PROCESO PARA LA PREPARACION DE N2-(1(S)-CARBOXI-3-FENILPROPIL)-L-LISIL-L-PROLINA.
Un proceso para producir N2-(1(S)-carboxi-3-fenilpropil)-L-silil-L-prolina de la fórmula (2):
a partir de una N2-(1(S)-alcoxicarbonil-3-fenilpropil)-N6-trifluoroacetil-L-lisil-L-prolina de la fórmula general (1): en la cual R representa un grupo alquilo, que comprende: el primer paso: someter la N2-(1(S)-alcoxicarbonil-3-fenilpropil)-N6-trifluoroacetil-L-lisil-L-prolina (1) a hidrólisis alcalina en un sistema disolvente que se selecciona de entre una solución mixta compuesta de agua y un disolvente orgánico hidrófilo, y agua utilizando una base inorgánica en una cantidad de n equivalentes molares (n > 3) por mol del compuesto (1) anterior, el segundo paso: neutralizar el producto de hidrólisis utilizando un ácido inorgánico en una cantidad de (n-1) a n equivalentes molares (n > 3) y separar y retirar la sal inorgánica formada a partir de la base inorgánica y el ácido inorgánico anteriores en la mezcla de reacción haciendo que la misma se separe precipitada de un sistema disolvente adecuadopara reducir la solubilidad de la sal inorgánica, seleccionándose dicho sistema disolvente de un disolvente orgánico hidrófilo, un disolvente mixto compuesto de agua y un disolvente orgánico hidrófilo, y agua, y el tercer paso: hacer que la N2-(1(S)-carboxi-3-fenilpropil)-L-silil-L-prolina (2) existente en la mezcla después de la eliminación de la sal inorgánica se separe cristalizada de un sistema disolvente en el punto iso-eléctrico del mismo, seleccionándose dicho sistema disolvente de un disolvente orgánico hidrófilo, un disolvente mixto compuesto de agua y un disolvente orgánico hidrófilo, y agua, y recuperar con ello la N2-(1(S)-carboxi-3-fenilprop-il)-L-silil-L-prolina (2) en forma de cristales en tanto que se retienen las sales que comprenden principalmente la sal de ácido orgánico derivada del ácido trifluoroacético en un estado disuelto en las aguas madres.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: KANEKA CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 2-4, NAKANOSHIMA 3-CHOME, KITA-KU,OSAKA-SHI, OSAKA 530-8288.
Inventor/es: UEDA, YASUYOSHI, MOROSHIMA, TADASHI, YANAGIDA, YOSHIFUMI, FUSE, YOSHIHIDE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 22 de Noviembre de 2006.
Clasificación PCT:
- A61K38/05 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Dipéptidos.
- A61P9/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Antihipertensivos.
- C07K5/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › que contienen al menos un enlace peptídico anormal.
- C07K5/06 C07K 5/00 […] › Dipéptidos.
- C07K5/068 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos amino que grupos carboxilo, o sus derivados, p. ej. Lys, Arg.
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