COMBINACIONES ESTABLES DE SUSBSTANCIAS ACTIVAS A BASE DE ÁCIDO FÓLICO.

Preparaciones cosméticas o dermatológicas con un contenido de:

i) 0,001-0,5 % en peso de ácido fólico y/o sus deriva5 dos, escogidos del grupo formado por el ácido dihidrofólico y el ácido tetrahidrofólico, ii) un contenido efectivo de 2,4-bis-{[4-(2-metil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4metoxifenil)-1,3,5-triazina, 10 iii) 0,01-0,4 % en peso de tetraacetato de etilendiamina, iv) a un pH > 6

La presente invención se refiere a combinaciones estables de substancias activas sobre la base de ácido fólico, así como al empleo de determinados aditivos para la estabili

10 zación del ácido fólico en preparaciones cosméticas. La presente invención se refiere en consecuencia a versiones preferidas de preparaciones cosméticas o respectivamente dermatológicas, que contienen substancias activas para el cuidado y protección de la piel, en particular, la piel sensible, así como también muy particularmente en primer plano la piel envejecida o que está envejeciendo por factores intrínsecos y/o extrínsecos, así como también el empleo de dichas substancias activas y combinaciones de dichas substancias activas en el terreno del cuidado cosmético y derma

20 tológico de la piel. La piel humana desarrolla, como órgano más grande del ser humano, numerosas y vitales funciones. Con una superficie media de aproximadamente 2 m2 en los adultos, le corresponde un papel sobresaliente como órgano de protección y sensorial. La tarea de este órgano es intervenir y rechazar estímulos mecánicos, térmicos, actínicos, químicos y biológicos. Además, le corresponde un importante papel como órgano de

regulación y órgano diana en el metabolismo humano.

Bajo cuidado cosmético de la piel, debe comprenderse en primera línea, el de fortalecer o restaurar la función natural de la piel como barrera contra las influencias del medio ambiente (por ejemplo, suciedad, productos químicos, microorganismos) y contra la pérdida de materias propias del cuerpo (por ejemplo, agua, grasas naturales, electrolitos), así como apoyar la capacidad regenerativa natural de los daños producidos en la capa córnea.

Cuando se entorpecen las propiedades de barrera de la piel, puede tener lugar una resorción reforzada de las substancias tóxicas o alérgenas, o una infección por microorganismos, y como consecuencia pueden ocurrir reacciones tóxicas

o alérgicas de la piel. Un objetivo del cuidado de la piel es además, compensar la pérdida de grasa y agua de la piel causada por el lavado diario. Es importante precisamente cuando la capacidad natural de regeneración no es suficiente. Además, los productos para el cuidado de la piel deben proteger de las influencias del medio ambiente, en particular del sol y del viento y

20 retrasar el envejecimiento de la piel. En particular, la presente invención se refiere a preparaciones cosméticas con una protección efectiva contra los procesos oxidantes perjudiciales de la piel, pero también para la protección de las propias preparaciones cosméticas o

25 respectivamente para la protección de los componentes de las preparaciones cosméticas de procesos oxidantes perjudiciales. La presente invención se refiere además a antioxidantes,

de preferencia aquellos que se emplean en las preparaciones

cosméticas o dermatológicas para el cuidado de la piel. En particular, la invención se refiere también a preparaciones cosméticas y dermatológicas que contienen dichos antioxidantes. En una versión preferida, la presente invención se refiere a preparaciones cosméticas y dermatológicas para la profilaxis y tratamiento de alteraciones cosméticas o dermatológicas de la piel, como por ejemplo, el envejecimiento de la piel, en particular el envejecimiento de la piel causado por procesos oxidantes.

10 Además, la presente invención se refiere a substancias activas y preparaciones, las cuales substancias activas contienen para el tratamiento o profilaxis cosmético y dermatológico de fenómenos eritematosos, inflamatorios, alérgicos o reacciones autoinmunológicas, en particular las dermatosis.

15 La presente invención se refiere en otra versión preferida, a combinaciones de substancias activas y preparaciones que sirven para la profilaxis y el tratamiento de la piel sensible a la luz, en particular de las fotodermatosis. El efecto perjudicial de la región ultravioleta de la radiación solar sobre la piel es en general conocido. Mientras que los rayos con una longitud de onda inferior a los 290 nm (la llamada región UVC) son absorbidos por la capa de ozono de la atmósfera terrestre, los rayos de la región entre 290 nm y 320 nm, la llamada región UVB, causan un eritema,

25 una simple quemadura del sol, o incluso quemaduras más o menos intensas. Como máximo de la actividad eritematosa de la luz solar

se considera una estrecha región alrededor de los 308 nm.

Para la protección contra la radiación UVB se conocen numerosas compuestos, entre los cuales figuran los derivados del 3-bencilidenalcanfor, el ácido 4-aminobenzoico, el ácido cinámico, el ácido salicílico, la benzofenona así como también, el 2-fenilbenzimidazol.

