GUANIDIDAS DE ACIDO ALQUIL-CARBOXILICO SUSTITUIDAS CON FENILO Y PORTADORAS DE GRUPOS PPERFLUORALQUILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO ASI COMO MEDICAMENTOS QUE LAS CONTIENEN.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS GUANIDINA ACIDO CARBOXILICO ALQUIL FENIL SUSTITUIDO QUE PORTA GRUPOS PERFLUOR ALQUIL DE LA FORMULA I CON RA) Y R(B) IGUAL A H,

HAL, CN, OR(6), ALQUIL, O R - PERFLUOR ALQUIL, NR(7)R(8); R(6) IGUAL A HIDROGENO, (CICLO) ALQ(EN)IL, PERFLUOR ALQUIL, FENIL, BENCIL; R(7) Y R(8) SE DEFINEN COMO R(6); X IGUAL A 1 - 3; R(1) IGUAL A H, ALQUIL, - O0 - 1 ( CH2)0 - 1 PERFLUOR ALQUIL; R(2), R(3), R(4) Y R(5) SE DEFINEN COMO R(1), SIN EMBARGO BAJO LA CONDICION, DE QUE R(1), R(2), R(3), R(4) Y R(5) NO SON IGUALES A HIDROGENO, Y QUE R(1), R(2), R(3), R(4) Y R(5) PUEDEN SER ENTONCES SOLAMENTE ALQUIL, CUANDO AL MENOS UNO DE LOS SUSTITUYENTES R(A) O R(B) CONTIENEN UN GRUPO OR(CH2)ACBF2B+1; ASI COMO SUS SALES TOLERABLES FARMACEUTICAMENTE. SE OBTIENEN LOS COMPUESTOS I MEDIANTE TRANSFORMACION DE UN COMPUESTO II CON GUANIDINA, DONDE L ES UN GRUPO SUSTITUIBLE NUCLEOFILO LIGERO. LOS COMPUESTOS I SON INHIBIDORES DE ANTIPORTADORES SODIO PROTONES CELULARES (NA+H+ -EXCHANGER). SON APROPIADOS PARA TERAPIA PREVENTIVA, A FIN DE PREVENIR LA GENESIS DE ALTA PRESION ARTERIAL, POR EJEMPLO DE HIPERTONIAS ESENCIALES.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BRUNINGSTRASSE 50,D-65929 FRANKFURT AM MAIN.

Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, SCHOLZ, WOLFGANG, DR., LANG, HANS-JOCHEN, WEICHERT, ANDREAS, SCHWARK, JAN-ROBERT, ALBUS, UDO DR..

Fecha de Publicación: 16 de Abril de 2003.

Fecha Concesión Europea: 2 de Octubre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/155 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidinas ( ), p. ej. Guanidina (H 2 N—C(=NH)—NH 2 ), isourea (HN=C(OH)NH 2 ), isotiourea (HN=C(SH)—NH 2 ).
C07C279/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 279/00 Derivados de guanidina, es decir, compuestos que contienen el grupo en que los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos no forman parte de grupos nitro o nitroso. › siendo Y un átomo de hidrógeno o de carbono, p. ej. benzoilguanidinas.
G01N33/50 FISICA. › G01 METROLOGIA; ENSAYOS. › G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › Análisis químico de material biológico, p. ej. de sangre o de orina; Ensayos mediante métodos en los que interviene la formación de uniones bioespecíficas con grupos coordinadores; Ensayos inmunológicos (procedimientos de medida o ensayos diferentes de los procedimientos inmunológicos en los que intervienen enzimas o microorganismos, composiciones o papeles reactivos a este efecto, procedimientos para preparar estas composiciones, procedimientos de control sensibles a las condiciones del medio en los procedimientos microbiológicos o enzimáticos C12Q).

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