ANTIMICROBIANOS DEL TIPO DE OXAZIN- Y TIAZIN-OXAZOLIDINONAS SUSTITUIDAS.
UN COMPUESTO DE FORMULA ESTRUCTURAL (I) O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO EN DONDE:
X ES O, S, SO, SO{SUB,2}, SNR{SUP,10} O S(O)NR{SUP,10}; R ES (A) HIDROGENO, (B) ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,8} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS DE LOS SIGUIENTES: F, CL, HIDROXI, C{SUB,1}-C{SUB,8}ALCOXI , C{SUB,1}-C{SUB,8}ACILOXI O -O-CH{SUB,2}-PH, (C) C{SUB,3}C{SUB,6}CICLOALQUILO , (D) AMINO, (E) C{SUB,1}C{SUB,8}ALQUILAMINO , (F) C{SUB,1}-C{SUB,8}DIALQUILAMINO O (G) C{SUB,1}-C{SUB,8}ALCOXI; R{SUP,1} ES H, EXCEPTO CUANDO X ES O, ENTONCES R{SUP,1} PUEDE SER H, CH{SUB,3}, CN, CO{SUB,2}H, CO{SUB,2}R O (CH{SUB,2}){SUB,M}R{SUP ,11} (M ES 1 O 2); R{SUP,2} ES INDEPENDIENTEMENTE H, F O CL; R{SUP,3} ES H EXCEPTO CUANDO X ES O Y R{SUP,1} ES CH{SUB,3}, ENTONCES R{SUP,3} PUEDE SER H O CH{SUB,3}; R{SUP,10} ES INDEPENDIENTEMENTE H, C{SUB,1}C{SUB,4}ALQUILO (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON CLORO, FLUOR, HIDROXI, C{SUB,1}-C{SUB,8}ALCOXI , AMINO, C{SUB,1}C{SUB,8}ALQUILAMINO , O C{SUB,1}-C{SUB,8}DIALQUILAMINO) O PTOLUENOSULFONILO; R{SUP,11} ES HIDROGENO, OH, OR, OCOR, NH{SUB,2}, NHCOR O N(R{SUP,10}){SUB,2}; Y N ES 0, 1, O 2. LOS DERIVADOS DE OXAZINA Y OXAZOLIDINONA DE TIAZINA SON UTILES COMO AGENTES ANTIMICROBIALES, EFECTIVOS FRENTE A UN NUMERO DE PATOGENOS HUMANOS Y VETERINARIOS, INCLUYENDO BACTERIAS AEROBICAS GRAM-POSITIVAS COMO ESTAFILOCOCOS, ESTREPTOCOCOS Y ENTEROCOCOS CON MULTIPLE RESISTENCIA ASI COMO ORGANISMOS ANAEROBICOS COMO ESPECIES DE BACTEROIDES SPP. Y CLOSTRIDIA SPP., Y ORGANISMOS DE ACIDO RAPIDO COMO MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS, MYCOBACTERIUM AVIUM Y MYCOBACTERIUM SPP.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 301 HENRIETTA STREET,KALAMAZOO, MICHIGAN 49001.
Inventor/es: BARBACHYN, MICHAEL, R., HUTCHINSON, DOUGLAS, K., BRICKNER, STEVEN, J.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 16 de Agosto de 1994.
Fecha Concesión Europea: 20 de Octubre de 1999.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/42 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxazoles.
- C07D263/20 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › unidos en posición 2.
- C07D413/10 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D417/10 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Armenia, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Canadá, China, República Checa, Georgia, Hungría, Japón, Kenya, Kirguistán, República de Corea, Kazajstán, Sri Lanka, República del Moldova, Madagascar, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, República Popular Democrática de Corea.
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