CONJUGADOS RADIOMARCADOS BASADOS EN SUSTANCIA P Y SUS USOS.
Un conjugado de un análogo de la sustancia P y una molécula queladora,
en el que el conjugado de la sustancia P tiene la abreviatura Quelador-R-Arg 1 -Pro 2 -Lys 3 -Pro 4 -Gln 5 -Gln 6 -Phe 7 -Phe 8 -Gly 9 -Leu 10 -Met 11 -NH2 y comprende los compuestos de fórmula I (Ver fórmula) en la que R es -CH2-C(O)-, -C(CO2H)CH2CH2-C(O)- o -C(CO2H)CH2-C(O)-, se modifica mediante la modificación a) subsiguiente en la secuencia de aminoácidos de la sustancia P: a) sustitución de Met 11 por -NH-CH(CH2CH2-SO2-CH3)-C(O)-(Met(O2)11 ), -NH-CH(CH2CH2-SO-CH3)-C (O)-(Met(O)11 ), o -NH-CH[CH(CH2)CH2CH3)-C(O)-(Ile 11 ), y opcionalmente al menos una de las modificaciones b) a g) subsiguientes: b) sustitución de Leu 10 por -NH-CH[CH(CH2)CH2CH3)-C(O)-(Ile 10 ), c) sustitución de Gly 9 por -N(CH3)-CH2-C(O)-(Sar 9 ), d) sustitución de Phe 7 o Phe 8 o tanto Phe 7 como Phe 8 por un residuo de las fórmulas (Ver fórmulas) e) sustitución de Lys 3 por un residuo de las fórmulas (Ver fórmulas) f) truncamiento de 1 a 5 aminoácidos de la secuencia Arg 1 -Pro 2 -Lys 3 -Pro 4 -Gln 6 , o g) sustitución de 1 a 5 aminoácidos de la secuencia Arg 1 -Pro 2 -Lys 3 -Pro 4 -Gln 5 por -N(CH3)-CH2-C(O)-(Sar), y en el que los conjugados están sin marcar o marcados con un radionucleido seleccionado del grupo que consiste en Actinio-225, Bismuto-212, Bismuto-213, Plomo-203, Cobre-64, Cobre-67, Galio-66, Galio-67, Galio-68, Lutecio-177, Indio-111, Indio-113, Itrio-86 e Itrio-90, Disprosio-162, Disprosio-165, Disprosio-167, Holmio-166, Praseodi-mio- 142, Praseodimio-143, Prometio-149 y Terbio-149.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: UNIVERSITATSSPITAL BASEL
UNIVERSITAT BERN.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: SPITALSTRASSE 21,4031 BASEL.
Inventor/es: REUBI, JEAN, CLAUDE, MERLO,ADRIAN, MACKE,HELMUT, GOOD,STEPHAN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 8 de Octubre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K49/08 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 49/00 Preparaciones para examen in vivo. › caracterizadas por el soporte.
- A61K51/06 A61K […] › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos macromoleculares.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
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