CIANOGUANIDINAS UTILIZADAS COMO BLOQUEADORES DEL CANAL K.

COMPUESTOS DE CIANOGUANIDINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE DONDE R{SUB,

1} ES HIDROGENO O METILO; R{SUB,2} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALQUENILO C{SUB,2}-C{SUB,6}, CICLOALQUIL C{SUB,3}-C{SUB,5} ALQUINILO C{SUB,2}-C{SUB,6}, CICLOALQUENILO C{SUB,3}-C{SUB,5}, HIDROXIMETILO, ALQUIL C{SUB,1}-C{SUB,5} METOXI, O R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON COMBINADOS PARA FORMAR UN ANILLO CARBOXILICO C{SUB,3}-C{SUB,6}; R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON INDEPENDIENTEMENTE CADA UNO SELECCIONADOS PARA SER HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,4}, F, CL, BR, I O CF{SUB,3}; R{SUB,5} ES HIDROGENO, F O CL; R{SUB,6} ES HIDROGENO, NH{SUB,2}, NHCH{SUB,3}, NHC{SUB,2}H{SUB,5}, NHCH(CH{SUB,3}){SUB,2} , N(CH{SUB,3}){SUB,2}, N(C{SUB,2}H{SUB,5}){SUB ,2}, NH(CH{SUB,2}){SUB,M}OALQUILOC{SUB ,1}C{SUB,3}, NHC(O)ALQUILOC{SUB,1}-C{SUB ,3}, F, CL, BR, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, NH(CH{SUB,2}){SUB,M}F , 1-IMIDAZOLILO, NHOALQUILOC{SUB,1}-C{SUB ,3}, NHOH, NHSO{SUB,2}ALQUILOC{SUB ,1}C{SUB,3}, SH, SALQUILOC{SUB,1}-C{SUB ,3}, NHC(O)OALQUILOC{SUB,1}C{SUB ,3}, NHC(O)NHALQUILOC{SUB ,1}-C{SUB,3}, NHSO{SUB,2}NHALQUILOC{SUB ,1}-C{SUB,3}, NHSO{SUB,2}N(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}){SUB ,2} O AMIDA DE AMINOACIDO; R{SUB,7} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,7}, NH{SUB,2}, NHALQUILOC{SUB,1}-C{SUB ,3}, N(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}){SUB ,2}, CF{SUB,3}, F, CL, BR, I, OALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, OH, COOH, C(O)OALQUILO C{SUB,1}C{SUB,3}, C(O)NH{SUB,2}, C(O)NHALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, C(O)ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3} C(O)N(ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,3}){SUB ,2}, SO{SUB,2}NH{SUB,2}, SO{SUB,2}NHALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, CN, SO{SUB,2}N(ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,3}){SUB ,2}, NHC(O)ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, NHC(O)NHALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, NHC(O)N(ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,3}){SUB ,2}, NHSO{SUB,2}NHALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, NHSO{SUB,2}N(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}){SUB ,2}, SH, SALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, NO{SUB,2}, SO{SUB,2}ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, NHC(O)OALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, AMIDA DE AMINOACIDO O HIDROGENO; R{SUB,8} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, NH{SUB,2}, NHALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, N(CH{SUB,3}){SUB,2}, N(C{SUB,2}H{SUB,5}){SUB ,2}, F, CL, BR, OALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3} U OH; Y DONDE M ES 2 O 3 Y N ES 0 O 1 (EXCEPTO PARA ESOS COMPUESTOS DONDE R{SUB,8} ES HIDROGENO Y R{SUB,6} ES HIDROGENO, NH{SUB,2}, NHCH{SUB,3}, NHC{SUB,2}H{SUB,5}, NHCH(CH{SUB,3}){SUB,2} , N(CH{SUB,3}){SUB,2}, N(C{SUB,2}H{SUB,5}){SUB ,2}, NH(CH{SUB,2}){SUB,M}-OALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, NHC(O)ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, CL O BR. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON BLOQUEADORES DEL CANAL DE POTASIO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CARDIOVASCULARES TALES COMO INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA E HIPERTENSION Y COMO UN DIURETICO.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 301 HENRIETTA STREET,KALAMAZOO, MICHIGAN 49001.

Inventor/es: HESTER, JACKSON, B., JR., HUMPHREY, STEPHEN, J., MEISHERI, KAUSHIK, D., LUDENS, JAMES, H.

Fecha de Publicación: 16 de Julio de 1998.

Fecha Solicitud PCT: 9 de Enero de 1995.

Fecha Concesión Europea: 20 de Mayo de 1998.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
C07D213/75 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Irlanda, Oficina Europea de Patentes, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.

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