También, para la región entre aproximadamente 320 nm y aproximadamente 400 nm, la llamada región UVA, es importante disponer de substancias filtro, puesto que esto rayos pueden ocasionar reacciones en la piel sensible a la luz. Se ha demostrado, que la radiación UVA causa lesiones a las fibras elásticas y colágenas del tejido conjuntivo, lo cual hace que la piel envejezca prematuramente y que sea la causa de numerosas reacciones fototóxicas y fotoalérgicas. La influencia nociva de la radiación UVB puede reforzarse mediante la

15 radiación UVA. Para protección contra los rayos de la región UVA se emplean ciertos derivados del dibenzoilmetano, cuya foto-estabilidad (Int. J. Cosm. Science 10, 53 (1988)), no es lo suficientemente buena.

20 La radiación UV puede conducir también a reacciones fotoquímicas, por lo cual los productos fotoquímicos de la reacción, intervienen en el metabolismo de la piel.

En el caso de dichos productos fotoquímicos de reacción, se trata principalmente de compuestos radicales, por ejemplo 25 hidroxiradicales. También, los fotoproductos radicales indefinidos que se originan en la misma piel, pueden producir durante el día, debido a su alta reactividad, reacciones pos

teriores incontroladas. Pero también puede aparecer el oxíge

no singulete, un estado de excitación no radical de la molécula del oxígeno en la radiación UV, al igual que epóxidos de corta vida, y muchos otros. El oxígeno singulete, por ejemplo, se caracteriza frente al oxígeno triplete, presente normalmente (estado fundamental radical), por una mayor reactividad. Sin embargo, existen también estados tripletes reactivos excitados, (radicales), de la molécula del oxígeno.

Por otra parte, la radiación UV es una radiación ionizante. Existe también el riesgo de que se originen también especies iónicas en la exposición a los rayos UV, los cuales pueden por su parte ser capaces de intervenir oxidativamente en los procesos bioquímicos.

Para prevenir estas reacciones, las formulaciones cosméticas o respectivamente dermatológicas pueden incorporar adi15 cionalmentre, antioxidantes y/o captadores de radicales.

Ya se ha propuesto, emplear la vitamina E, una substancia con un efecto antioxidante ya conocido, en formulaciones para protección de la luz, pero sin embargo permanece también aquí el efecto logrado muy por detrás de lo esperado.

20 Es tarea de la invención crear también substancias activas y preparaciones cosméticas, dermatológicas y farmacéuticas, así como también formulaciones para protección de la luz, que sirvan para la profilaxis y el tratamiento de la piel sensible a la luz, en particular para la fotodermatosis,

25 de preferencia la PLD. Otras denominaciones para la dermatosis polimorfa de la luz, son las PLD, PLE, el acné de Mallorca y un gran número

de otras denominaciones como se citan en la literatura (por

ejemplo, A. Voelckel et al., Zentralblatt, Haut-und Geschlechtskrankheiten ("enfermedades de la piel y de transmisión sexual") (1989), 156, pág 2).

Manifestaciones eritematosas de la piel aparecen también como efectos secundarios en ciertas enfermedades de la piel o irregularidades de la piel. Por ejemplo, las típicas erupciones de la piel del cuadro sintomático del acné están más o menos fuertemente enrojecidas.

Principalmente se emplean los antioxidantes como substancias de protección contra el deterioro de las composiciones que las contienen. Sin embargo, ya es conocido que también en la piel humana y animal pueden aparecer procesos de oxidación no deseados. Estos procesos juegan un papel esencial en...

1. Preparaciones cosméticas o dermatológicas con un contenido de: i) 0,001-0,5 % en peso de ácido fólico y/o sus deriva5 dos, escogidos del grupo formado por el ácido dihidrofólico y

el ácido tetrahidrofólico, ii) un contenido efectivo de 2,4-bis-{[4-(2-metil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4

metoxifenil)-1,3,5-triazina, 10 iii) 0,01-0,4 % en peso de tetraacetato de etilendiamina, iv) a un pH > 6.

2. Preparaciones cosméticas según la reivindicación 1,

caracterizadas porque, contienen adicionalmente del 0,001 % 15 en peso al 1 % en peso de creatina.

3. Preparaciones cosméticas o dermatológicas, según la reivindicación 1, caracterizadas porque, contienen del 0,001 % al 0,5 % en peso, con particular preferencia del 0,005 % en peso al 0,2 % en peso, en particular del 0,01 al 0,1 % en peso, referidos sobre el peso total de las preparaciones en ácido fólico y/o sus derivados.

4. Preparaciones cosméticas o dermatológicas, según la reivindicación 1 ó 2, caracterizadas porque, contienen del 0,1 % en peso al 3,5 % en peso, con particular preferencia del 0,5% en peso al 3,0 % en peso, en particular del 1,0 al 2,0 % en peso referidos al peso total de las preparaciones, de 2,4-bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4metoxifenil)-1,3,5-triazina.

5. Preparaciones cosméticas o dermatológicas según una de las reivindicaciones precedentes, caracterizadas porque, contienen de preferencia del 0,01 % en peso al 0,4 % en peso, con particular preferencia del 0,1 % en peso al 0,4 % en peso, en particular del 0,2 al 0,3 % en peso, referidos al peso total de las preparaciones en tetraacetato de etilendiamina.

6. Preparaciones cosméticas o dermatológicas según una de las reivindicaciones precedentes, en las cuales la relación molar de (i): (ii): (iii) como a:b:c se escoge de manera que a, b y c independientemente entre sí pueden representar números racionales de 1 hasta 50.