AMINAS CICLICAS ARIL-SUSTITUIDAS COMO LIGANDOS SELECTIVOS DE DOPAMINA D3'.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES,
ADECUADOS PARA TRATAR ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, ASOCIADOS CON LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR D3 DE DOPAMINA. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN LA FORMULA ESTRUCTURAL (I), DONDE X E Y ESTAN EN POSICIONES 5, 6 O 7, DONDE I) N ES 1 Y X ES (CH 2 ) M CONR 4 R 5 , (CH SUB,2 ) M SO 2 R 3 , (CH 2 ) M SO 2 NR S UB,4 R 5 , (CH 2 ) M NR 4 CONHR 5 , (CH SUB,2 ) M NHSO 2 R 3 , (CH 2 ) M NHCOR 3 O C(O)R 4 (DONDE M ES 0 O 1, A CONDICION DE QUE CUANDO M SEA 0, Y NO SEA HIDROGENO O HALOGENO); E Y ES R 4 , (CH SUB,2 ) P CONR 4 R 5 , (CH 2 ) P CN, (CH SUB ,2 ) P SO 2 NR 4 R 5 , OR 6 , (CH 2 ) SUB,P SO 2 R 3 , (CH 2 ) P NHSO 2 R 3 , HALOGENO O (CH 2 ) P NHCOR 3 (DONDE P ES 0 O 1); II) N ES 0 O 1, Y X E Y ESTAN EN POSICIONES ORTO RELATIVAMENTE ENTRE SI Y SON CONJUNTAMENTE: A) - C(O)NR 10 C(O) -, B) C(O)NR 4 (CH 2 ) X NR 10 C(O) - (DONDE X ES 0 O 1), C) - CH 2 NR 10 C(O) -, D) - (CH 2 ) 2 NR 10 C(O) -, E) - CH 2 C(O)NR 10 -, F) - N(R 3 ) - C(O) - N(R 3 ) , G) - N(R 3 ) - C(O) - O -, H) N = C(R 7 ) - N(R 3 ) -, O J) - CH 2 N(R 8 )CH 2 -; O III) N ES 0 E Y ES OR 9 , Y X ES (CH 2 ) SUB,M CONR 4 R 5 , (CH 2 ) M SO 2 NR 4 R 5 , (CH 2 ) M NR 4 CONHR 5 , (CH 2 ) M SO 2 R 3 , (CH 2 ) M NHSO 2 R 3 O (CH 2 ) M NHCOR 3 , C(O)R 4 (DONDE M ES 0 O 1). SE INCLUYE ASIMISMO UN COMPUESTO DE FORMULA ESTRUCTURAL (II) O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE UNO DE A, B, C O D ES NITROGENO Y LAS RESTANTES POSICIONES SON CH; N ES 1 O 2; X E Y ESTAN: I) SUSTITUIDAS EN POSICIONES A, B, C O D, DONDE X ES (CH 2 ) M CONR 4 R 5 , (CH 2 ) SUB,M CN, (CH 2 ) M SO 2 NR 4 R 5 , OSO SU B,2 R 3 , (CH 2 ) M NR 4 CONHR 5 , (CH SUB,2 ) M SO 2 R 3 , (CH 2 ) M NHSO 2 R S UB,3 O (CH 2 ) M NHCOR 3 , C(O)R 4 (DONDE M ES 1 O 1, CON LA CONDICION DE QUE CUENDO M SEA 0, Y NO SEA HIDROGENO O HALOGENO); E Y ES R 4 , (CH 2 ) P CONR SU B,4 R 5 , (CH 2 ) P CN, (CH 2 ) P SO 2NR 4 R 5 , OR 6 , OSO 2 R 3 , (CH 2 ) P SO 2 R 3 , (CH 2 ) P NHSO 2 R 3, HALOGENO O (CH 2 ) P NHCOR 3 (DONDE P ES 0 O 1 ); O II) CONJUNTAMENTE EN POSICIONES ORTO ENTRE SI Y SON: - C(O)NR 4 C(O) -, - CH 2 NR 4 C(O) -, - CH 2 C(O) NR 4 - O - CH 2 N(R 4 )CH 2 -. SE INCLUYE ASIMISMO UN COMPUESTO ESTRUCTURAL DE FORMULA (III) O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE E O F ES N Y EL OTRO ES S; N ES 1 O 2. LOS GRUPOS R 1-10 DE LAS FORMULAS ESTRUCTURALES (I), (II) Y (III) SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 301 HENRIETTA STREET,KALAMAZOO, MICHIGAN 49001.
Inventor/es: LEIBY, JEFFREY, A., LIN, CHIU-HONG, CLEEK, KERRY, ANNE, HAADSMA-SVENSSON, SUSANNE, R., DARLINGTON, WILLIAM, H., ROMERO, ARTHUR, G.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 12 de Mayo de 1997.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/18 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
- C07C233/78 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono acíclico.
- C07C235/84 C07C […] › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › con el átomo de carbono de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
- C07C255/57 C07C […] › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › que contienen grupos ciano y grupos carboxilo distintos de los grupos ciano, unidos a la estructura carbonada.
- C07C275/30 C07C […] › C07C 275/00 Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que está sustituida por átomos de halógeno o por grupos nitro o nitroso.
- C07C275/38 C07C 275/00 […] › que está sustituida por átomos de oxígeno unidos por enlaces dobles.
- C07C311/05 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono acíclicos de radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
- C07C311/18 C07C 311/00 […] › a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
- C07D209/70 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › que contienen ciclos carbocíclicos diferentes a los de seis miembros.
- C07D233/84 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › Atomos de azufre.
- C07D261/10 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.
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