PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,3-DIOCOLAN-4-IL DERIVADOS DE LA 2-PICOLILAMINA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,3-DIOXOLAN-4-IL DERIVADOS DE LA 2-PICOLILAMINA.
EN LA PRESENTE INVENCION SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER 1,3-DIOXOLAN-4-IL DERIVADOS DE LA 2-PICOLIMINA DE FORMULA (I) EN DONDE: R1 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILICO O FENILALQUILICO; -R2 REPRESENTA HIDROGENO, C1-C4- ACILO O C1-C4 ALCOXICARBONILO; -R3 O BIEN ES UN PAR DE ELECTRONES, EN CUYO CASO T NO SIGNIFICA NADA Y Q ES 0, O BIEN ES HIDROGENO O C1-C4-ALQUILO EN CUYO CASO T ES (+) Y Q=1; X ES UN ENLACE SIMPLE, UN ATOMO DE OXIGENO O UN GRUPO AMINOCARBONILOXI; A- ES UN ANION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL PAF Y, POR LO TANTO, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES EN LAS QUE DICHA SUSTANCIA SE HALLA IMPLICADA. EL PROCEDIMIENTO, MOSTRADO EN EL ESQUEMA ADJUNTO, CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ALCOHOL V CON UN REACTIVO DEL TIPO DE FOSGENO VI, SIENDO Y=CL Y Y'=OPH, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y UNA BASE CAPTADORA DE PROTONES, A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 50GC, DURANTE UN TIEMPO ENTRE 30 MINUTOS Y 24 H. EL PRODUCTO VII OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON 2-(AMINOMETIL)PIRIDINA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y EN LAS MISMAS CONDICIONES YA CITADAS, OBTENIENDOSE EL PRODUCTO IA, EL CUAL PUEDE HACERSE REACCIONAR CON UN COMPUESTO DE FORMULA R2-Y PARA OBTENER IB, A TEMPERATURA ENTRE 0GC Y LA AMBIENTAL, DURANTE 2 A 72 H. LOS PRODUCTOS IA Y IB PUEDEN TRANSFORMARSE RESPECTIVAMENTE EN LOS PRODUCTOS IC Y ID POR REACCION CON UN HALURO DE ALQUILO INFERIOR, A 20-12º C, DURANTE 1 A 72 HORAS.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: J. URIACH & CIA S.A..
Nacionalidad solicitante: España.
Provincia: BARCELONA.
Inventor/es: CARCELLER,ELENA, BARTROLI,JAVIER, ANGUITA,MANUEL.
Fecha de Solicitud: 22 de Marzo de 1989.
Fecha de Publicación: .
Fecha de Concesión: 6 de Octubre de 1989.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D405/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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