METODO DE DEPOSICION PARA ENDOPROTESIS USADAS PARA ADMINISTRAR PERMANENTEMENTE MEDICAMENTOS.

Método de deposición.Los denominados "métodos mínimamente invasivos" son cada vez más importantes en la medicina.

En cuanto a la radiología, debería mencionarse aquí la radiología intervencional. La misma ha contribuido sustancialmente al desarrollo de las técnicas mínimamente invasivas y aparatos y prótesis hechos de materiales adecuados, todos necesarios para este fin. Por ejemplo, pequeñas mallas de metal se insertan hoy en día en los vasos sanguíneos como endoprótesis vascular, las cuales son llamadas stents, tanto por los cardiólogos como por los radiólogos y se usan para mantener dichos vasos sanguíneos abiertos. Sin embargo, los stents convencionales generalmente hacen que las paredes del vaso sanguíneo se hagan más densas luego de una restricción luminal en el área del stent, causada por la proliferación de células o acoplamiento de células.
Este problema se puede contrarrestar mediante la liberación de una droga desde la superficie del stent, el cual para una mejor carga de la droga y liberación de la droga puede estructurarse y/o proveerse con una apropiada capa polimérica. Se describe una composición farmacéutica, en la cual una sustancia activa difícilmente soluble en agua se introduce en una matriz de un polímero hidrofílico, la cual se administra oralmente y se libera en el entorno del tracto digestivo. La matriz se puede disolver en el cuerpo humano y así liberar la sustancia activa.
El objetivo de la presente invención es desarrollar aún más un método del tipo anteriormente mencionado, de manera de permitir un desarrollo bien calculado de una capa de polímero funcional, provista luego con una capa biológicamente activa, es decir con una capa de moléculas enlazadas no covalentemente del ingrediente activo. Aquí la liberación del ingrediente activo no está influenciada por el polímero, pero depende sustancialmente de la solubilidad de las moléculas del ingrediente activo en el tejido. Los ingredientes activos a depositarse son principalmente sustancias no solubles en agua (solubilidad menor a 0,1mg/ml en agua destilada a 25 ºC) o sustancias poco solubles en agua (solubilidad de 0,1 a 0,9 mg/ml agua destilada), como por ejemplo tretinoina y derivados del tretinoina, agonistas de los receptores huérfanos, derivados de elafina, corticosteroides y hormonas esteroides (como metil prednisolona, dexametasona, estradiol), taxol, derivados de taxol, rapamune, tracrolimus, proteínas hidrofóbicas o sustancias que alteran la proliferación de células. De acuerdo con la invención la capa puede aplicarse sobre artículos que posean materiales de distinta naturaleza, tales como metales, polímeros y cerámicas. Las endoprótesis en consideración son por ejemplo: stents, injertos de stents, clips de vasos sanguíneos, filtros, sistemas de obturación, stents enfundados.
De acuerdo con la invención el objetivo de aplicar una capa con liberación de ingrediente activo uniforme se logra mediante un método del tipo descrito anteriormente, produciendo inicialmente una cantidad sustancial de monómeros en la fase gaseosa para la producción de la capa de polímero partiendo de los compuestos iniciales de estructuras generales 1, 2 y 3 sometidos a elevadas temperaturas y bajas presiones, los cuales luego se polimerizan espontáneamente al ser enfriados.