UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1-(3-MERCAPTO- 2-METILPROPANOIL)-PROLIL-AMINOACIDO.

Un procedimiento para preparar derivados de 1-(3- mercapto-2-metilpropancil)-prolil-aminoácido de la fórmula: **

(Fórmula-01)** en la que R representa un átomo de hidrógeno, un grupo alcohilo inferior, un grupo fenilo-alcohilo inferior, o un grupo fenilo sustituido-alcohilo inferior, R1 representa un átomo de hidrógeno, **(Fórmula-02)**, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alcohilo inferior, R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo fenilo, un grupo alcohilo inferior, o un grupo alcohilo inferior sustituido en el que el sustituyente es hidroxi, fenilo-alcoxi inferior, amino, guanidino, N-nitroguanidino, carboxilo, alcoxicarbonilo inferior, fenilo-alcohixarbonilo inferior, carbamoilo, mercapto, alcohiltio inferior, fenilo, hidroxifenilo, indolilo o imidazolilo, o R2 y R3 forman un anillo heterocíclico junto con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos respectivamente, R4 representa un grupo alcohilo inferior, un grupo alcoxi inferior, un grupo fenilo, un grupo fenilo sustituido, un grupo fenilo-alcohilo inferior, un grupo fenilo sustituido-alcohilo inferior, un grupo fenilo- alcoxi inferior, un grupo fenilo sustituido-alcoxi inferior, un grupo fenoxi o un grupo fenoxi sustituido, R5 representa un grupo alcohilo inferior, un grupo fenilo, un grupo fenilo sustituido, un grupo fenilo-alxohilo inferior, un grupo fenilo sustituido-alcohilo inferior, **(Fórmula-03)** o un grupo amino (-carboxi)-alcohilo inferior, R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alcohilo inferior, R7 representa un grupo alcohilo inferior, un grupo fenilo o un grupo fenilo o un grupo fenilo sustituido, X representa un átomo de oxígeno o azufre, y el sustituyente en el grupo fenilo sustituido es halógeno, alcohilo inferior o alcoxi inferior, o sus sales, que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula **(Fórmula-04)** en la que R1 es como se ha definido antes, o uno de sus derivados reactivos en su grupo carboxilo con un compuesto de la fórmula **(Fórmula-05)** en la que R, R2 y R3 son como se han definido antes, y puede estar protegido un grupo funcional que está opcionalmente presente en R3, o hacer reaccionar un compuesto de la fórmula **(Fórmula-05)** en la que R1 es como se ha definido antes, o uno de sus derivados reactivos en su grupo carboxilo con un compuesto de la fórmula **(Fórmula-06)** en la que R,R2 y R3 son como se han definido antes, y puede estar protegido un grupo funcional que está opcionalmente presente en R3; y si se desea, escindir el grupo protector presente en el compuesto resultante para convertir el grupo protegido en un grupo funcional libre; y si se desea, convertir el compuesto de fórmula (I) en otro compuesto de fórmula (I); y/o si se desea, convertir el compuesto de fórmula (I) en su sal; y/o si se desea, cuando el compuesto de fórmula (I) está presente como una mezcla de estereoisómeros, separarla en los isómeros individuales.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 25, 3-CHOME, DOSHOMACHI, HIGASHI-KU, OSAKA.

Fecha de Solicitud: 3 de Julio de 1979.

Fecha de Publicación: .

Fecha de Concesión: 1 de Abril de 1980.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C153/09
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UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1-(3-MERCAPTO- 2-METILPROPANOIL)-PROLIL-AMINOACIDO.