COMPUESTOS DE 4-(3-HIDROXIFENIL) O 4-(3-ALCOXIFENIL)-1,2,4-TRIAZOL ACTIVOS COMO RECEPTORES DE OPIOIDES.
Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: R1 es arilo,
Het, o cicloalquilo de C3 - 12, tal cicloalquilo de C3 - 12 está opcionalmente substituido con de 1 a 5 arilo, Het, ORa, halo, NO2, NRaRb, ciano, CONRaRb, CO2Ra, SOmRa, S(O)mNRaRb, o P(=O)(ORa)(Ra); R2 es H, cicloalquilo de C3 - 12, NRcRd, arilo, Het, Rx-alquilo de C1 - 7, Rx-cicloalquilo de C3 - 12, Rx-alcoxi de C2 - 7, Rx-(CH2CH2O)p, o Rx-(CH2CH2S)p; en las que Rx es SRa, NRcRd, piperazino, pirrolidino, piperidino, morfolino, o tiomorfolino; y p es 1-7. R3 es H, o alquilo de C1 - 7; cada R4 es independientemente ORa, trifluorometoxi, trifluorometilo, halo, NO2, NRaRb, ciano, CONRaRb, CO2Ra, SOmRa, S(O)mNRaRb, P(=O)(ORa)(Ra), alquilo de C1 - 7, alcanolilo de C2 - 7, alcanoiloxi de C2 - 7, o cicloalquilo de C3 - 12; Ra y Rb son cada uno independientemente H, alquilo de C1 - 7, cicloalquilo de C3 - 12, alcanoilo de C2 - 7, alcanoiloxi de C2 - 7, o arilo o Ra y Rb junto con un nitrógeno al que están unidos forman un Het; Rc y Rd son cada uno independientemente H, alquilo de C1 - 7, cicloalquilo de C3 - 12, alcanoilo de C2 - 7, alcanoiloxi de C2 - 7, o arilo; en la que "Arilo" denota un radical fenilo o un radical carbocíclico ortocondensado con un biciclo que tiene de nueve a veinte átomos en el anillo en el que por lo menos un anillo es aromático; "Het" es un anillo heterocíclico saturado o insaturado de cuatro (4), cinco (5), seis (6) o siete (7) miembros que tiene 1, 2, 3, o 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxi, tio, sulfinilo, sulfonilo, y nitrógeno, tal anillo está opcionalmente condensado a un anillo bencénico; en la que por lo menos uno de cualquier arilo o Het de R 1 o R 2 está substituido con de 1 a 4 substituyentes independientemente seleccionados de ORa, trifluorometoxi, trifluorometilo, halo, ciano, CONRaRb, CO2Ra, SOmRa, S (O)mNRaRb, P(=O)(ORa)(Ra), alquilo de C1 - 7, alcanolilo de C2 - 7, alcanoiloxi de C2 - 7, o cicloalquilo de C3 - 12; y m es 0, 1, o 2; n es 0, 1, 2, 3 o 4; o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: THE CURATORS OF THE UNIVERSITY OF MISSOURI.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 615 LOCUST STREET BUILDING, 3RD FLOOR,COLUMBIA, MO 65211.
Inventor/es: WELSH,WILLIAM,J, YU,SEONG-JAE, NAIR,ANIL.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 6 de Agosto de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/41 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
- C07D249/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
- C07D249/10 C07D 249/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
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