INTERMEDIOS MODIFICADOS QUE CONTIENEN FOSFORO PARA PROPORCIONAR GRUPOS FUNCIONALES EN EL EXTREMO 5' DE OLIGONUCLEOTIDOS.

SE UTILIZAN FOSFORAMIDITAS CON LA FORMULA EN DONDE R ES UN GRUPO PROTECTOR BASE-INESTABLE,

R1 Y R2 SON INDIVIDUALMENTE ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, CICLOALQUILO DE 3 A 8 ATOMOS DE CARBONO O ARILO DE 6 A 20 ATOMOS DE CARBONO O SE UNEN JUNTOS PARA FORMAR CON EL ATOMO DE NITROGENO UNA ESTRUCTURA CICLICA DE 4-7 ATOMOS DE CARBONO Y DE 0 A 1 ATOMOS CALCOGENADOS ANULARES CON LOS NUMEROS ATOMICOS 8 A 16, G ES UN GRUPO HIDROCARBILENO DE 1 A 20 ATOMOS DE CARBONO Y Z ES UN GRUPO DIOL VECINAL HIDROXI-PROTEGIDO UNIDO A G POR UNO DE LOS ATOMOS DE CARBONO DEL DIOL VECINAL O UN GRUPO DISULFIDO Y UNIDO A G POR UNO DE LOS ATOMOS DE AZUFRE DEL GRUPO DISULFIDO, CON LA CONDICION DE QUE G TENGA, AL MENOS, 4 ATOMOS DE CARBONO CUANDO Z SEA DICHO GRUPO DISULFIDO EN LA SINTESIS AUTOMATIZADA CONVENCIONAL DE LOS OLIGONUCLEOTIDOS CON EL FIN DE INTRODUCIR UN ALDEHIDO FUNCIONAL O GRUPO TIOL EN EL EXTREMO 5' DEL OLIGONUCLEOTIDO PARA PROPORCIONAR, DE ESTE MODO, UN PUNTO REACTIVO EN EL OLIGONUCLEOTIDO QUE SE PUEDE UTILIZAR PARA CONJUGAR EL OLIGONUCLEOTIDO CON MOLECULAS QUE CONTIENEN UN GRUPO AMINO LIBRE O UN CENTRO ELECTROFILICO REACTIVO CON UN GRUPO TIOL.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: LA JOLLA PHARMACEUTICAL COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 6455 NANCY RIDGE DRIVE, SUITE 300, SAN DIEGO, CALIFORNIA 92121.

Inventor/es: JONES, DAVID S., LIVINGSTON, DOUGLAS, ALAN, HACHMANN, JOHN P., CONRAD, MICHAEL J., COUTTS, STEPHEN.

Fecha de Publicación: 16 de Julio de 1999.

Fecha Concesión Europea: 12 de Mayo de 1999.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07C323/11 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › que tienen los átomos de azufre de los grupos tio unidos a átomos de carbono acíclicos de la estructura carbonada.
C07C69/96 C07C […] › C07C 69/00 Esteres de ácidos carboxílicos; Esteres del ácido carbónico o del ácido halofórmico. › Esteres de los ácidos carbónico o halofórmico.
C07D317/20 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Radicales hidroxilo o mercaptano libres.
C07D317/36 C07D 317/00 […] › Carbonatos de alquileno; Carbonatos de alquileno sustituidos.
C07F9/09 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Esteres de ácidos fosfóricos.
C07F9/141 C07F 9/00 […] › Esteres de ácidos fosforosos.
C07F9/146 C07F 9/00 […] › que contienen grupos P-haluro.
C07F9/24 C07F 9/00 […] › Esteramidas.
C07F9/655 C07F 9/00 […] › que tienen átomos de oxígeno, con o sin átomos de azufre, de selenio o de teluro, como únicos heteroátomos del ciclo.
C07H21/00 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › Compuestos que contienen al menos dos unidades mononucleótido que tienen cada una grupos fosfato o polifosfato distintos unidos a los radicales sacárido de los grupos nucleósido, p. ej. ácidos nucleicos.
G01N33/543 FISICA. › G01 METROLOGIA; ENSAYOS. › G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › con un soporte insoluble para la inmovilización de compuestos inmunoquímicos.

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