulfonato (C8-AGS).

2. El uso según la reivindicación 1, donde dichas enfermedades o infecciones comprenden: dermatitis atópica, dermatitis producida por el pañal, impétigo, blefaritis, mastitis y candidiasis orofaringea (OPC).

3. El uso según la reivindicación 1, donde dicha composición antimicrobiana comprende al menos el 0,5% de alquil-C8 glicerilsulfonato (C8-AGS).

4. El uso según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, donde la composición antimicrobiana comprende adicionalmente un agente no iónico.

5. El uso según la reivindicación 4, donde dicho agente no iónico se selecciona del grupo constituido por: 1-(2-etilhexil)gliceroléter, octilgliceroléter, 2-(2-etilhexiloxi)octiloxi-propanol, 1-(2etilhexiloxi)etanol, octiloxietanol, 1,2-hexilendiol, 1,2-ciclohexanodimetanol, isopropilgliceroléter y sus combinaciones.

6. El uso según la reivindicación 5, donde dicho agente no iónico comprende 1-(2etilhexil)gliceroléter.

7. El uso según una cualquiera de las reivindicaciones 4 a 6, donde dicho agente no iónico está presente en dicha composición antimicrobiana en una cantidad del 0,1% al 10% en peso de la composición total.

8. El uso según la reivindicación 1, donde dicha composición antimicrobiana comprende: al menos el 2,0% en peso de la composición total de ácido piroglutámico; y al menos el 1,25% en peso de la composición total del tensioactivo aniónico alquil-C8 glicerilsulfonato.

9. El uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, donde dicho medicamento se aplica tópicamente.

10. El uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, donde la composición antimicrobiana se aplica usando un lavado, un pulverizador, una inmersión, o una toallita.

11. El uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, donde dicho medicamento se aplica como impregnado o recubrimiento de un producto para el cuidado personal.

12. El uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, donde dicha composición se aplica en una cantidad eficaz para desinfectar un dispositivo médico para su uso en un paciente.